Артикаин показания и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Артикаин

Латинское название вещества Артикаин

Articainum (род. Articaini)

Химическое название

4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N2O3S

Фармакологическая группа вещества Артикаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Z01.2 Стоматологическое обследование
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • Z46.3 Примерка и подгонка зубного протеза
  • Код CAS

    23964-58-1

    Характеристика вещества Артикаин

    Местный анестетик из группы амидов.

    Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

    При в/м введении Cmax достигается через 20–40 мин. T1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

    Применение вещества Артикаин

    Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B12-дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

    Актуализация информации

    Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
    В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

    [Обновлено 14.03.2013]

    Побочные действия вещества Артикаин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

    Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

    Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

    Взаимодействие

    Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

    Актуализация информации

    Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
    При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
    При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
    Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
    При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 06.05.2013]

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.

    Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

    Читайте также:  Противопоказания для приема нитратов

    Меры предосторожности вещества Артикаин

    Не следует вводить в/в.

    Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Клинико-фармакологическая группа

    Местный анестетик для применения в стоматологии

    Действующее вещество

    — артикаина гидрохлорид (articaine)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

    1 мл
    артикаина гидрохлорид40 мг

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (10) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (1) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (5) — пачки картонные.
    1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (10) — пачки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
    1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
    2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Артикаин — местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

    Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.

    Читайте также:  Салат рукола полезные свойства и противопоказания

    Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия — 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита — артикаиновой кислоты — является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

    Фармакокинетика

    Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

    После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

    Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

    Выводится преимущественно почками — 54-63 % (за 6 часов).

    Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

    Показания

    • инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов;
    • мегалобластная В12-дефицитная анемия;
    • закрытоугольная глаукома;
    • заболевания ЦНС;
    • хроническая гипоксия;
    • бронхиальная астма;
    • пароксизмальная тахикардия;
    • мерцательная тахиаритмия;
    • тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия);
    • острая сердечная недостаточность;
    • артериальная гипотензия;
    • объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут;
    • детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).

    С осторожностью

    Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

    Дозировка

    Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

    При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно — 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо — 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти — вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

    При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых — 4 мг/кг массы тела.

    Побочные действия

    Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:

    Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

    Не дозозависимые — головокружение, парестезии, гипестезии.

    Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

    Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

    Читайте также:  Лазерная эпиляция зоны глубокого бикини противопоказания

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

    Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

    Лекарственное взаимодействие

    Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

    При одновременном применении:

    • антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений;
    • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика);
    • усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств;
    • с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания;
    • сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина;
    • ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина.

    Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

    При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.

    Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.

    Особые указания

    Не следует вводить внутривенно!

    Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

    Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

    При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.

    Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

    Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.

    Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

    Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.

    В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

    Применение в детском возрасте

    Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

    Описание препарата АРТИКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник