Финастерид побочные действия для женщин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Финастерид
Латинское название вещества Финастерид
Finasteridum (род. Finasteridi)
Химическое название
N-трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5-альфа-андрост-1-ен-17-бета-карбоксамид
Брутто-формула
C23H36N2O2
Фармакологическая группа вещества Финастерид
- Андрогены, антиандрогены
- Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
98319-26-7
Характеристика вещества Финастерид
Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиандрогенное.
Фармакодинамика
Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости в хирургическом вмешательстве — трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.
Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие финастерид в дозе 5 мг/день; доксазозин в дозе 4 или 8 мг/день; комбинацию финастерида в дозе 5 мг/день и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ, которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р<0,001) и комбинированной терапии — 67% (р<0,001) относительно плацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.
Фармакокинетика
Абсорбция
Tmax финастерида в плазме крови составляет приблизительно 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.
Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.
У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, ЛС обнаруживалось в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут финастерид в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.
Метаболизм
Т1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.
Выведение
У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижение дозы финастерида у мужчин пожилого возраста не требуется.
У пациентов с ХПН (Cl креатинина 9–55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.
При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.
Применение вещества Финастерид
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы и профилактика урологических осложнений с целью снижения риска острой задержки мочи, снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В сочетании с доксазозином — снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастериду; возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Ограничения к применению
Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания; печеночная недостаточность; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение финастерида противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные ЛС, в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Финастерид не показан для применения у женщин.
Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.
Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. его способность подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Финастерид
Побочные реакции на финастерид разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частоту установить невозможно, т.к. сведения получены на основании постмаркетингового опыта применения финастерида).
Наиболее часто у пациентов наблюдались импотенция и снижение либидо, хотя частота возникновения данных побочных эффектов постепенно уменьшалась в процессе лечения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).
Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.
Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.
В рамках исследования MTOPS сравнивалось применениt финастерида в дозе 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг/день и доксазозином в дозе 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737). Согласно результатам данного исследования, профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии.
Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18882 здоровых мужчины. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 мужчин (18,4%), получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 мужчин (24,4%), получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7–10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 мужчин (6,4%) из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 пациентов (5,1%). Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавших финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7–10 баллов по шкале Глисона неизвестна.
Лабораторные показатели
При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, содержание ПСА в плазме крови снижается.
У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией. Исходное значение ПСА, устанавливающееся после проведения терапии финастеридом, составляет примерно половину соответствующего показателя, отмечавшегося до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение финастеридом в течение 6 мес или более, значение ПСА следует удваивать в сравнении с нормальными значениями у мужчин, не получавших лечение.
Других различий в значениях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.
Взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС выявлено не было.
Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других ЛС оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.
Передозировка
Симптомы: пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.
Лечение: передозировка финастерида не требует специального лечения.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Финастерид
Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.
Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы
До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечение. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата.
Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Рак молочной железы у мужчин
В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.
Пожилой возраст. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Финастерид: риск рака молочной железы у мужчин
- Финастерид и дутастерид: повышенный риск развития рака простаты
Торговые названия
Химическая структура
Финастерид – синтетический препарат, который предназначен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облысения по мужскому типу. Препарат представляет собой ингибитор 5альфа-редуктазы II типа. 5альфа-редуктаза – это фермент, отвечающий за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Это синтетическое 4-азастероидное соединение. Хорошо снижает уровень ДГТ в крови и в ткани железы. Систематическое (IUPAC) название: N-(1,1-диметилэтил)-3-оксо-(5альфа, 17бета)-4-аза-андрост-1-ен-17-карбоновая кислота, формула C23H36N2O2, молекулярная масса 372,549 г/моль.
Историческая справка
МЕРК, ШАРП и ДОУМ – очень старая и обладающая авторитетом американская фармацевтическая компания, ее сотрудники создали новый препарат проскар (финастерид), еще в 1993 году он прошел регистрацию Минздраве. У людей, которым назначают проскар (1 таблетка в день) отмечают заметное уменьшение аденомы. Давление на уретру уменьшается, просвет мочеиспускательного канала расправляется, делается проходимым и, следовательно, мочеиспускание приходит в норму.
В Африке нашли племя, где у мальчиков наблюдалось приобретение обычных мужских признаков уже после переходного возраста. Это заинтересовало американских врачей и исследователей, они начали расследовать этот феномен и уже в процессе обнаружили еще один — у взрослых мужчин и стариков этого племени не было никакого намека на увеличение простаты. Это в то время, когда по всему миру этим заболеванием страдает большинство мужчин. В результате исследования пришли к выводу, что у всех мудчин племени наблюдается генетическая недостаточность фермента, отвечающего за превращение тестостерона (мужского гормона) в вещество дигидротестостерон, которое в результате сложных биохимических процессов влияет на разрастание тканей простаты. Выходит, что если этот фермент «заблокировать», то он не будет действовать. С этой целью и произвели вещество финастерид, которое распространяют под наименованием проскар. Этот препарат способствует обратному развитию предстательной железы. У больных без какого-либо операционного вмешательства, налаживается процесс мочеиспускания. Исчезают или заметно уменьшаются даже затруднения в начале мочеиспускания, при этом ощущение «натуживания» и неполного опорожнения мочевого пузыря исчезает.
Проводилось «скандинавское исследование», результаты его обсуждались специалистами на симпозиуме, проводимом в Москве. Проходило данное исследование в 59 медицинских центрах Дании, Финляндии, Исландии, Норвегии и Швеции, целью его было изучить людей, страдающих аденомой простаты на протяжении двух лет. Одной группе выдавали плацебо (таблетку-пустышку), другой – проскар. Оценивали долгосрочное влияние препарата на размеры предстательной железы, а также на симптомы заболевания.
После обнародования результатов, препаратом заинтересовались медики во всем мире. У людей, которые принимали плацебо, за два года объем простаты вырос до 11,5%. Получается, что болезнь развивалась естественным образом. Люди, получавшие проскар, узнали о положительных сдвигах: аденома уменьшилась примерно на одну пятую (19,2%). Естественно, общее самочувствие также улучшилось. Однако, это отметили не сразу, а начиная с 8-го месяца лечения, это связано с тем, что препарат принимают на протяжении длительного времени. Операция потребовалась девяти мужчинам из тех, кто принимал плацебо, и никому из тем, кто получал финастерид. Стоит отметить тот факт, что аденома беспокоит людей пожилых, далеко не все могут пережить операцию, это связано со слабым сердцем и легкими.
Фармакологическое действие (по данным производителя)
Ингибитор 5-альфа редуктазы — фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает концентрацию дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующий эффект дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.
Финастерид влияет на снижение размеров железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, которые связаны с доброкачественной гипертрофией простаты. Для того, чтобы уменьшить клинические проявления заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.
Свойства финастерида
Большинство спортивных организаций запретили прием Финастерида, в связи с тем, что его начали принимать для того, чтобы скрыть использование стероидов. С 2005 года Финастерид включили в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством веществ. Несмотря на это, в 2009 году препарат исключили из этого списка. Среди известных спортсменов, которые принимали Финастерид с целью предотвращения выпадения волос, а потом были исключены из международных соревнований, были скелетонист Зак Лунд, бобслеист Себастьян Гаттузо, футболист Ромарио и вратарь в хоккее на льду Жозе Теодор.
В медицине Финастерид применяют с целью лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), в народе известной как «увеличение предстательной железы». Доза, рекомендуемая FDA, равна 5 мг один раз в день. Для того, чтобы достичь терапевтических результатов может потребоваться полгода приема Финастерида, или даже больше. Если прекратить прием препарата, болезнь может вернуться примерно через 6-8 месяцев. Финастерид влияет на снижение проявленич симптомов, которые связаны с аденомой предстательной железы (например, затрудненное мочеиспускание, ночные походы в туалет, задержка в начале мочеиспускания и ослабление потока мочи).
На протяжении 5лет исследовали мужчин, у которых наблюдалась мягкая и умеренная степень облысения. При подведении итогов выяснилось, что у двух из трех мужчин, которые принимали 1 мг Финастерида ежедневно, возобновился рост волос. И, наоборот, у всех мужчин, которые не принимали Финастерид, наблюдалось выпадение волос. В ходе этого же исследования, на основе фотографий, которые рассматривала независимая группа врачей-дерматологов, определили, что у 48% пациентов, которые принимали Финастерид, было отмечено видимое отрастание волос, а еще у 42% прекратилась дальнейшая потеря волос. Среднее количество волос в группе лечения оставалось выше исходной отметки. Различия в количестве волос между участниками групп Финастерида и плацебо, на протяжении всего времени исследования, неуклонно возрастало. Финастерид эффективен только тогда, когда его принимают. Волосы, которые выросли во время приема, имеют свойство выпадать на протяжении 6-12 месяцев после прекращения терапии. В клинических исследованиях стало известно, что Финастерид и Миноксидил влияют и на теменную область, и на линии роста волос, но более эффективно – именно на теменную область. Недавно закончилось 10-летнее исследование 118 мужчин, которые страдали андрогенной алопецией (облысением). Участники принимали Финастерид в дозе 1 мг/сут, стало известно, что у 86% мужчин, которые приняли решение продолжить лечение на протяжении всех 10 лет, было отмечено увеличение или сохранение темпов роста волос, и только у 14% пациентов продолжалась и дальше потеря волос. Установили, что пациенты, у которых наблюдался наибольший рост волос на протяжении первых 12 месяцев, отмечали более выраженный рост волос через 5 лет лечения. При этом почти у 69% таких пациентов рост волос продолжается, но многие пациенты, у которых не присутствовал рост в течение первого года лечения, испытали дальнейшее улучшение. Кроме этого установили, что у пациентов старше 30 лет рост волос, чаще всего, увеличивается в долгосрочной перспективе. Скорее всего, это связано с тем, что у этих пациентов наблюдается большая потеря волос на протяжении всей жизни, если проводить сравнение с другими возрастными группами населения. Побочные эффекты присутствовали только у 5,9% пациентов, но такие симптомы, как депрессия или гинекомастия не проявлялись. Эксперты решили, что эффективность Финастерида в лечении андрогенной алопеции не снижается со временем даже у пожилых пациентов (в том числе у пациентов старше 40 лет), и что у препарата в целом хорошая переносимость. В исследовании отдельно рассматривались люди, которые не прекратили прием препарата. Недавно провели исследование случай-контроль, в нем приняли участие мужчины, страдающие облысением, которые прекратили прием Финастерида и испытали психические осложнения. Сообщалось о случаях депрессивной симптоматики и суицидальных мыслей у пациентов, у которых на приеме препарата возникали сексуальные побочные эффекты. Некоторые люди, пытаясь сэкономить, вместо Пропеция покупают Проскар (Финастерид 5 мг), делят таблетку на несколько частей, приближая дозировку к дозировке Пропеция. Для предотвращения контакта с активным ингредиентом при применении, таблетки покрыты специальным слоем. Таким образом, пыль или крошки от сломанных таблеток Проскар необходимо держать вдали от беременных женщин или тех, которые могут забеременеть.
В связи с тем, что у Финастерида наблюдаются антиандрогенные свойства, его изредка применяют в заместительной гормональной терапии у мужчин-транссексуалов, комбинируя с формой эстрогена. Несмотря на это, имеется слишком мало данных клинических исследований приема Финастерида с этой целью и доказательства его эффективности в этой области очень ограничены. Если проводить сравнение Финастерида с обычными антиандрогенами, к примеру, с спиронолактоном и ципротерон ацетатом, он значительно слабее. Помимо этого, прием препарата связан с высоким риском развития депрессии и тревожности как у мужчин, так и у женщин. Транссексуалы относятся к группе особенно высокого риска, в связи с тем, что такие симптомы очень распространены среди данной группы пациентов. В связи с этим, не советуют назначать Финастерида в качестве антиандрогена для мужчин транссексуалов, так как препарат увеличивает риски вредных эмоциональных побочных эффектов. Доказано, что Финастерид способствует смягчению последствий вывода после хронического употребления алкоголя.
Применение каберголина
Прием (для мужчин)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Прием (для женщин)
Женщины принимаю препарат строго по медицинским показаниям. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, в связи с тем, что у него выражены тератогенные свойства (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может нарушить развитие половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Побочные эффекты финастерида
Среди побочных эффектов Финастерида есть следующие: импотенция (1,1 — 18,5%), чрезмерная эякуляция (7,2%), снижение объема эякулята (0,9 — 2,8 %), нарушение половой функции (2,5%), гинекомастия (2,2%), эректильная дисфункция (1.3 %), нарушение эякуляции (1,2%) и боли в яичках. Прекращение проявления побочных эффектов наблюдалось как у мужчин, прервавших лечение, так и у большинства мужчин, которые продолжили. Производитель также сообщает о случаях сохраняющейся эректильной дисфункции, несмотря на прекращение приема препарата. В декабре 2010 года Merck добавила депрессию в список побочных эффектов препарата. В ноябре 1997 года FDA отказалось одобрить препарат Пропеция для лечения мужского облысения. Не оспаривая его эффективность, члены Комитета выразили опасения, связанные с вероятностью возникновения долгосрочного побочного воздействия на половую функцию и, вполне вероятно, что даже на способность к воспроизводству. Это связано с данными о снижении уровней эякулята.
Несмотря на официальные исследования, существует сайт propeciahelp.com, посвященный только побочным эффектам Финастерида. Он позиционирует себя в качестве международной организации мужчин, которые страдают от стойких сексуальных, психических и физических побочных эффектов, вызванных препаратом Финастерид (пропеция, проскар и их дженерики), используемый мужчинами для лечения облысения.
Основными задачами этой организации являются
- Оказание поддержки членам организации в борьбе с указанными эффектами;
- Сбор знаний для понимания причин этих недугов и поиска методов борьбы с ними;
- Распространение знаний о малоизвестных побочных эффектах финастерида, которые могут не исчезнуть, несмотря на прекращение приема препарата у неустановленного процента мужчин.
Можно доверять врачам, клиническим испытаниям и даже FDA, которые говорят о безопасности препарата. Но также можно верить опыту тысяч людей, которые говорят о весьма серьезных проблемах, вызванных приемом финастерида, несмотря на официальную статистику.
Если перед вами стоит выбор, принимать данный препарат, или нет, настоятельно советую ознакомиться с информацией сайта propeciahelp.com, который посвящен только стойким побочным эффектам финастерида. На сайте применяют термин «пост-финастеридный синдром» – это стойкие сексуальные, психические и физические расстройства, которые вызваны препаратом, их не получается устранить прекратив прием препарата.
В декабре 2008 года Шведское Агентство Медицинских Товаров провело исследование безопасности Финастерида. В своем заключении оно говорит о том, что прием Финастерида может привести к развитию необратимой сексуальной дисфункции. Информацию по безопасности обновили, добавили новый возможный побочный эффект препарата. Агентство говорит о возникновении трудностей с эрекцией, которые сохранятся на неопределенный срок, даже у людей, прекративших использование Финастерида. Агентство Великобритании по регулированию медицинских товаров (MHRA) говорит о случаях эректильной дисфункции, которая сохранялась и после прекращения приема Финастерида. Подобные изменения маркировки провело и итальянское правительство. На протяжении некоторого времени сохранялось несоответствие между европейскими и североамериканскими предупреждающими надписями об опасности развития стойких сексуальных побочных эффектов при приеме Пропеция. Несмотря на это, через два года, в апреле 2011 года, Merck пересмотрела предупреждение США для потребительских и медицинских листовок, и включила в него эректильную дисфункцию, которая сохраняется после отмены Финастерида. В апреле 2012 года FDA одобрила предлагаемую с 2011 года Merck маркировку, после включения в предупредительную этикетку отчетов о стойких расстройствах либидо, расстройствах эякуляции, расстройствах оргазма и снижении либидо.
Также установили, что Финастерид способствует возникновению депрессивного и тревожного поведение у животных. Клиническое прием препарата был связан с депрессией и тревогой у мужчин и женщин, это осветили в нескольких докладах из медицинской литературы. В одном из проводимых исследований, Финастерид в дозе 1 мг в день вызывал развитие депрессии (от умеренной до сильной степени) у 19 из 23 (83%) участников, в том числе, у всех пациенток. Помимо этого, иногда заметное беспокойство сопутствовало развитию депрессивных симптомов. Другое исследование с большим объемом выборки из 128 мужчин (без женщин), которые принимали Финастерид в дозе 1 мг в день, показало, что Финастерид увеличивает показатели депрессии по шкале Бека, а также по Госпитальной Шкале Депрессии. Эксперты пришли к выводу, что пациентам с высоким риском депрессии Финастерид следует назначать с особой осторожностью. В конце 2010 года Merck приняла решение пересмотреть информацию на этикетке Пропеция в Соединенных Штатах и Канаде, она включила депрессию в список возможных побочных эффектов препарата. В августе 2012 года исследование, в котором принимали участие 61 бывших пользователя Финастерида со стойкими сексуальными побочными эффектами, показало, что у 75% из них увеличились депрессивные симптомы, если проводить сравнение с контрольной группой. Среди мужчин, принимавших препарат, у 36% наблюдались серьезные симптомы, у 28% — умеренные, а у 11% — легкие. Помимо этого, у 44% мужчин возникали суицидальные мысли. В контрольной группе из 29 мужчин, 10% отметили депрессивные симптомы, при этом все эти случаи были мягкими, а 3% сообщили о возникновении мыслей о самоубийстве. Был сделан вывод о том, что Финастерид может вызывать симптомы депрессии и суицидальные мысли у некоторых лиц, при этом они сохраняются даже после прекращения лечения.
В декабре 2009 года Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий обновило рекомендации по безопасности Финастерида и потенциального риска развития рака груди у мужчин. Пришла к выводу о том, что, несмотря на то, что в клинических испытаниях при приеме Финастерида в дозе 5 мг не было отмечено существенное увеличение общей частоты возникновения рака груди у мужчин, принимая препарат нельзя исключать такой вероятности. Предупреждение о подобном риске включат в информацию о продукте. Merck также пересмотрел предупреждение на потребительских и медицинских листовках в США, добавив в него риск развития рака груди у мужчин.
FDA принял решение добавить на упаковку Финастерида предупреждение о том, что препарат может привести к развитию высоко злокачественного рака простаты. Несмотря на то, что не было установлено воздействия Финастерида на риск развития рака простаты, данные говорят о том, что препарат может на время снизить рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты, но он также может маскировать ранн?