Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов препараты побочные действия
Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.
Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.
Механизм действия, эффекты
Обкладочные клетки слизистой оболочки желудка синтезируют и выделяют соляную кислоту.
Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:
- стимулируют кровоток в слизистой желудка;
- активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
- угнетают синтез пепсина;
- стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.
Как ведут себя в организме
- Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
- Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
- Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
- После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
- Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
- Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.
Показания к применению
Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:
- рефлюкс-эзофагит;
- ГЭРБ;
- эрозивный гастрит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- функциональная диспепсия;
- кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.
Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.
Противопоказания
Таковыми являются:
- детский возраст;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
- период беременности, лактации.
Побочное действие
Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:
- повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
- повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
- головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
- повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
- уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
- нарушения сердечного ритма.
В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:
- расстройства стула (диарея, запоры);
- метеоризм;
- аллергические реакции;
- «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
- при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).
Препараты и их краткая характеристика
Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)
Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.
Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)
Препарат II поколения.
Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.
Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.
Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.
Фамотидин (Квамател, Фамотидин)
Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).
Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.
Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.
Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.
Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.
Низатидин и роксатидин
Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.
Ранитидин или Омез: что лучше
Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.
Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…
Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.
Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ???? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.
И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.
Заключение
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.
Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.
Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием.
Механизм действия h2 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.
Все блокаторы гистаминовых рецепторов относятся к противоязвенным препаратам.
Описание
В зависимости от заболевания и формы течения болезни врач назначает то средство, которое лучше поможет пациенту.
Фармакокинетические характеристики
| Характеристики | Циметидин | Ранитидин | Фамотидин | Роксатидин |
|---|---|---|---|---|
| Биодоступность,% | 60-80 | 50-60 | 30-50 | 90-100 |
| Т½, ч | 2 | 2 | 3,5 | 6 |
| Терапевтическая концентрация, нг/мл | 500-600 | 100-200 | 20-40 | 200 |
| Ингибирование продукции кислоты, % | 50 | 70 | 70 | 70 |
| Почечная экскреция, % | 50-70 | 50 | 50 | 50 |
Сравнительные характеристики
| Показатель | Циметидин | Ранитидин | Фамотидин | Низатидин | Роксатидин |
|---|---|---|---|---|---|
| Эквивалентные дозы (мг) | 800 | 300 | 40 | 300 | 150 |
| Степень угнетения продукции HCl за 24 часа (%) | 40-60 | 70 | 90 | 70-80 | 60-70 |
| Длительность угнетения ночной базальной секреции (час.) | 2-5 | 8-10 | 10-12 | 10-12 | 12-16 |
| Влияние на уровень гастрина в сыворотке крови | повышает | повышает | не меняет | не меняет | не меняет |
| Частота побочных эффектов (%) | 3,2 | 2,7 | 1,3 | редко | редко |
Цемитидин
Этот препарат хорошо всасывается из органов пищеварения. Действие начинается через 1-2 часа после приема. Принимают лекарство перорально или парентерально, при этом время действия и эффект не сильно отличаются в зависимости от способа приема. Активные вещества проникают через барьер и могут оказаться в молоке или плаценте. Поэтому во время беременности и кормления грудью прием препарата запрещен.
Остаточные вещества выводятся почками в течение 24 часов.
Ранитидин
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет не менее 50%. При применении таблеток максимальный эффект наступает через 2 часа; если употребить шипучую таблетку, эффект наступит в течение 1 часа. Половина веществ выводится через 2-3 часа после приема. Остальное – чуть позже. Проникает в грудное молоко и плаценту.
Фамотидин
Всасывается в желудок не полностью, всего на 40-45%, имеет связь с белками примерно 15%. Максимальный эффект наступает через 1-3 часа после приема, зависит от дозы и конкретного случая. Лекарственное средство действует на гистаминовые рецепторы в течение 10-12 часов. Выводится из организма почками.
Назатидин
Противоязвенное лекарство, которое блокирует работу рецепторов и снижает выработку соляной кислоты. Всасывается довольно быстро и начинает свое действие уже через 30 минут после приема. Около 60% веществ выводится с мочой в неизменном виде.
Показания и противопоказания
Врач назначает прием блокаторов h2 рецепторов, если больному нужно пройти лечение от следующих болезней:
- Язва желудка и кишечника.
- Сильные поражения слизистой оболочки пищевода.
- Желудочно-пищеводный рефлюкс.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
- Синдром Мендельсона.
- Для профилактики язвы и пневмонии.
- Если у больного имеется внутреннее кровотечение органов пищеварения.
- При панкреатите.
Принимать блокаторы н2 рекомендуется один раз в сутки, перед сном, но по назначению врача дозу можно делить на 2 части и принимать утром и вечером. Возможен прием лекарственных средств за 4 часа до операции.
Противопоказания для приема:
- Чувствительность к компонентам, входящим в состав.
- Цирроз печени.
- Болезни почек.
- Беременность и лактация.
- Возраст до 14 лет.
Перед тем как назначить прием лекарственных средств этой группы, врач должен убедиться, что у больного отсутствуют болезни, которые могут быть замаскированы приемом блокаторов h2 гистаминовых рецепторов. К таким заболеваниям относится рак желудка, поэтому вероятность его наличия необходимо исключить.
Так как гистаминоблокаторы являются мощными препаратами в лечении органов пищеварения, у них имеются свои побочные свойства, при появлении которых нужно прекратить прием медикаментов.
Побочные эффекты:
- Головная боль и головокружения.
- Вялость, сонливость, галлюцинации.
- Проблемы с сердцем.
- Нарушение функции печени.
- Острая аллергическая реакция.
- Повышение уровня креатина в крови.
- Импотенция.
- Иные проблемы.
Применение Фамотидина может вызвать проблемы со стулом: диарею или запор.
Несмотря на качество и эффективность медикаментов этой группы, они уступают более современным лекарственным средствам, таким как ингибиторы протоновой помпы. Тем не менее из экономических соображений продолжается назначение блокаторов н2 гистаминовых рецепторов, препараты которых стоят дешевле ингибиторов.
Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы н2, считаются устаревшими лекарствами. В медицине имеется 2 вида лекарств, которые снижают выработку рецепторов гистамина:
- Ингибиторы протоновой помпы.
- Н2 блокаторы.
Прием первых препаратов не вызывает привыкания, и их можно принимать при длительной терапии. Второй вид при повторном приеме снижает эффективность действия, поэтому врачи не назначают их более чем на один непродолжительный курс.
Резистентность к H2-блокаторам
Не всем больным подходят препараты этого вида. У 1-5% пациентов в ходе лечения и обследования не выявлено явных изменений в состоянии здоровья. Такое происходит крайне редко, но если даже увеличение дозы препарата не дает результата, единственный способ продолжения лечения – это полностью поменять лекарственное средство.
Стоимость препаратов
- Ранитидин 300мг стоит от 30 до 100 рублей за упаковку.
- Фамотидин – курс лечения на 3 недели обойдется больному от 60 до 140 рублей.
- Циметидин – стоимость медикаментов на полный курс лечения от 43 до 260 рублей.
Все виды блокаторов h2 гистаминовых рецепторов недорогие, их может себе позволить каждый человек, но не стоит подбирать медикамент самостоятельно. Для выбора лекарства нужно обратиться к врачу. Эффект от приема правильно подобранного лекарства положительный. В большинстве случаев удается прийти если не к полному излечению, то к купированию приступа, что помогает больным начать полноценное лечение.
История
Создание препаратов этого типа берет свое начало еще в 1972 году, когда английский ученый Джейсм Блек синтезировал и пытался изучить молекулы гистамина. Первый медикамент, который был создан, – Буримамид. Он оказался бесполезным, и исследования продолжились.
После этого структуру немного изменили и получили Метиамид. Исследования по эффективности лекарство прошло, но его токсичность превысила допустимые показатели.
Следующим препаратом стал Циметидин, несмотря на то, что это сильный медикамент, он обладает большим количеством побочных эффектов. Поэтому специалисты разработали более современные лекарства, которые фактически не имеют побочных эффектов.
К второму поколению н2 блокаторов можно отнести Ранитидин. Он получился еще более действенным и безопасным для больных.
Следующим средством этой группы стал Фамотидин. Имеются Блокаторы гистаминовых рецепторов 4 и 5 поколения, но врачи чаще выписывают именно Ранитидин и Фамотидин: они лучше всего справляются с кислотностью в желудочном соке. Принимать Ринитидин можно раз в день, желательно перед сном, препарат хорошо помогает, при этом имеет сравнительно небольшую стоимость.
Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов — препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.
Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению
На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.
Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.
Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.
Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.
В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:
- язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
- стрессовая язва — вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;
- язва, возникшая на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных или кортикостероидных препаратов;
- острый панкреатит и обострение хронического;
- в сочетании с ферментными панкреатическими препаратами, с целью их защиты от разрушающего воздействия желудочного сока.
Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.
Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов
Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:
- I поколение — действующее вещество циметидин;
- II поколение — действующее вещество ранитидин;
- III поколение — действующее вещество фамотидин;
- IV поколение — действующее вещество низатидин;
- V поколение — действующее вещество роксатидин.
Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.
Н2-блокаторы I поколения
Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:
- Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.
- Примамет. Показан пациентам с завышенной кислотностью желудочного сока. Действует более эффективно, чем нейтрализаторы соляной кислоты. Болевые ощущения и другие симптомы исчезают спустя 1 час с момента приема.
- Цимецидин. Блокирует гистамин и снижает выработку пепсина. Показан при обострении язвы желудка, а также как компонент профилактических мер при высоком риске рецидивов.
Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:
- анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
- угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
- гепатит;
- нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
- временные расстройства ЦНС — возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;
- повышение содержания креатинина в крови;
- у мужчин — блокируют андрогенные рецепторы половых органов, что приводит к гинекомастии (увеличению мужских грудных желез) и постепенному снижению потенции вплоть до импотенции.
Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.
Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.
Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.
Н2-блокаторы II поколения
Список препаратов ранитидина:
- Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта — 12 часов после разового приема.
- Зантак. Быстродействующий Н2-блокатор. Эффективен при лечении язвы в фазе обострения, быстро оказывает болеутоляющие свойства. Улучшает состояние и качество жизни пациента даже при тяжелой форме заболевания.
- Ранитидин-Акри. Главное средство при пептических расстройствах. Применяется для их лечения и профилактики на фоне язвенной болезни. Легко переносится и долго действует (до 12 часов).
Побочное воздействие ранитидина:
- головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
- изменение показателей печеночных тестов;
- брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);
- снижение концентрации лейкоцитов в крови;
- редко проявляется гинекомастия.
В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).
Н2-блокаторы III поколения
Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:
- Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия — от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.
- Фамосан. Эффективный противоязвенный препарат. Подавляет агрессивность желудочного сока и понижает продукцию пепсина, что оптимально подходит для рубцевания развившейся язвы желудка. Не взаимодействует с андрогенными медикаментами. Преимуществом приема препарата является незначительное побочное воздействие, в частности отсутствие расстройств половой системы.
- Фамотидин. От других лекарственных средств своего поколения отличается более сильным терапевтическим эффектом. Есть возможность назначать дозировку в широком диапазоне. Активно применяется при язве желудка у людей с алкогольной зависимостью. Не влияет на половую функцию.
Побочные эффекты фамотидина:
- снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
- быстрая утомляемость и приступы головной боли;
- аллергия, мышечные боли.
Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.
Н2-блокаторы IV поколения
Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.
Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.
Н2-блокаторы V поколения
Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.
У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).
Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов
Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.
Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.
Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.
Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.
| Действующее вещество | Всасываемость при приеме внутрь (в %) | Эквивалентные дозировки вещества (в мг) | Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах) | Частота побочных эффектов (в % случаев) |
| Циметидин | 65-85 | 800-1000 за 3 приема в сутки | 2,5-5 | 3,2 |
| Ранитидин | 45-60 | 200-300 за 2-3 приема | 7-10 | 2,7 |
| Фамотидин | 30-60 | 40 за 1-2 приема | 10-12 | 1,4 |
| Низатидин | 75-100 | 300 за 1-2 приема | 10-12 | Очень редко |
| Роксатидин | 90-100 | 75-150 за 1-2 приема | 13-16 | Очень редко |
По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.