Диклофенак натрия побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Диклофенак
Латинское название вещества Диклофенак
Diclophenacum (род. Diclophenaci)
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H11Cl2NO2
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H18.3 Изменения оболочек роговицы
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M10 Подагра
- M15-M19 Артрозы
- M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M47 Спондилез
- M54.3 Ишиас
- M60 Миозит
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N23 Почечная колика неуточненная
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R60.0 Локализованный отек
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- S05 Травма глаза и глазницы
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
15307-86-5
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
fda.gov
[Обновлено 04.12.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Лекарства, которые содержат диклофенак натрия в качестве основного действующего вещества, широко используются для лечения воспалительно-дегенеративных заболеваний костно-мышечных структур человека. Небольшая стоимость этих препаратов и высокая эффективность делает их очень популярными у пациентов. Что же представляют собой все эти средства? Каковы их особенности? Что стоит учитывать при назначении каждой лекарственной формы диклофенака натрия? Ответы на эти и многие другие вопросы узнаем прямо сейчас.
Лекарственные формы
На сегодняшний день диклофенак натрия, цена которого считается одной из самых доступных, выпускается в форме таблеток, мази и геля для наружного применения, ректальных свечей и раствора для инъекций. Препараты имеют одно и то же действующее вещество, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Лекарственные формы для наружного применения предназначены для длительного использования, в то время как диклофенак натрия в ампулах (раствор) рекомендуется применять на начальном этапе лечения. Более подробно схемы терапии с использованием разных форм одного и того же лекарства будут рассмотрены позже. А сейчас стоит более подробно рассмотреть каждую форму, упомянутую выше.
Описание препаратов
Итак, давайте разберёмся, как на самом деле выглядят препараты, выпускаемые под названием «Диклофенак натрия». Таблетки с таким названием, как правило, имеют плоскоокруглую форму с фасками и риской на одной стороне. Цвет их варьируется, в зависимости от производителя, от белого до розового. Другая лекарственная форма под названием «Вольтарен» или «Диклофенак натрия» – мазь, имеет маслянистую вязкую структуру. Цвет её может быть как белым, так и слегка желтоватым. Запах у мази слабый, больше всего напоминает спиртовой. Одноименный гель имеет более лёгкую структуру и прозрачный белый с перламутром цвет.
Ректальные суппозитории под названием «Диклофенак» или «Вольтарен» (аналог по составу) выглядят как торпедообразные свечи белого цвета. Раствор для инъекций с диклофенаком натрия прозрачный, окрашен в светло-жёлтый или коричневатый цвет. Эта лекарственная форма обладает лёгким запахом, напоминающим бензиловый спирт.
Состав мази, раствора, свечей и таблеток
Внешний вид, запах и цвет лекарств не является показателем их качества и эффективности. Никто не станет спорить, что наибольшую значимость имеет состав препаратов. Именно поэтому стоит рассмотреть каждую лекарственную форму с этой точки зрения. Как следует из названия, основным действующим веществом таблеток, мази, геля и раствора является диклофенак натрия. Количество его в каждом лекарстве различно. Для более удобного восприятия этой информации предлагаем ознакомиться со следующей таблицей.
Лекарственная форма | Содержание действующего вещества (г) | Дополнительные компоненты |
Таблетки для перорального приёма | 0,025; 0,05; 0,075; 0,15 | Крахмалы, парабены, пропиленгликоль, красители, стабилизаторы и загустители |
Ректальные суппозитории | 0,025; 0,05; 0,1 | Витепсол, пропиленгликоль, аэросил, твёрдые жиры |
Раствор для инъекций | 0, 025; 0,075 | Вода, бензиловый спирт, натрия гидроксид, пиросульфат натрия, маннит, пропиленгликоль |
Гель | 0, 01; 0,05 | Пропиленгликоль, вода, полиэтиленоксиды, нипазол, нипагин |
Мазь | 0,01 | Полиэтиленоксиды, нипагин, пропиленгликоль |
Диклофенак натрия (свечи) упаковываются в специальные контурные упаковки из пластика по 5 штук в каждую. Одна или две такие ячейки помещаются в картонную коробку с инструкцией по применению.
Таблетки помещаются в контурные упаковки по 10 штук, а затем в коробки из картона по 1, 2, 3, 5 или 10 в каждую. Таким образом, одна коробка может содержать от 10 до 100 таблеток.
Раствор разливается в стеклянные прозрачные ампулы по 3 мл в каждую, которые затем помещаются в стрипы по 5 штук. Одна картонная коробка содержит 5 или 10 ампул с раствором.
Мази и гели упакованы в алюминиевые и пластмассовые тубы соответственно. Каждая туба содержит 30 или 40 г мази, 40, 50, 60 или 100 г геля. Упаковываются они вместе с инструкцией по применению в картонные коробки.
Показания к применению
Диклофенак натрия инструкция по применению рекомендует использовать при ряде заболеваний, связанных с воспалительными процессами. Как правило, это средство очень часто применяют для снятия боли в послеоперационный период и во время восстановления после травм. Помимо этого широко применяют лекарства, имеющие в составе диклофенак натрия (мазь, свечи, таблетки и раствор), для терапии дегенеративно-воспалительных болезней суставной, хрящевой и мышечной тканей. Невралгия, артрит и артроз, радикулит, ревматизм, бурсит и многие другие недуги успешно лечатся этими препаратами.
Инструкция по применению
При назначении всех лекарственных форм, основу которых составляет диклофенак натрия, врач учитывает не только такие параметры как тяжесть заболевания, но также обращает внимание на вес, возраст больного. Какие же схемы лечения можно выделить?
Таблетки назначаются пациентам старше 6 лет (детям – по строгим показаниям). Суточная доза при этом обычно не превышает 200 мг. Рекомендованное количество лекарственного средства необходимо принимать в несколько приёмов, желательно после еды. После стабилизации состояния больного диклофенак натрия (таблетки) принимают в минимальной дозировке (рассчитывается лечащим врачом). Длительность лечения при этом зависит от степени поражения тканей.
Раствор «Диклофенак» или «Вольтарен» (уколы), цена которых обычно несколько выше пероральных средств, назначаются на начальном этапе лечения болевого синдрома или при острых состояниях. Суточная доза – 75 мг. Возможно использование этой лекарственной формы в качестве «блокады». В этом случае препарат вводят двукратно (по 75 мг на каждую инъекцию) с интервалом в 2-3 часа. Длительность лечения уколами составляет максимум 5 дней.
Мази и гели с диклофенаком натрия используются чаще всего в качестве дополнительного средства при лечении артроза, ушибов и ревматизме. Наносить средство нужно на чистую кожу небольшими порциями, тщательно втирая. В сутки необходимо использовать не более 8 г мази или геля.
Свечи «Диклофенак» применяются для устранения болезненных симптомов при подагре, спондилите, невралгии и мышечной боли. В сутки необходимо использовать не более 2 суппозиториев.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие диклофенак натрия (таблетки, мази, уколы или свечи), могут вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами. К примеру, их нельзя принимать совместно с другими НПВП и глюкокортикостероидами. Такое сочетание нередко приводит к развитию осложнений, в частности, кровотечениям в желудочно-кишечном тракте. Помимо этого, данное соединение может усилить токсические свойства метотрексата. Фармацевтический эффект гипотензивных препаратов и некоторых антибиотиков, напротив, снижается при их совместном приёме с диклофенаком натрия.
Чтобы уменьшить до минимума вероятность появления негативных последствий, пациенту стоит всегда сообщать лечащему врачу о том, что он принимает лекарства «Диклофенак» или «Вольтарен».
Противопоказания
Существуют у диклофенака натрия и противопоказания. Как отмечают специалисты, препараты с этим веществом категорически нельзя принимать тем лицам, у кого в анамнезе наблюдались даже незначительные кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта. дело в том, что все нестероидные противовоспалительные средства негативно воздействуют на слизистую желудка и 12-перстной кишки. Относится это и к препаратам из серии «Вольтарен». Уколы, цена которых сравнительно невысока, несмотря на внутримышечное введение, действуют на систему пищеварения так же, как и принимаемые внутрь таблетки.
Инструкция не рекомендует назначать лекарство пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек. Лишь в некоторых случаях можно использовать наружные лекарственные формы диклофенака натрия: мази и гели. Те же рекомендации применимы к беременным женщинам (особенно в III триместре) и кормящим матерям. Категорически не рекомендуется использовать диклофенак натрия для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Серьёзным противопоказанием к применению диклофенака натрия считается аллергическая реакция на НПВП, проявляющаяся в виде ринита и крапивницы. Не стоит принимать это лекарство и при бронхиальной астме.
Побочные эффекты
Возможно ли появление нежелательных реакций организма на приём препаратов, содержащих диклофенак? Конечно, эти явления неизбежны примерно в половине случаев. Наиболее распространённым побочным эффектом при применении лекарственных средств с этим соединением считается расстройство пищеварения в виде боли в животе, повышенного газообразования, изжоги и прочего. Нередко у пациентов могут образовываться язвы на слизистой желудка и кишечника. При этом не важно, какую лекарственную форму используют. В редких случаях пациента может беспокоить сонливость и постоянная раздражительность.
Относительно использования раствора специалисты указывают на возможность появления некроза жировых тканей в месте инъекции, образование гнойного очага и чувство жжения в мышцах. Конечно, такое случается крайне редко (один случай на 10000). Тем не менее стоит внимательно следить за состоянием кожи во время лечения препаратами на основе диклофенака натрия.
При появлении любых признаков, говорящих о неблагоприятной реакции организма на введение препарата, стоит быстрее поставить о них в известность лечащего врача.
Передозировка
Передозировка НПВП, к которым можно отнести препараты «Диклофенак» и «Вольтарен», чревата усилением указанных выше побочных эффектов. Лечение проводится симптоматическое. При этом приём лекарственных средств, вызвавших передозировку, необходимо временно прекратить.
Условия хранения
Хранить все лекарственные формы диклофенака натрия нужно вдали от отопительных приборов и источников яркого света. Температура в помещении не должна превышать 25 градусов. Важно следить за тем, чтобы даже наружные средства не могли попасть в руки ребёнку, особенно маленькому. Дети в возрасте до 6 лет при нанесении слишком большого количества мази на кожу могут получить серьёзное отравление.
Срок хранения препаратов обычно составляет 2 года с момента производства. По истечении этого периода лекарства нужно утилизировать.