Дыхательные аналептики побочное действие

Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

I. Препараты прямого действия. Аналептики прямого действия, которые непосредственно стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательные центры

• бемегрид
• этимизол
• кофеин

II. Препараты рефлекторного действия (Н – холиномиметики). Аналептики рефлекторного действия, которые могут оказывать возбуждающее влияние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки

• лобелин
• цититон

III. Препараты смешанного действия.

• кордиамин
• камфора
• сульфокамфокаин

Механизм действия аналептиков.

1.Н-холиномиметики.
Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
2.Препараты прямого действия.
Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра.
Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению
ц-АМФ, а это в свою очередь — к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.

Фармакодинамика.

1. Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
2. Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
3. Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

1. Обострение хронических заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания.
2. Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол)
3. Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде.
4. Коллаптоидное состояние.
5. Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке).
6. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

§ Аналептики прямого действия стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательный центры за счет снижения порога возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чувствительности к гуморальным и нервным раздражителям.

Аналептики рефлекторного действия возбуждают ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки. От рецепторов синкаротидной зоны импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Аналептик смешанного действия никетамид оказывает непосредственное активизирующее влияние на сосудодвигательный центр (особенно при снижении его тонуса), а также опосредованно (за счет стимуляции хеморецепторов каротидного синуса) способен возбуждать дыхательный центр.

На фоне применения аналептиков происходит стимуляция дыхания и усиление сердечно-сосудистой деятельности.

§ Фармакокинетика

Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.

Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.

§ Место в терапии

§ Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).

§ Острая и хроническая дыхательная недостаточность (в комплексной терапии).

§ Кардиогенный и анафилактический шок.

§ Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.

§ Асфиксия (в том числе новорожденных).

§ Отравление снотворными (барбитуратами) и наркотическими средствами.

§ Выведение из наркоза (вызванного применением барбитуратов и других наркотических средств).

§ Препараты камфоры для местного применения назначают при миалгиях, ревматизме, артритах, пролежнях.

§ Противопоказания

§ Гиперчувствительность.

§ Склонность к судорожным реакциям.

§ Эпилепсия.

§ Побочные эффекты

§ Тошнота.

§ Мышечные подергивания.

§ При передозировке возможны:

§ Рвота.

§ Судороги.

§ Меры предосторожности

Аналептики применяются под наблюдением врача.

При введении бемегрида детям дозу препарата следует уменьшить во столько раз, во сколько масса ребенка меньше средней массы тела взрослого.

П/к и в/м инъекции никетамида болезненны. Для уменьшения болезненности в место инъекции можно вводить новокаин.

Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаина больным с пониженным АД из-за возможности развития гипотензиных эффектов этого препарата.

§ Взаимодействия

Никетамид усиливает эффекты психостимуляторов и антидепрессантов. Ослабляет действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина.

Аналептики: Цититон, Лобелии, Камфора, Стрихнин, Секуренин

Аналептиками (от греч. analepsis — восстановление, оживление) называют лекарственные вещества, которые возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга — сосудодвигательный и дыхательный. В больших (токсических) дозах они стимулируют также двигательные зоны мозга и вызывают судороги. Основными представителями этой группы являются кордиамин, камфора, бемегрид, углекислый газ. Умеренными аналептическими свойствами обладают психостимуляторы и стрихнин. К дыхательным аналептикам относятся также цититон, лобелии, этимизол.

Между аналептиками и средствами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные, наркотические, анальгетики), имеется взаимный антагонизм. Различия между указанными аналептиками заключаются в их активности, механизме действия, его продолжительности и наличии индивидуальных фармакологических свойств.

Прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудистый центры оказывают коразол, бемегрид, камфара, стрихнин, кордиамин, кофеин. Поэтому их нередко называют аналептиками прямого действия. Среди них наиболее активными являются коразол и бемегрид. При отравлении наркотическими и снотворными средствами (особенно барбитуратами) бемегрид является наиболее активным аналептиком.

Углекислый газ оказывает прямое и рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) действие на центры продолговатого мозга. Постоянно образующийся в организме в процессе обмена веществ, он является физиологическим стимулятором дыхательного центра. В медицинской практике углекислый газ применяют для ингаляций в смеси с кислородом или воздухом. Смесь углекислого газа (5—7 %) и кислорода, (95—93 %) называется карбогеном.

Дыхательные аналептики цититон и лобелии возбуждают дыхательный центр рефлекторно (через рецепторы синокаротидной зоны), действуют кратковременно и эффективны только при внутривенном введении и сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. При резком угнетении последнего, например, при отравлении снотворными или другими веществами, цититон и лобелии не оказывают эффекта. Однако, возбуждая ганглии вегетативных нервов и мозговой слой надпочечника, они способствуют повышению артериального давления.

Этимизол оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр и в меньшей степени на сосудодвигательный центр. Стимуляция дыхания длительная и особенно выражена при угнетении дыхания морфином. Кроме аналептических свойств, этимизол обладает умеренным транквилизирующим действием и несколько усиливает действие наркотических и снотворных средств. Поэтому он может использоваться во время и после хирургического наркоза. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют также в качестве противовоспалительного и антиаллергического средства.

Камфора наряду с центральным аналептическим эффектом оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и повышает чувствительность миокарда к влиянию симпатических нервов и адреналина. Для местного действия камфоры характерны раздражающий и противомикробный эффекты. Камфорный спирт широко используется для втирания в кожу в расчете на отвлекающее действие при артритах, миозитах и других воспалительных заболеваниях.

В медицинской практике используется масляный раствор камфоры для подкожных инъекций как аналептическое и кардиото-ническое средство, а также наружно как отвлекающее средство. Камфора сравнительно нетоксична для организма, и только при значительном превышении дозы (до 10 г) могут возникнуть судороги. Более токсичным является коразол, вызывающий характерные клонические судороги. При отравлении коразолом назначают средства, обладающие противосудорожным действием (снотворные, наркотические и др.).

К средствам, возбуждающим центральную нервную систему, можно также отнести вещества, тонизирующие преимущественно клетки спинного мозга (стрихнин, секуренин), различные препараты растительного происхождения и некоторые органопрепараты.

Стрихнин — алкалоид, содержащийся в некоторых растениях рода Strychnos, произрастающих в тропиках. В медицинской практике применяется нитрат стрихнина, а также настойка и экстракт чилибухи. Действие стрихнина направлено в основном на спинной мозг. В терапевтических дозах он улучшает проведение импульсов в спинном мозге, тонизирует скелетную мускулатуру. Кроме того, он стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудистый) и улучшает функцию органов чувств (слух, зрение, обоняние).

По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге.

В клинической практике стрихнин используется как общетонизирующее средство при гипотонии, параличах и других нарушениях функции спинного мозга и органов чувств. Следует отметить, что в настоящее время клиническое применение стрихнина ограничено в связи с его высокой токсичностью. Менее токсичен (и менее активен) алкалоид секуренин (выделяется из произрастающей у нас секуринеги полукустарниковой).

При отравлении стрихнином или секуренином возникают тяжелые приступы тетанических судорог. Во время приступа тело прогибается дугой (опистотонус) и останавливается дыхание. Смерть наступает от асфиксии. При оказании помощи необходимо прежде всего снять судороги наркотическими средствами или миорелаксантами (при искусственном дыхании). После устранения судорог промывают желудок (если яд был принят внутрь) раствором калия перманганатом (1:1000), затем вводят в желудок активированный уголь и слабительную соль.

Дата добавления: 2015-10-19; просмотров: 10199 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Читайте также:

Рекомендуемый контект:

Поиск на сайте:

© 2015-2020 lektsii.org — Контакты — Последнее добавление

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.

К аналептикам относятся препараты

Наиболее распространены в медицинской практике этимизол, бемегрид, коразол, кордиамин, камфора и кофеин. Действуют они практически на все уровни ЦНС, однако каждый препарат характеризуется определенной тропностью по отношению к конкретным ее структурам, а также степенью влияния на центры продолговатого мозга и способностью провоцировать судороги.

Воздействуя на «сосудодвигательный центр», аналептики повышают периферическое сопротивление сосудов, уменьшают депонирование крови, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, что косвенно приводит к увеличению его ударного объема. В условиях блокады вегетативных ганглиев названные эффекты не возникают.

Кофеин аналептик

Этимизол, бемегрид, кофеин и коразол влияют на центры продолговатого мозга непосредственно, а кордиамин и камфора действуют еще и рефлекторно: кордиамин — с хеморецепторов каротидной зоны, а камфора — с чувствительных рецепторов подкожной клетчатки.

Дыхательные аналептики препараты список. Рефлекторного действия

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются и Н-холиномиметики — цититон и лобелии. Все аналептики усиливают процессы возбуждения в ЦНС, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов.

Используют аналептики при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиаты и др.), бактериальной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем при гипертермии и других состояниях. Назначают их после выхода ребенка из наркоза для ликвидации гиповентиляции легких (возникшей из-за нарушения кровообращения), предупреждая этим послеоперационные осложнения (ателектазы).

Аналептики показания к применению и назначению

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время уменьшается, и показания к их применению суживаются. Их не рекомендуют вводить при глубокой коме. Повышая возбудимость ЦНС, аналептики увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим расходование кислорода — происходит «обкрадывание» мозга и угнетение функции нейронов. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство из указанных веществ являются судорожными ядами. При назначении их ребенку следует учитывать, что диапазон между дозами, необходимыми для стимуляции структур продолговатого мозга, и дозами, вызывающими судороги, незначителен.

В связи со сказанным аналептики перестали применять у новорожденных, находящихся в состоянии тяжелой гипоксии (по шкале Апгар 5—7 баллов).

Аналептики классификация фармакология

В токсических дозах аналептики возбуждают двигательные центры и вызывают судороги (от подергивания мышц лица и отдельных мышечных групп до клонико-тонических судорог). Однако вслед за ними следуют истощение запасов энергии в ЦНС и прекращение ее функции, прежде всего дыхательного центра, что может привести к параличу дыхания. В этих условиях назначение аналептиков недопустимо, так как они могут спровоцировать новый приступ судорог и ухудшить состояние ребенка.

Аналептик при отравлении

При отравлении аналептиками, помимо судорог, возможны тошнота, рвота, головокружение, нередко аритмичный пульс, гипертермия, в тяжелых случаях — отек легких, анурия и смерть. При оказании помощи ребенку необходимо срочно ввести противосудорожное средство, предотвратить дальнейшее всасывание яда (если он был введен внутрь) путем промывания желудка, назначить сорбенты и солевые слабительные, а также провести дезинтоксикационные мероприятия (форсирование диуреза, поддержание обезвреживающей функции печени и др.).

Группы аналептиков

Этимизол относится к группе антифеинов и по структуре похож на ксантины — эндогенные вещества. Поэтому он малотоксичен, чем выгодно отличается от других аналептиков.

Подобно ксантинам этимизол вмешивается в пуринергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов соответствующим медиатором — аденозином. Он стимулирует подкорковые структуры головного мозга, особенно центры продолговатого мозга. Па кору головного мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния ее функции может оказывать как возбуждающее, так и седативное влияние. В сравнительно малых дозах он повышает условные рефлексы и облегчает их формирование, улучшает кратковременную память и способствует повышению умственной работоспособности. Влияние на процессы запоминания связано с активацией этимизолом генетического аппарата гиппокампа, что способствует фиксации информации и улучшает память. Иными словами, он вызывает эффекты, свойственные иоотропным средствам. К тому же он повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Аналептики классификация

Этимизол применяют при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками. Вводят его и новорожденным, родившимся в состоянии нетяжелой гипоксии (с показателем по шкале Ангар выше 5—7 баллов) , обычно после выведения из нее ребенка. У детей, родившихся в тяжелой гипоксии (с показателями по шкале Апгар ниже 5 баллов), этимизол не назначают, как и другие аналептики, так как они могут только ухудшить состояние ребенка.

Аналептики механизм действия

Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, благодаря чему увеличивается секреция глюкокортикоидов. Последние же необходимы для адаптации новорожденного к новым условиям жизни и для стимуляции синтеза легочного сурфактанта, участвующего в расправлении альвеол во время первого вдоха и поддержании их в расправленном состоянии. Поэтому этимизол используют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей (назначая матери перед родами) и для поддерживающей терапии после рождения. Повышение этимизолом секреции глюкокортикоидов используют для лечения заболеваний аллергического характера: бронхиальной астмы, ревматизма и др. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие препарата.

Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы и торможения фосфодиэстеразы), т. е. происходит увеличение энергетических ресурсов тканей. Увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран, способствует сохранению их функции. Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов, в частности, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с постишемическими изменениями в миокарде.

Этимизол инактивируется в печени с образованием метилированных производных.

Дыхательные аналептики препараты

Бемегрид, как и этимизол, активно стимулирует структуры, регулирующие дыхание, мало влияя на сосудодвигательный центр и артериальное давление. Хотя бемегрид и считают функциональным антидодом барбитуратов, при остром отравлении последними благоприятный эффект от его применения наблюдают лишь при нетяжелой интоксикации. Бемегрид — сравнительно малотоксичное соединение.

Коразол и кордиамин у взрослых применяют достаточно часто, а у детей — редко. После их внутривенного введения возрастают частота и глубина дыхательных движений, увеличивается объем легочной вентиляции, повышается артериальное давление. Все эти эффекты наблюдаются в течение нескольких минут. После приема внутрь стимулирующее действие этих препаратов незначительное. Непосредственно на сердце и сосуды оба препарата не действуют.

Аналептики центрального действия

В механизме действия коразола имеет значение его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. Кордиамин меньше, чем коразол, стимулирует дыхание, преимущественно влияя на сосудодвигательный центр.

Кордиамин — 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты — в организме превращается в никотинамид и никотиновую кислоту. В неизмененном виде с мочой выводится всего 3—4% введенной дозы (у взрослых). Подобно фенобарбиталу, кордиамин (или его метаболиты) индуцирует ферменты печени и их вместе иногда применяют для лечения гипербилирубинемии у новорожденных.

Аналептики прямого действия. Камфора

Камфора значительно уступает другим аналептикам в стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. После введения ее масляного раствора под кожу происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется и прямое ее действие на этот отдел мозга. Камфора стимулирует в тканях окислительно-восстановительные процессы и сопряженность дыхательного фосфорилирования. Это способствует в условиях гипоксии нормализации углеводного обмена. Кроме того, камфора непосредственно действует на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы, повышая ее чувствительность к адренергическим влияниям и подавляя реакцию на ацетилхолин. Она улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, слегка повышает артериальное давление, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Все эти эффекты выражены умеренно, но нередко вполне достаточны для улучшения состояния ребенка с не очень сильным угнетением ЦНС (при гипертермии, инфекционных процессах и пр.).

При нанесении на кожу камфора оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Поэтому ее применяют при лечении воспалительных заболеваний суставов и мышц.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Большая часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и печенью, действуя антисептически.

При повторных подкожных введениях масляных растворов камфоры у больных на месте инъекции могут образоваться инфильтраты и олегогранулемы — инъекционные липогранулемы. Последние при повреждении стенок могут стать причиной жировых эмболий.

Сульфокамфокаин — водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой он обладает более быстрым действием. Его можно вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно струйно или капельно).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.