Бета адреномиметики показания и противопоказания

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты. Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия – это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Острая сердечная недостаточность.
2. Шок любой этиологии.
3. Коллапс.
4. Декомпенсированные пороки сердца.
5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

«Сальбутамол»: цена лекарственного средства

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.

Бета-адреномиметики эффективны при наличии ишемической болезни сердца, гипогликемической комы, бронхоспазмов. После попадания в организм компоненты лекарства связываются с бета-адренорецепторами в гладкой мускулатуре сердечной мышцы, бронхов, матки и сосудистой ткани.

Механизм действия этой группы медикаментозных препаратов подразумевает воздействие на бета-клетки, за счет чего происходит активация физиологических процессов: стимулируется выработка гормона адреналина и нейромедиатора дофамина.

После применения бета-адреномиметиков можно добиться повышения показателей кровяного давления, увеличения интенсивности сокращения сердечной мышцы, улучшения бронхиальной проводимости.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Универсальным адреномиметиком является адреналин, так как именно он отвечает за стимуляцию всех 4 подтипов адренорецепторов. Норадреналин стимулирует: 1, 2 и 1. Под контролем дофамина находятся 1-адренорецепторы. Дополнительно этот нейромедиатор выполняет стимуляцию собственных дофаминергических рецепторов. В противном случае состояние человека постепенно ухудшается.

Бета-адренорецепторы расположены в жировой ткани, сердце, а также в ренинсекретирующих клетках, из которых состоит юкстагломерулярный аппарат нефронов почек. В случае их возбуждения сердце начинает чаще сокращаться, повышается атриовентрикулярная проводимость.

Все бета-агонисты зависят от циклического аденозинмонофосфата. В результате использования адреностимуляторов в жировой клетчатке усиливается метаболический процесс расщепления триглицеридов, за счет чего повышается концентрация свободных жирных кислот в плазме крови.

В таких условиях почки гораздо лучше синтезируют ренин (расщепляющий белки фермент), благодаря чему происходит выработка пептидного гормона, повышается тонус сосудов. Бета-адренорецепторы расположены практически во всех органах. Например, в сердце, матке, центральной нервной системе, кровеносных сосудах.

Их стимуляция позволяет постепенно улучшить бронхиальную проводимость. В-адренорецепторы увеличивают содержание глюкозы в крови и снижают тонус матки, что очень важно в период вынашивании ребенка.

Что такое В-адреномиметики?

К категории В-адреностимуляторов относятся различные медикаментозные препараты, которые применяются в современной медицине для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. В организме пациента компоненты лекарственного средства связываются с бета-рецепторами, большое количество которых содержится в сердечной мышце, сосудистой ткани, мускулатуре бронхов.

За счет этого происходит стимуляция клеток, активируются важные физиологические процессы. Но самостоятельно принимать такие лекарственные препараты запрещено, так как эффективная схема лечения подбирается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

На фоне применения В-адреностимуляторов развивается тахикардия, что существенно снижает вероятность использования этих препаратов для купирования бронхоспазма. Но селективные бета-2-агонисты получили огромный спрос в сфере лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Например, эмфизема, хронический бронхит.

Механизм действия в организме

Существующие бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреностимуляторы. При взаимодействии с рецепторами эти лекарственные препараты активируют многие физиологические процессы в организме.

Бета-адреностимуляторы обладают следующими свойствами:

• Повышают кровяное давление. Этот эффект обусловлен стимуляцией РААС.
• Улучшают проводимость и автоматизм сердечной мышцы (способность к ритмическому сокращению без всяких видимых раздражений под влиянием импульсов, возникающих в самом органе).
• Ускоряют липолиз. В результате регулярного применения В1-адреностимуляторы в крови пациента образуются жирные кислоты.
• Увеличивают ритм и силу сердечных сокращений.

Все эти изменения в организме пациента происходят на фоне связывания адреностимуляторов с В1-рецепторами. Они находятся не только в сердце, кровеносных сосудах и жировой клетчатке, но и в околоклубочковых клетках почек.

Бета-адреномиметики, механизм действия.

В2-адреномиметики обладают следующим механизмом действия:

• Ускоряют гликогенолиз в мышцах, за счет чего скелетная мускулатура гораздо быстрее сокращается.
• Улучшают бронхиальную проводимость. Этот эффект обусловлен постепенным расслаблением гладкой мускулатуры.
• В клетках печени ускоряется гликогенолиз, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови.
• Происходит расслабление миометрия матки.

В-адреностимуляторы обладают широкой сферой применения. При правильном использовании лекарственные средства из этой категории позволяют избавиться от болезненной симптоматики диагностированных заболеваний, существенно улучшив качество жизни пациента.

Достоинства и недостатки

Бета-адреномиметики (механизм действия этих лекарственных средств подразумевает стимуляцию бета-клеток в организме человека, что положительно влияет на работу внутренних органов) реализуются в форме растворов для внутривенного введения и ингаляций, порошков, таблеток.

Если пациенту назначена ингаляция, то только 20% от всей дозы поступит в легкие. Дозировка препарата зависит от формы диагностированной патологии и состояния больного.

В-адреномиметики обладают следующими положительными характеристиками:

• Тонизируют кровеносные сосуды.
• Бета-адреностимуляторы могут быть назначены пациентам с низким показателем холестерина ЛПВП.
• Производят эффект антикоагуляции.
• Препараты обладают высокой эффективностью при повышенном содержании триглицеридов в организме пациента.
• Купируют воспалительный процесс.
• Эффективны при наличии метаболического синдрома.
• Борются со свободными радикалами.

Длительное лечение В-адреномиметиками снижает концентрацию липопротеидов в крови, а также улучшает состояние сосудов.

Бета-агонисты могут спровоцировать развитие побочных реакций, из-за чего перед использованием лекарственного средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Среди основных недостатков этой категории препаратов можно выделить то, что они часто вызывают у пациентов рвотные позывы, диарею, метеоризм. В некоторых случаях может ухудшаться эмоциональное состояние, не исключено развитие депрессии.

Классификация бета-адреномиметиков, разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики (механизм действия лекарственных средств из этой категории позволяет справиться с мерцательной аритмией, которая является наиболее сложной формой нарушения сердечного ритма) принято подразделять на несколько групп.

Всего существует 3 категории В-агонистов:

• Селективные бета-1-адреномиметики. Эти лекарственные средства получили большой спрос в реанимационном и кардиологическом отделениях.
• Неселективные бета-адреностимуляторы.
• Селективные В2-адреномиметики. Медикаментозные средства из этой категории получили большой спрос в сфере борьбы с патологиями, которые поражают дыхательную систему. Препараты могут обладать как коротким, так и длительным принципом действия.

Неселективные адреностимуляторы для улучшения предсердно-желудочковой проводимости и повышения пульса при брадикардии используются коротким курсом. Медикаментозные средства позволяют добиться положительного инотропного эффекта. Некоторые препараты принимаются коротким курсом при острой сердечной недостаточности, которая связана с миокардитом, инфарктом миокарда.

Не контролированное применение лекарственных средств повышает вероятность гибели пациента.

Для быстрого устранения приступов при хронических заболеваниях дыхательных путей используют В-2-адреностимуляторы. Внутривенно пациентке вводят Тербуталин или Фенотерол для постепенного снижения интенсивности и частоты сокращений мышечных структур матки, когда присутствует большая угроза преждевременных родов.

Препараты из этой категории часто комбинируют в одном флаконе с глюкокортикостероидами для борьбы с астмой.

Показания к применению В-адреномиметиков

Бета-адреномиметики (механизм действия медикаментозных средств за счет постепенного повышения тонуса кровеносных сосудов позволяет добиться противошокового эффекта) неселективного принципа действия довольно редко используются в современной медицине. Ранее эти препараты применяли для нормализации сердечного ритма, улучшения сердечной проводимости.

Но в лабораторных условиях специалистам удалось определить, что селективные В-агонисты являются не менее эффективными, но при этом вызывают меньше побочных реакций. Эти медикаментозные средства более практичны в применении, так как входящие в их состав компоненты воздействуют только на поврежденный орган.

Среди основных показаний к применению бета-адреностимуляторов можно выделить следующие заболевания и состояния:

• Гипогликемическая кома.
• Тяжелая форма ишемической болезни сердца (ИБС).
• Воспалительные заболевания слизистой оболочки зрительного аппарата, носа.
• Глаукома.
  
• Острая сердечная недостаточность.
• Коллапс (угрожающее жизни состояние, характеризующееся падением кровяного давления и ухудшением кровоснабжения жизненно важных органов).
• Шок различной этиологии, падение показателей артериального давления до критической отметки, внезапная остановка сердца.
• Бронхиальная астма и другие болезни дыхательной системы, которые сопровождаются бронхоспазмом.
• Проведение местной анестезии.
• Декомпенсированные пороки сердца.

Непродолжительное использование бета-2-адреномиметиков здоровыми людьми позволяет добиться кратковременного повышения физической выносливости.

Этот эффект обусловлен тем, что компоненты медикаментозных препаратов улучшают работу бронхов, из-за чего организм легче справляется с нагрузками. Часто В2-адреномиметики используют профессиональные спортсмены (например, велосипедисты).

Противопоказания

Бета-адреномиметики можно использовать не всем пациентам. Больше всего противопоказаний к применению имеют неселективные В-агонисты. Эти лекарственные средства могут вызывать тремор, гипергликемию, тахикардию и возбуждение центральной нервной системы.

Механизм действия В-агонистов основан на стимуляции бета-рецепторов, что позволяет добиться токолитического, бронходилатирующего и инотропного эффектов. Правильно подобранные лекарственные средства помогают снизить интенсивность выброса медиаторов воспаления тучными клетками и базофилами, за счет чего увеличивается просвет бронхов.

Бета-1-адреномиметики относятся к категории сильнодействующих препаратов, из-за чего назначать их может только квалифицированный врач. Они не используются при наличии у пациента субаортального стеноза, желудочковой аритмии и феохромоцитомы. В1-агонисты запрещено использовать при тампонаде сердца.

Перед применением бета-2-адреномиметиков нужно учесть следующие противопоказания:

• Сахарный диабет.
• Индивидуальная непереносимость бета-адреномиметиков.
• Детский возраст (до 2 лет).
• Наличие воспалительных процессов в миокарде.
• Нарушение сердечного ритма.
• Беременность, которая осложнена отслойкой плаценты, внутренними кровотечениями, угрозой преждевременных родов.
• Тиреотоксикоз.
  
• Стеноз аорты.
• Почечная, печеночная недостаточность.
• Артериальная гипертензия.

С осторожностью бета-адреномиметики назначают тем пациентам, которые принимают лекарственные средства от сухого кашля. В-агонисты запрещено использовать при острых заболеваниях почек (например, альдостеронизм).

Современные бета-2-адреномиметики в 98% всех случаев хорошо переносятся организмом пациентов. Благодаря сниженному риску возникновения побочных реакций и возможности уменьшения минимальной дозировки медикаментозная терапия позволяет добиться хороших результатов в борьбе с декомпенсированными пороками сердца.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики (механизм действия препаратов позволяет усилить работу В-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов, что помогает улучшить сердечную проводимость) в единичных случаях могут ухудшить состояние пациента. Чаще всего это происходит в результате несоблюдения рекомендованной лечащим врачом схемы лечения.

В-адреномиметики могут спровоцировать возникновение следующих побочных реакций:

• Нейротоксические осложнения. В результате применения Эфедрина, Адреналина у пациента могут возникнуть: бессонница, возбуждение, тремор конечностей, острые головные боли, дискомфортные ощущения в области сердца.
• Внезапное вазоконстрикторное действие. Может наступить инсульт, гипертензивный криз, острая сердечная недостаточность с последующим развитием отека легких.
• Аритмогенное действие, которое чревато различными нарушениями сердечного ритма.
• Расширение зрачков.
• Нарушение стула.
• Сухость во рту.
• Развитие аллергических реакций.
• Тошнота, рвота.

В случае возникновения побочных реакций пациент должен прекратить принимать препарат и обратиться за консультацией к лечащему врачу, чтобы вместе с ним подобрать более безопасный аналог.

Передозировка

Случаи передозировка бета-адреномиметиками в медицинской практике встречаются крайне редко. По причине существенного превышения рекомендуемой дозировки лекарственного препарата у пациента могут возникнуть следующие симптомы.

Перечень:

• Тошнота, рвота.
• Диарея.
• Тахикардия.
• Усугубление приступов удушья (синдром замыкания легких).
• Головные боли.
• Гипокалиемия.
• Усиленное потоотделение.
• Повышенная утомляемость.
• Миалгия.
• Задержка мочи.
• Спутанность сознания.
• Повышение температуры тела.
• Парадоксальный бронхоспазм.
• Озноб.
• Приступы кашля.
• Зуд и жжение кожного покрова, отек Квинке.

Если больной по неосторожности принял большую дозу препарата, тогда нужно промыть желудок и принять эффективный сорбент (например, активированный уголь). Для снижения вероятности ухудшения самочувствия пациент должен обратиться за квалифицированной помощью к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Бета-адреномиметики с осторожностью можно назначать пациентам, у которых диагностированы тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей. В случае развития у больного стремительно прогрессирующей отдышки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптоматическое лечение может оказаться эффективнее регулярного применения В-адреномиметиков теми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма или среднетяжелая форма хронической обструктивной патологии легких. Дополнительно может понадобиться усиление противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей.

В единичных случаях после применения бета-адреномиметиков пациентов беспокоят осложнения со стороны зрительной системы. Например, повышение показателей внутриглазного давления, развитие мидриаза и закрытоугольной глаукомы, острая боль в глазном яблоке. Такие симптомы могут возникать после попадания в глаза лекарственного средства.

Для избежания негативных последствий пациент должен тщательно изучить инструкцию перед использованием бета-адреномиметиков в форме аэрозолей.

Если у больного снизилась острота зрения, появилась боль в глазу и покраснение слизистой оболочки, тогда эти симптомы могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. В этом случае вместе с В-адреномиметиками нужно использовать глазные капли, которые помогут сузить зрачок.

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с офтальмологом. Если в анамнезе пациента присутствует муковисцидоз, то в результате применения бета-агонистов могут возникнуть различные нарушения со стороны работы органов желудочно-кишечного тракта. В этом случае гастроэнтеролог должен будет подобрать безопасный аналог.

Список препаратов, режим дозирования, цены

Бета-агонисты получили большой спрос в традиционной медицине, так как они обладают высокой эффективностью в борьбе с кардиологическими и пульмонологическими патологиями.

Некоторые лекарственные средства из этой категории применяются в условиях реанимационного отделения. Например, Добутамин. Различные бета-адреномиметики получили спрос в гинекологической практике.

Таблетированные формы препаратов

Для борьбы с бронхиальной астмой, сердечным кризом и другими заболеваниями часто используются бета-адреномиметики в форме таблеток для перорального применения. Схема лечения и дозировка зависят от диагноза пациента и его общего состояния.