Эстрадиол валерат побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Эстрадиола валерат
Латинское название вещества Эстрадиола валерат
Oestradioli valeras (род. Oestradioli valeratis)
Химическое название
Эстрадиола 17бета-валерат
Брутто-формула
C23H32O3
Фармакологическая группа вещества Эстрадиола валерат
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
979-32-8
Фармакология
Фармакологическое действие — эстрогенное.
Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов. Регулирует обмен жиров, белков и углеводов, водно-электролитный баланс, понижает уровень холестерина ЛПНП в крови; вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз. Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы или после овариэктомии.
Применение вещества Эстрадиола валерат
Эстрогенная недостаточность (климакс, постменопаузный период, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях, лучевая кастрация), ассоциированная с вазомоторными симптомами (приливы, головная боль), нарушением сна, депрессивными состояниями, раздражительностью, нервозностью, повышенной потливостью, головокружением; гипестезия мочевого пузыря; дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек; профилактика остеопороза в климактерическом периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома, рак молочной железы или подозрение на него, другие гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, врожденные нарушения жирового обмена, гипертриглицеридемия, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясного генеза, отосклероз с обострением в период предыдущей беременности, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Эстрадиола валерат
Головная боль, тошнота, маточные кровотечения, обострение эндометриоза, диспепсия, ощущение напряженности в молочных железах, увеличение массы тела, стимуляция роста гормонозависимых новообразований, кожная пигментация в виде пятен.
Взаимодействие
Регулярный прием некоторых ЛС (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических ЛС.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Эстрадиола валерат
Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 нед до операции), иммобилизация (например после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.
Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Описание действующего вещества Эстрадиола валерат/ Oestradioli valeras.
Формула: C23H32O3, химическое название: эстрадиола 17бета-валерат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.
Фармакологические свойства
Эстрадиола валерат восполняет недостаточное образование эндогенных эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обмене углеводов, белков, жиров, поддержании водно-электролитного баланса, снижает в крови содержание холестерина липопротеинов низкой плотности. Эстрадиола валерат предотвращает остеопороз и уменьшение костной массы, способствует образованию костной ткани, вызывает в эндометрии пролиферативные изменения, стимулирует развитие вторичных женских половых признаков и матки при их недоразвитии. Эстрадиола валерат снимает психические, соматические и прочие проявления климакса в пре- и постменопаузальном периоде или после удаления яичников.
При приеме внутрь эстрадиола валерат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови препарат связывается на 50%. Эстрадиола валерат в печени быстро метаболизируется с образованием эстрона и эстриола. После приема внутрь 1 — 2 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 — 6 часов. Период полувыведения эстрадиола валерата составляет примерно 1 час. Эстрадиола валерат подвергается энтерогепатической рециркуляции и эффекту первого прохождения через печень. Эстрадиола валерат выделятся в виде глюкуронидных и сульфатных эфиров с мочой (в неизмененном виде выводится в небольшом количестве). Выявлены и другие метаболиты эстрадиола валерата.
Показания
Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, климакс, лучевая кастрация, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях), связанная нарушением сна, с вазомоторными симптомами (головная боль, приливы), депрессивными состояниями, нервозностью, раздражительностью, головокружением, повышенной потливостью; профилактика остеопороза в климактерическом периоде, дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи; гипестезия мочевого пузыря.
Способ применения эстрадиола валерата и дозы
Эстрадиола валерат принимается внутрь, по 1 — 2 мг, схема терапии зависит от показаний.
До начала терапии необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, в том числе обследование молочных желез. Прием эстрадиола валерата необходимо немедленно отменить в следующих случаях: нарушение восприятия (расстройства слуха, зрения), частое возникновение необычно сильной или возникновение впервые мигренеподобной головной боли, первые признаки тромбоэмболических явлений или тромбофлебита (опухание ног или необычные боли в ногах, кашель неясного происхождения или колющие боли при дыхании), ощущение боли в грудной полости и затруднение дыхания, иммобилизация (например, при несчастных случаев), запланированные операции (за 6 недель до операции), возникновение гепатита, желтухи, учащение эпилептических припадков, появление зуда по всему телу, выраженное повышение артериального давления.
При развитии маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения их происхождения.
Необходим тщательный систематический контроль при артериальной гипертензии, сопутствующем сахарном диабете, варикозном расширении вен, эпилепсии, рассеянном склерозе, хорее, тетании, порфирии, ранее перенесенном флебите. При приеме эстрадиола валерата необходимы регулярные гинекологические обследования (включая обследование молочных желез). Необходимо сообщить лечащему врачу о совместном использовании фенилбутазона, рифампицина, барбитуратов, гидантоинов, появлении необычно обильных кровотечений в период между приемом препарата или нерегулярных кровотечений, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
Эстрадиола валерат может применять вместе с гестагенами (включая диеногест).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома, гормонозависимые новообразования или подозрение на них, рак молочной железы или подозрение на него, злокачественные или доброкачественные опухоли печени (включая наличие в анамнезе), тромбоэмболические процессы (включая наличие в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, врожденные нарушения жирового обмена, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, беременность, отосклероз с обострением при предыдущей беременности, наличие при предыдущей беременности желтухи или гепатита, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, мигрень, сахарный диабет, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, острая или хроническая патология печени (включая наличие в анамнезе), отечный синдром, гиперлипопротеинемия, эндометриоз, порфирия, фиброзно-кистозная мастопатия, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование эстрадиола валерата противопоказано при беременности (в том числе предполагаемой). На время терапии эстрадиола валератом необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия эстрадиола валерата
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбофлебиты, носовое кровотечение, отеки.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастральной области, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, холелитиаз, увеличение массы тела, панкреатит, гепатит, желчная и кишечная колика.
Мочеполовая системы: маточные кровотечения неясной этиологии, кровотечения прорыва, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), мажущие выделения, изменение характера маточных кровотечений, предменструальный синдром, гиперплазия эндометрия, аменорея, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы или фибромиомы матки, изменение характера вагинальных выделений, изменение цервикальной секреции, вагинальный кандидоз, симптомы цистита, повышение либидо, обострение эндометриоза, ощущение напряженности и болезненность молочных желез, карцинома эндометрия, склероз яичников.
Кожные покровы: меланодермия, хлоазма, контактный дерматит, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, гирсутизм, алопеция, зуд и гиперемия кожи.
Прочие: снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, нарушение обмена кальция, натрия и воды с образованием периферических отеков, спазмы икроножных мышц.
Взаимодействие эстрадиола валерата с другими веществами
Регулярный прием некоторых препаратов (фенилбутазон, барбитураты, гидантоин, ампициллин, рифампицин и других) может уменьшать эффективность эстрадиола валерата. Возможно изменение потребности гипогликемических препаратах для приема внутрь. Эстрадиола валерат снижает активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов. Эстрадиола валерат увеличивает эффективность гиполипидемических средств. Препараты щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют действие эстрадиола валерата. Значительное потребление алкоголя при лечении может увеличить уровень циркулирующего эстрадиола валерата.
Передозировка
При передозировке эстрадиола валератом развиваются тошнота, рвота, метроррагия (в некоторых случаях). Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне отмены препарата.
Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрадиола валерат
Комбинированные препараты:
Диеногест + Эстрадиола валерат: Клайра®.
«Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты»
Входит в состав препаратов
АТХ:
G.03.C.A.03 Эстрадиол
Фармакодинамика:
Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Фармакокинетика:
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50 %.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. Период полувыведения — около 1 ч.
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.
Показания:
Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.
XIII.M80-M85.M81.1 Остеопороз после удаления яичников
IV.E20-E35.E28.8 Другие виды дисфункции яичников
IV.E20-E35.E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
XIV.N80-N98.N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины
XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз
XII.L80-L99.L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
XIV.N30-N39.N32.9 Поражение мочевого пузыря неуточненное
Противопоказания:
Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в том числе в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидноклеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказано при беременности, в том числе предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).
Способ применения и дозы:
Внутрь ежедневно по 1 драже в течение 21 дня, затем недельный перерыв. Курс — 6 месяцев.
Побочные эффекты:
Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Регулярный прием некоторых препаратов (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах.
Особые указания:
Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 недель до операции), иммобилизация (например, после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.
Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.
Инструкции
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Фармакокинетика
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T1/2 — около 1 ч.
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и в некоторой степени — энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.
Показания активного вещества
ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ
Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.
Побочное действие
Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в т.ч. в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, опухолях печени. Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.
Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.
Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с диеногестом).