Холиномиметики показания и противопоказания

Эффекты М-холиномиметиков (=возбуждения М-холинорецепторов):

Влияние на глаза. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза приводит к ее сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости, что снижает внутриглазное давление. М-холиномиметики увеличивают кривизну хрусталика, вызывая спазм аккомодации. Глаз устанавливается на близкое видение (близорукость). Поб.эффект «Нарушение аккомодоции»

Влияние на железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, а так же слезотечение, потоотделение

Действие на бронхи: стимулируют сокращение циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), повышается секреция слизи в бронхах.

Влияние на сердце: замедляют частоту сердечных сокращений (брадикардия), угнетают проведение импульсов по

проводящей системе сердца.

Влияние на ЖКТ: повышают секрецию желез желудочно-кишечного тракта, усиливают перистальтику, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта ( и мочевого пузыря), напротив, снижается.

Действие на мочевой пузырь: повышается тонус мочевого пузыря, возможно недержание мочи

Показания к применению М-холиномиметиков:

1) глаукома, для снижения внутриглазного давления (симптоматическая терапия).

2) При атонии кишечника и мочевого пузыря: препараты повышают тонус с одновременным расслаблением сфинктеров, усиливают сокращение (перистальтику) этих гладкомышечных органов, способствуя их опорожнению.

Клиническая картина отравления М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин)

возникает выраженная брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение, сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы

М- холиноблокаторами (атропином и др – являются антидотами).

Пилокарпин (Pilocarpinum). Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum

Фарм.группа: М-холиномиметик

Механизм действия: Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызываетсужение зрачка, снижает внутриглазное давления и улучшает трофику тканей глаза, При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает При приёме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его не назначают.

Показания к применению: — глаукома!!!

— для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

— для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Побочные действия:

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие конъюнктивита, дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата — развитие толерантности

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. C осторожностью у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Формы выпуска: 1 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; Сейчас нет -1 % и 2 % глазная мазь; глазные плёнки

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы (Н-холиномиметики)

Эффекты:

1) рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны

2) повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс адреналина и норадреналина).

3) облегчают проведение импульсов к скелетным мышцам (при передозировке — судороги)

Н-холиномиметики хорошо проникают в центральную нервную систему,особенно лобелин, могут вызывать брадикардию и снижение артериального давления (активация центра вагуса), рвоту (возбуждение рвотного центра), судороги (возбуждение клеток передней центральной извилины и передних рогов спинного мозга).

Показания к применению АХЭ средств:

1) при остановке дыхания, связанной с отравлением угарным газом, утоплением, при травме мозга, электротравме, при вдыхании раздражающих веществ. Они эффективны лишь при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра.

2) для облегчения отвыкания от курения.

Цитизи́н (Cytisinum) — алкалоид, содержащийся в семенах растения Ракитник русский и Термопсис ланцетолистный, оба из семейства Бобовые. В качестве дыхательного аналептика выпускается в виде 0,15 % раствора под названием «Цититон» (Cytitonum) в ампулах по 1 мл. В качестве средства для отвыкания от курения — в виде таблеток «Табекс».

Цититон. Механизм действия: возбуждает Н-холинорецепторы каротидной зоны, что рефлекторно приводит к возбуждению дыхательного центра. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный «толчкообразный» характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.

Применяется при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. Д) Обладает прессорным эффектом (что отличает его от лобелина). Поэтому цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др. Вводят цититон в/в или внутримышечно.

Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отёке лёгких.

«Табекс» — таблетки для облегчения отвыкания от курения. Механизм действия: возбуждает те же Н-холинорецепторы, что и никотин. Снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, облегчает временное воздержание от курения, облегчает симптомы отмены, возникающие при полном отказе от курения.

Средства, стимулирующие М и Н холинорецепторы

Дата добавления: 2016-11-24; просмотров: 4358 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Читайте также:

Рекомендуемый контект:

Поиск на сайте:

Источник

Локализация
М1-холинорецепторов
и фармакологические эффекты при их
стимуляции.

Локализация:
нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные
нейроны, некоторые пресинаптические
зоны.

Фармакологические
эффекты при стимуляции:

а)
активация мышечного сплетения ЖКТ

б)
активация потовых желез

Локализация
М2-холинорецепторов
и фармакологические эффекты при их
стимуляции.

Локализация:
миокард, ГМК, некоторые пресинаптические
зоны

Фармакологические
эффекты при их стимуляции:
уменьшение возбудимости СА узла и
уменьшение сократимости сердца

Локализация
М3-холинорецепторов
и фармакологические эффекты при их
стимуляции.

Локализация:
экзокринные железы, сосуды (ГМК и
эндотелий)

Фармакологические
эффекты при их стимуляции:

1)
глаз:

—
радужка – сокращение циркулярной мышцы
(М3-Хр)

—
цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)

2)
ГМК сосудов:

—
эндотелий – выделение эндотелиального
релаксирующего фактора NO
(М3-Хр)

3)
бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)

4)
ЖКТ:

—
ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)

—
ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)

—
секреция – повышается (М3-Хр)

5)
ГМК мочеполовой системы:

—
стенки мочевого пузыря – сокращаются
(М3-Хр)

—
сфинктер – расслабляются (М3-Хр)

—
матка при беременности – сокращается
(М3-Хр)

препараты
из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин,
ацеклидин.

механизмы
действия и фармакологические эффекты
М-холиномиметиков.

Механизм
действия:
стимуляция М-Хр.

Фармакологические
эффекты М-холиномиметиков:

1.
Глаз:

—
сокращение m.
constrictor
pupillae

—
сужение зрачка (миоз)

—
открытие угла передней камеры глаза

—
улучшение оттока жидкости в Шлеммов
канал

—
сокращение цилиарной мышцы и улучшение
оттока внутриглазной жидкости через
трабекулярную сеть

—
увеличение кривизны хрусталика (ближний
фокус)

2.
Действие на ССС:

—
уменьшение ЧСС

—
уменьшение атриовентрикулярной
проводимости

—
уменьшение силы сердечных сокращений

—
периферическая вазодилатация (опосредуется
через внесинаптические М-Хр и высвобождение
NO)

3.
ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды
сокращения кишечника

4.
Мочевой пузырь: сокращение детрузора,
уменьшение емкости мочевого пузыря.

5.
Матка: у человека не чувствительна к
М-агонистам.

6.
Дыхательная система:

—
сокращение мышц бронхиального дерева

—
повышение секреции бронхиальных желез

7.
ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные
эффекты М-холиномиметиков.

При
местном применении:

1)
головная боль

2)
фолликулярный конъюнктивит, контактный
дерматит век

3)
сильное сужение зрачка

4)
инъекция сосудов, ломота и тяжесть в
глазу.
При
приеме внутрь:

1)
тошнота, рвота

2)
диарея или запор, гастралгия, нарушения
пищеварения

3)
озноб, усиление потоотделения

4)
частое мочеиспускание

5)
слезотечение, ринорея

6)
нарушения зрения, головокружение,
головная боль, приливы жара к лицу,
повышение АД

основные
показания и противопоказания к
применению
М-холиномиметиков.

Показания:

атония
мочевого пузыря, связанная с нейрогенными
расстройствами
атония
мускулатуры ЖКТ
пониженный
тонус и субинволюция матки, для остановки
кровотечения в послеродовом периоде
в
качестве диагностического средства
при рентгенологическом исследовании
пищевода, желудка и двенадцатиперстной
кишки
для
сужения зрачка и снижения внутриглазного
давления при глаукоме или заболеваниях,
приводящих к ней (тромбоз центральной
вены сетчаткии т.д.)
для
сужения зрачка после инстилляции
мидриатиков
гипофункция
слюнных желез, сопровождающаяся сухостью
слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

заболевания
глаз, при которых миоз нежелателен,
закрытоугольная глаукома
бронхиальная
астма
беременность,
лактация (за исключением применения
для повышения тонуса миометрия)
повышенная
чувствительность к М-холиномиметикам
хроническая
сердечная недостаточность II-III стадии,
стенокардия
кровотечения
из ЖКТ
эпилепсия

ПИЛОКАРПИН
(Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый
из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi,
произрастающего в Бразилии.

В
медицинской практике применяют
пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini
hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum
hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает
периферические м-холинорецепторы,
вызывает усиление секреции пищеварительных
и бронхиальных желез, резкое повышение
потоотделения, сужение зрачка (с
одновременным уменьшением внутриглазного
давления и улучшением трофики тканей
глаза), повышение тонуса гладких мышц,
бронхов, кишечника, желчного и мочевого
пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина
являются атропин и другие м-холинолитические
средства.

При
приеме внутрь пилокарпин быстро
всасывается, однако per os его обычно не
назначают. При закапывании в конъюктивальный
мешок глаза он в обычных концентрациях
мало всасывается и выраженного системного
действия не оказывает.

Пилокарпин широко
применяется в офтальмологической
практике для понижения внутриглазного
давления при глаукоме, а также для
улучшения трофики глаза при тромбозе
центральной вены сетчатки, острой
непроходимости артерии сетчатки, при
атрофии зрительного нерва, при
кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют
также для прекращения мидриатического
действия после применения атропина,
гоматропина, скополамина или других
холинолитических веществ для расширения
зрачка при офтальмологических
исследованиях.

Назначают пилокарпин
в виде водных растворов; растворов с
добавлением полимерных соединений
(метилцеллюлозы и др.), оказывающих
пролонгированное действие; мази и
специальных пленок из полимерного
материала, содержащих пилокарпин.

Часто
применяют пилокарпин в сочетании с
другими препаратами, снижающими
внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами
(см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с
пилокарпином целесообразно назначать
в случаях, когда для нормализации тонуса
глазного яблока требуется более чем 3
— 4 — разовое закапывание растворов
пилокарпина в сутки. Пленку закладывают
при помощи глазного пинцета за нижнее
веко 1 — 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной
жидкостью, она набухает и удерживается
в нижнем конъюнктивальном своде.
Непосредственно после закладывания
пленки следует удержать глаз в неподвижном
состоянии в течение 30 — 60 с, пока произойдет
смачивание пленки и переход ее в мягкое
(эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН
(Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine,
Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является
холиномиметическим веществом,
стимулирующим преимущественно
холинореактивные системы организма.

По
химическому строению ацеклидин относится
к производным 3-оксихинуклидина (см.
также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он
роднит ее с молекулой ацетилхолина и
создает условия для связывания ацеклидина
с холинорецепторами.

В
отличие от ацетилхолина ацеклидин
является не четвертичным, а третичным
основанием, что обеспечивает возможность
проникновения ацеклидина через
гистогематические барьеры, в том числе
через гематоэнцефалический барьер.

При
введении в организм ацеклидин вызывает
усиление функции органов, имеющих
холинергическую иннервацию. Особенно
выражена способность препарата повышать
тонус и усиливать сокращение кишечника,
мочевого пузыря, матки. При более высоких
дозах могут наблюдаться брадикардия,
понижение артериального давления,
усиление саливации, бронхиолоспазм.
Препарат оказывает сильное миотическое
действие; сужение зрачка сопровождается
понижением внутриглазного давления.
Действие ацеклидина снимается и
предупреждается при применении атропина
и других холинолитических веществ.

Препарат легко
всасывается при разных путях введения,
в том числе при закапывании в
конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин
главным образом как средство,
предупреждающее и устраняющее атонию
мочевого пузыря, особенно при увеличении
количества мочи, связанном с нейрогенными
расстройствами мочевого пузыря, при
атонии мускулатуры желудочно-кишечного
тракта, а также в акушерско-гинекологической
практике — при пониженном тонусе и
субинволюции матки, для остановки
кровотечения в послеродовом периоде.

В
офтальмологической практике применяют
растворы ацеклидина для сужения зрачка
и снижения внутриглазного давления при
глаукоме.

Ацеклидин — ценное
фармакологическое средство для
рентгенологического исследования
пищевода, желудка и двенадцатиперстной
кишки. Для выявления ахалазии пищевода,
обусловленной парасимпатической
денервацией. Для уточнения характера
поражений желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Ацеклидин не
уступает по эффективности морфину, не
оказывает побочного действия.

В
офтальмологической практике ацеклидин
назначают в виде глазных капель.

Ацеклидин может
применяться в комбинации с другими
миотиками. 5 % раствором можно пользоваться
для снятия мидриаза, вызванного
гоматропином; при мидриазе от атропина
и скополамина ацеклидин недостаточно
эффективен.

В
терапевтических дозах ацеклидин хорошо
переносится. В отдельных случаях при
введении раствора в конъюктивальный
мешок могут появиться небольшое
раздражение конъюнктивы, инъекция
сосудов; иногда развиваются неприятные
субъективные ощущения (ломота и тяжесть
в глазу). Эти явления проходят
самостоятельно. Так же как после
применения других миотических средств,
рекомендуется после закапывания
ацеклидина прижать на 2-3 мин область
слезного мешка, чтобы предупредить
попадание раствора в слезный канал и
полость носа.

При
передозировке ацеклидина (при применении
в виде инъекций) или при повышенной
индивидуальной чувствительности могут
наблюдаться слюнотечение, потливость,
понос и другие явления связанные с
возбуждением холинореактивных систем.
Эти явления быстро купируются введением
атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина
противопоказано при бронхиальной астме,
тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии,
кровотечениях из желудочно-кишечного
тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при
беременности (если препарат не назначают
для повышения тонуса мускулатуры матки),
а также при воспалительных процессах
в брюшной полости до оперативного
вмешательства.

Соседние файлы в предмете Фармакология

Источник

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:

1)соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;

2)вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.

Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях — ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется, преганглионарным, а после ганглия — постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин.

Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) — холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) — холинолитиками и адренолитиками.

Средства, действующие на периферические холинергические процессы

Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или М-холинорецепторами; к никотину — никотиночувствительными, или Н-холинорецепторами.

Ацетилхолин как медиатор для всех холинорецепторов является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, катализирующей реакцию гидролиза ацетилхолина.

Холинергические средства подразделяются на следующие группы:

) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);

) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);

3)м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбохолин);

4)м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства (физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид, армин);

)м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин, ипратропия бромид);

)н-холинолитики:

а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);

б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);

) м-н-холинолитики (циклодол).

М-холиномиметики

При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

Пилокарпин (Pilocarpini hydrochloridum)

Оказывает прямое м-холиномиметическое действие, повышает секрецию желез, суживает зрачок, снижает внутриглазное давление. В практической медицине применяют в виде глазных капель для лечения глаукомы.

Ацеклидин(Aceclidinum)

Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.

Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии — для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения: вводят п/к 1-2 мл 0,2%-ного раствора В.Р.Д. — 0,004 г, В.С.Д. — 0,012. В офтальмологии применяют 3-5%-ную глазную мазь.

Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2%-ного раствора №10, мазь 3-5%-ная в тубах по 20 г.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum). Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.

Показания: открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.

Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1%-ного раствора 3 раза в день, при необходимости 2%-ный раствор.

Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.

Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.

Форма выпуска: глазные капли 1-2%-ные во флаконах по 1,5,10, в тюбик-капельнице по 1,5 мл №2.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).

Дыхательный аналептик.

Показания: ослабление как рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.

Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3-1 мл %-ного раствора, детям в зависимости от возраста — 0,1-0,3 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного цента, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.

Противопоказания: тяжелые поражения сердечнососудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1%-ного раствора №10.

Цититон:(Cytitonum)

Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.

Показания:асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5-1 мл В.Р.Д.- 1 мл, В.С.Д. = 3 мл.

Побочные действия:тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.

Форма выпуска: в ампулах 5%-ного раствора по 1 мл №10.

К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.

Табекс (Tabex)

Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.

Лобесил (Lobesyl)

Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.

Анабазина гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum).

Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.

М- и Н-холиномиметики (антихолинэстеразные средства)

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

Прозерин(Prozerinum).

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения:принимают внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05%-ного раствора (1-2 мл раствора в день), в офтальмологии — по 1-2 капли),5% -ного раствора 1-4 раза в день.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.

Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 г №20, ампулы по 1 мл 0,05% -ного раствора №10.

Калимин (Kalimin)

Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.

Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит

Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, вводят в/м — по 1-2 мл 0,5%- ного раствора.

Побочные действия:гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мышц.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска: драже по 0,06 г №100, 0,5%-ный раствор в ампулах по 1 мл №10.

Убретид (Ubretid).

Антихолинэстеразный препарат длительного действия.

Применение: атония, паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.

Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.

Противопоказания:гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечнососудистой системы, бронхиальная астма.

Форма выпуска:таблетки по 5 мг №5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) №5.

Армин (Arminum)

Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.

Применение: миотическое и антиглаукомное средство.

Способ применения: назначают 0,01%-ный раствор по 1-2 капли в глаз 2-3 раза в день.

Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.

Форма выпуска: во флаконе по 10 мл 0,01%-ного раствора.

При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечнососудистой системы, и т.д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты — дипироксим или изонитрозин.

Дипироксим(Dipyroxym).

Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях — несколько раз в день. Выпускается в ампулах — несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15%- ного раствора по 1 мл.

Изонитрозин (Izonitrosyn) — по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40%-ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях — в/в), при необходимости повторяют.

М-холинолитики

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижается незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечнососудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации сухость роговицы. По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

Атропина сульфат (Atropini sulfas) —алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, белене.

Фармакологические эффекты атропина:

1.Расширение зрачков (мидриаз) за счет расслабления круговой мышцы радужки и преобладания сокращения радиальной мышцы радужки. В связи с расширением зрачков атропин может повышать внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме.

2.Паралич аккомодации — действует на цилиарную мышцу, блокируя м3-холинорецепторы, мышца расслабляется, хрусталик растягивается во все стороны и становится плоским, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми).

.Учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проходимости: блокируя м2-холинорецепторы, устраняет влияние парасимпатической иннервации на синусовый и атриовентрикулярный узлы.

.Расслабление гладких мышц бронхов, жкт, мочевого пузыря.

.Снижает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез..

.Снижает секрецию потовых желез.

Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, при нарушении атриовентрикулярной проводимости, в офтальмологии — для расширения зрачка. Для отравления атропином характерны психическое и двигательное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение зрения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи. В тяжелых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Способ применения: назначают внутрь по 0,00025-0,001 г 2-3 раза в день, п/к по 0,25-1 мл 0,1% -ного раствора, в офтальмологии — 1-2 капли 1%-ного раствора. В.Р.Д. — 0,001, В.С.Д. — 0,003.

Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: глаукома.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% -ного раствора №10, глазные капли (1%-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.

Метацин (Methacinum).

Синтетический м-холинолитик. Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,002 -0,004 г 2-3 раза в день, парантерально по 0,5 — 2 мл 0,1%-ного раствора.

Форма выпуска:таблетки по 0,002 №10, ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора №10.

Платифиллин (Platyphyllini hydrotartras)

Помимо м-холиноблокирующей активности, для платифиллина характерно миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов.

Применяют платифиллин (вводят внутрь и п/к) при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни, бронхиальной астме.

Иптратропий (атровент)

Применяют при бронхиальной астме, в виде аэрозоля.