Кардиомагнил противопоказания побочный эффект
Образование тромбов является одним из самых опасных явлений в сосудах и вызывает такие серьезные заболевания, как инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт. От этих болезней во всем мире ежегодно умирают миллионы людей. И всех их могли бы спасти средства, предотвращающие появление тромбов.
Принцип действия
Уже давно известны многие полезные свойства ацетилсалициловой кислоты – всем знакомого аспирина. Если раньше это касалось лишь жаропонижающих и противовоспалительных способностей вещества, то в последнее время стала известна та важная роль, которую играет ацетилсалициловая кислота в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В частности, постоянный прием этого вещества полезен для профилактики тромбобразования.
В этом плане мало средств может сравниться с ацетилсалициловой кислотой по эффективности. Более того, это вещество является единственным препаратом с клинически доказанной эффективностью блокирования образования тромбов.
Однако у аспирина есть один большой недостаток. При постоянном применении он склонен вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта и провоцировать кровотечения. И поэтому использование ацетилсалициловой кислоты может привести вместе с предотвращением одной болезни к появлению других осложнений, таких как гастрит и язва. Разумеется, подобная ситуация не устраивала врачей. И фармацевтами было найдено решение. А что, если аспирин соединить со слабым основанием, которое бы защитило желудок и кишечник от негативного действия ацетилсалициловой кислоты?
Такое вспомогательное вещество было найдено. Им стал гидроксид магния. И в результате его союза с ацетилсалициловой кислотой родился препарат Кардиомагнил.
Каков же механизм его действия? Он очень прост. Ацетилсалициловая кислота проникает в кровь и блокирует выработку особого фермента – тромбоксана. Этот фермент отвечает за склеивание тромбоцитов – кровяных телец, отвечающих за процесс свертывания крови. Таким образом не происходит образования тромбов в сосудах. А ведь образование тромбов – основная причина таких болезней, как инфаркт и инсульт.
Вообще говоря, недостатки аспирина напрямую вытекают из его достоинств. Ведь риск кровотечений при приеме препарата повышается как раз из-за подавления им синтеза тромбоксанов. Кроме того, ацетилсалициловая кислота обладает антивоспалительными и обезболивающими свойствами, снижая выработку простагландинов – активных веществ, участвующих в процессах повышения температуры и появления болевых ощущений.
Дополнительным компонентом, входящим в состав Кардиомагнила, является гидроксид магния. Это вещество относится к классу антацидов, то есть, средств, понижающих кислотность желудочной среды. При приеме одновременно с ацетилсалициловой кислотой гидроксид магния не дает ей проявить свой вредный характер и сохраняет в целостности и сохранности слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. При этом гидрооксид магния не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой и позволяет ей беспрепятственно впитываться в кровь.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте и процесс ее превращения в салициловую происходят очень быстро – в течение 15 минут. Биодоступность салициловой кислоты довольно высока – 80-100%. Процесс терапевтического воздействия препарата и блокирование синтеза тромбоксана продолжаются еще некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.
Неверные представления о препарате
Следует отметить, что среди пациентов, принимающих Кардиомагнил, распространено несколько заблуждений.
Во-первых, Кардиомагнил, не является средством, излечивающим сердечно-сосудистые недуги – стенокардию, аритмию, гипертонию и т.д. Кардиомагнил является средством профилактики сосудистых катастроф, таких, как тромбозы и последующих за ними поражений участков сердечной мышцы. Поэтому он не может заменить кардиопрепараты, напрямую воздействующие на сердце и гормоны, регулирующие его работу, а также препараты, расширяющие сосуды.
Во-вторых, Кардиомагнил не является источником необходимых для работы сердца микроэлементов, в частности, магния, как можно было бы подумать, исходя из названия.
И, в-третьих, он не содержит мочегонных средств, необходимых людям, страдающих повышенным давлением. Поэтому если вам нужны диуретики, то их необходимо получать, принимая какой-то другой препарат.
Показания к применению
В каких случаях назначается Кардиомагнил? Прежде всего, Кардиомагнил показан пациентам из группы риска, у которых велик риск образования тромбов. Это пациенты с сахарным диабетом, пожилые люди, пациенты, перенесшие инфаркт, болеющие стенокардией, гипертонической болезнью, страдающие ожирением, острой сердечной недостаточностью, курящие.
Также кардиомагнил назначается пациентам, перенесшим операции на сердце, такие, как аортокоронарное шунтирование – в том случае, если у них есть повышенный риск тромбообразования.
Противопоказания и побочные эффекты
Кардиомагнил имеет несколько противопоказаний. К людям, которым запрещен прием препарата, относятся пациенты, страдающие кровотечениями и низкой степенью свертываемости крови (например, из-за недостатка витамина К, геморрагического диатеза), имеющие недостаток калия, перенесшие кровоизлияние, страдающие язвой. Также противопоказан препарат страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм.
Нельзя принимать препарат пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности. Ну и, разумеется, к этой категории следует отнести пациентов, не переносящих ацетилсалициловую кислоту.
Есть еще две категории пациентов, которым запрещен прием Кардиомагнила:
- дети до 18 лет
- беременные на 1 и 3 триместре
Первый триместр беременности опасен по той причине, что в этот период происходит формирование всех органов плода. Между тем салицилаты отрицательно влияют на этот процесс. В третьем триместре повышается риск кровоизлияний у матери и плода.
Принимать препарат при кормлении грудью можно лишь непродолжительное время, поскольку салицилаты частично проникают в материнское молоко.
Побочные действия
Кардиомагнил имеет простой состав и поэтому побочные эффекты таблеток немногочисленны. Изредка может встречаться тошнота, рвота, боль в животе, диарея, шум в ушах, поражение слизистой оболочки желудка.
Описание препарата
Кардиомагнил выпускается лишь в таблетках. Существует две дозировки – 75 мг и 150 мг. Таблетки 75 мг изготовлены в виде небольших сердечек, 150 мг – в виде круглых таблеток. Таблетки находятся во флаконе из темного стекла.
Состав
В таблетках Кардиомагнила 75 мг содержится, помимо ацетилсалициловой кислоты, 15 мг гидроксида магния, в таблетках 150 мг – 30 мг. Также в каждой таблетке содержатся вспомогательные вещества:
- крахмал кукурузный
- крахмал картофельный
- целлюлоза микрокристаллическая
- магния стеарат
- гипромеллоза
- пропиленгликоль
- тальк
Инструкция по применению
Прежде чем начать лечение Кардиомагнилом, следует прочитать инструкцию по применению и следовать ее указаниям.
Таблетки можно принимать целиком или в измельченном виде. Как правило, назначается одна таблетка в сутки. Ее рекомендуется принимать во второй половине дня, перед ужином.
Ни в коем случае не следует превышать установленную врачом дозу кардиомагнила, поскольку это ведет к риску возникновения желудочного кровотечения.
Длительность курса лечения устанавливается врачом. В некоторых случаях (пожилой возраст, ишемия) препарат необходимо принимать на постоянной основе пожизненно.
Взаимодействие с другими препаратами
Кардиомагнил с осторожностью назначают пациентам, принимающими тромболитики и антикоагулянты, поскольку это усиливает их действие и увеличивает риск возникновения кровотечений.
Не рекомендуется прием ацетилсалициловой кислоты одновременно метатрексатом. Также ацетилсалициловая кислота увеличивает риск возникновения подагры среди людей, входящих в группу риска (с пониженной экскрецией мочевой кислоты).
Кардиомагнил обладает умеренным гипогликемическим эффектом, что следует учитывать при одновременном приеме его с гипогликемическими препаратами.
Ибупрофен снижает эффективность ацетилсалициловой кислоты. Антациды замедляют всасывание кислоты в плазму крови.
Аналоги кардиомагнила
Существует еще несколько препаратов со схожим действием, в том числе, препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту и другие компоненты, например, Тромбо АСС. Однако полного структурного аналога лекарства на данный момент нет. Заменить препарат обычным аспирином вряд ли возможно, поскольку гидроксид магния блокирует проявление множественных побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты, проявляющихся при постоянном приеме.
Активное вещество
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА, МАГНИЯ ГИДРОКСИД
Производители
ТАКЕДА ГМБХ, ООО ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного «сердца».
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
| магния гидроксид | 15.2 мг |
[PRING] крахмал кукурузный — 9.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.5 мг, магния стеарат — 150 мкг, крахмал картофельный — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг, пропиленгликоль — 90 мкг, тальк — 280 мкг.
30 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
100 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 150 мг |
| магния гидроксид | 30.39 мг |
[PRING] крахмал кукурузный — 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, магния стеарат — 305 мкг, крахмал картофельный — 4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 1.2 мг, пропиленгликоль — 240 мкг, тальк — 720 мкг.
30 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
100 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Метаболизм и выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты — около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.
Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания
- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- нестабильная стенокардия.
Режим дозирования
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз/сут.
Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
При нестабильной стенокардии назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (> 1/100, <1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; иногда — анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, сонливость; часто — головная боль, бессонница; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Противопоказания
- кровоизлияние в головной мозг;
- склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
- эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
- I и III триместры беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Особые указания
Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельность, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
- метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);
- гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);
- тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина);
- дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы);
- вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать по окончании срока годности.