Ингаляционные глюкокортикостероиды показания противопоказания

Общие сведения

Глюкокортикостероиды

– это синтетические препараты (аналоги эндогенных гормонов, продуцируемых корой надпочечников), которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

В эту группу входят препараты:

  • Алклометазон (

    Афлодерм

    ).

  • Бетаметазон (

    Акридерм

    ,

    Белодерм

    ,

    Белосалик

    ,

    Белогент

    ,

    Дипросалик

    ,

    Дипроспан

    ,

    Гаразон

    ,

    Насобек

    ,

    Тридерм

    , Флуцикорт,

    Целестон

    ,

    Целестодерм – В

    ).

  • Беклометазон дипропионат (

    Альдецин

    , Безлазон Эко,

    Беклоджет

    ,

    Бекотид

    ,

    Кленил

    ,

    Ринокленил

    ).

  • Будесонид (Бенокорт,

    Пульмикорт

    ,

    Симбикорт Турбухалер

    ,

    Тафен Назаль

    ).
    Флуметазон (

    Лоринден С

    ,

    Серетид

    ).

  • Гидрокортизон (

    Гидрокортизон

    ,

    Кортеф

    ,

    Латикорт

    ,

    Оксикорт

    ).

  • Дексаметазон (

    Амбене

    ,

    Декса-Гентамицин

    ,

    Максидекс

    ,

    Макситрол

    ,

    Полидекса

    ,

    Тобрадекс

    ).

  • Метилпреднизолон (

    Адвантан

    ,

    Метипред

    ,

    Солу-Медрол

    ).

  • Мометазона фуроат (

    Момат

    ,

    Назонекс

    ,

    Элоком

    ).

  • Преднизолон (

    Ауробин

    ,

    Дермозолон

    ,

    Преднизолон

    ).

  • Триамцинолона ацетонид (

    Кеналог

    ,

    Полькортолон

    ,

    Фторокорт

    ).

  • Флутиказона пропионат (

    Фликсоназе

    ,

    Фликсотид

    ).

  • Флукортолон (Ультрапрокт).
  • Механизм действия

    Глюкокортикостероиды путем диффузии проникают в цитоплазму клетки и взаимодействуют с внутриклеточными стероидными рецепторами.

    Неактивные глюкокортикостероидные рецепторы представляют собой гетероолигомерные комплексы, в состав которых, кроме самого рецептора, входят белки теплового шока, различные виды РНК и другие структуры.

    С-окончание стероидных рецепторов связано с крупным белковым комплексом, включающим две субъединицы белка hsp90. После взаимодействия глюкокортикостероида с рецептором, hsp90 отщепляется, и образовавшийся комплекс «гормон-рецептор» перемещается в ядро, где воздействует на определенные участки ДНК.

    Комплексы «гормон-рецептор» взаимодействуют также с различными факторами транскрипции или ядерными факторами. Ядерные факторы (например, активированный белок фактора транскрипции) являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеинов.

    Стимулируя стероидные рецепторы, глюкокортикостероиды индуцируют синтез особого класса белков – липокортинов, в том числе липомодулин, который угнетает активность фосфолипазы А

    2

    .


    Основные эффекты глюкокортикостероидов.

    Глюкокортикостероиды за счет многостороннего влияния на обмен веществ опосредуют адаптацию организма к стрессорным воздействиям со стороны внешней среды.

    Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

    Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов обусловлен стабилизацией мембран клеток, подавлением активности фосфолипазы А

    2

    и гиалуронидазы, торможением высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран (с уменьшением уровней продуктов ее метаболизма – простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов), а также угнетением процессов дегрануляции тучных клеток (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), синтеза фактора активации тромбоцитов и пролиферации соединительной ткани.

    Иммунодепрессивная активность глюкокортикостероидов является суммарным результатом подавления различных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток и В-лимфоцитов, взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

    Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикостероидов объясняется в основном повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих в крови катехоламинов, восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также сужения сосудов), снижением проницаемости сосудов и активацией ферментов печени, участвующих в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.

    Глюкокортикостероиды активируют печеночный глюконеогенез и усиливают катаболизм белков, стимулируя тем самым высвобождение аминокислот – субстратов глюконеогенеза из периферических тканей. Эти процессы приводят к развитию гипергликемии.

    Глюкокортикостероиды усиливают липолитическое действие катехоламинов и гормона роста, а также снижают потребление и утилизацию глюкозы жировой тканью. Избыточное количество глюкокортикостероидов приводит к стимуляции липолиза в одних частях тела (конечностях) и липогенеза в других (на лице и туловище), а также к возрастанию уровня свободных жирных кислот в плазме.

    Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое действие на обмен белков в печени и катаболическое – на обмен белков в мышцах, жировой и лимфоидной тканях, коже, костях. Они тормозят рост и деление фибробластов, образование коллагена.

    В системе гипоталамус-гипофиз-надпочечники глюкокортикостероиды подавляют образование кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона.

    Биологические эффекты глюкокортикостероидов сохраняются длительно.

    По

    продолжительности действия

    выделяют:

    • Глюкокортикостероиды короткого действия (гидрокортизон).
    • Глюкокортикостероиды средней продолжительности действия (метилпреднизолон, преднизолон).
    • Глюкокортикостероиды длительного действия (бетаметазон, дексаметазон, триамцинолона ацетонид).

     

  • Фармакокинетика
    По

    способу введения

    различают:

    • Пероральные глюкокортикостероиды.
    • Ингаляционные глюкокортикостероиды.
    • Интраназальные глюкокортикостероиды.


    Пероральные глюкокортикостероиды.

    При приеме внутрь глюкокортикостероиды хорошо всасываются в ЖКТ и активно связываются с белками плазмы (альбумином, транскортином).

    Максимальная концентрация препаратов в крови достигается примерно через 1,5 ч. Глюкокортикостероиды подвергаются биотрансформации в печени, частично в почках и в других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуронидом или сульфатом.

    Около 70% конъюгированных глюкокортикостероидов выводится с мочой, 20% — с калом, оставшаяся часть – через кожу и с другими биологическими жидкостями.

    Период полувыведения пероральных глюкокортикостероидов составляет в среднем 2-4 часа.


    Некоторые фармакокинетические параметры глюкокортикостероидов

    Препарат Период
    полувыведения из плазмы, ч  
    Период
    полувыведения из тканей, ч  
    Гидрокортизон
     
    0,5-1,5
     
    8-12
     
    Кортизон
     
    0,7-2
     
    8-12
     
    Преднизолон
     
    2-4
     
    18-36
     
    Метилпреднизолон
     
    2-4
     
    18-36
     
    Флудрокортизон
     
    3,5
     
    18-36
     
    Дексаметазон
     
    5
     
    36-54
     


    Ингаляционные глюкокортикостероиды.

    В настоящее время в клинической практике применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флунизолид, флутиказона пропионат и триамцинолона ацетонид.


    Фармакокинетические параметры ингаляционных глюкокортикостероидов

     
    Препараты
     
    Биодоступность, %
     
    Эффект первого прохождения
    через печень, %
     
    Период полувыведения

    из
    плазмы крови, ч
     

    Объем распределения, л/кг
     
    Местная
    противовоспалительная активность, ед
     
    Беклометазона дипропионат
     
    25
     
    70
     
    0,5
     

     
    0,64
     
    Будесонид
     
    26-38
     
    90
     
    1,7-3,4 (2,8)
     
    4,3
     
    1
     
    Триамцинолона ацетонид
     
    22
     
    80-90
     
    1,4-2 (1,5)
     
    1,2
     
    0,27
     
    Флутиказона пропионат
     
    16-30
     
    99
     
    3,1
     
    3,7
     
    1
     
    Флунизолид
     
    30-40
     
     
     
    1,6
     
    1,8
     
    0,34
     


    Интраназальные глюкокортикостероиды.

    В настоящее время в клинической практике для интраназального применения применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид, флунизолид, флутиказона пропионат.

    После интраназального введения глюкокортикостероидов часть дозы, которая оседает в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике, часть — поступает в кровь со слизистой оболочки дыхательных путей.

    Глюкокортикостероиды, поступающие в ЖКТ после интраназального введения, абсорбируются на 1-8% и почти полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов при первом прохождении через печень.

    Та часть глюкокортикостероидов, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, гидролизуется до неактивных субстанций.


    Биодоступность глюкокортикостероидов при интраназальном введении

     Препарат
     
    Биодоступность
    при абсорбции из ЖКТ, % 
    Биодоступность
    при всасывании со слизистой оболочки дыхательного тракта, %  
    Беклометазон
    дипропионат  
    20-25
     
    44
     
    Будесонид
     
    11
     
    34
     
    Триамцинолон
    ацетонид  
    10,6-23  Нет
    данных  
    Мометазон
    фуроат  
    Флунизолид
     
    21  40-50
     
    Флютиказон
    пропионат  
    0,5-2
     

     

  • Место в терапии

    Показания для применения пероральных глюкокортикостероидов.

    • Заместительная терапия первичной надпочечниковой недостаточности.
    • Заместительная терапия вторичной хронической надпочечниковой недостаточности.
    • Острая надпочечниковая недостаточность.
    • Врожденная дисфункция коры надпочечников.
    • Подострый тиреоидит.
    • Бронхиальная астма.
    • Хроническая обструктивная болезнь легких (в фазе обострения).
    • Пневмония тяжелой степени.
    • Острый респираторный дистресс-синдром.
    • Интерстициальные заболевания легких.
    • Неспецифический язвенный колит.
    • Болезнь Крона.


    Показания для применения интраназальных глюкокортикоидов.

    • Сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит.
    • Куглогодичный (персистирующий) аллергический ринит.
    • Полипоз носа.
    • Неаллергический ринит с эозинофилией.
    • Идиопатический (вазомоторный) ринит.


    Ингаляционные глюкокортикостероиды

    применяются для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких.

     

  • Противопоказания

    Глюкокортикостероиды назначаются с осторожностью в следующих клинических ситуациях:

    • Болезнь Иценко-Кушинга.
    • Сахарный диабет.
    • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
    • Тромбоэмболия.
    • Артериальная гипертензия.
    • Почечная недостаточность тяжелой степени.
    • Психические заболевания с продуктивной симптоматикой.
    • Системные микозы.
    • Герпетическая инфекция.
    • Туберкулез (активная форма).
    • Сифилис.
    • Период вакцинации.
    • Гнойные инфекции.
    • Вирусные или грибковые заболевания глаз.
    • Заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия.
    • Глаукома.
    • Период лактации.


    Интраназальное введение глюкокортикоидов противопоказано в следующих случаях:

    • Гиперчувствительность.
    • Геморрагический диатез.
    • Повторные носовые кровотечения в анамнезе.

     

  • Побочные эффекты

    Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:

    • Со стороны ЦНС:

      • Повышенная нервная возбудимость.
      • Бессонница.
      • Эйфория.
      • Депрессия.
      • Психозы.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы:

      • Миокардиодистрофия.
      • Повышение АД.
      • Тромбозы глубоких вен.
      • Тромбоэмболии.
    • Со стороны пищеварительной системы:

      • Стероидные язвы желудка и кишечника.
      • Кровотечения из ЖКТ.
      • Панкреатит.
      • Жировая дистрофия печени.
    • Со стороны органов чувств:

      • Задняя субкапсулярная катаракта.
      • Глаукома.
    • Со стороны эндокринной системы:

      • Угнетение функции и атрофия коры надпочечников.
      • Сахарный диабет.
      • Ожирение.
      • Синдром Кушинга.
    • Со стороны кожных покровов:

      • Истончение кожи.
      • Стрии.
      • Алопеция.
    • Со стороны костно-мышечной системы:

      • Остеопороз.
      • Переломы и асептические некрозы костей.
      • Задержка роста у детей.
      • Миопатия.
      • Гипотрофия мышц.
    • Со стороны репродуктивной системы:

      • Нарушения менструального цикла.
      • Нарушения сексуальных функций.
      • Задержка полового развития.
      • Гирсутизм.
    • Со стороны лабораторных показателей:

      • Гипокалиемия.
      • Гипергликемия.
      • Гиперлипидемия.
      • Гиперхолестеринемия.
      • Нейтрофильный лейкоцитоз.
    • Прочие:

      • Задержка натрия и воды.
      • Отеки.
      • Обострения хронических инфекционно-воспалительных процессов.


    Местные побочные эффекты.


    Ингаляционных глюкокортикостероидов:

    • Кандидоз полости рта и глотки.
    • Дисфония.
    • Кашель.

    Интраназальных глюкокортикостероидов:

    • Зуд в носу.
    • Чихание.
    • Сухость и жжение слизистой носа и глотки.
    • Носовые кровотечения.
    • Перфорация носовой перегородки.

     

  • Меры предосторожности

    У больных с гипотиреоидизмом, циррозом печени, гипоальбуминемией, а также у пациентов пожилого и старческого возраста действие глюкокортикостероидов может усиливаться.

    При назначении глюкокортикостероидов во время беременности должен быть учтен ожидаемый лечебный эффект для матери и риск отрицательного воздействия на плод, так как применение этих препаратов может приводить к нарушению роста плода, некоторым дефектам развития (волчья пасть), атрофии коры надпочечников у плода (в III триместре беременности).

    У детей и взрослых, принимающих глюкокортикостероиды, такие инфекционные заболевания, как корь, ветряная оспа, могут протекать тяжело.

    Пациентам, принимающим иммунодепрессивные дозы глюкокортикостероидов, противопоказано введение живых вакцин.

    Остеопороз развивается у 30-50% больных, которые длительно принимают глюкокортикостероиды системного действия (пероральные или инъекционные лекарственные формы). Как правило, поражаются позвоночник, кости таза, ребра, кисти, стопы.

    Стероидные язвы на фоне лечения глюкокортикостероидами могут протекать малосимптомно или бессимптомно, манифестируя кровотечениями и перфорацией. Поэтому больным, длительно получающим пероральные глюкокортикостероиды, необходимо периодически проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию и анализ кала на скрытую кровь.

    При различных воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

     

  • Взаимодействия

Источник

Рейтинг: 5 / 5

Ингаляционные глюкокортикоиды – препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы. Но кроме этого, используются для лечения заболеваний дыхательных путей, связанных с образованием отеков, воспалений, приступом удушья. При местном применении гормональных веществ через ингалятор, небулайзер активные компоненты максимально локализуются в патологических местах. Благодаря этому увеличивается терапевтический эффект, снижается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, нервной, кровеносной системы.

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же, слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

  • Антациды снижают всасывание препаратов из ЖКТ
  • Барбитураты, Гексамедин, Дифенин, Рифампицин, Карбамазепин и Димедрол ускоряют метаболизм кортикостероидов в печени
  • Эритромицин, Изониазид замедляют метаболизм кортикостероидов в печени
  • Кортикостероиды ускоряют вывод из организма салицилатов, Бутадиона, барбитуратов, Дигитоксина, Пенициллина, Дифенина, Хлорамфеникола и Изониазида
  • Совместный прием с Изониазидом вызывает психические нарушения
  • Совместный прием с резерпином вызывает депрессивные состояния
  • Трициклические антидепрессанты с кортикостероидами повышают внутриглазное давление
  • При длительном прием кортикостероиды увеличивают эффективность адреномиметиков
  • Теофилин усиливает противовоспалительный эффект и способствует кардиотоксическому эффекту
  • Амотерицин, мочегонные могут усилить мочегонное действие, привести к задержке натрия или снижению калия в крови
  • Одновременный прием минералокортикоидов и глюкокортикоидов усугубляет гипокалиемию и гипернатриемию, а гипокалиемия усиливает побочное действие и эффекты сердечных гликозидов
  • Слабительные усиливают снижение калия
  • Бутадион, непрямые антикоагулянты, Ибупрофен и Этакриновая кислота могут способствовать геморрагическим проявлениям, особенно кровоточивости
  • Саллицилаты, Индометацин способствуют язвенным поражениям органов ЖКТ
  • Сочетание с парацетамолом усиливает токсическое воздействие на печень
  • Препараты с Ретинолом ослабляют противовоспалительное действие, но улучшают заживление ран
  • Азатиоприн, Метандростенолом, Хингамин вместе с гормонами усиливают риск катаракты и других побочных действий
  • Снижение эффективности сахароснижающих препаратов
  • Снижение действенности Циклофосфана
  • Снижение противовирусного эффекта Идоксуридина
  • Эстрогены усиливают действие кортикостероидов
  • Андрогены и препараты железа увеличивают образование красных кровяных телец, снижают выведение гормонов, усиливают побочные действия, особенно повышение свертываемости крови, нарушение менструаций, задержка натрия
  • Необходимо уменьшение до Фентанила
  • Начальная стадия наркоза дольше, общая продолжительность меньше.

Показания к применению

Сфера применения глюкокортикоидных препаратов достаточно широка. Эти средства используются:

  • при бронхиальной астме (баллончики с ИГКС – ингаляционными глюкокортикостероидами – всегда в сумочке у астматика);
  • при аллергии;
  • при анемии (цель лечения – рост числа кровяных телец);
  • при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм;
  • при заражении ленточными червями;
  • при остеохондрозе;
  • при заболеваниях ЖКТ;
  • при вазомоторном рините;
  • при различных кожных инфекциях.

Кроме того, ГКС используют при лечении травм (у них эффективное противошоковое действие), а еще – чтобы восстановить функции организма после сложных операций, лучевой и химиотерапии.

Схема приема ГКС учитывает возможный синдром отмены глюкокортикоидов, то есть риск ухудшения самочувствия пациента после прекращения приема этих препаратов.

У пациента может даже развиться так называемая глюкокортикоидная недостаточность.

Чтобы этого не произошло, лечение глюкокортикоидами принято завершать плавно, осторожно уменьшая дозу лекарства в конце лечебного курса.

Противопоказания

Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:

  • Глаукома;
  • Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
  • Грибковые или вирусные заболевания глаз;
  • Гнойные инфекции;
  • Период вакцинации;
  • Сифилис;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Герпес;
  • Системный микоз;
  • Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Тромбоэмболия;
  • Период грудного вскармливания;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Сахарный диабет;
  • Болезнь Иценко-Кушинга.

Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:

  • Повышенная чувствительность;
  • Геморрагический диатез;
  • Частые носовые кровотечения.

Механизм действия (влияние на организм)

Все самые важные, системные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном, в том числе и генетическом уровне.

Это означает, что работать с лечебными препаратами подобного рода могут исключительно специалисты, самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Механизм воздействия глюкокортикоидов на организм пока не до конца изучен. ГКС, как удалось выяснить ученым, формируются по «команде» гипофиза: он выделяет в кровь вещество под названием «кортикотропин», которое посылает уже свой сигнал – о том, какое количество ГКС должны выдать «на-гора» надпочечники.

Один из их главных продуктов – активный глюкокортикоид под названием «кортизол», его также называют «гормоном стресса».

Такие гормоны вырабатываются по разным причинам, их анализ помогает медикам выявлять нарушения в эндокринной системе, серьезные патологии и подбирать такие лекарственные препараты (в том числе и ГКС) и методики лечения, которые будут наиболее эффективны в каждой конкретной ситуации.

Глюкокортикоиды влияют на организм сразу по нескольким направлениям. Одним из самых важных считается их противовоспалительное действие.

ГКС способны снижать активность ферментов, которые разрушают ткани организма, изолируя пораженные участки от здоровых.

ГКС воздействуют на клеточные оболочки, делая их более грубыми, а значит, затрудняющими обмен веществ, в итоге инфекции не дают шанса распространиться по всему организму, ставят ее в «жесткие рамки».

Среди других способов влияния ГКС на организм человека:

  • иммунорегулирующее воздействие – при разных обстоятельствах иммунитет немного повышается или, напротив, происходит подавление иммунитета (этим свойством ГКС пользуются медики во время пересадки тканей от доноров);
  • противоаллергическое;
  • противошоковое – эффективно, к примеру, при анафилактическом шоке, когда медикаментозное средство должно обеспечить молниеносный результат для спасения пациента.

ГКС способны влиять на выработку инсулина (это помогает больным при гипогликемии), ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин (при его участии в крови увеличивается содержание гемоглобина), могут поднимать артериальное давление, влияют на белковый обмен.

При назначении препаратов медикам приходится учитывать много нюансов, в том числе и так называемый резорбтивный эффект, когда лекарство после всасывания попадает в общий кровоток, а уже оттуда – в ткани. Многие виды ГКС позволяют применять препараты более локально.

К сожалению, не вся «деятельность» глюкокортикоидов стопроцентно полезна человеку.

Избыток ГКС в результате долгого применения препарата приводит, например, к тому, что меняется внутренняя биохимия – вымывается кальций, кости становятся хрупкими, развивается остеопороз.

Свойства кортикостероидов

Синтетические глюкокортикоиды обладают теми же свойствами, что и природные. Назальные кортикостероиды, как и другие формы гормональных препаратов, оказывают выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действия. В основе противовоспалительного эффекта лежит угнетение продукции активных веществ (лейкотриенов, простагландина), принимающих участие в защитной функции организма. Также происходит задержка размножения новых защитных клеток, что существенно оказывает влияние на местный иммунитет. Антиаллергическое действие гормональные препараты выполняют за счет торможения выделения медиаторов аллергии, в частности, гистамина. В результате, достигается длительный (на протяжении суток) противоотечный эффект.

Благодаря всем вышеизложенным свойствам, назальные гормональные препараты являются незаменимыми при многих воспалительных и аллергических заболеваниях носа.

Классификация глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды различают по тому, как долго они работают внутри организма.

Препараты короткого действия остаются в крови больного от двух часов до полусуток (примеры — Гидрокортизон, Циклесонид, Мометазон). С инструкцией по применению Гидрокортизона можно ознакомиться здесь.

ГКС среднего действия – до полутора суток (Преднизолон, Метилпреднизолон), длительного действия – 36-52 часа (Дексаметазон, Беклометазон).

Существует классификация по способу введения препарата:

  • через рот (пероральный способ, традиционная форма для принятия лекарств внутрь – в таблетках);
  • назальные и интраназальные (вводятся через нос, это могут быть капли или спрей);
  • ингаляционные;
  • топические (мази, крем для наружного применения).

Особо мощное воздействие на организм больного оказывают фторированные глюкокортикоиды. У этих средств также существует собственная классификация.

В зависимости от количества содержащегося в них фтора они бывают монофторированные, ди- и трифторированные.

О том, каковы симптомы и лечение аллергического дерматита у взрослых и детей, можно узнать из этой статьи.

Фото симптомов токсикодермии найдете в данном материале.

Лечение периорального дерматита рассмотрено здесь: https://udermatologa.com/zabol/derm/lechenie-peroralnogo-dermatita-na-litse-foto/.

Флутиказона фуроат (Авамис)

Последний в поколении современных интраназальных глюкокортикостероидов, предназначенный исключительно для лечения сезонного, аллергического ринита. Как и у мометазона, высокая клиническая эффективность связана с наличием в составе молекулы фуроатной эфирной группы, которая обеспечивает более высокую аффинность к глюкокортикостероидным рецепторам и избирательность действия. Эффективность интраназальных ГКС в лечении разных форм аллергического ринита доказана целым рядом широкомасштабных мультицентровых исследований. Выпускается в высокоэргономичном контейнере с укороченным наконечником, которые обеспечивают более высокую приверженность больных в ходе курса терапии. Одна доза препарата содержит 27,5 мкг, взрослым назначают в суточной дозе 110 мкг (2 дозы в каждую половину носа однократно). У детей 2-11 лет рекомендованная стартовая доза — 55 мкг (доза в каждую ноздрю один раз в день), которая, впрочем, может быть при необходимости увеличена до 110 мкг/сут.

Список глюкокортикостероидных препаратов

Разнообразие лекарств с использованием ГКС дает медикам возможность подобрать средство нужной формы (таблетки, крем, гель, мазь, ингалятор, пластырь, капли в нос) и соответствующего «содержания», чтобы получить именно те фармакологические эффекты, которые необходимы, и ни в коем случае не усугубить состояние пациента, вызвав в организме какие-либо побочные действия.

Фармакология – удел специалистов, только врач во всех тонкостях разбирается, какое влияние на организм может оказать тот или иной препарат, когда и по какой схеме его применяют.

В качестве примера приведем названия препаратов-глюкокортикоидов:

  • для приема внутрь (перорально) — Буденофальк, Дексаметазон, Кортизон, Апо-преднизон, Берликорт, Преднизолон;
  • для инъекций — Целестон, Дексазон, Гидрокортизон, Урбазон, Триамцинолон, Трикорт;
  • для ингаляций — Беклазон, Будесонид, Плибекорт, Азмакорт, Альвеско;
  • интраназальные средства — Альдецин, Будостер, Нозефрин, Синтарис, Назарел;
  • препараты «местного значения», используемые в гинекологии, офтальмологии – Дексофтан, Ректодельт, Кортинефф;
  • для использования наружно (мази, гели) — Афлодерм, Акридерм, Апулеин, Латикорт, Локоид, Унидерм, Синафлан, Флукорт. С инструкцией по применению крема и мази Локоид можно ознакомиться по ссылке.

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

  • заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
  • супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
  • фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Мометазона фуроат (Назонекс)

Водный назальный спрей интраназального ГКС выпускается во флаконах, содержащих 120 доз (по 50 мкг каждая). Для лечения ринита взрослым обычно назначают 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день. Суточная доза для детей от 3 до 12 лет составляет 100 мкг (по одной дозе в каждую ноздрю). Доказано, что эти дозы не влияют на продукцию эндогенного кортизола и не замедляют рост. На настоящий момент среди существующих интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью, которая составляет 0,1% и быстрым эффектом, регистрирующимся уже через 5-7 часов после начала приема.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

  • кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
  • болезни глаз;
  • проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
  • кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • головокружение;
  • отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Подробная инструкция по применению крема Эмолиум представлена для ознакомления в нашей публикации.

Родителям на заметку: как лечить пеленочный дерматит у новорожденного ребенка, подскажет этот материал.

Формы выпуска

Интраназальные гормональные лекарственные средства выпускают в виде капель и спреев. Закапывать в нос лекарство необходимо в лежачем положении, с запрокинутой и отведенной в сторону головой для лучшего попадания препарата в носовую полость.

При несоблюдении техники закапывания лекарства, у человека могут появляться болезненные ощущения в области лба, ощущение привкуса препарата во рту. В отличие от капель, назальные спреи намного удобнее в использовании, поскольку не требуют никакой подготовки перед их применением.

Главным их преимуществом остается то, что благодаря наличию дозатора, препарат трудно передозировать.

Источник

Читайте также:  Привычный вывих плеча противопоказания