Арутимол глазные капли противопоказания

Фармакологические свойства препарата Арутимол

Фармакодинамика. Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов. Глазные капли Арутимол снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Эффект тимолола обусловлен снижением секреции водянистой влаги и, как показали некоторые исследования, улучшением ее оттока.
Действие препарата наступает, как правило, через 20 мин после местного применения, достигает максимума приблизительно через 1–2 ч. Эффект длится до 24 ч. Препарат предназначен для местного применения, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может оказывать системное действие, характерное для блокаторов β-адренорецепторов.
Долгосрочное исследование при участии 164 пациентов показало, что после нормализации внутриглазного давления никаких тяжелых его изменений не возникало по крайней мере в течение 3 лет.
В отличие от миотических средств, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важно для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от миотических средств к тимололу необходимо провести коррекцию рефракции после снижения миотического действия.
Фармакокинетика. Исследование показали, что тимолол абсорбируется после местного применения. Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендуемых доз практически не определяется (≤2 нг/мл).
Максимальная концентрация в плазме крови после применения 2 капель препарата 2 раза в сутки составляла 9,6 нг/мл и достигалась через 30–90 мин после применения. Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
В некоторых случаях сообщалось, что при применении рекомендуемой дозы глазных капель тимолола для лечения новорожденных и детей грудного возраста приводило к значительно более высокому уровню концентрации тимолола в плазме крови детей по сравнению со взрослыми. Уровень тимолола в плазме крови ребенка в возрасте 3 мес, получавшего 1 каплю 0,25% тимолола 2 раза в сутки, повысился до 34 нг/мл.

Показания к примененинию препарата Арутимол

Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома, глаукома при афакии, ювенильная глаукома при неэффективности других методов лечения.

Применение препарата Арутимол

флакон водо- и воздухонепроницаем. Сверху он неплотно закрыт колпачком. Перед первым использованием необходимо плотно закрыть колпачок, вращая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона, после чего следует возвратить колпачок в исходное положение, вращая против часовой стрелки.
Глазные капли Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого следует слегка отклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакончик, закапывают глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания нажимают на внутренний угол глаза (возле носа) во избежание попадания р-ра в слезный канал и предотвращения возможного системного побочного действия препарата. После использования следует закрыть флакончик. Обычно лечение Арутимолом дает эффект после длительного применения препарата. Прерывать курс лечения или изменять дозу можно только после консультации врача. При пропуске очередной дозы следует закапать следующую сразу же после припоминания, не удваивать последующую дозу.
Взрослым и детям в начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.
В случае недостаточного контроля внутриглазного давления или при снижении эффективности препарата вследствие его длительного применения следует перейти на применение Арутимола 0,5%.

Противопоказания к примененинию препарата Арутимол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперреактивность бронхов, БА (также в анамнезе), ХОБЛ тяжелой степени, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелый аллергический ринит, дистрофические поражения роговицы.
Следует избегать одновременного применения с блокаторами β-адренорецепторов местного действия (тимолол) и антагонистов кальция внутрь или в/в у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку может возникнуть ухудшение AV-проводимости, недостаточность функции левого желудочка и артериальная гипотензия.
Глазные капли тимолола не предназначены для лечения пациентов, у которых отмечают повышение внутриглазного давления ночью.

Побочные эффекты препарата Арутимол

Местные реакции со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость слизистой оболочки глаз, ухудшение зрения; очень редко — диплопия и блефароптоз;
со стороны дыхательных путей (у пациентов с БА): бронхоспазм, одышка в связи с повышением реактивности дыхательных путей;
со стороны кожи — реакции гиперчувствительности (локализованная и генерализованная экзантема, крапивница);
со стороны сердечно-сосудистой системы (у пациентов с заболеваниями сердца): брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение АД, AV-блокада и сердечная недостаточность, обморочные состояния, возможны также ишемия мозга, инсульт, остановка сердца;
со стороны ЦНС: в отдельных случаях возможны головная боль, головокружение, депрессивное состояние или другие признаки ухудшения функции головного мозга.
Кроме того, есть сообщения об отдельных случаях развития общей слабости, тошноты.
Системные побочные эффекты чаще наблюдают у детей.

Особые указания по применению препарата Арутимол

Во время лечения Арутимолом следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов β-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить целесообразность местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов местного действия обычно ниже. Следует проводить наблюдение за пациентами, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых применение блокаторов β-адренорецепторов должно быть ограничено.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться позже и в меньшей мере.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза; описаны при применении тимолола и ацетазоламида.
С осторожностью применяют препарат при нарушении мозгового кровообращения. Если после применения глазных капель тимолола развиваются симптомы снижения мозгового кровообращения, рассматривают альтернативные методы лечения. При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдали случаи повышения мышечной слабости и другие проявления миастении (диплопия, блефароптоз и общая слабость).
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение слизистой оболочки глаза. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и устанавливать снова не ранее чем через 15 мин.
После прекращения лечения эффект препарата может длиться в течение нескольких дней, при длительном применении — до 2–4 нед. При закапывании препарата только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать действие (снижение внутриглазного давления) и на интактный глаз.
Период беременности и кормления грудью. При отсутствии четких показаний, Арутимол не следует применять в период беременности и кормления грудью. Применение препарата, как и других блокаторов β-адренорецепторов, перед родами может привести к брадикардии, гипогликемии и угнетению функции дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного; отмечали случаи развития блокады β-адренорецепторов при применении других блокаторов β-адренорецепторов. Поэтому следует проводить мониторинг состояния новорожденного в течение первых дней жизни.
После закапывания в глаз тимолол проникает в грудное молоко, где может аккумулировать в более высокой концентрации, чем в плазме крови матери. Несмотря на то что количество вещества в грудном молоке не представляет угрозы для ребенка, за ребенком следует наблюдать на предмет выявления симптомов блокады β-адренорецепторов.
Дети. Очень редко у новорожденных наблюдали апноэ, возможно вследствие незрелости данных пациентов. В связи с возможными побочными эффектами со стороны ЦНС применение препарата для лечения недоношенных и новорожденных детей не рекомендуют. Отмечено, что в некоторых случаях применения глазных капель тимолола для лечения новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме крови по сравнению со взрослыми. Поэтому лечение новорожденных тимололом следует проводить с осторожностью и под наблюдением для выявления признаков системной блокады β-адренорецепторов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Даже при правильном применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Арутимол

При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка. Сочетанное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола в отношении снижения внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли Арутимол применяют одновременно с антигипертензивными или другими кардиологическими средствами (например антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием блокатора β-адренорецепторов (Арутимол 0,25%/0,5%).
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения противоаритмических препаратов с хинидинподобным действием.
Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может повышаться в случае сочетанного применения сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Сочетанное применение инсулина или других антидиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить тяжесть латентной гипогликемии.

Передозировка препарата Арутимол, симптомы и лечение

При соблюдении режима дозирования и применения возможность токсического побочного действия практически исключена.
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, вплоть до остановки сердца. Кроме того, могут возникать нарушения функции дыхания, бронхоспазм, нарушения со стороны ЖКТ, спутанность сознания и судороги.
Лечение: при необходимости применяют антидотную терапию.

Условия хранения препарата Арутимол

В защищенном от света месте при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона следует использовать препарат на протяжении 6 нед.

Список аптек, где можно купить Арутимол:

• Москва
• Санкт-Петербург