Кетанов и его противопоказания
Действующее вещество
— кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| кеторолака трометамин | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью
бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Дозировка
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
При в/м или в/в введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Особые указания
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
При нарушениях функции печени
Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Иногда возникают ситуации, когда необходимо быстро купировать приступ боли, будь то головная или зубная. В этом случае применяются специальные препараты. Один из них «Кетанов», позиционируемый инструкцией как действенное и эффективное лекарственное средство. Его действие направлено на избавление от болезненности, а также на снятие воспаления. Показания и противопоказания к приему «Кетанова» будут представлены в данной статье.
Описание и формы выпуска
Препарат входит в группу нестероидных противовоспалительных средств или НПВС. Главные действия препарата – обезболивание и снятие воспаления. Главное действующее вещество «Кетанов» — кеторолак, которое считается производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Существует две формы, в которых производится препарат:
1. Таблетированная форма. Представлена круглыми, белого цвета таблетками в оболочке.
2. Раствор для введения внутримышечно. Он может быть абсолютно прозрачным или обладать бледно-желтым оттенком.
Не существует мази «Кетанов». Противопоказания и инструкцию по применению мы будем описывать к таблеткам и уколам. С таким действующим веществом имеется в продаже мазь «Кетонал».
В таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в то время как концентрации действующего вещества в инъекциях достигает 30 мг на 1 мл.
Кроме кеторолака, в состав препарата входят также вспомогательные компоненты, которые увеличивают эффективность главного действующего вещества. Это в свою очередь дает возможность быстро и эффективно снимать боль и приостанавливать процесс воспаления.
Противопоказания к «Кетанову» рассмотрим ниже.
Действие лекарственного средства
Препарат обезболивающего действия обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Также препарат оказывает легкое жаропонижающее действие. Действующее вещество угнетающе воздействует на ферменты ЦОГ всех типов, при этом оказывая влияние на синтез арахидоновой кислоты и подавляя выработку простагландинов, провоцирующих воспалительные процессы.
Преимущества по сравнению с другими лекарственными препаратами
«Кетанов» имеет ряд преимуществ перед другими аналогичными препаратами. К ним относятся:
1. Препарат не влияет на количество тромбоцитов в составе крови и их активность.
2. Не нарушает дыхательную функцию.
3. Не оказывает влияния на психомоторные функции организма.
4. Не вызывает привыкания и зависимости.
5. Не затормаживает нервную систему.
Таблетки «Кетанов» показания к применению имеют довольно обширные.
Таким образом, препарат особенно эффективен в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства, способного справиться с болью любой интенсивности и степени. Он более эффективный, чем другие препараты, входящие в группу НПВС. По силе воздействия на боль свойства «Кетанова» соотносимы с действием морфина.
Препарат полностью купирует боль уже спустя полчаса после приема медикамента, при этом максимальная эффективность наступает спустя два часа. Если «Кетанов» принимается перорально, то он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако присутствие в содержимом желудка жирной еды может пролонгировать данный процесс. В этом случае максимальная концентрация действующего вещества в составе крови наблюдается спустя час после приема.
Если препарат вводится внутримышечно, то максимальная концентрация достигается спустя полчаса. Исследования выявили, что кеторолак способен проникать сквозь плацентарный барьер, а также в грудное молоко при лактации. Поэтому его назначение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Препарат полностью выводится из организма печенью и почками. Полувыведение занимает примерно 5-6 часов. Однако у лиц пожилого возраста и у пациентов с патологиями почек этот период может быть дольше. Состояние печени на продолжительность полувыведения препарата не влияет.
Прежде чем рассмотреть противопоказания к применению «Кетанова», опишем, в каких случаях его назначают.
Показания к использованию таблеток
Препарат в форме таблеток назначается для снятия боли и воспаления в следующих случаях:
1. Зубная боль любого генеза.
2. Воспалительный процесс в деснах, в том числе флюс.
3. Колики в печени или почках.
4. Отиты и воспалительные процессы в среднем ухе.
5. Остеоартрит.
6. Для снятия симптомов подагры и радикулита.
7. Обезболивание при онкологических заболеваниях.
8. Гинекологические боли.
9. Гаймориты в любой форме.
Должны строго соблюдаться данные показания.
Уколы и показания к ним
«Кетанов» для внутримышечного введения назначается реже. В основном уколы назначают при болях и воспалениях высокой степени интенсивности. Как правило, специалисты прописывают подобные уколы во время реабилитационного периода после проведенной операции в следующих медицинских областях:
1. Хирургия (общая, экстренная и гнойная).
2. Гинекология.
3. Стоматология.
4. Ортопедия.
5. Отоларингология.
6. Урология.
7. Травматология.
Также «Кетанов» назначается в составе комплексной терапии при спортивных и бытовых травмах, а также ушибах и растяжениях.
Противопоказания к использованию медикаментозного средства
Любой препарат из группы НПВС обладает рядом противопоказаний, и «Кетанов» не является исключением. Так, препарат нельзя принимать при следующих заболеваниях:
1. Непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.
2. Индивидуальная реакция на ацетилсалициловую кислоту.
3. Предрасположенность к спазму бронхов, астме и ангионевротическим отекам.
4. Дегидратация и гиповолемия.
5. Эрозии на слизистых оболочках кишечника и желудка.
6. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
7. Гемофилия, нарушение свертываемости крови, склонность к развитию пептических язв.
8. Инсульт геморрагического вида.
9. Геморрагические диатезы.
10. Период беременности и лактации.
11. Возраст младше 16 лет.
При нарушениях в работе почек и печени, сердечной недостаточности в хронической форме, а также гипертонии препарат принимается с повышенной осторожностью и только строго в указанной специалистом дозировке. Данные состояния также относятся к противопоказаниям к «Кетанову».
С осторожностью следует применять препарат
Лечащий врач на свое усмотрение назначает средство при следующих заболеваниях:
1. Холецистит.
2. Красная волчанка системного типа.
3. Кровотечения и язвы в желудочно-кишечном тракте в анамнезе пациента.
4. Наличие полипов на слизистой оболочке носа и носоглотки.
5. Холестаз.
6. Артериальная гипертензия.
7. Сепсис.
8. Возраст пациента старше 65 лет.
9. Гепатиты всех типов.
Нельзя одновременно принимать его с другими препаратами из группы НПВС. Это увеличивает риск появления кровотечений и может усугубить состояние пациента. Из-за влияния кеторолака на свертываемость крови его нельзя принимать перед проведением оперативного вмешательства. Противопоказания к уколам «Кетанова» аналогичные.
Побочные эффекты от лекарственного препарата
Чаще всего, на фоне приема средства развиваются следующие побочные реакции:
1. Сильная диарея.
2. Отеки нижних конечностей и лица.
3. Нервозность, раздражительность и беспокойство.
4. Нарушение координации движений.
5. Головокружение, появляющееся приступообразно.
6. Вялость и сонливость.
7. Аллергические реакции.
8. Одышка и затрудненное дыхание.
9. Изжога и тошнота.
Прием «Кетанов» способен спровоцировать побочные явления со стороны всех органов и систем организма, включая сердечно-сосудистую, кроветворную, пищеварительную и дыхательную.
Аллергическая реакция на препарат может носить разную степень интенсивности вплоть до анафилактического шока и отека Квинке. Подобные реакции хоть и редко, однако могут иметь очень серьезные последствия для организма, поэтому при первых признаках следует вызвать скорую помощь.
Превышение предписанной специалистом дозировки препарата может привести к болезненности в области живота, тошноте, рвоте, нарушению работы почек, гастриту и язвам.
В статье были рассмотрены противопоказания и побочные эффекты «Кетанова».