Атенолол побочные действия и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Атенолол
Латинское название вещества Атенолол
Atenololum (род. Atenololi)
Химическое название
4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
C14H22N2O3
Фармакологическая группа вещества Атенолол
- Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
- G25.0 Эссенциальный тремор
- G43 Мигрень
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
- I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
- I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
- I42 Кардиомиопатия
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- R07.2 Боль в области сердца
Код CAS
29122-68-7
Характеристика вещества Атенолол
Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).
Фармакология
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).
Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.
Применение вещества Атенолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Атенолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Атенолол
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Атенолол – это лекарственный препарат, относящийся к классу бета-блокаторов. В свою очередь, бета-блокаторы влияют на сердечнососудистую систему (вены и артерии) и сердце. Препарат назначают для снижения кровяного давления, снятия болевого синдрома в груди (стенокардии), замедления ритма сердца, уменьшения риска развития повторяющихся сердечных приступов.
Атенолол выпускается в форме таблеток с содержанием активного вещества в количествах 25, 50 и 100 мг в одной таблетке. Также можно встретить препарат под названием Атенолол Никомед, обладающий теми же свойствами, что и классическое средство.
Фармакологическое действие Атенолола
Препарат блокирует нервные импульсы, что является причиной снижения частоты и силы сокращений сердца. Многие отзывы об Атенололе подтверждают и такие фармакологические свойства, как снижение давления (гипотензивное воздействие), устранение нарушений сердечного ритма (антиаритмическое воздействие), устранение симптомов ишемии миокарда (антиангинальное воздействие).
На протяжении первого дня после приема средства наблюдается реактивное увеличение общего периферического сопротивления кровеносных сосудов на фоне снижения сердечного выброса. Но в течение нескольких суток выраженность такого действия начинает снижаться. Гипотензивный эффект проявляется снижением минутного и ударного объема, наибольшего и наименьшего артериального давления вследствие действия активного вещества препарата.
Отзывы об Атенололе говорят, что снижение давления под воздействием лекарственного средства длится в среднем 24 часа, и если применять его регулярно, тогда уже спустя полторы-две недели результаты стабилизируются.
Антиангинальное действие препарата направлено на уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря снижению количества сердечных сокращений. Проведенные клинические исследования подтверждают, что применение Атенолола в дозировках, рекомендуемых врачом в зависимости от поставленного диагноза, существенно снижает смертность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда. Этот результат является следствием снижения частоты желудочковых аритмий и приступов стенокардии.
Всасывание Атенолола происходит в желудочно-кишечном тракте и составляет половину принятой дозы. Связывание с белками крови достигает от 6 до 16 процентов. Спустя 2-4 часа после приема перорально наблюдается терапевтический эффект препарата, который длится сутки.
Печенью лекарственное средство почти не метаболизируется. Выведение Атенолола осуществляется почками и при проведении гемодиализа. Следует учесть, что данный препарат в незначительном количестве проникает в грудное молоко, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания к применению Атенолола
По инструкции к Атенололу показаниями к применению средства являются:
- Артериальная гипертензия (повышенное давление), гипертоническая болезнь;
- Снижение мышечного тонуса у митрального клапана и гиперкинетический кардиальный синдром;
- Нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения и стенокардия покоя;
- Эссенциальный тремор, старческий тремор и тремор, который сопровождает абстинентный синдром;
- нейроциркуляторные сбои с гипертоническими осложнениями;
- ишемическая болезнь сердца.
Также в инструкции к Атенололу указано, что препарат можно использовать с профилактическими целями по отношению к следующим болезням:
- Аритмии различной этиологии;
- Инфаркт миокарда;
- Трепетание предсердий;
- Синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии.
Нередко появляются положительные отзывы об Атенололе при комплексном лечении тиреотоксикоза и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Способ применения Атенолола
По инструкции Атенолол рекомендуется принимать до еды с небольшим количеством жидкости (запивать таблетки). Препарат не следует разжевывать. Дозировки лекарственного средства устанавливаются индивидуально каждому пациенту его лечащим врачом.
Для лечения стенокардии, артериальной гипертензии и тахиаритмий на начальном этапе рекомендованная доза составляет 50 мг в сутки, данное количество нужно принять за раз. Если вследствие применения Атенолола давление не снижается, тогда дозировку увеличивают до 100 мг за прием.
Чтобы достичь стабильного гипотензивного эффекта, необходимо принимать средство 1-2 недели. Если по прошествии 2 недель у пациента не наблюдается снижения давления, назначают другие препараты, которые снижают АД.
При применении поддерживающей дозы препарата (25 мг) для лечения артериальной гипертензии нужно контролировать стабильность эффективности данной терапии, а именно измерять артериальное давление перед назначением следующей дозировки.
Максимальное количество препарата для больных стенокардией равно 0,2 г за сутки.
Пациентам с нарушением функции почек назначают по 0,05 г в сутки ежедневно, если КК 15-35 мл/мин, и по 50 мг через день при КК менее 15 мл/мин.
Согласно инструкции к Атенололу, резко прекращать прием ЛС нельзя, только в постепенном режиме – по четверти дозы каждые три-четыре дня.
Побочные действия Атенолола
Согласно отзывам об Атенололе, этот препарат может вызывать следующие негативные действия:
- галлюцинации, тремор, беспокойство, депрессии, судороги;
- снижение концентрации внимания, головокружение, повышение утомляемости, слабость, снижение памяти;
- аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, боль в груди, агранулоцитоз, тромбоцитопения, атриовентрикулярная блокада;
- снижение активности желез внешней секреции, нарушение функции зрения;
- отдышка, ларингоспазм, бронхоспазм;
- сухость во рту, нарушение функции печени, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула;
- снижение либидо, снижение температуры тела в конечностях, изменение активности некоторых ферментов, импотенция, повышение уровня билирубина в крови;
- аллергические реакции на коже.
Противопоказания к применению Атенолола
Атенолол противопоказан при следующих заболеваниях:
- синусовая брадикардия;
- синоаурикулярная блокада;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада 1 и 3 степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- бронхиальная астма;
- нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза.
Также не назначают препарат людям с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.
Необходимо осуществлять контроль за беременными и кормящими женщинами, детьми и пожилыми людьми, пациентами с псориазом, миастенией и депрессией, которые принимают Атенолол.
Атенолол Никомед
Атенолол Никомед имеет те же фармакологические свойства, показания, противопоказания и побочные эффекты, что и Атенолол. Препарат выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения
Атенолол хранить нужно в сухом и темном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности с момента производства составляет 3 года.
Цены в интернет-аптеках:
от 15 руб.
Фармакологическое действие
Атенолол блокирует нервные импульсы, что приводит к уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Атенолол обладает гипотензивным (снижает давление), антиангинальным (устраняет симптомы ишемии миокарда) и антиаритмическим (устраняет нарушения сердечного ритма) действием.
В течение первых суток после перорального применения Атенолола наблюдается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов на фоне уменьшения сердечного выброса. Выраженность данного действия в течение 1-3 суток начинает снижаться. Гипотензивное действие Атенолола проявляется в виде уменьшения минутного и ударного объема, снижения систолического (наибольшего) и диастолического (наименьшего) артериального давления.
Отзывы об Атенололе свидетельствуют, что гипотензивный эффект препарата продолжается 24 часа, а в случае регулярного применения к концу второй недели результаты стабилизируются. Антиангинальное действие Атенолола направлено на снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения числа сердечных сокращений. Клинические исследования и отзывы об Атенололе подтверждают, что препарат снижает смертность среди больных, перенесших инфаркт миокарда, за счет снижения частоты приступов стенокардии и желудочковых аритмий.
Из желудочно-кишечного тракта после перорального применения Атенолола всасывается около 50% дозы препарата. Связывание с белками крови – 6-16%. Терапевтический эффект Атенолола можно наблюдать через 2-4 часа после применения внутрь, длится данный эффект около суток. В печени практически не метаболизируется. Выводится Атенолол почками и при гемодиализе. В грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает в незначительном количестве.
Показания к применению Атенолола
Назначение препарата целесообразно при:
- ишемической болезни сердца;
- гипертонической болезни и артериальной гипертензии;
- нестабильной стенокардии, стенокардии покоя, стенокардии напряжения;
- гиперкинетическом кардиальном синдроме, снижении тонуса мышц у митрального клапана;
- нейроциркуляторных нарушениях с гипертоническими осложнениями;
- эссенциальном треморе, старческом треморе и треморе, сопровождающим абстинентный синдром.
Согласно инструкции, Атенолол может быть применен для профилактики и лечения таких заболеваний как:
- инфаркт миокарда;
- аритмии различной этиологии;
- пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии;
- трепетание предсердий.
Положительные отзывы об Атенололе подтверждают его эффективность при комплексном лечении гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать перед едой, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. В инструкции к Атенололу указаны следующие рекомендации: начальная доза при стенокардии – 50 мг, максимальная суточная доза – 200 мг, суточная поддерживающая доза – 25 мг однократно в течение дня. Более полный и подробный режим дозирования определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Побочные действия
В отзывах об Атенололе редко упоминается о побочных эффекта, однако следует учитывать, что организм может отреагировать на применение препарата следующим образом:
- ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, головокружение;
- депрессия, галлюцинации, беспокойство, тремор, судороги;
- нарушение зрительной функции, уменьшение активности желез внешней секреции;
- сердечная недостаточность, аритмия, брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, агранулоцитоз, тромбоцитопения, боль в груди;
- тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение стула, боль в эпигастральной области, нарушении функции печени;
- ларингоспазм, бронхоспазм, отдышка;
- аллергические реакции на коже;
- импотенция, снижение либидо, изменение активности некоторых ферментов, снижение температуры тела в конечностях, повышение уровня билирубина в крови.
Применение Атенолола необходимо заканчивать постепенно для предупреждения осложнений, поскольку для данного препарата характерен синдром отмены. Следует учитывать, чем выше терапевтическая доза, тем чаще и тяжелее проявляются побочные действия. Как свидетельствуют отзывы об Атенололе, слабовыраженная негативная реакция организма на препарат проходит через 2-3 недели регулярного применения.
Противопоказания к применению Атенолола
В инструкции к Атенололу указаны заболевания, при которых применение данного препарата запрещено, к ним относятся:
- кардиогенный шок;
- синусовая брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада первой и третей степени;
- синуаурикулярная блокада;
- артериальная гипотензия;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза;
- бронхиальная астма.
Противопоказано назначение Атенолола лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата,
Под контролем врача осуществляется применение Атенолола беременными и кормящими женщинами, лицами детского и пожилого возраста, а также пациентами с миастенией, псориазом и депрессией.
Дополнительная информация
Хранение Атенолола следует осуществлять в темном и сухом месте, где температура воздуха не превышает 250С.
Срок годности препарата – 3 года.
Атенолол Никомед
Все свойства и действия Атенолола Никомеда аналогичны соответствующим характеристикам Атенолола. Препарат Атенолол Никомед выпускается в форме таблеток по 50 или 100 мг. Производством Атенолола Никомеда занимается компания «НИКОМЕД Дания AnC».
Атенолол: цены в интернет-аптеках
Название препарата Цена Аптека |
Атенолол 50 мг таблетки 30 шт. 15 руб.
|
Атенолол 25 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. 20 руб.
|
Атенолол 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. 20 руб.
|
Атенолол 50 мг таблетки 30 шт. 26 руб.
|
Атенолол 100 мг таблетки 30 шт. 29 руб.
|
Атенолол 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. 29 руб.
|
Атенолол 100 мг таблетки 30 шт. 33 руб.
|
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.
Как жить с грыжей позвоночника?
Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не …