Бензилпенициллина натриевая соль противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Бензилпенициллин
Латинское название вещества Бензилпенициллин
Benzylpenicillinum (род. Benzylpenicillini)
Химическое название
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)
Брутто-формула
C16H18N2O4S
Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин
- Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A22 Сибирская язва
- A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
- A27.9 Лептоспироз неуточненный
- A36.9 Дифтерия неуточненная
- A38 Скарлатина
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A42.0 Легочный актиномикоз
- A46 Рожа
- A48.0 Газовая гангрена
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54.3 Гонококковая инфекция глаз
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H16.0 Язва роговицы
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18.0 Бронхопневмония неуточненная
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J86 Пиоторакс
- K65.0 Острый перитонит
- K83.0 Холангит
- L01 Импетиго
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
- R09.1 Плеврит
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
61-33-6
Характеристика вещества Бензилпенициллин
Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).
В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.
Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.
Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.
Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.
Применение вещества Бензилпенициллин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Бензилпенициллин
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Пути введения
В/м, в/в, п/к, эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.
Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин
В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.
При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.
В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
???? Состав препарата Бензилпенициллина натриевая соль
✅ Применение препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Описание активных компонентов препарата
Бензилпенициллина натриевая соль
(Benzylpenicillin sodium salt)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CE01
(Benzylpenicillin)
Лекарственная форма
| Бензилпенициллина натриевая соль | Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 млн.ЕД: фл. 1 или 50 шт. рег. №: ЛС-000410 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бензилпенициллина натриевая соль
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| бензилпенициллина натриевая соль | 1 000 000 ЕД |
1000000 ЕД — флаконы (для стационаров).
1000000 ЕД — флаконы (10) — пачки картонные.
1000000 ЕД — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.
1000000 ЕД — флаконы.
1000000 ЕД — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Бензилпенициллина натриевая соль
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Открыть список кодов МКБ-10
| A22 | Сибирская язва |
| A36 | Дифтерия |
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A42 | Актиномикоз |
| A46 | Рожа |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A54.3 | Гонококковая инфекция глаз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H10 | Конъюнктивит |
| H15.0 | Склерит |
| H15.1 | Эписклерит |
| H16 | Кератит |
| H20 | Иридоциклит |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код