Авелокс 400 побочные действия

Состав

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

• для лечения острого и хронического синусита;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического бронхита;
• воспаления легких;
• внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
• эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
• при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
• при беременности и кормлении грудью;
• при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
• при гипокалиемии;
• при брадикардии;
• сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
• аритмии;
• при непереносимости лактозы;
• при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

• при психозах, других психических заболеваниях, болезнях ЦНС;
• при острой ишемии миокарда;
• циррозе печени;
• при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

• грибковые инфекции;
• головная боль и головокружение;
• возникновение сердечной аритмии;
• боли в эпигастральной области;
• повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз);
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия, изменение концентрации протромбина или тромбопластина;
• гиперурикемия, гиперлипидемия и гипергликемия;
• состояние тревожности, депрессии, эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация, психомоторное возбуждение;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• зуд, крапивница, эозинофилия, аллергия, ангионевротический отек, анафилактический или же анафилактоидный шок;
• дискенезия, парестезия, дезориентация и нарушения режима сна, вертиго, тремор, сонливость, нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги, амнезия, гиперестезия;
• тахикардия, сердцебиение, повышение илипонижение артериального давления, ишемии;
• синдром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
• одышка и снижение аппетита, метеоризм, запор, стоматит, дисфагия;
• проблемы в работе печени, повышение билирубина, желтуха, гепатит;
• нарушения в работе почек, дегидратация.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Отзывы об Авелоксе

Отзывы врачей об Авелоксе расходятся. Кто-то считает его сильным и достаточно эффективным антибиотиком и назначает его даже от гриппа и простуды, при пиелонефрите, кишечной палочке и хламидиозе. Некоторые же считают его недостаточно эффективным, зато обладающим значительными побочными эффектами.

Отзывы на форумах тоже неоднозначные. Многих смущают возникающие побочные реакции в виде тошноты и потери аппетита. Однако пациенты соглашаются, что это достаточно сильный и действенный антибиотик.

Цена Авелокса, где купить

Цена Авелокса составляет приблизительно 800 рубля за 5 таблеток.

Купить в Москве препарат в стеклянном флаконе, емкостью 250 мл будет стоить примерно 1300 рублей.

Цена аналогов может значительно отличаться от оригинала.

Фармацевтическая промышленность сегодня выпускает множество препаратов антибактериальной группы, воздействующих на ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий. В зависимости от заболевания врач назначает определенное лекарственное средство. Законом Российской Федерации с недавнего времени предусмотрен рецептурный отпуск лекарств из аптечных сетей, что обеспечивает контроль продаж антибиотиков. Одним из эффективных антибиотиков расширенного спектра воздействия является и препарат Авелокс.

• Фармакокинетические особенности по отдельным критериям
• Гестация и кормление грудью

Выпуск, активный состав и фармакодинамика

Антибиотик Авелокс выпускается в таблетированной форме. Каждая единица (400 мг) имеет плотную оболочку бледно-розового цвета матовой текстуры, выпуклую форму с продолговатыми краями по обеим сторонам. У таблетированной формы есть особая фаска для удобного разделения на дозы, штамп компании &#171,BAYER&#187, с одной из оборотных сторон, а штамп &#171,M400&#187, – с другого оборота.

Еще одна форма – инъекции для инфузии. Антибиотик выпускается в ампулах из прозрачного стекла (1,6 мг/мл = 250 мл). Основной состав препарата выглядит следующим образом:

• моксифлоксацина гидрохлорид (около 436.8 мг),
• целлюлоза биологическая микрокристаллическая (около 136 мг),
• кроскармеллоза натрия (примерно 32 мг),
• лактозы моногидрат (около 68 мг),
• стеарат раствора магния (около 6 мг).

Пленочная упаковка состоит из гипромеллозы (до 12,6 мг), железа оксида красного (краситель, около 420 мг), макрогола (около 4,2 мг), титана диоксида (до 3,78 мг). Антибиотик Авелокс выпускается в картонных упаковках с блистерами внутри. Каждая пачка содержит 1 или 2 блистера в зависимости от количества препарата.

Антибиотик Авелокс относится к группе фторхинолов по воздействию на патогенную микрофлору различного генеза. После попадания внутрь организма моксифолоксацин (основной компонент) способствует угнетению регенерации атипичных клеток на уровне ДНК, полностью их уничтожая. Авелокс активно воздействует на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизма, к примеру:

1. Микоплазмы.
2. Уреаплазмы.
3. Хламидии.
4. Анаэробные бактерии.
5. Легионеллы.
6. Пневмококковую палочку и прочие.

Ко всему, препарат воздействует на те бактерии, которые проявляют устойчивость к антибиотикам из пенициллинового ряда. Антибактериальные свойства антибиотика не снижают своей интенсивности при воздействии биологических механизмов, которые способствуют развитию абсолютной устойчивости к тетрациклинам, эффективным цефалоспоринам, макролидам, сердечным аминогликозидам.

Устойчивость к моксифлоксацину развивается у патогенной и условно-патогенной микрофлоры достаточно медленно, что обусловлено продолжительными долгими процессами мутации клеток.

Фармакокинетические свойства

Воздействие препарата после попадания внутрь организма можно разделить на основные этапы: всасывание, распределение, метаболические процессы и выведение. В зависимости от этапа воздействия Авелокс повышает свою эффективность или снижает ее.

1. Всасывание. Уже после введения единовременной дозы Авелокса (400 мг) спустя 60 минут максимальная концентрация препарата в крови достигает 4,2 мг/л. Эти показатели соответствуют увеличению дальнейшего всасывания почти на 25%. Воздействие препарата определяется показателем AUC (график кривой концентрирования активного вещества).

   Полная биодоступность активного компонента соответствует показателю почти в 90%. После циклического внутривенного введения Авелокса (400 мг) максимальная концентрация достигает 5,9 мг/л. Стабильный порог максимального всасывания равен 4,5 мг/л, который достигается к концу введения инъекции.

2. Распределение. Препарат Авелокс достаточно быстро распространяется по тканям, органам организма, связываясь с альбуминами (особые белки крови) и достигает 45%. Общий объем распределения по органам составляет примерно 2 л/кг.

   Наивысшие показатели концентрации основного компонента, которые могут даже превышать эти значения в составе плазмы крови, сосредотачиваются в альвеолярных тканях легких, пазуховых полостях носа, полипах, очаговых воспалительных фрагментов.

   В слюне и интерстициальной жидкости главное вещество определяется свободно, для него не свойственно соединение с белками. Достаточно высокие концентрации после введения препарата определяются в брюшине и эпигастральной зоне, перитонеальной биологической жидкости, половых органах (по женскому типу).

3. Метаболические процессы. Препарат Авелокс биотрансформируется по 2-фазе, после чего удаляется из организма мочевыделительной системой. Через полость кишечника антибиотик выводится в примененном виде, включая вид неактивных сульфосоединений, глюкоронидов. Лекарственное средство не поддается процессам биологических изменений микросомальной системой цитохрома.

   Метаболиты сульфосоединений и глюкоронидов имеют место в составе плазмы крови незначительно, не оказывая негативного влияния на организм пациента. Подобная теория подтверждена многочисленными клиническими исследованиями на предмет переносимости препарата Авелокс.

4. Выведение. Полувыведение препарата и основного компонента (моксифлоксацина) составляет до 12 часов. Общий тест-клиренс после применения лекарственного средства составляет 180-245 мл/мин. Почечный клиренс составляет 25-55 мл/мин, что дает основания предположить частичную реабсорбцию моксифлоксацина в почечных канальцах.

   Баланс между метаболитами 2 фазы и исходным соединением составляет примерно 98%, что прямо указывает на абсолютное отсутствие окислительных метаболических процессов. Почти 22% всей дозы антибиотика в 400 мг удаляться почками в первоначальном виде, а приблизительно 27% выводится через кишечник.

Фармакокинетические особенности по отдельным критериям

Воздействие Авелокса на организм строго индивидуально, что обусловлено клиническим анамнезом пациента, половой и этнической принадлежностью, а также наличием хронических заболеваний жизненно важных органов или систем.

1. Возрастной порог, пол и этнические критерии. Клинические исследования фармакокинетических процессов основного вещества у женщин и мужчин показали разницу воздействия препарата почти до 33%.

   Период всасывания моксифлоксацина абсолютно не пропорционален половой принадлежности пациентов, но показатели немного разнились из отличий в весовой категории. Подобное различие в действии нельзя считать значимым. Интенсивность воздействия препарата Авелокс на детский организм достоверно изучена не была.

2. Дисфункция почек (полная, частичная). Особенных изменений при фармакокинетических процессах основного вещества моксифлоксацина у пациентов с выраженным расстройством функциональной работы почек (включая больных с достаточно низкой скоростью клубочковой фильтрации &lt,30 мл/мин/1,73 кв.м и в преддиализной стадии), а также тех, кто находится на аппарате &#171,искусственная почка&#187, или перитонеальном диализе.
3. Печеночная недостаточность. Показатели концентрации основного компонента у больных с нарушениями функциональности печеночной ткани по А, В, С классу при проведенных исследованиях не имели серьезных отличий от концентрации моксифлоксацина у полностью здоровых больных. Использование лекарственного средства при прогрессирующем циррозе печени относится к разделу особых предписаний к применению и полностью контролируется специалистом.

Важным аспектом лечения является точная диагностика заболевания, тщательное обследование пациента с отягощенным клиническим статусом.

Основные показания и противопоказания

Показаниями к применению антибиотика могут быть следующие состояния:

• синусит в острой форме,
• обструктивный бронхит в обострении,
• очаговая плевральная пневмония,
• инфекционные дерматозы неосложненной природы,
• болезни кожи инфекционной природы сложного генеза,
• интраабдоминальные инфекции (в том числе внутрибрюшной абсцессный синдром),
• хронические эндометриты, сальпингиты.

К показаниям могут быть отнесены любые инфекционные заболевания, вызванные бактериями, максимально устойчивыми к группе антибиотиков пенициллинового ряда.

Некоторые хронические заболевания и состояния могут не позволять лечение антибиотиком Авелокс. Некоторые противопоказания могут носить временный характер и после устранения причины, можно назначать лечение лекарственным препаратом. К главным противопоказаниям часто относят:

• выраженное замедление сердечного ритма (состояние брадикардии),
• дилатация левого желудочка (также сократительная способность),
• патологические изменения сухожилий,
• нарушения в крови электролитного баланса,
• стойкая гипокалиемия,
• сердечная недостаточность,
• непереносимость лактозы (включая ее дефицит),
• сильное нарушение функции печени,
• период гестации (I, II, III триместры) и грудное вскармливание,
• ранний возраст, дети до 18 лет (отсутствие клинических данных),
• высокая чувствительность к основному веществу в составе.

К прочим противопоказаниям принято относить заболевания ЦНС, судорожный синдром, психозы, наличие тяжелых психических состояний. Отягощенный клинический статус больного в виде ишемической патологии миокарда, вплоть до вероятности остановки сердца, прогрессирующего цирроза печени, генетической предрасположенности к дефициту глюкозы.

Рекомендованная дозировка и возможность передозировки

Препарат Авелокс прописывает только врач после тщательного обследования пациента. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Схема приема и приемлемые дозы описаны в официальной инструкции к препарату. Прием препарата в форме таблеток не зависит от времени приема пищи, таблетку нет необходимости делить на несколько приемов.

Инструкция по применению предполагает прием Авелокса по 400 мг однократным применением. Режим приема и срок необходимо согласовывать с лечащим врачом. Первоначальный прием препарата назначают в виде внутривенных инъекций, а после стабилизации состояния переходят на таблетки.

Основные дозы при различных заболеваниях:

• хронический бронхит и бронхообструкция – 5 инъекций,
• очаговая пневмония – 7-10 уколов,
• инфекции половых органов и малого таза (включая неосложненные) – 14 уколов,
• патологии кожных структур – 5-14 уколов.

У пациентов с патологическими состояниями мочевыделительной системы, в частности почек, печеночной ткани, сердца, у пожилых пациентов коррригирования основной дозировки не производится.

Инъекция Авелокса вводится длительно, около часа в чистом виде. Иногда антибиотик разводят физраствором или раствором хлорида натрия. Приготовленная смесь может храниться до 24 часов, при этом перед использованием не допускается появление осадка, мутности состава.

Нельзя одновременно сочетать средство с прочими лекарственными средствами в одном шприце.

Превышение допустимой дозы диагностируется редко, чем обусловлена незначительная информация и клинический опыт в отношении передозировки. Особых побочных действий на фоне приема Авелокса в дозе от 600 до 1200 мг на протяжении 10 дней не отмечалось. В случае избыточного потребления суточной дозы проводят симптоматическое лечение, поддерживающую терапию, ЭКГ, прием абсорбентов.

Гестация и кормление грудью

Абсолютная безопасность препарата в гестационный период (I, II, III триместры) не доказана и не опровержена. Известны малочисленные случаи повреждений суставного аппарата у детей обратимого характера.

На фоне применения некоторых хинолов отмечались патологические аномалии в развитии некоторых органов и систем у плода, но связи с регулярным использованием препарата Авелокс доказано не было.

В период исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная высокая токсичность. Предполагаемый риск для пациента до конца не известен. Как и другие лекарственные средства из группы хинолов, основной компонент моксифлоксацин вызывает сильное повреждение хрящевой ткани, проникает через внутриутробную плаценту и попадает в грудное молоко.

Применение в период лактации должно быть исключено.

Осложнения и побочные явления

На фоне приема антибиотика Авелокс возможно учащение сердцебиения (тахикардия), эпизоды обмороков, снижение показателей артериального давления (гипотонический синдром), приливы кровяного давления к лицу. Может отмечаться желудочковая аритмия, в том числе, неспецифическая аритмия. У больных с выраженной брадикардией и острым ишемическим синдромом может возникнуть остановка сердца.

Нередко диагностируют появление одышки, развитие бронхиальной астмы. Через незначительное время после приема лекарства некоторые пациенты испытывают ощущение тошноты, вплоть до обильной рвоты.

Отмечается расстройство пищеварения, сопровождаемое разжижением стула или запором, боле?