Флуконазол применение и побочные действия

Флуконазол назначается для профилактики и лечения грибковых инфекций. Это синтетическое лекарственное средство, нарушающее жизнедеятельность патогенов. Чаще всего назначается в составе медикаментозной терапии кандидоза, однако возможно применение для лечения других грибковых заболеваний. Используется в педиатрической и терапевтической практике. Лечение проводится под контролем врача.

Флуконазол был разработан более 20 лет назад, однако это средство до сих пор входит в список наиболее безопасных и эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Флуконазол — активное вещество разных противогрибковых препаратов. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство выпускается в виде таблеток, капсул, сиропа и раствора для инфузионного введения.

Флуконазол в виде капсул

Специальная оболочка капсул, в состав которой входят желатин и диоксид титана, улучшает всасывание действующего вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Упаковка

Флуконазол в виде таблеток

Таблетированная форма по своим назначениям не отличается от капсул. Оболочка таблетки защищает активное вещество и улучшает усвоение препарата в организме. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Флуконазол в виде сиропа

Жидкая форма лекарства помимо действующего вещества обычно содержит сорбитол, глицерол и другие вещества. Стандартная дозировка противогрибкового вещества в десяти миллилитрах жидкости составляет 50 миллиграмм. Возможны вариации состава и назначения.

Сироп чаще применяется в педиатрической практике.

Флуконазол в виде раствора

Эта лекарственная форма подходит для внутривенного (инфузионного) введения препарата. Содержит хлорид натрия и другие вещества, используемые для изготовления инъекционных растворов. Дозировка зависит от производителя, однако обычно в одном флаконе содержится от 50 до 200 миллиграмм активного компонента.

Лечение с помощью внутривенных инъекций обычно проводится в условиях стационара, когда пероральное введение недостаточно эффективно или невозможно.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относят к противогрибковым медикаментам или антимикотикам. Лекарственный компонент всасывается в кровеносную систему через стенки желудочно-кишечного тракта и распределяется в организме. Химическое соединение проникает в грибковые клетки и нарушает жизнедеятельность патогена, благодаря чему развитие инфекции останавливается. По сравнению с другими антимикотиками средство вызывает меньше побочных эффектов.

Основные свойства

Лекарство борется с возбудителями кандидоза, криптококкоза, кокцидиомикоза, микроспории, трихофитии, бластомикоза и гистоплазмоза.
Механизм противогрибковой активности связан с подавлением специальных ферментов, необходимых для выполнения основных функций патогена. Болезнетворные микроорганизмы не могут размножаться и расти.
Препарат отличается высокой избирательностью действия. В отличие от многих других медикаментов, активное вещество лекарства не подавляет действие собственных ферментов человека. Также препарат не влияет на гормональный фон.
Флуконазол можно применять для лечения оппортунистических заболеваний грибковой природы, возникающих на фоне снижение иммунитета.
Действие средства помогает снижать риск развития грибковой инфекции во время лечения цитостатическими медикаментами, лучевой терапией и иммунодепрессантами.

Признак кандидоза

Химическое соединение хорошо справляется со своими функциями и редко вызывает опасные осложнения.

Побочные реакции

Полностью исключить побочные эффекты на фоне медикаментозной терапии невозможно. У некоторых пациентов формируются нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного вещества на органы и ткани. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав препарата химическим соединениям. Для снижения риска появления аллергии нужно предварительно изучить состав средства и уточнить анамнез.

Другие нежелательные эффекты:

Нервная система: цефалгия, головокружение, усталость, судорожные реакции.
Пищеварительная система: отсутствие аппетита, нарушение работы печеночной ткани, позывы к рвоте, неприятные ощущения в области живота, вздутие живота, повышенное газообразование в кишечнике, жидкий стул, воспаление и некроз печени.
Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, синдром Стивенса-Джонсона, другие эритемные реакции, синдром Лайелла, отек Квинке, крапивница и прочие анафилактоидные проявления.
Система кроветворения: снижение уровня нейтрофилов, гранулоцитов, тромбоцитов и лейкоцитов. Возможны кровоизлияния.
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, нарушение сокращения желудочков сердца.
Дополнительно: нарушение работы почек, облысение, дефицит калия, увеличение уровня холестерина и триглицеридов.

Список побочных реакций также зависит от лекарственной формы. Тяжелые осложнения на фоне терапии, включая патологии печени, возникают редко, однако врач должен учитывать все возможные риски перед назначением лекарства.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Всасывается до 90% вещества. Незначительное количество активного компонента связывается с белками крови. Лекарство попадает в основные биологические жидкости, включая слюну, мокроту, мочу и грудное молоко. Также наблюдается проникновение средства в ликвор, поэтому возможно лечение инфекционного поражения головного мозга. Выводится препарат преимущественно почками.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения грибковых инфекций мочеполовой системы, оболочек головного мозга, слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и других отделов организма. Конкретный список назначения зависит от лекарственной формы. Наиболее универсальны пероральные формы (таблетки, капсулы и сироп). Инфузионное введение обычно применяется для лечения тяжелой формы инфекции вместе с другими медикаментами.

Назначают противогрибковые средства только врачи после проведения диагностики и оценки рисков. Самолечение запрещено.

Общие показания

Криптококкоз разных органов, включая грибковое поражение оболочек головного мозга, легочной ткани и кожного покрова. Средство применяется у пациентов с нормальным иммунным статусом и у людей, страдающих от иммунодефицита (на фоне ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и других состояний). Возможно применение в профилактических целях у пациентов со сниженным иммунитетом.
Кандидоз мочеполовой системы, включая грибковую инвазию в области слизистой оболочки влагалища, полового члена, шейки матки и мочеиспускательного тракта. Также используется для снижения риска рецидивирования таких болезней.
Генерализованная форма кандидоза, при которой патоген проникает в разные отделы организма. Часто такое лечение проводится у пациентов, страдающих от онкологических заболеваний.
Кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы и других органов.
Снижение риска формирования инфекции у людей из группы риска, включая пациентов с ВИЧ-инфекцией и онкологией.
Другие патологии: грибковое поражение кожного покрова, кокцидиомикоз, инфекция ногтевой пластины, разноцветный лишай и гистоплазмоз.

Противогрибковые медикаменты подходят для устранения локального и распространенного инфекционного процесса.

Противопоказания

В некоторых случаях применение препарата нежелательно из-за высокого риска осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность к любым компонентам средства. Врач должен заранее исключить аллергию и другие реакции. Если у пациента в прошлом была диагностирована аллергия на азольные антимикотики, флуконазол не назначается.

Другие возможные противопоказания:

Возраст пациента до 4 лет для капсул и таблеток.
Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания.
Одновременный прием с другими медикаментами, удлиняющими интервал QT.
Применение вместе с цизапридом для таблеток.

Нужен рецепт от врача

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: расстройство функций почек, появление кожных реакций, сочетание с другими антимикотиками, алкогольная зависимость, прием других гепатотоксичных медикаментов, нарушение работы сердечно-сосудистой системы или наличие факторов риска такого состояния, детский возраст, нарушение работы печени.

Инструкция по использованию Флуконазола

Способ применения препарата зависит от лекарственной формы, производителя, дозировки, состояния пациента и особенностей выявленного заболевания. Курс медикаментозной терапии может быть индивидуальным. Лечение всегда назначает врач после уточнения жалоб пациента и проведения лабораторных исследований.

Пероральные формы средства принимают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы и таблетки запивают водой. Для применения сиропа нужно воспользоваться мерной емкостью, которую можно найти в упаковке. Жидкостью рекомендуется в течение двух минут прополоскать ротовую полость перед проглатыванием.

Все инструкции описаны в справочных целях. Во время приема антимикотика пациенту следует ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Применение капсул

Лечение криптококковой инфекции у пациентов старше пятнадцати лет (с массой тела не менее 50 килограмм): стандартная схема приема в первые сутки — восемь капсул по пятьдесят миллиграмм. В остальные дни дозировка может быть сохранена или понижена до четырех капсул по пятьдесят миллиграмм один раз в сутки. Длительность терапии определяется специалистом.
Профилактика болезни у пациентов, страдающих от синдрома приобретенного иммунодефицита: по четыре капсулы (50 мг) в сутки в течение длительного времени.
Кандидозные заболевания: восемь капсул по пятьдесят миллиграмм в первые сутки и по четыре капсулы с аналогичной дозой в остальные дни.

Применение сиропа

Лечение криптококковой инфекции у взрослых: 400 миллиграмм в первый день и по 200 миллиграмм в сутки в остальные дни.
Снижение риска развития болезни у пациентов с иммунодефицитом: по двести миллиграмм в сутки.
Патологии, вызванные Кандидой: 400 миллиграмм в первые сутки и по 200 миллиграмм ежедневно далее.
Воспаление ротовой полости и глотки: от пятидесяти до ста миллиграмм в сутки в течение одной или двух недель.
Кандидоз ротовой полости с атрофией слизистой оболочки: пятьдесят миллиграмм в сутки вместе с другими медикаментами.
Поражение слизистой влагалища: однократный прием ста пятидесяти миллиграмм.

Перечисленные дозировки в миллиграммах указывают на содержание активного вещества в сиропе, а не на объем самой жидкости. Дополнительные правила использования, включая прием в детском возрасте, можно найти в официальной инструкции.

Применение таблеток

Медикаментозная терапия у взрослых: от пятидесяти до четырехсот миллиграмм в сутки.
Медикаментозная терапия у детей: доза рассчитывается с учетом 3-12 миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки. Однократно.

Применение раствора

Процедура проводится с помощью капельницы. Скорость внутривенного введения не должна быть выше двухсот миллиграмм в час. Суточная дозировка определяется врачом с учетом анамнеза пациента. Используются наборы для трансфузионной терапии.

Дополнительные сведения

При нарушении работы почек врач должен скорректировать схему приема препарата с учетом показателя клиренса креатинина.
Существует большой список лекарственных взаимодействий. Применение флуконазола вместе с другими медикаментами может снизить эффективность терапии, изменить эффекты других лекарств или вызвать осложнения. Нужно сообщить врачу о принимаемых препаратах и прочитать официальную инструкцию.
Редко у пациентов на фоне лечения возникают серьезные (в том числе жизнеугрожающие) патологии печеночной ткани. Если в анамнезе есть заболевания этого органа, врач должен проводить терапию с осторожностью.
У пациентов с приобретенным иммунодефицитом часто появляются кожные высыпания после приема средства. Если возникают такие симптомы, нужно обратиться к специалисту. Может потребоваться отмена препарата.

Официальную (полную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги средства

Флуконазол — название действующего вещества и торговое наименование лекарства, изготавливаемого в виде таблеток, раствора и капсул. Также в аптеке можно приобрести препараты от других производителей на основе этого химического соединения.

Другие медикаменты:

Микомакс в виде сиропа.
Медофлюкон в капсулах.
Дифлюкан в капсулах.

В виде сиропа

Перед покупкой аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

О лекарстве хорошо отзываются микологи и врачи другого профиля. Терапия с применением этого лекарственного вещества реже вызывает серьезные осложнения. Пациенты предпочитают покупать антимикотик в форме сиропа.

Средняя цена упаковки на семь капсул (50 мг) составляет 70 рублей. Также можно приобрести упаковку с одной капсулой за 20-45 рублей.

Видео

Флуконазол относится к наиболее безопасным и эффективным антимикотикам, однако у некоторых пациентов на фоне лечения возникают серьезные осложнения. Прием обязательно проводится под контролем врача.

Источник

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Источник