Азопт глазные капли побочные действия
Азопт – противоглаукомное лекарственное средство.
Форма выпуска и состав
Выпускается медикамент в виде 1% глазных капель, в 1 мл которых содержится:
- 10 мг бринзоламида;
- Вспомогательные вещества: консервант бензалкония хлорид 0,01%, тилоксапол, маннитол, динатрия эдетат, карбомер 974Р, раствор хлороводородной кислоты или натрия гидроксида, очищенная вода.
Реализуются капли в пластмассовых флаконах Drop Tainer по 5 мл, оснащенных капельницей-дозатором.
Показания к применению Азопта
Как указано в официальной инструкции к Азопту, этот препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как глазная гипертензия и открытоугольная глаукома.
Противопоказания
Согласно аннотации к препарату, применение Азопта запрещено:
- При наличии гиперчувствительности к бринзоламиду или какому-либо из его вспомогательных компонентов;
- Пациентам с почечной недостаточностью (если клиренс креатинина не достигает отметки 30 мл в минуту);
- В период лактации.
Назначают Азопт, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением, людям с печеночной недостаточностью и закрытоугольной глаукомой, поскольку влияние препарата на организм человека при этих заболеваниях не изучалось.
Адекватных клинических исследований безопасности применения Азопта в период беременности не проводилось. По этой причине беременным женщинам этот препарат назначают строго по показаниям и только в том случае, если предполагаемая польза для будущей матери превышает возможные риски для ее ребенка.
Выделяется ли бринзоламид с грудным молоком, достоверно не известно. Поэтому при необходимости прохождения курса лечения Азоптом в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Не назначают препарат детям и подросткам до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения бринзоламида в педиатрии не установлена.
Способ применения и дозировка Азопта
Азопт, по инструкции, нужно капать по 1 кап. в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два или три раза в сутки.
Длительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от тяжести течения заболевания.
Побочные действия Азопта
Отзывы пациентов, которые проходили курс лечения Азоптом, свидетельствуют о том, что это лекарственное средство может оказывать побочные эффекты:
- В 5-10% случаев они выражаются кислым, горьким или необычным вкусом во рту, затуманиванием зрения;
- У 1-5% пациентов возникают ощущение инородного тела, сухость, боль и зуд в глазу, дерматит, головная боль, блефарит, гиперемия конъюнктивита, дискомфорт, выделения из глаз, ринит;
- Менее 1% больных жалуются на: местные реакции – диплопию, слезотечение, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, астенопию, кератопатию, образование корочек на глазах; системные реакции – одышку, головокружение, сухость во рту, боль в грудной клетке и пояснице, гипертонию, тошноту, диспепсию, диарею, алопецию, фарингит.
Также Азопт, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций, проявляющихся зудом, отечностью и гиперемией конъюнктивы, крапивницей.
Сенсибилизация (специфическая повышенная чувствительность) организма к бринзоламиду может развиться в том случае, если препарат применяется повторно и с нарушением режима дозирования. При появлении признаков гиперчувствительности или серьезных побочных эффектов нужно немедленно прекратить применение Азопта и обратиться к врачу.
Следует учитывать, что бринзоламид – активное вещество Азопта – является сульфаниламидом, при местном применении которого происходит его системная абсорбция, а потому возможно развитие тяжелых побочных реакций, в том числе со смертельным исходом: агранулоцитоза, токсического эпидермального некролиза, злокачественной экссудативной эритемы, гепатонекроза, апластической анемии и других нарушений кроветворения.
Случаи передозировки Азопта зафиксированы не были. При случайном пероральном приеме препарата возможно развитие ацидозного состояния, нарушения нервной системы и электролитного баланса.
Особые указания
Перед применением флакон следует взболтать. Во время закапывания следить, чтобы кончиком пипетки не коснуться глаза или какой-либо другой поврехности (во избежание инфекционного заражения).
В составе Азопта в качестве консерванта присутствует бензалкония хлорид. Это вещество может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием их нужно снимать, а устанавливать обратно не раньше чем через 15 минут.
Не рекомендуется Азопт одновременно использовать с другими ингибиторами карбоангидразы, а также с салицилатами в высоких дозах, поскольку возможно нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса.
При необходимости использования еще одного офтальмологического лекарственного средства важно соблюдать минимальный 10-минутный интервал между инстилляцией.
Сразу после закапывания препарата возможно затуманивание зрения, а у некоторых людей – сонливость. Поэтому в течение хотя бы 30-60 минут следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных заданий, требующих быстроты реакций и хорошего зрения.
Аналоги Азопта
Структурных аналогов Азопта с таким же действующим веществом фармацевтическая промышленность не выпускает. В случае непереносимости компонентов препарата следует обратиться к лечащему врачу, который подберет лекарственное средство с такими же свойствами, но другими действующими веществами.
По принадлежности к одной фармакологической группе и схожести механизмов действия аналогами Азопта можно назвать Диакарб, Диуремид, Дорзамед.
Сроки и условия хранения
Азопт – противоглаукомный препарат рецептурного отпуска. При условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем условий хранения – сухое, защищенное от попадания прямых солнечных лучей и прохладное место – срок его годности составляет 5 лет. После вскрытия флакона капли можно хранить не более 4 недель.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Последняя актуализация описания производителем 30.01.2018
30.01.2018
Действующее вещество:
Бринзоламид* (Brinzolamide*)
АТХ
S01EC04 Бринзоламид
Фармакологические группы
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Ферменты и антиферменты]
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Офтальмологические средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H40.0 Подозрение на глаукому
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
3D-изображения
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 2,5 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение ВГД.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтилбринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
Показания препарата Азопт®
Снижение повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как:
открытоугольная глаукома;
внутриглазная гипертензия.
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку препарат Азопт® и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Побочные действия
В 5–10% случаях — затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1–5% случаев — блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев — местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
Флакон перед использованием встряхивать.
Передозировка
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Особые указания
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Форма выпуска
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer™» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/«s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Азопт®
При температуре 4–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Азопт®
2 года. После вскрытия — 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H40.0 Подозрение на глаукому | Выраженный подъем внутриглазного давления |
| Гипертензия глаза | |
| Глазная гипертензия | |
| Измерение внутриглазного давления | |
| Офтальмогипертензия | |
| Повышенное ВГД | |
| Повышенное внутриглазное давление | |
| Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз | |
| Повышенноре внутриглазное давление | |
| Повышенный офтальмотонус | |
| Спонтанная блокада угла противоположного глаза | |
| Узкий камерный угол | |
| Ятрогенная блокада угла противоположного глаза | |
| H40.1 Первичная открытоугольная глаукома | Глаукома открытоугольная |
| Открытоугольная глаукома | |
| Первичная глаукома | |
| Повышенное ВГД | |
| Псевдоэксфолиативная глаукома |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азопт®
Капли глазные в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду — 0.1 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, натрия хлорид — 2.5 мг, тилоксапол — 0.25 мг, маннитол — 33 мг, карбомер (974Р) — 4 мг, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота концентрированная — до доведения pH, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы пластиковые Drop Tainer (1) с дозатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Показания препарата
Азопт®
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Режим дозирования
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Условия хранения препарата
Азопт®
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата
Азопт®
Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.