Цитизин свойства и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цитизин

Латинское название вещества Цитизин

Cytisinum (род. Cytisini)

Химическое название

(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он

Брутто-формула

C11H14N2O

Фармакологическая группа вещества Цитизин

• Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
• н-Холиномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

485-35-8

Характеристика вещества Цитизин

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — холиномиметическое.

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Применение вещества Цитизин

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цитизин

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Пути введения

Внутрь, трансдермально, местно (на слизистую защечной области).

Меры предосторожности вещества Цитизин

При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Химическое название

(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он

Химические свойства

Цитизин – это м-холиномиметик, который широко используется для лечения никотиновой зависимости. Вещество-алкалоид содержится в семенах растения Cytisus ruthenicus и Thermopsis lanceolata из семейства бобовых.

Химическое соединение представляет собой белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в воде, Хлороформе и этаноле. В Википедии указано, что средство имеет молекулярную массу = 190,2 грамма на моль. Вещество плавится при 152 градусах Цельсия, температура кипения = 218 градусов.

Лекарство относят к веществам ганглионарного действия, так как оно возбуждает дыхательный центр. В качестве дыхательного аналептика средство выпускают в виде 15% водного раствора, для избавления от табачной зависимости лекарство используют в составе пластырей и таблеток. Во время лечения вред от Цитизина минимальный, в то время как средство обладает высокой эффективностью.

Фармакологическое действие

Холиномиметическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство оказывает влияние на н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, расположенных в мозговом веществе надпочечников и синокаротидной зоны. В результате взаимодействия с н-холинорецепторами каротидных клубочков вещество инициирует рефлекторную непродолжительную стимуляцию дыхательного центра, расположенного в продолговатом мозгу. Данный процесс сопровождается увеличением уровня эпинефрина и повышением артериального давления. Этот эффект используют при гипотензии.

Раньше лекарственное средство широко использовалось для устранения негативных последствий отравления морфином, окисью углерода и барбитуратами, на данный момент не применяется. Также лекарство применяли для оценки скорости движения крови по кровеносному руслу. Вещество используют для возобновления нормальной дыхательной функции при дыхательной недостаточности.

Благодаря способности данного алкалоида конкурировать с никотином за н-холинорецепторы, лекарство используют для снижения никотиновой зависимости. Препарат искажает ощущения от курения, уменьшает тягу к сигаретам. Во время приема средства облегчается абстинентный синдром. В целом эффект и механизм действия данного химического соединения сходен с никотином, что дает возможность быстро и безболезненно отказаться от табака, сведя проявления абстиненции к минимуму.

Показания к применению

Цитизин назначают для лечения никотиновой зависимости, для облегчения отказа от курения и облегчения абстинентного синдрома.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на компоненты препарата;
• пациентам, с острым инфарктом миокарда, в том числе в анамнезе;
• при нестабильной стенокардии;
• больным с сердечной аритмией;
• если недавно у пациента наблюдались нарушения в мозговом кровообращении;
• при выраженном атеросклерозе;
• пациентам с кровотечениями из крупных сосудов;
• при повышенном артериальном давлении;
• больным с отеком легких;
• при бронхиальной астме;
• беременным женщинам;
• при язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки (обострение);
• во время кормления грудью.

Лечение препаратом проводят с особой осторожностью:

• при шизофрении;
• у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников;
• при ишемии и хронической сердечной недостаточности;
• у больных гастроэзофагеальным рефлюксом;
• при заболеваниях сосудов головного мозга;
• у пациентов с гипертиреозом;
• при пептической язве желудка;
• у диабетиков;
• при заболеваниях печени или почек;
• в возрасте до 18 и более 65 лет.

Побочные действия

Лекарство обычно хорошо переносится и вызывает минимальное количество побочных реакций.

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• запор, искажение вкусовых ощущений, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия, тошнота;
• головокружение, головные боли, нарушения режима сна, сонливость, резкая смена настроения, раздражительность;
• тахикардия, боли в грудной клетке, чувство усиленного сердцебиения, рост артериального давления;
• аллергические реакции, эозинофилия, высыпания на коже, миалгия, одышка;
• снижение веса, потливость.

Цитизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Инструкция для Цитизина в таблетках

Первые 3 суток лекарство принимают по 1,5 мг каждые 2 часа. В сумме получается 6 таблеток в течение дня. В первые 3 суток проведения терапии необходимо постепенно снижать число выкуриваемых сигарет. Если в течение этого времени эффект от лечения отсутствует, рекомендуется прервать курс и продолжить спустя 2-3 месяца.

Следующие 8 дней принимают по 1,5 мг препарата (1 таблетка) через каждые 2,5 часа. В течение дня пациент принимает 5 таблеток. В течение следующих 3 дней лекарство пьют через каждые 3 часа, получается 4 таблетки в день. С 17-ого по 20 день лечения промежуток между приемами увеличивают до 5 часов. Получается 3 таблетки в день. В 21-25 дни в сутки пьют от 1,5 до 3 грамм препарата.

Прекратить курить необходимо не позднее, чем через 5 дней после начала проведения терапии.

Инструкция на пластырь

Пластырь наклеивают на участок без волосяного покрова. Чаще всего – на внутреннюю поверхность предплечья, предварительно очистив кожу водой или спиртом. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке, в соответствии с рекомендациями врача. Длительность ношения пластыря от 2 до 3 дней. Продолжительность проведения терапии – от 1 до 3 недель, в течение этого промежутка времени аппликации повторяют каждые 2-3 суток, при этом каждый новый пластырь наклеивают на симметричный участок кожи на противоположной руке.

Специальные пленки, содержащие в своем составе лекарство, наклеивают на десну или область за щекой 4-8 раз в день, в течение 3-5 дней. Если наблюдается положительный эффект, то в 5, 6, 7 и 8 день пленку наносят 3 раза в сутки. С 9 по 12 день можно использовать лекарственное средство 2 раза в сутки. С 13 по 15 день показана одноразовая аппликация пленки с Цитизином.

При необходимости или если у пациента возник рецидив спустя некоторое время курс лечения можно повторить.

Передозировка

При передозировке лекарства наблюдаются: тошнота, рвота, слабость, повышение судорожной активности, паралич дыхания, тахикардия, мидриаз.

Если произошла передозировка таблетками, то рекомендуется промыть желудок. Необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, поддерживать нормальную дыхательную функцию. Показано введение инфузионных растворов, аналептиков, противосудорожных средств, кардиотонических препаратов.

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность использования гипотензивных средств (например, пропранолола).

Прием бендазола, папаверина, Цитизина, метамизола натрия и фенобарбитала значительно снижает эффективность препаратов.

После того как пациент перестал курить, могут усилиться побочные реакции от лечения теофиллином, клозапином, ропиниролом, оланзапином.

Лечение данным веществом увеличивает вероятность развития холиномиметических побочных реакций вследствие приема ацетилхолина, галантамина, ревастигмина, карбахола, пиридостигмина, дистигмина.

Препарат повышает риск возникновения болей в мышцах при сочетании с ловастатином, флувастатином, симвастатином, правастатином.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, температурный режим – не более 25 градусов по Цельсию. Лекарство необходимо беречь от детей.

Особые указания

Лечение препаратом будет успешным только в том случае, если пациент сознательно принял решение бросить курить.

Во время приема таблеток или использования пленок и пластырей нельзя курить, это может привести к развитию тяжелой никотиновой интоксикации.

Таблетки Цитизина в своем составе содержат лактозу. Поэтому их нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы.

При условии отсутствия головокружения, препарат не оказывает влияния на способность управлять механизмами.

Нельзя сочетать ТДТС с прочими лекарствами, имеющими подобный механизм действия и побочные реакции. Участок кожи, на который производится аппликация лекарственного пластыря, нельзя мочить.

Детям

Вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Пожилым

Препарат не рекомендуется принимать пациентам старше 65 лет.

Для похудения

Одним из возможных побочных эффектов данного лекарства является потеря веса, однако это не означает, что его можно использовать для лечения ожирения или в качестве диетической добавки.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему беременными женщинами и во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия данного вещества: Цитизин, Табекс, 0.15% водный раствор Цититон.

Отзывы о Цитизине

Отзывы об использовании лекарств на основе данного вещества положительные. Вот некоторые из них:

• “… Курила около 10 лет. Перепробовала множество способов бросить – ничего не помогало. Сейчас не курю уже полгода, благодаря этим таблеткам. Побочных эффектов во время прохождения курса не заметила”;
• ”… Мне 40 лет, из них 23 я тратил уйму времени и денег на сигареты. 2 недели назад начал принимать эти таблетки. Они реально помогают, тяги уже практически нет, сигареты вызывают отвращение. Намерен пройти курс до конца”;
• ”… Я начала курить после родов, чтобы сбросить вес. В течение 2 лет я приобрела стойкую зависимость от сигарет, стала хуже себя чувствовать и выглядеть – решила бросить. Кто-то мне посоветовал эти таблетки, и они помогли. Никаких побочных реакций, стойкий результат, главное – не бросать лечение на полпути”.

Цена Цитизина, где купить

Цена Цитизина в виде таблеток в пленочной оболочке Табекс составляет примерно 860-900 рублей за 100 таблеток, дозировкой по 1,5 мг.