Церукал инструкция по применению противопоказания
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Áëîêàòîð äîïàìèíîâûõ è ñåðîòîíèíîâûõ ðåöåïòîðîâ, óãíåòàåò õåìîðåöåïòîðû ìîçãà, îñëàáëÿåò ÷óâñòâèòåëüíîñòü âèñöåðàëüíûõ íåðâîâ, ïåðåäàþùèõ èìïóëüñû îò ïðèâðàòíèêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè ê ðâîòíîìó öåíòðó. ×åðåç ãèïîòàëàìóñ è ïàðàñèìïàòè÷åñêèé îòäåë âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìû ðåãóëèðóåò è êîîðäèíèðóåò äâèãàòåëüíóþ àêòèâíîñòü âåðõíåãî îòäåëà ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà. Ïîâûøàåò òîíóñ æåëóäêà è êèøå÷íèêà, óñêîðÿåò îïîðîæíåíèå æåëóäêà, óìåíüøàåò ãàñòðîñòàç, ïðåïÿòñòâóåò ïèëîðè÷åñêîìó è ýçîôàãåàëüíîìó ðåôëþêñó, ñòèìóëèðóåò ïåðèñòàëüòèêó êèøå÷íèêà. Îáëàäàåò àíòèýìåòè÷åñêèì äåéñòâèåì ïðè ðâîòå ðàçëè÷íîãî ãåíåçà (êðîìå ðâîòû ïñèõîãåííîãî è âåñòèáóëÿðíîãî õàðàêòåðà). Íîðìàëèçóåò âûäåëåíèå æåë÷è, óìåíüøàåò ñïàçì ñôèíêòåðà Îääè, íå èçìåíÿåò åãî òîíóñ, óñòðàíÿåò äèñêèíåçèþ æåë÷íîãî ïóçûðÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Áûñòðî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30–120 ìèí ïîñëå ïðèåìà. Íà÷àëî äåéñòâèÿ íà ïèùåâàðèòåëüíûé òðàêò îòìå÷àåòñÿ ÷åðåç 20–40 ìèí ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Àíòèýìåòè÷åñêîå äåéñòâèå ñîõðàíÿåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 12 ÷. Ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñâÿçûâàåòñÿ 13–30% ìåòîïðîêëàìèäà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 3,5 ë/êã. Ìåòàáîëèçóåòñÿ â ïå÷åíè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 4–6 ÷. Íà ïðîòÿæåíèè 24–72 ÷ ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ äî 80% ââåäåííîé äîçû, îêîëî 30% — â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ è ïëàöåíòàðíûé áàðüåð, âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì.
Ïðè â/â ââåäåíèè íà÷àëî äåéñòâèÿ íà ïèùåâàðèòåëüíûé òðàêò îòìå÷àåòñÿ ÷åðåç 1–3 ìèí, ïðè â/ì ââåäåíèè — ÷åðåç 10–15 ìèí.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Íàðóøåíèå ìîòîðèêè âåðõíèõ îòäåëîâ ÆÊÒ (íàïðèìåð, ïðè ñèíäðîìå ðàçäðàæåííîãî æåëóäêà, èçæîãå, ðåôëþêñ-ýçîôàãèòå è ôóíêöèîíàëüíîì ñòåíîçå ïðèâðàòíèêà); òîøíîòà, ïîçûâû ê ðâîòå è ðâîòà (ïðè çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè è ïî÷åê, ÷åðåïíî-ìîçãîâûõ òðàâìàõ, ìèãðåíè è âñëåäñòâèå ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ëåêàðñòâåííûì ïðåïàðàòàì); ïàðåç æåëóäêà äèàáåòè÷åñêîãî ãåíåçà; ïðè ïðîâåäåíèè ðåíòãåíîäèàãíîñòèêè çàáîëåâàíèé æåëóäêà è òîíêîãî êèøå÷íèêà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Òàáëåòêè
Âçðîñëûì è ïîäðîñòêàì â âîçðàñòå ñòàðøå 14 ëåò íàçíà÷àþò âíóòðü ïî 10 ìã 3–4 ðàçà â ñóòêè.
Äåòÿì â âîçðàñòå îò 3 äî 14 ëåò ðåêîìåíäóåìàÿ ðàçîâàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 0,1 ìã/êã, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 0,5 ìã/êã.
Òàáëåòêè ïðèíèìàþò âíóòðü, ïðèáëèçèòåëüíî çà 30 ìèí äo åäû.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò òÿæåñòè è òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ. Îáû÷íàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 4–6 íåä.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ëå÷åíèå ìîæíî ïðîäîëæàòü äî 6 ìåñ. Ïðè íàëè÷èè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè äîçó ïðåïàðàòà ïîäáèðàþò ñ ó÷åòîì ñòåïåíè òÿæåñòè íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê.
Ðàñòâîð äëÿ èíúåêöèé
Èíúåêöèîííûé ð-ð ââîäÿò â/ì èëè â/â ìåäëåííî. Âçðîñëûì è ïîäðîñòêàì â âîçðàñòå ñòàðøå 14 ëåò â/ì è â/â ââîäÿò ïî 2 ìë ð-ðà Öåðóêàëà 3–4 ðàçà â ñóòêè (ðàçîâàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã, ñóòî÷íàÿ äîçà — 30–40 ìã ìåòîêëîïðàìèäà).
Äëÿ äåòåé â âîçðàñòå îò 3 äî 14 ëåò ðåêîìåíäóåìàÿ ðàçîâàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 0,1 ìã/êã ìàññû òåëà, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 0,5 ìã/êã.
Íàçíà÷åíèå ìåòîêëîïðàìèäà â âûñîêèõ äîçàõ ïðè òîøíîòå è ðâîòå, âûçâàííûõ ïðèìåíåíèåì öèòîñòàòè÷åñêèõ ñðåäñòâ:
Ñõåìà äîçèðîâàíèÿ 1
Ïóòåì êðàòêîâðåìåííîé â/â êàïåëüíîé èíôóçèè (íà ïðîòÿæåíèè 15 ìèí) Öåðóêàë ââîäÿò â äîçå 2 ìã/êã çà 30 ìèí äî íà÷àëà ââåäåíèÿ öèòîñòàòè÷åñêîãî ñðåäñòâà, à òàêæå ÷åðåç 1,5; 3,5; 5,5 è 8,5 ÷ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ öèòîñòàòè÷åñêîãî ñðåäñòâà.
Ñõåìà äîçèðîâàíèÿ 2
Ïóòåì ïðîäîëæèòåëüíîé â/â êàïåëüíîé èíôóçèè Öåðóêàë ââîäÿò â äîçå 1 (0,5) ìã/êã â òå÷åíèå ÷àñà, íà÷èíàÿ çà 2 ÷ äî ïðèìåíåíèÿ öèòîñòàòè÷åñêîãî ñðåäñòâà, çàòåì â äîçå 0,5 (0,25) ìã/êã â òå÷åíèå ÷àñà íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ öèòîñòàòè÷åñêîãî ñðåäñòâà.
Öåðóêàë ïðèìåíÿþò íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà ëå÷åíèÿ öèòîñòàòè÷åñêèì ñðåäñòâîì. Êàæäîå êðàòêîñðî÷íîå â/â êàïåëüíîå âëèâàíèå ïðîâîäÿò íà ïðîòÿæåíèè 15 ìèí ïîñëå ïðåäûäóùåãî ðàçâåäåíèÿ äîçû Öåðóêàëà â 50 ìë èíôóçèîííîãî ð-ðà. Öåðóêàë äëÿ èíúåêöèé ìîæíî ðàñòâîðÿòü èçîòîíè÷åñêèì ð-ðîì íàòðèÿ õëîðèäà èëè 5% ð-ðîì ãëþêîçû.
Ïðèìå÷àíèå
Ð-ð Öåðóêàëà äëÿ èíúåêöèé íåëüçÿ ñìåøèâàòü ñî ùåëî÷íûìè èíôóçèîííûìè ð-ðàìè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó; ôåîõðîìîöèòîìà; ìåõàíè÷åñêàÿ êèøå÷íàÿ íåïðîõîäèìîñòü; ïåðôîðàöèÿ êèøå÷íèêà è æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ; ïðîëàêòèíçàâèñèìûå îïóõîëè; ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé èëè ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòüþ (ýêñòðàïèðàìèäíûå äâèãàòåëüíûå ðàññòðîéñòâà); ïåðâûé òðèìåñòð áåðåìåííîñòè è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ; ó íîâîðîæäåííûõ è äåòåé â âîçðàñòå äî 3 ëåò.
Äåòÿì â âîçðàñòå 3–14 ëåò, à òàêæå áåðåìåííûì âî II–III òðèìåñòð ìåòîêëîïðàìèä íàçíà÷àþò òîëüêî ïî æèçíåííûì ïîêàçàíèÿì.
Áîëüíûì ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â ñíèæåííûõ äîçàõ.
 ñâÿçè ñ ñîäåðæàíèåì ñóëüôèòà íàòðèÿ, èíúåêöèîííûé ð-ð Öåðóêàëà íåëüçÿ íàçíà÷àòü áîëüíûì ÁÀ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê ñóëüôèòó.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Èçðåäêà, â îñíîâíîì ïðè ïðèìåíåíèè ìåòîêëîïðàìèäà â áîëåå âûñîêèõ äîçàõ, ó áîëüíûõ ìîãóò âîçíèêàòü ÷óâñòâî óñòàëîñòè, ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ÷óâñòâî ñòðàõà, áåñïîêîéñòâî è äèàðåÿ.
 îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ, ãëàâíûì îáðàçîì ó äåòåé, ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ äèñêèíåòè÷åñêèé ñèíäðîì (íåïðîèçâîëüíûå òèêîïîäîáíûå ïîäåðãèâàíèÿ ìûøö ëèöà, øåè èëè ïëå÷).
Ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà ýòè ÿâëåíèÿ îñëàáëÿþòñÿ ÷åðåç íåñêîëüêî ÷àñîâ; âîçìîæíî íåìåäëåííîå èõ óñòðàíåíèå â/â ââåäåíèåì áèïåðèäåíà (ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ðåêîìåíäàöèè ïðîèçâîäèòåëÿ). Äëÿ ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà ïîêàçàíî ââåäåíèå äèàçåïàìà.
Ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ ìåòîêëîïðàìèäîì ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ðàçâèâàëñÿ ïàðêèíñîíèçì (òðåìîð, ïîäåðãèâàíèÿ ìûøö, îãðàíè÷åííàÿ ïîäâèæíîñòü) è ïîçäíèå äèñêèíåçèè.
Ïîñëå áîëåå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà èçðåäêà, â ñâÿçè ñî ñòèìóëÿöèåé ñåêðåöèè ïðîëàêòèíà, ìîãóò âîçíèêàòü ãèíåêîìàñòèÿ ó ìóæ÷èí, ãàëàêòîðåÿ èëè íàðóøåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà; ïðè ðàçâèòèè ýòèõ ÿâëåíèé ïðèåì ìåòîêëîïðàìèäà ïðåêðàùàþò.
Ó ïîäðîñòêîâ è áîëüíûõ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ñëåäóåò îñîáåííî òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòü ïîÿâëåíèå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, à ïðè èõ ðàçâèòèè ïðèåì ïðåïàðàòà ñðàçó æå ïðåêðàùàþò.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîòðàíñïîðòîì.
Äàæå ïðè ïðèåìå â ñîîòâåòñòâèè ñ ðåêîìåíäàöèÿìè ìåòîêëîïðàìèä ìîæåò ñóùåñòâåííî óõóäøàòü ñêîðîñòü ðåàêöèè è ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè. Ýòî âëèÿíèå îñîáåííî âûðàæåíî ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè àëêîãîëÿ.
 ñâÿçè ñ ñîäåðæàíèåì â èíúåêöèîííîì ð-ðå Öåðóêàëà ñóëüôèòà íàòðèÿ, â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ, â îñíîâíîì ó áîëüíûõ ÁÀ, ìîãóò âîçíèêàòü ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó, êîòîðûå ïðîÿâëÿþòñÿ òîøíîòîé, äèàðååé, îäûøêîé, îñòðûì ïðèñòóïîì ÁÀ, íàðóøåíèåì ñîçíàíèÿ èëè àíàôèëàêòè÷åñêèì øîêîì. Âûðàæåíîñòü äàííûõ ðåàêöèé ñóãóáî èíäèâèäóàëüíà, â ðÿäå ñëó÷àåâ îíè ìîãóò ïðåäñòàâëÿòü óãðîçó äëÿ æèçíè áîëüíîãî.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Àíòèõîëèíýðãè÷åñêèå ñðåäñòâà ìîãóò îñëàáëÿòü äåéñòâèå ìåòîêëîïðàìèäà. Ìåòîêëîïðàìèä ìîæåò íàðóøàòü âñàñûâàíèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ. Ñ îäíîé ñòîðîíû, ìîæåò îòìå÷àòüñÿ çàìåäëåíèå âñàñûâàíèÿ äèãîêñèíà è öèìåòèäèíà, ñ äðóãîé ñòîðîíû — óñêîðåíèå âñàñûâàíèÿ àíòèáèîòèêîâ, ïàðàöåòàìîëà è àëêîãîëÿ.
Êðîìå òîãî, ìåòîêëîïðàìèä ìîæåò óñèëèâàòü ýôôåêòû àëêîãîëÿ è ñåäàòèâíûõ ïðåïàðàòîâ. Ñ öåëüþ ïðåäóïðåæäåíèÿ âîçìîæíîãî óñèëåíèÿ âûðàæåííîñòè ýêñòðàïèðàìèäíûõ ðàññòðîéñòâ íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü íåéðîëåïòèêè îäíîâðåìåííî ñ ìåòîêëîïðàìèäîì.
Ìåòîêëîïðàìèä ìîæåò îêàçûâàòü âëèÿíèå íà äåéñòâèå òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ è ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ.
 ñâÿçè ñ ñîäåðæàíèåì â èíúåêöèîííîì ð-ðå ñóëüôèòà íàòðèÿ, òèàìèí (âèòàìèí Â1), ïðèíèìàåìûé îäíîâðåìåííî ñ Öåðóêàëîì, ìîæåò áûñòðî ðàñùåïëÿòüñÿ â îðãàíèçìå.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Öåðóêàë, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äâèãàòåëüíîå áåñïîêîéñòâî, ñóäîðîãè, ýñêñòðàïèðàìèäíûå äâèãàòåëüíûå ðàññòðîéñòâà, íàðóøåíèå ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû ñ áðàäèêàðäèåé è ïîâûøåíèåì èëè ñíèæåíèåì óðîâíÿ ÀÄ.
Ëå÷åíèå: ïðè ýêñòðàïèðàìèäíûõ ðàññòðîéñòâàõ â/â ìåäëåííî ââîäÿò áèïåðèäåí. Êîíòðîëü çà æèçíåííî âàæíûìè ôóíêöèÿìè îðãàíèçìà îñóùåñòâëÿþò äî ïîëíîãî èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ èíòîêñèêàöèè.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Öåðóêàë
Òàáëåòêè: â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °C.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé: â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °C.
Ãîòîâûé èíôóçèîííûé ð-ð ìîæíî õðàíèòü ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷.
Âçÿòûå èç óïàêîâêè àìïóëû íåëüçÿ îñòàâëÿòü íà ñîëíå÷íîì ñâåòå íà ïðîäîëæèòåëüíîå âðåìÿ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Öåðóêàë:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Действующее вещество
— метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.
| 1 таб. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Дозировка
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Описание препарата ЦЕРУКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
???? Инструкция по применению Церукал®
???? Состав препарата Церукал®
✅ Применение препарата Церукал®
???? Условия хранения Церукал®
⏳ Срок годности Церукал®
Описание лекарственного препарата
Церукал®
(Cerucal)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2011.04.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03FA01
(Metoclopramide)
Лекарственная форма
| Церукал® | Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N012812/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Церукал®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 5.27 мг | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 5 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Vd составляет 2.2 — 3.4 л/кг.
Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания препарата
Церукал®
- рвота и тошнота различного генеза;
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
- дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
- для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
- парез желудка при сахарном диабете;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Режим дозирования
В/м или медленно в/в.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.
Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.
| Клиренс креатинина | Доза метоклопрамида |
| до 10 мл/мин | 10 мг 1 раз в день |
| от 11 до 60 мл/мин | суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг) |
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:
Схема 1.
Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.
Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
- кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
- пролактинзависимая опухоль;
- эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.
С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет
Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.
В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять данный препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Применение у детей
Нельзя назначать детям до 2-х лет.
С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2.5 — 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Снижение действия антихолинэстеразных средств.
Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.
Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.
Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы.
Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
Повышает концентрацию бромокриптина.
При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Условия хранения препарата Церукал®
Список Б.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Церукал®
Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код