Холин показания и противопоказания

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Производители:

Румыния, S.C. ROMPHARM Company

  • Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

    1 мл1 амп.
    холина альфосцерат ангидрид (в форме холина альфосцерат полигидрата)250 мг1 г

    Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.

    4 мл — ампулы бесцветного стекла вместимостью 5 мл (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

  • Ноотропный препарат, холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Препарат содержит 40.5% метаболически защищенного холина. Холина альфосцерат в организме под влиянием ферментов головного мозга, расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин участвует в синтезе ацетилхолина, передавая нервные импульсы и улучшая работу головного мозга, а глицерофосфат является предшественником фосфатидилхолина мембран нейронов.

    Холина альфосцерат улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

    Результаты клинических исследований показали, что холина альфосцерат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.

  • Распределение

    Легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в головной мозг.

    Выведение

    Выводится преимущественно легкими в виде диоксида углерода (85%), а также выводится почками и через кишечник (15%).

    • острый период черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения;
    • психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;
    • последствия цереброваскулярной недостаточности (нарушения мыслительной функции);
    • мультиинфарктная деменция.
  • Препарат вводят в/м и в/в (медленно) по 1 г/сут в течение 15-20 дней. Затем переходят на прием холина альфосцерата перорально.

  • Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

    Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, ишемия головного мозга, головокружение.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

    Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.

    • геморрагический инсульт (острая стадия);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Применение препарата при беременности и период лактации противопоказано.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Препарат не обладает тератогенным и мутагенным действием.

  • Детям и подросткам младше 18 лет препарат следует назначать только после предварительной оценки общего состояния здоровья.

  • При возникновении тошноты следует уменьшить дозу препарата Ноохолин Ромфарм.

    Использование в педиатрии

    Детям и подросткам младше 18 лет препарат следует назначать только после предварительной оценки общего состояния здоровья.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Ноохолин Ромфарм не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.

  • Симптомы: в случае передозировки отмечается тошнота, которая проходит после уменьшения дозы или прекращения лечения.

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

  • Клинически значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными препаратами не выявлено.

  • Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

  • Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Каждая ампула (4 мл раствора) содержит: действующего вещества: холина альфосцерата – 1000 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Прочие средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы. Прочие парасимпатомиметические средства.
Код ATX: N07AX02.

Фармакодинамика
Холина альфосцерат является транспортной формой холина и предшественником фосфатидилхолина, имеет потенциальную способность предотвращать и корректировать биохимические повреждения, как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционого синдрома, характеризующегося снижением холинергической передачи и повреждением фосфолипидного состава оболочек нервных клеток.
Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5 % холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер и высвобождение активного вещества – холина в тканях головного мозга.
Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают положительное влияние холина альфосцерата на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого лекарственного средства были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полностью и быстро; быстро накапливается и распределяется в различных органах и тканях, включая головной мозг; почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы за 96 часов; концентрация лекарственного средства выше в головном мозге в сравнении с холином, меченным тритием.

Читайте также:  Лист березы и его противопоказания

— дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и снижением способности к концентрации внимания;
— нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.

Обычная дозировка составляет 1000 мг (4 мл) в сутки внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно).
При внутривенном введении содержимое ампулы разводят в 50 мл физиологического раствора.
При необходимости дозировка может быть увеличена по рекомендации лечащего врача. Длительность курса лечения определяется врачом с учетом заболевания, переносимости лекарственного средства и достигнутого эффекта.
Дети: опыт применения у детей отсутствует.

Возможно появление тошноты, очень редко возможны боль в животе и кратковременная спутанность сознания, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие не установлено.

При появлении тошноты (вследствие вторичной допаминергической активации) необходимо снизить дозу лекарственного средства.

Применение холина альфосцерата запрещено в период беременности и кормления грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и/или быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота.
При передозировке показана симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.

По 4 мл в ампулы из стекла вместимостью 5 мл.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
5 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№5).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Источник

Автор Ирина Добронравова На чтение 9 мин. Просмотров 338

Витамины группы B крайне важны для нормального функционирования организма. Эта группа включает в себя витамины с нумерацией от 1 до 12. Однако, в последствии выяснилось, что не все вещества из этой группы являются витаминами, к таким относится витамин B4.

Исторические аспекты

Впервые витамин B был синтезирован с Казимиром Функом в 1911 году. Он назвал полученное соединение витамином, так как в составе имелся атом азота. Затем в 1929 году Христиан Эйкман получил Нобелевскую премию за биосинтез вещества, которое излечивает болезнь бери-бери, поэтому был назван витамином B. Но при дальнейших исследованиях был обнаружены очень похожие на этот витамин вещества, им в названии стали давать группу и цифру в соответствии с последовательностью открытия. Сейчас можно заметить, что при перечислении витаминов этой группы есть «пробелы»: отсутствует витамин B4.

Nature’s Way, Холин, 500 мг, 100 таблеток

от 646 ₽

Впервые обратили внимание на витамин B4 еще в 1849 году, а в 1862 году удалось выделить вещество из желчи, благодаря чему он и получил название холин (от греческого «chole»), потом в 1901 году, но точно сказать, где и как его открыли никто не может. Все дело в том, что в начале 20 века понятий о витаминах не существовало, а технологии тех лет не могли объяснить его пользу для организма, поэтому об открытии забыли. Затем группа ученых во главе с Бестом обнаружили у собак, которые получали инсулин и имели поджелудочную железу увеличенных размеров, жировую дистрофию печени. Лечение такой патологии печени удачно проводилась при помощи добавления в корм лецитина, который содержится в сыром яичном желтке. Вещество, которое помогало собакам, назвали холином.

Дальнейшие исследования показали, что витамином он не является. Поэтому его принято называть витаминоподобным веществом. То есть это лишь метаболический фактор, который может образовываться самостоятельно из аминокислот.

Физико-химические свойства

Химическая формула вещества: C5H14NOX, или [ (CH3)3N+CH2CH2OH ] X−.

Структурная формула холина представлена ниже:

Хотя в медицинских целях используют хлорид холина, его структурная формула:

Другое название витамина В4 – триметилэтаноламин. Является бесцветным веществом с сильно выраженным запахом. Хорошо растворим в воде, поэтому относится к водорастворимым соединениям. Разрушение витамина Б4 происходит при температуре свыше 180С. Вступает в реакцию со многими кислотами, образуя соли.

Читайте также:  Лечебный каштан применение и противопоказание

Лучше раскрывают тему свойств холина это видео:

Функция витамина B4

Впервые полные понятия и холине, что это такое и где содержится появились в 40-50-ых годах прошлого века. Тогда впервые были выявлены физиологические функции холина.

Физиологические функции витамина

Функций холина с физиологической точки зрения много. Витамин В4 входит в состав клеточной стенки, стимулирует мобилизацию жирных кислот в печени, выступает в роли донора метильной (CH3-) группы. А самая главная функция витамина – это биосинтез ацетилхолина и фактора активации тромбоцитов.

Холин, как витаминный компонент клеточной мембраны

Б4 входит в состав такого фосфолипида, как лецитина, а также белков митохондрий (плазмалогенов) и белков нервной ткани головного мозга (сфингомиелинов). Витамин B4 как холин необходим для работы нервной системы и является структурным компонентом практически всех клеточных мембран.

Способность вещества холин лечить печень

Витамин B4 может уменьшать содержание жира в печени. Такое свойство называется липоторопным. Кроме витамина В4, то есть холина, такими свойствами обладают метионин, витамин B12, инозитол и фолиевая кислота. В итоге образуются вещества, которые стимулируют перемещение жировых остатков из клеток печени в кровь.

Предоставление метильных групп

Предоставление группы CH3- приводит к тому, с участием холина синтезируется витамин B12. Который также отвечает за поддержание нормальной работы нервной ткани.

Синтез ацетилхолина

Большинство нервных импульсов передается при участии медиатора ацетилхолина. Его свойства разнообразны – от угнетения до стимуляции функций, все зависит от органа. Ацетилхолин образуется в результате синтеза холина.

Образование фактора активации тромбоцитов

Холин соединяется с фосфолипазой А2 и образуется фактор активации тромбоцитов (ФАТ). Он отвечает за развитие воспалительных реакций, анафилактического шока, образовании тромбов при слипании тромбоцитов. Важнейший фактор в развитии бронхоспазма. Центральное звено в каскаде свертывания крови.

При каких заболеваниях помогает

Исходя из его физиологических функций, можно определить, что основные заболевания, при которых используется витамин В4:

  • жировой гепатоз (заболевание печени);
  • атеросклероз.

Также его свойствами являются:

  • восстановление разрушенных гепатоцитов (клеток печени);
  • уменьшение количества жирных кислот;
  • укрепление миокарда;
  • стабилизация клеток поджелудочной железы, отвечающих за выделение инсулина;
  • восстановление репродуктивной системы;
  • уменьшает разрушение клеток нервной системы, а значит снижает риск развития болезни Альцгеймера;
  • помогает улучшить память и когнитивные функции.

Для лечения используют различные соли, чаще всего хлорид холина.

Используется как пищевая добавка Е1001 в качестве эмульгатора.

Витамин В4: особенности метаболизма

Организм млекопитающих может самостоятельно синтезировать этот витамин из метионина при участии кофакторов. Но и поступающий с пищей витамин также подвергается биосинтезу.

При поступлении с пищей холин подвергается частичному распаду в полости кишечника. Путь всасывания в клетки зависит от количества вещества. После этого свободные частицы холина «мигрируют» к тканям и включаются в состав клеточной стенки и обменных процессов клетки.

Выводится с почками или потом. Заболевания почек стимулируют излишнее накопления атома азота (азотемия), которые освободились из структуры холина.

Посмотрите видео:

Суточная потребность

Представленные данные будут лишь приблизительными. На сегодняшний день нет достоверных данных о количестве необходимого вещества. Помогает определить уровень витамина В 4 (холина) в организме специальный анализ на содержание микроэлементов.

ГруппаХолин, мг/сут
Грудные дети0 – 6 мес125
7 – 12 мес150
Дети1 – 3 года200
4 – 8 лет250
Мальчики и мужчины9 – 13 лет375
14 – 70 лет и старше550
Девочки и женщины9 – 13 лет375
14 – 18 лет400
19 – 70 лет и старше425
Беременные и кормящие550

Где содержится витамин В4

Продукты, в которых содержится В4, обязательно нужно включать в свой рацион. Самым богатым продуктом считаются яйца. Есть и другие вещества, богатые холином.

ПродуктСодержание Б4 в 100 г продукта, мгДоля от дневной дозы, %
Желток яичный1500300%
Говяжья печень637128,5%
Рис пророщенный31567%
Яйца куриные25050%
Куриная печень21042%
Чечевичная крупа21042%
Баранье мясо8817,8%
Овсянка8817,8%
Говяжье мясо7515%
Картофель6713%
Индейка (грудка)6512,8%
Бобовые (горох)489,7%
Шпинат224%
Сок апельсиновый122,4%

Стоит учитывать, что термическая обработка частично разрушает витамин. Во время варки происходит понижение уровня этого витамина на 20 до 40%. При это самым щадящим методом приготовления является выпекание – теряется всего 3 – 6 % витамина. При приготовлении блюда старайтесь не вываривать продукты, чтобы сохранить большую часть витамина.

Читайте также:  Дистрофия сетчатки противопоказания к работе

Дефицит холина: симптомы и опасность

Понижение уровня витамина носит название – гиповитаминоз. Гиповитаминоз витамина В4 возникает при неправильно составленном рационе питания, бедном не только на холин, но и на витамины В12 и В9. Также повышенное употребление холина требуется во время интенсивных физических и умственных нагрузках. Во время приема антибактериальных препаратов (антибиотиков) также снижается его синтез.

Часто дефицит наблюдается о бодибилдеров. Это происходит из-за повышенных физических нагрузок и приема стероидных препаратов, ухудшающих работу печени.

Симптомы гиповитаминоза витамина В4:

  • психоэмоциональное напряжение (нервозность);
  • нарушение сна (бессонница);
  • нарушения в работе ЖКТ (обострение гастрита, расстройство кишечника с повышенным газообразованием);
  • цефалгия (головная боль);
  • ощущение «замирания» сердца или появлений эпизодов аритмий;
  • шум в ушах;
  • сниженное настроение;
  • снижение концентрации и внимания;
  • нарушение координации;
  • снижение иммунитета и частые простуды;
  • повышение холестерина в крови.

Авитаминоз витамина Б4 (следующая ступень дефицита после гиповитаминоза) проявляется в виде:

  • нарушении половой функции;
  • сильная слабость вплоть до невозможности долго ходить или стоять.

Дефицит холина повышает риск развития болезни Альцгеймера, а также старческого слабоумия и деменции.

Опасность избытка холина

Существует максимально допустимые суточные дозы холина

ГруппаХолин, г/сут
0 – 6 месНе определено*
7 – 12 месНе определено*
1 – 3 года1
4 – 8 лет1
9 – 13 лет2
14 – 18 лет3
19 – 70 лет и старше3,5
Беременные и кормящие18 лет и младше3
19 – 50 лет3,5

*Нет возможности определить, так как избыточное содержание холина достигается в результате изменения характера питания, что в данной возрастной категории невозможно без смертельного риска для здоровья.

Обычно избыток холина наблюдается в возрастной категории 18 – 45 лет у мужчин, занимающихся бодибилдингом. Часто его прием в профилактических целях приводит к увеличению уровня холина в тканях.

При превышении 10 г холина в сутки наблюдается:

  • тошнота и рвота;
  • гипотензия (снижение артериального давления);
  • повышенное пото- и слюноотделение;
  • снижение настроения вплоть до депрессии.

Также специфическим симптомом является – запах рыбы, исходящий от кожи.

Использование холина (В4)

Как уже было сказано ранее, в медицинских целях используют Холина хлорид. Этот препарат вводят внутривенно или принимают внутрь. Используется при лечении:

  • заболеваниях печени;
  • постинсультного состояния;
  • психических расстройств, сопровождающиеся снижением памяти и когнитивных способностей;
  • гипертония и атеросклероз;
  • алкогольная зависимость;
  • снижении функции щитовидной железы;
  • повышении содержания цистина в моче.

Холина альфосцерат используют в качестве ноотропного средства при лечении:

  • постинсультного состояния и в период реабилитации после черепно-мозговых травм;
  • болезни Альцгеймера;
  • энцефалопатии прочей этиологии.

Холина цитрат используют в бодибилдинге. Этот синтетический аналог витамина Б4 не является препаратом. Используют для:

  • повышение мышечной выносливости;
  • увеличение силы;
  • улучшение результатов тренировки.

Стоит заметить, что последний аналог не проходил полноценных клинических исследований.

Часто назначают будущим матерям.

Где можно приобрести

Купить холин можно в аптеке. Холина альфоцерат для внутривенного и внутримышечного введения можно купить только по рецепту. На сайте eapteka.ru его стоимость составляет 250 руб за пачку. На piluli.ru гранулы Лецитин-Холина стоят около 500 руб, отпускаются без рецепта, так как являются БАДом.

Также Вы можете сказывать препарат на сайте iHerb.com:

Преимуществом Айхерб является разнообразие препаратных форм холина, а также стоимость товаров, которая ниже в 1,5 – 2 раза, чем в аптеках.

Всем читателям нашего журнала предоставляется скидка: при первой покупке Вы получаете скидку -10% по промо-коду AGK4375 или по ссылке.

Взаимодействие холина с другими препаратами

Усиливает действие витамина В4:

  • витамин А;
  • витамин В9 (фолиевая кислота).

Сам же холин усиливает усваивание таки жирорастворимых витаминов, как A, K, E, D.

Холин совместим с В5 и PP, но нельзя одновременно принимать витамин В4 и В1, так как они нейтрализуют работу друг друга.

Снижают витамин В4:

  • алкогольсодержащие напитки;
  • эстрогенные препараты;
  • стероиды;
  • антибиотики из группы сульфаниламидов;
  • барбитураты;
  • цитостатические средства.

Небольшие выводы

При нормальном питании Вам не нужно дополнительно принимать холин, так как его достаточно поступает с пищей. Однако, при его дефиците обратите внимание на специальные добавки, которые могут восполнить нехватку витамина Б4.

А вы что думаете? Делитесь своим мнением и опытом, комментируйте и делитесь статьей.

Источник