Гель диклофенак противопоказания и побочные действия
Для купирования болевого синдрома и подавления воспалительного процесса хорошо подходит гель Диклофенак.
Для купирования болевого синдрома и подавления воспалительного процесса хорошо подходит гель Диклофенак.
Состав
Активное вещество — диклофенак натрия. Для повышения эффективности лекарства в состав включены следующие вспомогательные компоненты:
- пропиленгликоль;
- масло лаванды;
- метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты;
- карбомер;
- триэтаноламин салицилат;
- этанол;
- очищенная вода
Структура геля однородная. Лекарственное средство обладает специфическим запахом. Может быть белого, желто-белого или кремового цвета.
Диклофенак гель может быть 1%, 3% и 5%. Выпускают его в ламинатных и алюминиевых тубах, помещенных в картонные упаковки. К каждому гелю прикладывается детальная инструкция. Тубы могут вмещать в себя 20, 30, 40г и 50 г геля.
Фармакологические свойства
Гель относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Фармакодинамика
За счет подавление биосинтеза простагландинов лекарство имеет жаропонижающее и противовоспалительное действие. Водно-спиртовая основа вызывает охлаждающий местный эффект.
От момента нанесения медикаментозного средства до уменьшения болевого симптома проходит 60 минут.
Фармакокинетика
Степень абсорбции Диклофенака составляет около 6%. Препарат имеет накопительный эффект. Он проникает глубоко в ткани, что позволяет подавить воспалительный процесс в суставах. При регулярном использовании степень концентрации активного вещества в тканях (в области нанесения) в 20 раз превышает количество, которое присутствует в плазме крови.
Метаболиты Диклофенака выводятся из организма преимущественно с мочой. Время распада и выведения геля у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не отличается от людей, которые не имеют таких патологий.
От чего помогает гель Диклофенак
Медикаментозное средство предназначено для наружного использования.
Диклофенак прописывают:
- для снятия воспалительных процессов, которые возникают в суставах и мягких тканях в результате ушибов, растяжения или перенапряжения мышц;
- с целью купирования болевого синдрома, спровоцированного заболеваниями, которые локализуются в подвижных соединениях костей скелета и мышцах (остеохондроз, бурсит, радикулит, дорсалгия, артрит, болезнь Бехтерева, боли неревматического происхождения и пр.);
- для снятия отечности, спровоцированной воспалением.
Применение и дозировка геля Диклофенак
Пациентам, которые старше 12 лет, лекарственное средство рекомендуется наносить на патологический участок 3 раза в сутки. Гель втирают в кожу массирующими движениями. Суточная дозировка не должна превышать 12 г. После использования Диклофенака необходимо тщательно вымыть руки.
Продолжительность терапевтического курса устанавливается в зависимости от вида патологического процесса. Без рекомендации врача не следует применять препарат более 2 недель.
Противопоказания
Диклофенак нельзя принимать людям, у которых наблюдается повышенная гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Если у пациента ранее фиксировались аллергические реакции на препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, то ему рекомендуется отказаться от терапии данным гелем.
Диклофенак противопоказан:
- во время грудного вскармливания;
- пациентам, которые младше 6 лет;
- во время беременности (начиная с 7 месяца).
При гемофилии и других патологиях, связанных с нарушением свертываемости крови, а также при язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности и в пожилом возрасте Диклофенак необходимо применять с осторожностью.
При гемофилии и других патологиях, связанных с нарушением свертываемости крови, применять с осторожностью.
Побочные действия геля Диклофенак
Во время лечения заболеваний мышц и суставов Диклофенак может стать причиной развития таких побочных явлений:
- повышение чувствительности кожи к ультрафиолетовому излучению;
- экзема;
- отечность тканей (в области применения);
- зуд и покраснение;
- шелушение эпидермиса;
- папулы и везикулы;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм
Передозировка
По причине низкой абсорбции диклофенака натрия гель для наружного применения практически не может стать причиной передозировки. При случайном проглатывании лекарства необходимо промыть желудок и дать пациенту сорбент.
Отравление сопровождается:
- шумом в ушах, снижением качества слуха;
- одышкой;
- слабостью;
- повышенной потливостью;
- рвотой;
- чувством тревоги и пр.
Особые указания
Лекарство не рекомендуется наносить на поврежденные кожные покровы и слизистые оболочки.
С осторожностью использовать в пожилом возрасте.
Можно ли принимать при беременности и лактации
В первые 26 недель вынашивания ребенка Диклофенка не противопоказан, поэтому может быть назначен врачом. Женщинам, которые находятся в 3 триместре беременности, Диклофенак запрещен.
Во время грудного вскармливания лечение НПВП не проводится, т.к. опыт применения в период лактации отсутствует.
Применение в детском возрасте
Детям до 6 лет нестероидное противовоспалительное средство противопоказано.
Пациентам, возраст которых 6-12 лет, гель втирают в кожу круговыми движениями 1-2 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 2 г. О продолжительности лечения ребенка Диклофенаком необходимо проконсультироваться с врачом.
Детям до 6 лет нестероидное противовоспалительное средство противопоказано.
При нарушениях функции почек
При тяжелых заболеваниях почек препарат необходимо применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При печеночной порфирии, которая находится в стадии обострения, и тяжелых патологиях печени Диклофенак в гелевой форме рекомендуется применять с осторожностью.
Что лучше: Диклофенак мазь или гель?
Эффективность геля и мази Диклофенак одинаковая. Разные формы выпуска лекарственного препарата незначительно отличаются по составу. По мнению специалистов, различие заключается во времени терапевтического воздействия. Мазь обладает пролонгирующими противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Предпочтение гелю следует отдавать, когда необходимо быстро купировать болевой синдром.
Лекарственное взаимодействие
Диклофенак может усиливать действие препаратов, которые вызывают повышение чувствительности эпидермиса к ультрафиолетовым лучам.
Аналоги
Аналоговые нестероидные противовоспалительные препараты:
- Фастум гель;
- Вольтарен эмульгель;
- мазь Найз;
- Диклофенак-ратиофарм (гель);
- мазь Акрихин.
Сроки и условия хранения
Лекарство пригодно к использованию в течение 36 месяцев. Чтобы препарат не утратил своих терапевтических свойств, его необходимо хранить в темноте при температуре +15…+25°C. Препарат должен находиться в месте, к которому дети имеют ограниченный доступ.
Не допускается замораживание.
Условия отпуска из аптек
Для приобретения препарата не требуется рецепт врача.
Цена
Туба 30 г — 57 руб. (средняя стоимость).
Отзывы врачей
Мария Эдуардовна, врач-ревматолог, Москва
Диклофенак часто назначаю как обезболивающее и противовоспалительное лекарство для суставов. Чтобы повысить эффективность терапии, следует проводить комплексную терапию. Гель нужно применять одновременно с таблетированной формой данного лекарственного средства, если нет противопоказаний. Таблетки могут отрицательно сказываться на работе органов желудочно-кишечного тракта. Чтобы предотвратить осложнения, следует дополнительно принимать Омез, Омепразол или другие аналоги.
Нина Викторовна, врач-терапевт, Воронеж
При воспалении слизистых сумок в области суставов (в комплексном лечении) рекомендую гель Диклофенак. Он купирует болевой синдром и снимает воспалительный процесс. Большинство пациентов, которые соблюдают дозировку и придерживаются схемы лечения, положительно отзываются о данном лекарстве.
Но есть больные, которые пренебрежительно относятся к врачебным указаниям. Они начинают применять препарат для купирования болевого синдрома независимо от места его локализации. Часто пациенты используют гель при геморрое, что делать нельзя. Медикаментозное средство может усугубить течение заболевания.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Диклофенак
Латинское название вещества Диклофенак
Diclophenacum (род. Diclophenaci)
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H11Cl2NO2
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H18.3 Изменения оболочек роговицы
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M10 Подагра
- M15-M19 Артрозы
- M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M47 Спондилез
- M54.3 Ишиас
- M60 Миозит
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N23 Почечная колика неуточненная
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R60.0 Локализованный отек
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- S05 Травма глаза и глазницы
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
15307-86-5
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
fda.gov
[Обновлено 04.12.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти