Карбамазепин показания к применению и противопоказания

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

Источник

Состав

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетированная форма.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

Читайте также:  Противопоказания к проведению прививки адс

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Показания к применению Карбамазепина

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия Карбамазепина

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Читайте также:  Противопоказания при грыже аппликатора кузнецова

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Концентрацию препарата в крови повышают: Никотинамид, Верапамил, Циметидин, флувоксамин, Флуоксетин, Вилоксазин, Декстропропоксифен, Фелодипин, Дилтиазем, ацетазоламид, Дезипрамин, Даназол, Трефенадин, макролиды (тролеандомицин, Кларитромицин, Джозамицин, Эритромицин), азолы (Флуконазол, Итраконазол, Кетоконазол), ритонавир, пропоксифен, изониазид, Лоратадин.

Фенобарбитал, Цисплатин, Рифампицин, Теофиллин, Примидон, Фенитоин, вальпроевая кислота, Вальпромид, Доксорубицин, Цисплатин — понижают концентрацию медикамента в крови.

В случае сочетания приема препарата с мапротилином и трициклическими АД могут проявляться психоз и спутанность сознания.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

МНН: Карбамазепин.

Карбамазепин и алкоголь

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Аналоги Карбамазепина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются средства Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тегретол, Тимонил, Финлепсин.

Отзывы о Карбамазепине

Отзывов на форумах о препарате, применяемом в лечебных целях, мало. В основном, мнения оставляют о действии средства в качестве наркотика.

Когда лекарство применяется при лечении различного рода депрессивных состояний и психических расстройств, высказываются точки зрения о его слабой эффективности в сравнении с более современными аналогами, которые при этом имеют меньшее количество побочных действий. При лечении невралгии тройничного нерва считается, что медикамент неэффективен.

Читайте также:  Противопоказания для введения контраста

Также следствием употребления препарата может являться бессонница.

Отзывы о Карбамазепин Акри являются схожими.

Цена Карбамазепина, где купить

Цена Карбамазепина составляет 55 рублей за упаковку 50 таблеток по 200 мг.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Карбамазепин таблетки 0.2г 50 шт.АО Оболенское фарм. предприятие

  • Карбамазепин таблетки 200мг 50 шт.Велфарм ООО

  • Карбамазепин таблетки 200мг 40 шт.АЛСИ Фарма ЗАО

Аптека Диалог

  • Карбамазепин таблетки 200мг №40Алси фарм

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Карбамазепин велфарм 200 мг 50 таблВелфарм ООО

  • Карбамазепин 200 мг N50Синтез ОАО

  • Карбамазепин 200 мг 40 таблАЛСИ Фарма ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Карбамазепин-Астрафарм 200 мг N20 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна

  • Карбамазепин-ФС 200 мг №50 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна

  • Карбамазепин-Дарница 0.2 г №20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Карбамазепин-ФС 200 мг №20 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна

  • Карбамазепин 200 мг N20 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна

ПаниАптека

  • Карбамазепин табл. 0.2г №20

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 200мг №20 Украина , Здоровье ООО

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №50 Украина , Технолог ЧАО

  • Карбамазепин таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №20 Украина , Дарница ЧАО

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин-ФС табл. 200мг №20 Украина , Фарма Старт ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Карбамазепин 200 мг №50 табл.Технолог ЗАО (Украина)

  • Карбамазепин 200 мг №50 табл.Валента Фармацевтика ОАО (Россия)

показать еще

Источник

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко — асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Источник