Дротаверина гидрохлорид побочные действия

• Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

  1 таб.
  дротаверина гидрохлорид	40 мг

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5.8 мг, тальк — 2.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.

  10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5) — пачки картонные.
  100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

• Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

  Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

  Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

• При пероральном приеме абсорбция высокая, T1/2 – 12 мин. Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения Cmax в крови – 2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

• • спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром);
  • спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит;
  • тензорная головная боль;
  • дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки;
  • при проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

• Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 240 мг.

  Детям в возрасте от 3 до 6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

• Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение АД, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

• • выраженные печеночная и почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

  В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

• С осторожностью — при беремености.

  Противопоказан в период лактации.

• Противопоказан:

  • выраженные печеночная недостаточность.

• Противопоказан:

  • выраженные почечная недостаточность.

• Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

  Детям в возрасте от 3 до 6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

• При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При приеме внутрь в терапевтической дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.

• Данных по передозировке в отношении препарата нет.

• При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

  Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

  Уменьшает спазмогенную активность морфина.

  Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

• В сухом, защищенном от света инедоступном для детей месте, при температуре не более 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Каждая таблетка содержит: действующего вещества: дротаверина гидрохлорида — 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Синтетические спазмолитики. Производные папаверина.
Код АТХ — A03AD02.

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — около 100 %. Cmax в сыворотке достигается через 45 — 60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов — на 50 % с мочой и на 30 % — с калом.

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;
— головные боли напряжения;
— в акушерстве и гинекологии: дисменорея.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— детский возраст до 6 лет.

Внутрь, взрослым назначают по 40 – 80 мг (1 — 2 таблетки) 3 раза в сутки; детям в возрасте 1 — 6 лет назначают в разовой дозе 10 — 20 мг (1/4 – 1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 120 мг (3 таблетки); в возрасте от 6 до 12 лет – разовая доза — 20 мг (1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 200 мг (5 таблеток). Кратность назначения — 2 — 3 в сутки.

При оценке частоты появления разных побочных реакций использовались следующие градации: очень часто – >1/10, часто – от 1/100 до <1/10, иногда – от 1/1000 до <1/100, редко – от 1/10000 до <1/1000, очень редко – < 1/10000.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор;
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, понижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергический реакции (отек Квинке, крапивница, сыпь, зуд).

Применение лекарственного средства при гипотензии требует повышенной осторожности.
Таблетки дротаверина содержат 53 мг лактозы, При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 159 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы / галактозы.
Применение у лиц с нарушениями функций почек и печени
Не рекомендуется применять лицам с нарушениями функций почек и печени
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется
Дети
Применять у детей строго по показаниям, так как применение в данной группе больных недостаточно изучено.

Применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Больных следует проинформировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Симптомы: нарушение сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.
Лечение: пациент должен находится под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывания желудка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

• Раствор для в/в и в/м введения от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

  1 мл
  дротаверина гидрохлорид	20 мг

  Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 96% — 66 мг, вода д/и — до 1 мл.

  2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
  2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
  2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
  2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (20) — пачки картонные.

• Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

  Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру жкт, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

• После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы — 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

  При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность — 100 %. Начало действия — через 2-4 мин. Cmax в плазме крови достигается через 30-40 мин.

• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при головных болях напряжения; при дисменорее; при проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. при холецистографии.

• Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависмости от показаний, клинической ситуации и возраста.

  При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

  При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

• Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении — аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

  Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.

  Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях — анафилактический шок.

  Местные реакции: при парентеральном применении редко — реакции в месте введения.

• Повышенная чувствительность к дротаверину; почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для парентерального применения).

  Для парентерального применения: AV-блокада II-III степени; период родов.

  С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); при беременности. При парентеральном применении — при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме.

• Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.

• Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.

• Прием дротаверина внутрь противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

  Парентеральное применение дротаверина противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

• С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

• При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

  Использование в педиатрии

  С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

• При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

  При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

  При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

  При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

  При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.