Инъекции аскорбиновой кислоты противопоказания
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Одна ампула содержит: действующего вещества – аскорбиновой кислоты – 50 мг в 1 мл или 100 мг в 2 мл раствора; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Витамины. Аскорбиновая кислота.
Код АТХ – A11GA01.
Фармакодинамика
Лекарственное средство, обладающее активностью витамина С, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белково-образовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную – щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы − 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем − во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в т.ч. парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз − гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечно-каменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидно-клеточная анемия, злокачественные новообразования.
Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно.
С лечебной целью взрослым обычно назначают 50-150 мг (1-3 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, максимальная разовая доза – 200 мг (4 мл), максимальная суточная – 1 г (20 мл). Лечебные дозы для детей – 50-100 мг (1-2 мл) в сутки.
Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.
Со стороны центральной нервной системы: при быстром в/в введении − головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) − головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз − гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз − снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий), миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия.
Местные реакции: болезненность в месте в/м введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) − угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипервитаминоз, задержка Na+ и жидкости, нарушение обмена Zn2+ и Cu2+, при внутривенном введении в больших дозах – угроза прерывания беременности.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации − 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточная для профилактики дефицита у грудного ребенка.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) − производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, тромбоэмболических осложнений, нефролитиаза.
Меры помощи включают отмену препарата и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
1 мл или 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 год. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Всем известно, что витамины нужны для правильного функционирования организма. Они помогают укрепить иммунитет, защитить здоровье. Большая часть витаминов поступает к человеку через продукты питания. Овощи и фрукты – лучшие источники полезных веществ. Однако не всегда естественного количества хватает. При дефиците, например, необходимо поддержать организм дополнительно.
Один из важнейших витаминов, способствующих укреплению здоровья, – витамин С. О его пользе знают даже дети. Особенно богаты ним цитрусовые, а также некоторые ягоды. Знаменитые жёлтые драже – «аскорбинка» – до сих пор продаются в аптеках. Но всё же инъекции аскорбиновой кислоты обеспечивают наиболее эффективное её усвоение организмом. Специально для этого существует аскорбиновая кислота в ампулах.
Достаточное содержание в теле витамина С:
- укрепляет иммунитет, что позитивно отражается на общем состоянии;
- нормализует количество холестерина;
- повышает содержание гемоглобина, уравновешивает состав крови в целом;
- предотвращает болезни органов дыхательной системы;
- повышает тонус кожи, способствует скорейшему заживлению ран.
Лекарственная форма и состав раствора
Фармпрепарат «Аскорбиновая кислота» выпускается в формах:
- драже;
- таблеток для детей, взрослых;
- порошка;
- инъекционного раствора.
Последняя форма представляет собой бесцветную жидкость, иногда она бывает незначительно окрашена в жёлтый цвет. Субстанция в ампулах должна быть прозрачной.
В качестве действующего компонента выступает аскорбиновая кислота. Её количество в ампулах по 1 мл составляет 50 миллиграммов, в 2 мл – 100. В роли вспомогательных используются такие вещества, как гидрокарбонат и сульфит (или метабисульфит) натрия, трилон Б, жидкость для инъекций.
Фармакологическое действие
Химическое соединение аскорбиновая кислота относится к водорастворимым витаминам. Она не производится организмом, а поступает внутрь вместе с едой. При дефиците этого элемента возникают гиповитаминоз/авитаминоз.
Данное вещество необходимо для правильного осуществления таких процессов, как:
- окисление и восстановление;
- обмен углеводов, ароматических аминокарбоновых кислот, тироксина и других элементов;
- синтез катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина, некоторых других веществ (прямое участие);
- продуцирование коллагена, проколлагена (выполняет роль необходимого компонента);
- свёртываемость крови;
- регенерация кожи, других форм соединительной ткани, костей;
- всасывание железа, продуцирование гемоглобина.
Витамин С помогает организму быть устойчивым к инфекциям, нормализует проницаемость капилляров (путём угнетения гиалуронидазы), укрепляет сосудистые стенки, коррелирует потребность в других витаминах.
Действующее вещество способствует обезвреживанию свободных радикалов. Оно уберегает клеточные мембраны от повреждения, в том числе лимфоциты – от воздействия окислительной деградации. В результате стимулируются разнообразные иммуномодулирующие эффекты, усиливаются двигательная реакция, продуцирование и освобождение интерферона, активируется миграция лимфоцитов.
Благодаря аскорбиновой кислоте поступает водород для реализации биохимических процессов, усваивается глюкоза. Витамин обеспечивает корректную работу органов пищеварительной системы.
Вещество формирует иммунную и неспецифическую сопротивляемость организма.
Уколы аскорбиновой кислоты обеспечивают ее лёгкое и быстрое всасывание. Она связывается с плазменными белками на 25 %. Концентрация элемента в плазме оценивается примерно в 10-20 мкг/мл, а его запасы в организме составляют примерно 1,5 грамма. Транспортировку вещества по организму осуществляют лейкоциты и тромбоциты. В них витамина С концентрируется в 30 раз больше, чем в плазме крови и красных кровяных тельцах. После этого активное вещество проникает в остальные ткани человеческого тела.
К слову, при дефиците витамина С у человека, при выполнении ему укола аскорбиновой кислоты, концентрация действующего вещества в лимфоцитах снижается медленнее, чем в обычных состояниях. Это является более надёжным критерием оценки авитаминоза, чем определение содержания вещества в плазме.
За усвоение препарата отвечает печень. Наибольшая концентрация наблюдается в лёгких, сердце, мышцах, наружном слое роговой оболочки глаза, гипофизе (задней доле), щитовидной железе, коре надпочечников, почках, селезёнке, печени, поджелудочной железе, стенках кишечника, интерстициальных клетках (Лейдига) семенных желез у мужчин и в яичниках – у женщин.
Описываемый водорастворимый витамин преодолевает плацентарный барьер.
Выводится вещество почками и кишечником. В грудное молоко препарат проникает в форме солей аскорбиновой кислоты и других продуктов метаболизма.
При накоплении избыточных объёмов вещества в организме (более 1,4 мг/дл) его экскреция усиливается. Повышенные темпы выведения сохраняются и некоторое время после окончания приёма лекарства.
Показания и противопоказания к применению
Врачи рекомендуют восполнять недостаток витамина естественным путем, то есть употреблять в пищу соответствующие продукты. Однако это не всегда эффективно. Витамин С в ампулах назначают в следующих ситуациях:
- тяжёлая физическая или умственная деятельность;
- цинга, туберкулёз;
- несбалансированное питание;
- переохлаждение;
- процесс восстановления после тяжёлой болезни или операции;
- активный рост ребенка;
- лучевая болезнь;
- период лактации;
- кровотечения различного характера;
- отравления;
- серьёзные травмы;
- стрессы;
- период отказа от курения;
- лечение алкогольной зависимости;
- болезни системы пищеварения;
- инфекции;
- язвы, раны, не заживающие долгое время;
- геморрагический диатез.
Использовать витамин С запрещено при:
- тромбозах, тромбофлебитах;
- сахарном диабете;
- болезнях крови с повышенной свёртываемостью;
- индивидуальной непереносимости;
- мочекаменной болезни.
Особое внимание следует обратить на применение препарата во время беременности, грудного вскармливания.
Витамин С при беременности
Препарат разрешается использовать при беременности, если предполагаемая польза превысит риск для эмбриона/плода. Самое главное – не допустить передозировки. Во втором и третьем триместрах максимальная доза в сутки – 60 мг. Плод может привыкнуть к большим дозам, принимаемым матерью, а после рождения у него проявится «синдром отмены».
Можно ли назначать при грудном вскармливании
Период лактации не является противопоказанием к применению аскорбиновой кислоты. Однако врач назначит её только в случае сильного дефицита, когда диета кормящей матери уже не эффективна. Максимальное количество, разрешённое в сутки, – 80 мг.
Инструкция по применению аскорбиновой кислоты в ампулах
Чтобы предотвратить возникновение ненужных и неприятных симптомов, перед применением аскорбиновой кислоты раствора для инъекций следует внимательно изучить инструкцию по применению.
Как колоть витамин в мышцу
Прежде чем вводить препарат в мышцу, его необходимо подогреть до комнатной температуры. Затем средство набирается в шприц и вводится как можно глубже. Используется пятипроцентный раствор.
Внутривенное введение
Аскорбинку можно использовать внутривенно. Способов два – струйное введение и витаминная капельница. В первом случае раствор пускают по вене в течение двух-трёх минут. Во втором – для основы капельницы берутся физраствор или глюкоза. Скорость введения – 25-30 капель в минуту.
Дозы инъекций и возможна ли передозировка
Уколы витамина С назначают только в самых критических случаях, значит, профилактической дозы нет – только лечебная. Её объём – 1-5 мл раствора 1-3 раза в сутки.
Беременным женщинам нельзя вводить больше 1 мл (то есть 50 мг аскорбиновой кислоты) ежесуточно. Для кормящих максимальная доза – 80 мг.
Детям запрещено вводить более 2 мл в сутки. Доза возрастает в зависимости от возраста:
- до 6 месяцев – не более 0,6 мл;
- 6-12 месяцев – 0,7 мл;
- 1-3 лет – 0,8 мл;
- 4-10 лет – 0,9 мл;
- 11-14 лет – 1 мл.
После 15 лет разрешается вводить 2 мл раствора в сутки.
Передозировка возможна при несоблюдении режима дозирования или при продолжительной терапии. Симптомы:
- рост артериального давления;
- повышенный показатель сахара в моче (гипергликемия);
- тромбоэмболия;
- формирование камней в почках.
Условия и сроки хранения
Раствор для инъекций аскорбиновой кислоты следует хранить в месте, защищённом от света и недоступном для детей. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.
Ампулы с пятипроцентным раствором хранятся 1 год, с десятипроцентным – 1,5 года.
Категорически запрещено использовать препарат с истёкшим сроком годности, а также при несоблюдении условий хранения и транспортировки.
Какие могут быть побочные эффекты
Препарат оказывает влияние на различные органы и системы организма, поэтому его побочное действие целесообразно разделить на несколько блоков.
- Центральная нервная система. Когда аскорбинку вводят в вену слишком быстро, возможны головокружение, чувство усталости; при постоянном применении больших доз появляются головные боли, повышенная возбудимость, нарушения сна.
- Мочевыводительная система. Учащённое мочеиспускание, при длительном использовании больших доз образуются камни в почках.
- Сердечно-сосудистая система. Повышение давления, снижение проницаемости капилляров, повышение свёртываемости крови.
- Проявления аллергии в форме сыпи на коже, отёка, синдрома анафилактического шока.
- Анализы могут показать такие отклонения, как тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, гипокалиемия, гипергликемия, глюкозурия.
- Когда вводится аскорбиновая кислота внутримышечно, наблюдается болезненность в месте укола.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Запрещено применять аскорбиновую кислоту с такими препаратами, как:
- Аминофиллин;
- Блеомицин;
- Цефазолин;
- Эритромицин;
- Доксапрам.
Витамин С отрицательно влияет на эффективность нейролептических средств. Не рекомендуется сочетать его с антидепрессантами.
Нежелательно употреблять аскорбинку вместе с фолиевой кислотой и препаратами железа.
При совместном применении с пероральными контрацептивами концентрация в крови последних значительно уменьшается.
Благодаря барбитуратам и примидону витамин С быстрее выводится с мочой.
На фоне приёма препарата не рекомендуются употребление спиртных напитков и курение. Этанол и никотин ускоряют разрушение действующего вещества (инициируют появление неактивных метаболитов), что, в итоге, уменьшает запасы витамина в организме.
Условия отпуска из аптек и стоимость
Цена препарата приятно удивит – упаковка с 10 ампулами по 2 мг пятипроцентного раствора стоит в среднем около 30 рублей.
Для приобретения средства может понадобиться рецепт от врача.
Витамин С – элемент, несомненно, нужный и важный для организма. Однако не стоит заниматься самоназначением. Почему-то многие считают, что чем больше витаминов, тем лучше. Это не так. Их избыток может стать причиной развития серьёзных патологий, избавление от которых потребует много времени и сил. Поэтому подбором препарата и его дозировки должен заниматься специалист.