Берлитион таблетки побочные действия
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, БЕРЛИН-ФАРМА
Аналоги:
Липоевая кислота и ещё 22 аналога
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
1 таб. тиоктовая (-липоевая) кислота 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, повидон (К-30) — 21 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый — 12 мг (гипромеллоза — 6.597 мг, титана диоксид (Е171) — 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат — 0.7096 мг, парафин жидкий — 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель желто-оранжевый (Е110) — 0.029 мг, парафин жидкий — 3 мг).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax — 40-60 мин. Биодоступность — 30%.
Vd — около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Внутрь назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница.
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион® 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. α-Ëèïîåâàÿ êèñëîòà (DL-5-(1,2-äèòèîëàí-3-èë)-âàëåðèàíîâàÿ êèñëîòà) — âèòàìèíîïîäîáíîå âåùåñòâî, êîòîðîå ýíäîãåííî îáðàçóåòñÿ â îðãàíèçìå. Êàê êîôåðìåíò ó÷àñòâóåò â îêèñëèòåëüíîì äåêàðáîêñèëèðîâàíèè α-êåòîêèñëîò. Ïðè ýêñïåðèìåíòàëüíîì ñàõàðíîì äèàáåòå α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè è ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ ãëèêîãåíà â ïå÷åíè, à ó ÷åëîâåêà — ê èçìåíåíèþ êîíöåíòðàöèè ïèðîâèíîãðàäíîé êèñëîòû â ñûâîðîòêå êðîâè.
Îáóñëîâëåííàÿ ñàõàðíûì äèàáåòîì ãèïåðãëèêåìèÿ ïðèâîäèò ê îòëîæåíèþ ãëþêîçû íà ìàòðè÷íûõ ïðîòåèíàõ êðîâåíîñíûõ ñîñóäîâ è îáðàçîâàíèþ êîíå÷íûõ ïðîäóêòîâ ïðîãðåññèðóþùåãî ãëèêîçèëèðîâàíèÿ, â ðåçóëüòàòå ÷åãî óìåíüøàåòñÿ ýíäîíåâðàëüíûé êðîâîòîê, âîçíèêàåò ýíäîíåâðàëüíàÿ èøåìèÿ è óâåëè÷èâàåòñÿ îáðàçîâàíèå ñâîáîäíûõ ðàäèêàëîâ, ïîâðåæäàþùèõ ïåðèôåðè÷åñêèé íåðâ. Ïðèìåíåíèå α-ëèïîåâîé êèñëîòû ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ îáðàçîâàíèÿ ïðîäóêòîâ ãëèêîçèëèðîâàíèÿ, óëó÷øåíèþ ýíäîíåâðàëüíîãî êðîâîòîêà, ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ àíòèîêñèäàíòà ãëóòàòèîíà, ÷òî îáóñëîâëèâàåò óëó÷øåíèå ôóíêöèè ïåðèôåðè÷åñêèõ íåðâîâ ïðè ñåíñîðíîé äèàáåòè÷åñêîé ïîëèíåéðîïàòèè, à èìåííî: óìåíüøàåòñÿ âûðàæåííîñòü áîëè, ææåíèå, îùóùåíèå îíåìåíèÿ è «ïîëçàíèÿ ìóðàøåê» â êîíå÷íîñòÿõ. Ïðèìåíåíèå α-ëèïîåâîé êèñëîòû òàêæå óëó÷øàåò ôóíêöèþ ïå÷åíè ïðè åå ïîâðåæäåíèÿõ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Âñëåäñòâèå çíà÷èòåëüíîãî ýôôåêòà ïåðâè÷íîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíèñòü α-ëèïîåâîé êèñëîòû ïî ñðàâíåíèþ ñ â/â ââåäåíèåì ñîñòàâëÿåò 20%.  ñâÿçè ñ áûñòðûì ðàñïðåäåëåíèåì â òêàíÿõ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ó ÷åëîâåêà ñîñòàâëÿåò 25 ìèí, à îáùèé êëèðåíñ â ïëàçìå êðîâè — 10–15 ìë/ìèí/êã ìàññû òåëà. Ìàêñèìàëüíîå ñîäåðæàíèå â ïëàçìå êðîâè, ñîñòàâëÿþùåå 4 ìêã/ìë, äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30 ìèí ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà 600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû.  êîíöå 30-ìèíóòíîé èíôóçèè 600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû åå ñîäåðæàíèå â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 20 ìêã/ìë. 80–90% α-ëèïîåâîé êèñëîòû âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ìåòàáîëèòîâ. Áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðîèñõîäèò ïóòåì îêèñëèòåëüíîãî ñîêðàùåíèÿ áîêîâîé öåïè è/èëè ïóòåì S-ìåòèëèðîâàíèÿ ñîîòâåòñòâóþùèõ òèîëîâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå äèàáåòè÷åñêîé è àëêîãîëüíîé ïîëèíåéðîïàòèè; çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè, à èìåííî îñòðûé ãåïàòèò ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè, õðîíè÷åñêèé ãåïàòèò è öèððîç ïå÷åíè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Äèàáåòè÷åñêàÿ è àëêîãîëüíàÿ ïîëèíåéðîïàòèÿ.
Ïðåïàðàò Áåðëèòèîí 300 êàïñóëû, Áåðëèòèîí 300 îðàëü — â ôîðìå òàáëåòîê, ïîêðûòûõ îáîëî÷êîé, ïðèíèìàþò âíóòðü ïî 2 êàïñóëû 1 ðàç â ñóòêè; ïðåïàðàò Áåðëèòèîí 600 êàïñóëû — ïî 1 êàïñóëå 1 ðàç â ñóòêè çà 30 ìèí äî ïåðâîãî ïðèåìà ïèùè.
Ïðè òÿæåëîì òå÷åíèè çàáîëåâàíèÿ â òå÷åíèå ïåðâûõ 1–2 íåä ëå÷åíèÿ ïðèìåíÿþò êîìáèíèðîâàííîå ââåäåíèå ïðåïàðàòà (â/â è ïåðîðàëüíî): óòðîì â/â ââåäåíèå 24 ìë/ñóò ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 600 ÅÄ â ôîðìå êîíöåíòðàòà äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíôóçèé èëè 12–24 ìë ð-ðà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 300 ÅÄ â ôîðìå êîíöåíòðàòà äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíôóçèé, à âå÷åðîì — ïðèíèìàþò ïðåïàðàò â âèäå êàïñóë èëè òàáëåòîê Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ìã.
Äëÿ ðàçâåäåíèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ÅÄ èñïîëüçóþò òîëüêî 0,9% ð-ð íàòðèÿ õëîðèäà. Ñîäåðæèìîå àìïóëû ðàçâîäÿò 250 ìë ýòîãî ð-ðà è ââîäÿò â/â â òå÷åíèå íå ìåíåå 30 ìèí. Ð-ð ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî çàùèùàòü îò âîçäåéñòâèÿ ñîëíå÷íîãî ñâåòà (íàïðèìåð îáåðíóòü ôëàêîí àëþìèíèåâîé ôîëüãîé). Ïðè ñîáëþäåíèè ýòîãî óñëîâèÿ ðàâåäåííûé ð-ð ìîæåò ñîõðàíÿòüñÿ íà ïðîòÿæåíèè 6 ÷. Äëÿ äàëüíåéøåãî ëå÷åíèÿ ïðèìåíÿþò ïî 300–600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû â âèäå òàáëåòîê èëè êàïñóë Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ìã. Êóðñ ëå÷åíèÿ — íå ìåíåå 2 ìåñ, ïðè íåîáõîäèìîñòè åãî ìîæíî ïðîâîäèòü 2 ðàçà â ãîä.
Â/ì ââîäèòü Áåðëèòèîí 300 ÅÄ ìîæíî ïóòåì ïðîâåäåíèÿ èíúåêöèé â äîçå íå âûøå 2 ìë; ìåñòà â/ì èíúåêöèé ñëåäóåò ïîñòîÿííî ìåíÿòü. Êóðñ ëå÷åíèÿ — 2–4 íåä.  êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ïîêàçàí ïåðîðàëüíûé ïðèåì Áåðëèòèîí 300 îðàëü ïî 1–2 òàáëåòêè â ñóòêè â òå÷åíèå 1–2 ìåñ.
Çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè. Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â ñîîòâåòñòâèè ñ âûøåïðèâåäåííîé ñõåìîé â äîçå 600–1200 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû â ñóòêè, â çàâèñèìîñòè îò òÿæåñòè ñîñòîÿíèÿ è ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè ïàöèåíòà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê α-ëèïîåâîé êèñëîòå è äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.  ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì êëèíè÷åñêîãî îïûòà íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ïðåïàðàò äåòÿì, à òàêæå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Äëÿ îöåíêè ÷àñòîòû âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ äåéñòâèé áûëà âçÿòà çà îñíîâó òàêàÿ êëàññèôèêàöèÿ: î÷åíü ÷àñòî: ≤1/10; ÷àñòî: ≤1/100, íî 1/10; èíîãäà: ≤1/1000, íî 1/100; ðåäêî: ≤1/10 000, íî 1/1000; î÷åíü ðåäêî, â òîì ÷èñëå åäèíè÷íûå ñëó÷àè: ≤1/10 000.
Ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ: ñîîáùåíèÿ áûëè î÷åíü ðåäêî.
Ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè ñî ñòîðîíû êîæè â âèäå êðàïèâíèöû, çóäà, ýêçåìû è êîæíîé ñûïè, à òàêæå ñèñòåìíûå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè âïëîòü äî øîêà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: î÷åíü ðåäêî — èçìåíåíèå âêóñîâûõ îùóùåíèé; ñóäîðîãè, äèïëîïèÿ ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâåòâîðåíèÿ: î÷åíü ðåäêî ïîñëå â/â ââåäåíèÿ — ïóðïóðà è òðîìáîöèòîïàòèè.
Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ îáùåãî õàðàêòåðà: ïîñëå áûñòðîãî â/â ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà âîçíèêàþò îùóùåíèå òÿæåñòè â ãîëîâå è äèñïíîý, êîòîðûå ïðîõîäÿò ñàìîñòîÿòåëüíî.  îòäåëüíûõ ïîíèæàåòñÿ óðîâåíü ñàõàðà â êðîâè â ñâÿçè ñ ïîâûøåíèåì èíòåíñèâíîñòè óñâîåíèÿ ãëþêîçû, ÷òî ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ñèìïòîìàìè, ïîäîáíûìè ñèìïòîìàì ãèïîãëèêåìèè — ãîëîâîêðóæåíèå, ïîòëèâîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü è íàðóøåíèå çðåíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ Áåðëèòèîíîì êàòåãîðè÷åñêè çàïðåùàåòñÿ óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ, ïîñêîëüêó ýòàíîë è åãî ìåòàáîëèòû ñíèæàþò òåðàïåâòè÷åñêóþ ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà, à òàêæå â ñâÿçè ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ è ïðîãðåññèðîâàíèÿ ïîëèíåéðîïàòèè. Ïîä âëèÿíèåì α-ëèïîåâîé êèñëîòû ìîæåò óñèëèâàòüñÿ ãèïîãëèêåìèçèðóþùåå äåéñòâèå èíñóëèíà èëè ïåðîðàëüíûõ àíòèäèàáåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, ïîýòîìó íà íà÷àëüíîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ Áåðëèòèîíîì ñëåäóåò ïðîâîäèòü áîëåå ÷àñòûé êîíòðîëü óðîâíÿ ñàõàðà â êðîâè.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñ öåëüþ ïðåäóïðåæäåíèÿ ïîÿâëåíèÿ ñèìïòîìîâ ãèïîãëèêåìèè ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ñíèæåíèå äîçû èíñóëèíà èëè äîçû ïåðîðàëüíîãî àíòèäèàáåòè÷åñêîãî ñðåäñòâà.
Îñîáûå ìåðîïðèÿòèÿ áåçîïàñíîñòè. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ïðèìåíåíèè α-ëèïîåâîé êèñëîòû îòìå÷àëè ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè âïëîòü äî ðàçâèòèÿ àíàôèëàêòè÷åñêîãî øîêà, ïîýòîìó ïàöèåíòû òðåáóþò ñîîòâåòñòâóþùåãî ìåäèöèíñêîãî íàáëþäåíèÿ.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ ðàííèõ ñèìïòîìîâ, íàïðèìåð çóäà, òîøíîòû, îáùåãî íåäîìîãàíèÿ, ñëåäóåò íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü ââåäåíèå ïðåïàðàòà.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.  ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò òîëüêî ïî ñòðîãèì ïîêàçàíèÿìè è ïîä êîíòðîëåì âðà÷à. Ñâåäåíèé îòíîñèòåëüíî ïðîíèêíîâåíèÿ α-ëèïîåâîé êèñëîòû â ãðóäíîå ìîëîêî íåò.
Äåòè. Äåòè è ïîäðîñòêè â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò èñêëþ÷àþòñÿ èç ÷èñëà ïàöèåíòîâ, äëÿ ëå÷åíèÿ êîòîðûõ ïðèìåíÿþò ïðåïàðàò Áåðëèòèîí, â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì äîñòàòî÷íîãî îïûòà ïðèìåíåíèÿ.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè äðóãèìè ìåõàíèçìàìè: îòñóòñòâóåò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà îáðàçóåò êîìïëåêñíûå ñîåäèíåíèÿ ñ ìåòàëëàìè (íàïðèìåð ñ öèñïëàòèíîì), ïîýòîìó íå ðåêîìåíäóåòñÿ åå îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèè ñ öèñïëàòèíîì, ïðåïàðàòàìè æåëåçà, ìàãíèÿ, à òàêæå ñ ìîëî÷íûìè ïðîäóêòàìè, â ñâÿçè ñ ñîäåðæàíèåì â íèõ êàëüöèÿ. Öèñïëàòèí íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ïðèìåíåíèåì Áåðëèòèîíà èç-çà ñíèæåíèÿ åãî äåéñòâèÿ ïîä âëèÿíèåì α-ëèïîåâîé êèñëîòû.
α-Ëèïîåâàÿ êèñëîòà ñïîñîáíà îáðàçîâûâàòü ñ ñàõàðàìè, ñîäåðæàùèìèñÿ â íåêîòîðûõ èíôóçèîííûõ ð-ðàõ ïëîõî ðàñòâîðèìûå êîìïëåêñíûå ñîåäèíåíèÿ, ïîýòîìó ïðåïàðàò íåñîâìåñòèì ñ ð-ðàìè ôðóêòîçû, ãëþêîçû è äð., à òàêæå ñ ð-ðàìè ïðåïàðàòîâ, î êîòîðûõ èçâåñòíî, ÷òî îíè âñòóïàþò â ðåàêöèþ ñ SH-ãðóïïàìè èëè äèñóëüôèäíûìè ìîñòèêàìè.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ìîãóò ïîÿâèòüñÿ òîøíîòà, ðâîòà è ãîëîâíàÿ áîëü. Ïðè ïðèìåíåíèè α-ëèïîåâîé êèñëîòû â î÷åíü âûñîêèõ äîçàõ (10–40 ã), â ñî÷åòàíèè ñ àëêîãîëåì, îòìå÷àëè òÿæåëóþ èíòîêñèêàöèþ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì. Êëèíè÷åñêàÿ êàðòèíà èíòîêñèêàöèè â íà÷àëå ïðîÿâëÿåòñÿ ïñèõîìîòîðíûì âîçáóæäåíèåì èëè çàòìåíèåì ñîçíàíèÿ, â äàëüíåéøåì ïðèîáðåòàåò òå÷åíèå ñ ïðèñòóïàìè ãåíåðàëèçîâàííûõ ñóäîðîã è ðàçâèòèåì ëàêòàòàöèäîçà. Âñëåäñòâèå òàêîé èíòîêñèêàöèè ìîãóò áûòü ãèïîãëèêåìèÿ, øîê, ðàáäîìèîëèç, ãåìîëèç, äèññåìèíèðîâàííîå âíóòðèñîñóäèñòîå ñâåðòûâàíèå êðîâè, óãíåòåíèå ôóíêöèè êîñòíîãî ìîçãà è ìóëüòèîðãàííàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå èíòîêñèêàöèè ïðîâîäÿò ïî îáùèì ïðèíöèïàì: âûçûâàþò ðâîòó, ïðîìûâàþò æåëóäîê, ïðèìåíÿþò ñîðáåíòû. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.  íàñòîÿùåå âðåìÿ äàííûõ î öåëåñîîáðàçíîñòè ïðîâåäåíèÿ ãåìîäèàëèçà, ìåòîäîâ ãåìîïåðôóçèè èëè ãåìîôèëüòðàöèè â ðàìêàõ ôîðñèðîâàííîãî âûâåäåíèÿ α-ëèïîåâîé êèñëîòû íåò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ. Ñ öåëüþ çàùèòû ñîäåðæèìîãî îò äåéñòâèÿ ñâåòà àìïóëû ñëåäóåò õðàíèòü â êàðòîííîé êîðîáêå. Ïðèãîòîâëåííûé ð-ð äëÿ èíôóçèé ãîäåí ê ïðèìåíåíèþ íà ïðîòÿæåíèè 6 ÷ ïðè óñëîâèè åãî çàùèòû îò äåéñòâèÿ ñâåòà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Áåðëèòèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Последняя актуализация описания производителем 18.07.2005
Рекомендуются более актуальные описания:
- Октолипен
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
АТХ
A16AX01 Тиоктовая кислота
Фармакологическая группа
- Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- K71 Токсическое поражение печени
- K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций 25 мг/мл | 1 амп. |
| этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты | 388 мг |
| (что соответствует 300 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты) | |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; вода для инъекций |
в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| тиоктовая (альфа-липоевая) кислота | 300 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон; кремния двуоксид гидратированный |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.
Характеристика
Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное.
В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения Cmax — 40–60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.
Показания препарата Берлитион® 300
Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
Побочные действия
Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.
Возможно снижение уровня сахара в крови.
Взаимодействие
Ослабляет эффект цисплатина, усиливает — гипогликемических препаратов.
Способ применения и дозы
В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед. Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.
Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).
При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.
Особые указания
Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения препарата Берлитион® 300
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Берлитион® 300
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G62.1 Алкогольная полинейропатия | Алкогольный полиневрит |
| Полинейропатия алкогольная | |
| G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4) | Болевой синдром при диабетической нейропатии |
| Боли при диабетической нейропатии | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Диабетическая полинейропатия | |
| Диабетическая невропатия | |
| Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей | |
| Диабетическая нейропатия | |
| Диабетическая полинейропатия | |
| Диабетический полиневрит | |
| Нейропатия диабетическая | |
| Периферическая диабетическая полинейропатия | |
| Полинейропатия диабетическая | |
| Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия | |
| K71 Токсическое поражение печени | Влияние лекарств на печень |
| Влияние токсинов на печень | |
| Гепатит медикаментозный | |
| Гепатит токсический | |
| Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов | |
| Лекарственное поражение печени | |
| Лекарственные гепатиты | |
| Лекарственные поражения печени | |
| Лекарственный гепатит | |
| Медикаментозный гепатит | |
| Нарушения функции печени токсической этиологии | |
| Токсические гепатиты | |
| Токсические поражения печени | |
| Токсический гепатит | |
| Токсическое заболевание печени | |
| Токсическое повреждение печени | |
| K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках | Гепатоз жировой |
| Дистрофия жировая печени | |
| Жировая дегенерация печени | |
| Жировая дистрофия печени | |
| Жировая инфильтрация печени | |
| Жировое перерождение печени | |
| Жировой гепатоз | |
| Липидозы | |
| Нарушения липидного обмена печени | |
| Неалкогольный стеатогепатит | |
| Острая желтая атрофия печени | |
| Стеатогепатиты | |
| Стеатоз | |
| Стеатозные состояния |