Если есть противопоказания к диклофенак

Вред и польза Диклофенака тесно взаимосвязаны, обусловлены механизмом его воздействия на организм человека. Безопасность терапии зависит и от способа применения лекарства. Широко известный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств выпускается в различных формах. Это раствор для инъекций, гель, мазь, таблетки, глазные капли, пластыри, ректальные суппозитории.

Препараты для наружного применения относительно безопасны, приносят только пользу. Впрочем, как и свечи для введения в прямую кишку. А вот длительный прием таблеток причинит вред, может привести к развитию заболеваний желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед началом терапии следует учесть особенности использования той или иной лекарственной формы Диклофенака.

Полезные свойства Диклофенака

Ранее Диклофенак использовался исключительно для лечения ревматологических патологий. Сейчас же он востребован в хирургической, гинекологической, офтальмологической практике, в травматологии, урологии и даже спортивной медицине.

Широкомасштабное применение объясняется разноплановым действием Диклофенака на организм:

• купирует острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
• снижает выраженность болевого синдрома;
• способствует рассасыванию воспалительных отеков, ущемляющих чувствительные нервные окончания;
• понижает местную и общую температуру тела;
• стимулирует выработку синовиальной жидкости — амортизатора для суставов и межпозвоночных дисков;
• тормозит распространение патологии на здоровые структуры суставов и позвоночника.

Диклофенак обладает и регенеративным эффектом. После ослабления воспаления наблюдается улучшение кровоснабжения поврежденных тканей кислородом, питательными и биоактивными веществами. На этом фоне повышается интенсивность восстановительных процессов.

Снимает болевой синдром

Польза уколов Диклофенака заключается в устранении суставных или позвоночных болей в течение нескольких минут. После внутримышечного введения инъекционного раствора активный ингредиент быстро проникает в системный кровоток. Он останавливает или замедляет выработку нейромедиаторов:

• лейкотриенов;
• простагландинов;
• брадикининов.

Устраняются боли при наклонах и поворотах корпуса, сгибании и разгибании суставов, значительно повышается объем движений в спине.

Источник en.ppt-online.org

Анальгезирующий эффект после приема таблеток отмечается примерно через 30-40 минут. Несомненна польза и наружных средств с Диклофенаком — боли исчезают спустя 20-40 минут после втирания мази или геля в кожу над поврежденным суставом.

Устраняет воспаление

Диклофенак — один из первых представителей фармакологической группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). И хотя он был синтезирован несколько десятилетий назад, его востребованность только растет. Польза Диклофенака заключается в способности быстро ингибировать циклооксигеназу. Это особый фермент, запускающий выработку медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Благодаря Диклофенаку их продукция снижается, а острый или хронический воспалительный процесс купируется.

Возможный вред Диклофенака

Польза препарата очевидна — это один из лучших анальгетиков, ликвидирующих протекающие в организме воспалительные процессы. Но не все так просто. Длительность его применения ограничена из-за выраженных побочных эффектов. Вред Диклофенака обусловлен, прежде всего, его неизбирательностью. Он ингибирует выработку медиаторов ЦОГ во всем организме, что отрицательно сказывается на работе внутренних органов.

Вреден Диклофенак для организма человека и своим негативным влиянием на состояние слизистой желудка. Препарат стимулирует выработку агрессивной соляной кислоты в желудке. В повышенном количестве она разъедает слизистые, провоцирует их изъязвление, что приводит к развитию таких заболеваний:

• гиперацидного и атрофического гастрита;
• язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Отмечается вред продолжительной терапии и для печени. Возможно появление симптомов гепатита с желтухой или без нее. Почки также могут накапливать НПВС, поэтому утрачивают способность полноценно отфильтровывать и выводить мочу, что наносит вред всей системе мочевыделения.

Противопоказания

Использование средств на основе Диклофенака принесет пользу, а не вред, если проводить лечение без учета противопоказаний, например, при индивидуальной непереносимости препарата.

Противопоказания различны для разных лекарственных форм Диклофенака:

• раствор для инъекций — желудочные патологии, кровотечения из ЖКТ, расстройства кроветворения, возраст до 18 лет, лактация, беременность;
• таблетки — воспаление кишечника, тяжелая недостаточность почек или печени, аортокоронарное шунтирование в анамнезе, 3 триместр беременности, детский возраст;
• суппозитории — геморрой, острый проктит, возраст до 16 лет;
• офтальмологический раствор — возраст до 2 лет, 3 триместр беременности, лактация.

Гель, крем или мазь Диклофенака приносят больше пользы, чем вреда, из-за особенностей применения. Их не рекомендуется использовать лишь при микротравмах в местах нанесения.

Правила безопасного применения препарата

Вред Диклофенака проявляется при несоблюдении режима дозирования, определенного врачом. Нельзя принимать большее количество таблеток, чем рекомендовано в инструкции, в надежде ускорить выздоровление. Иначе придется вскоре лечить и уже имеющееся заболевание, и опасную желудочную патологию.

В среднем продолжительность лечения Диклофенаком составляет 7-10 дней. Врач может продлить при необходимости курс еще на неделю. Но в этом случае потребуется постоянный мониторинг функционального состояния печени, почек, сердца.

Прием таблеток Диклофенака принесет пользу, а не вред, если комбинировать их с препаратами-ингибиторами протонной помпы (Омепразолом, Пантопразолом, Рабепразолом).

При беременности и лактации

Некоторые производители включают 3 триместр беременности в список противопоказаний к применению даже наружных форм Диклофенака. Эти средства могут нанести вред плоду, так как активное вещество проникает сквозь биологические барьеры. Поэтому применяется препарат при беременности в исключительных случаях. Перед его назначением врач сопоставляет потенциальный вред для ребенка и пользу для женщины.

Совместимость с лекарствами и алкоголем

Сочетание алкоголя с Диклофенаком причинит серьезный вред организму. Также его нельзя комбинировать с Дигоксином, гипотензивными препаратами, диуретиками, Циклоспорином и Метотрексатом: эффективность этих средств снижается. Одновременный прием Диклофенака с другими НПВС также нанесет только вред.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G43 Мигрень
• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• H18.3 Изменения оболочек роговицы
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M10 Подагра
• M15-M19 Артрозы
• M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
• M25.5 Боль в суставе
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M47 Спондилез
• M54.3 Ишиас
• M60 Миозит
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M71 Другие бурсопатии
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N23 Почечная колика неуточненная
• N70 Сальпингит и оофорит
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R60.0 Локализованный отек
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• S05 Травма глаза и глазницы
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия