Диклофенак инструкция по применению побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Диклофенак
Латинское название вещества Диклофенак
Diclophenacum (род. Diclophenaci)
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H11Cl2NO2
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H18.3 Изменения оболочек роговицы
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M10 Подагра
- M15-M19 Артрозы
- M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M47 Спондилез
- M54.3 Ишиас
- M60 Миозит
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N23 Почечная колика неуточненная
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R60.0 Локализованный отек
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- S05 Травма глаза и глазницы
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
15307-86-5
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
fda.gov
[Обновлено 04.12.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Таблетки Диклофенак – лекарство известное, которое появилось еще в 1966 году и с тех пор активно применяется в медицине, невзирая на то, что аналогичные средства появляются с завидным постоянством. Секрет успеха – в эффективности и широкой области применения.
Диклофенак – что это такое?
Это вещество, которое умеет оказывать сильное противовоспалительное действие. Кроме того, оно неплохо зарекомендовало себя в качестве анальгетика и жаропонижающего. От чего помогает Диклофенак? Спектр применения средства широк. Его используют терапевты, хирурги, офтальмологи, стоматологи и другие специалисты для борьбы с болью. Пилюли помогают очень быстро и смело могут конкурировать со специальными препаратами.
Диклофенак – состав таблетки
Чтобы перейти к изучению особенностей медикамента, стоит понять из чего состоят таблетки Диклофенак, и что за вещества обеспечивают их эффективность. Главный действующий компонент – диклофенак. Его в одной таблетке содержится, как правило, по 25 или по 50 миллиграммов. Кроме вещества диклофенак, состав препарата (таблетки) содержит:
- стеарат кальция;
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- картофельный крохмал;
- безводный коллоидный диоксид кремния.
Таблетки Диклофенак – показания к применению
Пилюли активно применяются при проблемах разного происхождения. Средство быстро уберет боль в позвоночнике, суставах.
Одно из самых распространенных показаний – ревматические заболевания – такие, как:
- ревматоидный артрит;
- спондилоартриты;
- остеоартроз;
- ювенильный ревматоидный артрит.
Кроме прочего, таблетки Диклофенак показания такие имеют:
- приступы подагры (в том числе и особо острые случаи);
- посттравматические/послеоперационные боли;
- аднексит;
- дисменорея;
- отит;
- фаринготонзиллит;
- мигрень;
- бурсит;
- межпозвонковые грыжи;
- зубная боль;
- проктит;
- инфекции, которыми сопровождаются болезни органов дыхания;
- воспаления в органах малого таза.
Диклофенак таблетки – противопоказания и побочные действия
Сегодня не существует ни одного средства, которое бы не имело побочных эффектов или подходило абсолютно всем. Таблетки Диклофенак тоже исключением не стали. Хоть они и отличаются мягким действием, ощутить на себе их эффективность удастся не всем. Узнать о том, какие у таблеток Диклофенак противопоказания имеются, важно до начала их приема, чтобы предотвратить неприятные последствия.
Таблетки Диклофенак – противопоказания
Список предостережений не так велик, но все противопоказания нужно учитывать.
Не стоит рисковать здоровьем в таких случаях:
- Таблетки противовоспалительные Диклофенак нежелательно употреблять людям, не понаслышке знакомым с тем, что такое тяжелая печеночная недостаточность, которая развивается при циррозе, хроническом гепатите. Средство может активизировать ферменты, что на состоянии органа скажутся остро негативно.
- Лучше отказаться от медикамента пациентам с проблемами с желудочно-кишечным трактом – язвами, кровотечениями, острыми воспалениями.
- Средство опасно для детей младше 6 лет.
- Еще одно противопоказание – индивидуальная непереносимость компонентов.
- Врачи настоятельно рекомендуют отказаться от Диклофенака тем, у кого есть нарушения свертываемости крови. Среди «кровяных» противопоказаний также анемия, лейкопения.
Можно ли Диклофенак при беременности или кормящим матерям? Очень нежелательно, потому что лекарство подавляет выработку простагландинов, а это часто негативно сказывается и на самочувствии, и на развитии плода в утробе. В отдельных случаях таблетки разрешены, но согласовывать их прием обязательно нужно с врачом, который хорошо знает организм пациенток и может реально оценить все риски.
Диклофенак – побочные действия
Они встречаются крайне редко, но это не повод игнорировать их. Как правило, если они-таки проявляются, Диклофенак побочные эффекты имеет следующие:
- тошнота;
- метеоризм;
- рвота;
- диспепсия;
- приступы диареи;
- головные боли;
- сонливость;
- депрессивность;
- проблемы со зрением;
- тремор;
- бессонница;
- головокружение;
- сыпи;
- экземы;
- гипотензия;
- звон в ушах;
- дезориентация;
- анафилактический шок;
- тахикардия;
- проблемы с менструальным циклом;
- гепатит;
- желудочные кровотечения.
Диклофенак – применение
При разных состояниях условия применения средства несколько отличаются. Так, например, при отеках, появившихся из-за травм или после операций, средство можно принимать, не советуясь с доктором. Во всех же других случаях важно согласовать употребление пилюль со специалистом, чтобы не навредить себе и предотвратить все возможные побочные эффекты.
Диклофенак (таблетки) применение предполагают до еды только когда получить эффект от их использования нужно максимально оперативно. Во всех остальных случаях рекомендуется пить лекарство во время или после приема пищи. Средство нужно проглатывать целиком. Разжевывать таблетки не надо, а вот для того, чтобы запить их, потребуется большое количество воды – так проще будет достичь желаемого результата.
Таблетки Диклофенак – дозировка
Чтобы препарат приносил пользу, его нужно правильно применять.
Схемы лечения для каждого пациента желательно подбирать индивидуально, но в большинстве случаев:
- Диклофенак при болях взрослым советуют пить по таблетке 2-3 раза в сутки.
- Допустимый максимум – 150 мг.
- В рамках же длительной терапии его советуют уменьшить до 75 мг в день.
Что касается лечения детей, то пациентам тяжелее 25 кг дозу высчитывают зависимо от массы тела, и делать это должен специалист.
Как долго можно принимать Диклофенак в таблетках?
Как и дозу, длительность лечебного курса для каждого пациента нужно рассчитывать индивидуально. В идеале через две недели после начала приема таблеток терапия должна заканчиваться, но в отдельных случаях Диклофенак можно пить дольше. При этом обязательно уменьшается дозировка, а некоторым больным еще и выписываются дополнительные, укрепляющие организм и поддерживающие иммунитет, лекарства.
Диклофенак – аналоги
Как и любое другое средство, Диклофенак подходит не всем. Даже если противопоказаний к применению препарата нет, в силу индивидуальных особенностей организма, почувствовать эффективность от его приема удается не каждому пациенту. В таких случаях приходится искать альтернативные лекарства. Хорошо, что заменителей у Диклофенака хватает.
Из медикаментов с аналогичным действующим веществом следует выделить:
- Ортофен;
- Наклофен;
- Вольтарен.
Что лучше Диклофенака? На этот вопрос однозначного ответа нет. Свой аналог пациентам приходится подбирать лично, опираясь на собственные ощущения и консультируясь с лечащим врачом.
Как правило, замена находится из такого списка препаратов:
- Аргетт;
- Биоран;
- Диклоберл;
- Диклак;
- Диклоран;
- Дикловит;
- Раптен;
- Олфен;
- Нергез;
- Фелоран;
- Эвинопон;
- Вернак;
- Верал;
- Дерматон;
- Дигнофенак;
- Дикломакс;
- Клодифен;
- Ксенид;
- Мегафен;
- Наклоф;
- Долоксен;
- Доросан;
- Дифталь;
- Нейродикловит;
- Наятокс;
- Окурбакс;
- Неодол.