Бетаспан депо побочные действия

Описание готовой лекарственной формы

прозрачная бесцветная или желтоватая, слегка вязкая жидкость, содержащая частички белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: betamethasone;

1 мл суспензии содержит бетаметазона дипропионата 6,43 мг (что эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфата 2,63 мг (что эквивалентно 2 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабена (Е 216), спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 4000, вода для инъекций.

Код классификации лекарственного средства

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТС: Н02АВ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидным препаратом (9-альфа-фтор-16-альфа-метилпреднизолон). Бетаметазон оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Минералокортикоидное действие не имеет клинического значения. Глюкокортикоиды диффундируют через клеточные мембраны в цитоплазму и связываются со специфическими глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся активированный комплекс проникает в ядро, связывается с ДНК (хроматином) и стимулирует транскрипцию РНК с дальнейшим синтезом различных ферментов, которые непосредственно ответственны за соответствующую реакцию организма после введения глюкокортикоида. Помимо значительного влияния на воспалительные и иммунные процессы, глюкокортикоиды также влияют на метаболизм углеводов, белков и липидов. Глюкокортикоиды также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру и центральную нервную систему.

Влияние на иммунные и воспалительные процессы

Противовоспалительное, иммуносупрессивное и противоаллергическое действие глюкокортикоидов является важным фактором для их применения в клинической практике. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты глюкокортикостероидов (ГКС), как уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; снижение синтеза простагландинов и родственных им соединений.

Бетаметазон по противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 25 раз, преднизолон в 8-10 раз (исходя из массы).

Влияние на метаболизм углеводов и белков

Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на белковый обмен. Аминокислоты, которые при этом высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, склонных к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм липидов

Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Они также оказывают липогенетическое влияние, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность глюкокортикоидов проявляется уже после снижения Cmax в плазме крови, поэтому действие препарата обусловлено, в первую очередь, влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворим в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона, биологически активного кортикостероида. 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентно 2 мг бетаметазона.

Бетаметазона дипропионат малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.

Бетаметазон метаболизируется в печени. Бетаметазон связывается главным образом с альбумином.

Фармакокинетика при нарушениях функций печени

У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона замедленный или отсроченный.

Фармакокинетика лекарственного средства у пациентов пожилого возраста

Данные о фармакокинетике у лиц пожилого возраста отсутствуют.

Фармакокинетика при нарушениях функций почек

Данные о фармакокинетике у лиц при нарушениях функций почек отсутствуют.

Показания для применения

Лечение кортикостероидами является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Внутримышечное введение

Препарат Бетаспан Депо показан для лечения различных ревматических, дерматологических, аллергических заболеваний, коллагенозов и других заболеваний, чувствительных к терапии кортикостероидами.

Заболевания опорно-двигательного аппарата: (внутрисуставные, околосуставные инъекции, введение непосредственно в мягкие ткани).

В качестве дополнительной терапии при остеоартрите, ревматоидном артрите для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса).

Внутриочаговые инъекции

Для лечения кожных заболеваний.

Местные инъекции в очаг поражения при заболеваниях стопы

В качестве дополнительной терапии при бурсите, твердой мозоли, пяточной «шпоре», тугоподвижности большого пальца стопы и мизинца, синовиальной кисте, метатарзалгии Мортона, тендовагините, периостите кубовидной кости, для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса).

Типичные ситуации

Аллергические состояния

Астматический статус, бронхиальная астма, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелый аллергический бронхит, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, отек Квинке, сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на лекарственные средства или укусы насекомых.

Ревматические заболевания

Остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, гигрома, анкилозирующий спондилоартрит, радикулит, экзостозы, фасциит.

Заболевания кожи

Атопический дерматит (монетоподобная экзема), нейродермит (простой ограниченный), контактный дерматит, тяжелый солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, некробиоз липоидный диабетический, очаговая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, пузырчатка, герпетиформный дерматит, кистозные акне.

Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия и дерматомиозит.

Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, остром лейкозе у детей.

Другие заболевания

Адреногенитальный синдром, ректоколит геморрагический, регионарный илеит, спру, патологические изменения крови, которые реагируют на проведение кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (в случае необходимости следует добавить минералокортикоиды).

Способ применения и дозировка

Перед употреблением взболтать.

ДОЗЫ ПРЕПАРАТА ПОДБИРАЮТ ИНДИВИДУАЛЬНО, В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ТЯЖЕСТИ ЗАБОЛЕВАНИЯ И РЕАКЦИИ БОЛЬНОГО НА ПРОВОДИМОЕ ЛЕЧЕНИЕ.

Доза должна быть минимальной, и период применения максимально короткий.

Начальную дозу следует подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если через определенный период времени не будет достигнуто удовлетворительного клинического эффекта, терапию Бетаспан Депо следует отменить путем постепенного снижения дозы и назначить пациенту альтернативную терапию.

Если в результате терапии достигнут удовлетворительный эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного снижения начальной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена самая низкая доза, которая позволит поддерживать достигнутый клинический эффект. Суспензия Бетаспан Депо не предназначена для в/в или п/к введения.

Системная терапия

Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости, в зависимости от состояния больного и реакции на лечение.

Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

при тяжелых состояниях (системная красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;

при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата Бетаспан Депо. Введение повторяют в зависимости от состояния больного и реакции на лечение;

при заболеваниях дыхательной системы отмечалось облегчение симптомов в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции Бетаспан Депо. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;

при острых и хронических бурситах отличные результаты получены при в/м введении препарата от 1 до 2 мл, при необходимости инъекцию повторяют.

Местное введение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях (инъекция практически безболезненная). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина и лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Бетаспан Депо сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени. Перед применением лидокаина необходимо проведение кожной пробы на повышенную чувствительность.

При острых бурситах (субакромиальном и препателлярном) введение 1-2 мл препарата Бетаспан Депо в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность в течение нескольких часов.

Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Бетаспан Депо облегчает состояние больного, при хронических — следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилия.

При ревматоидном артрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендованные дозы препарата:

при введении в крупные суставы (например, коленный, тазобедренный): 1-2 мл;

при введении в средние суставы (например, локтевые): 0,5-1 мл;

при введении в мелкие суставы (например, кистей рук): 0,25-0,5 мл.

При некоторых заболеваниях кожи эффективным является внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см2. Место поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы диаметром 26G.

При заболеваниях стоп, чувствительных к глюкокортикоидной терапии. При бурсите на фоне мозоли может быть эффективным применение двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. В случае других заболеваний, таких как тугоподвижность большого пальца (сгибательная деформация большого пальца), варусная деформация маленького пальца стопы (отклонение внутрь мизинца) и острый подагрический артрит улучшение может происходить очень быстро.

Суммарная доза введенного препарата во все места введения в течение 1 недели не должна превышать 1 мл.

Рекомендованные разовые дозы препарата Бетаспан Депо (с интервалами между введениями 1 неделя) составляют:

Для большинства инъекции в стопу подходят туберкулиновые шприцы с иглой 25G длиной 1,9 см.

Пожилые пациенты

С осторожностью используют у пожилых пациентов (повышен риск артериальной гипертензии, остеопороза, особенно у женщин в постклимактерическом периоде).

Дети

Недостаточно клинических данных о применении препарата у детей, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).

Нарушения функции печени

Применять с осторожностью при тяжелой хронической печеночной недостаточности, циррозе печени.

Нарушения функции почек

Применять с осторожностью при тяжелой хронической почечной недостаточности.