Клабакс од побочные действия
äÏÂÒÙÊ ÄÅÎØ Õ×ÁÖÁÅÍÙÅ ÄÏËÔÏÒÁ! ðÏÍÏÇÉÔÅ ÒÁÚÏÂÒÁÔØÓÑ, É ÍÏÖÅÔ
ÐÏÍÏÖÅÔÅ ÍÎÅ ÉÌÉ ÞÔÏ ÔÏ ÐÏÓÏ×ÅÔÕÅÔÅ. ïÞÅÎØ ÐÒÏÛÕ.
íÅÎÑ ÚÏ×ÕÔ åÌÅÎÁ, ÍÎÅ ÐÏÌÎÙÈ 28 ÌÅÔ, ÍÅÓÑÞÎÙÅ Ó 14 ÌÅÔ,
ÓÎÁÞÁÌÁ ÃÉËÌ ÂÙÌ ÎÅÒÏ×ÎÙÍ, ÐÏÔÏÍ ÌÅÔ × 22 ÎÁÌÁÄÉÌÓÑ, ÓÅÊÞÁÓ
ÃÉËÌ Õ ÍÅÎÑ 24 ÄÎÑ.
óÂÏÅ× ÄÏ ÁÐÒÅÌÑ ÍÅÓÑÃÁ ÎÅ ÂÙÌÏ, Á ×ÏÔ × ÁÐÒÅÌÅ ÂÙÌ ÓÂÏÊ.
íÅÓÑÞÎÙÅ ÆÅ×ÒÁÌØ 31,01 ÐÏ 05,02
íÁÒÔ 27,02 ÐÏ 02,03
áÐÒÅÌØ 28,03,03,04
íÁÊ 04,05 ÐÏ 09,05
ë ×ÒÁÞÕ ÏÂÒÁÔÉÌÁÓØ ÐÏ ÐÏ×ÏÄÕ ÂÏÌÅÊ ÐÒÉ ÐÏÌÏ×ÏÍ ÁËÔÅ É ÂÅÌÙÈ
×ÙÄÅÌÅÎÉÑÈ ÐÏÈÏÖÉÈ ÎÁ ÍÁÎÎÕÀ ËÁÛÕ, ÞÁÝÅ ÕÔÒÏÍ ÐÒÉÍÅÒÎÏ Ó ÐÏÌ
ÞÁÊÎÏÊ ÌÏÖËÉ, ÏÓÔÁÅÔÓÑ ÎÁ ÔÕÁÌÅÔÎÏÊ ÂÕÍÁÇÅ ËÏÇÄÁ ×ÙÔÉÒÁÀÓØ
ÐÏÓÌÅ ÔÏÇÏ ËÁË ÓÈÏÄÉÌÁ ÐÏ ÍÁÌÅÎØËÏÍÕ.
òÏÄÏ× ÎÅ ÂÙÌÏ, ÁÂÏÒÔ ÏÄÉÎ × 18 ÌÅÔ.
óÄÁ×ÁÌÁ ÏÓÅÎØÀ ÁÎÁÌÉÚÙ ÎÁ óðéä É ÓÉÆÉÌÉÓ — ÏÔÒÉÃÁÔÅÌØÎÙÊ.
ðÏÌÏ×ÏÊ ÐÁÒÔÎÅÒ ÏÄÉÎ × ÌÅÔÁ 2011 ÇÏÄÁ, ÓÅËÓ ÎÅÒÅÇÕÌÑÒÎÙÊ,
ÂÙ×ÁÀÔ ÐÅÒÅÒÙ×Ù ÐÏ ÐÁÒÕ ÍÅÓÑÃÅ×. îÅ ÐÒÅÄÏÈÒÁÎÑÅÍÓÑ. îÏ É ÎÅ
ÂÅÒÅÍÅÎÅÅÍ, ÞÔÏ ÏÇÏÒÞÁÅÔ.
÷ÏÔ ÞÔÏ ÐÉÛÅÔ ÇÉÎÅËÏÌÏÇ:
íÏÌÏÞÎÙÅ ÖÅÌÅÚÙ ÍÑÇËÉÅ, ÓÏÓËÉ ÞÉÓÔÙÅ.
Û/ÍÁÔËÉ ÜÐÉÔ. ÃÅÌ., × ÃÅÒ×ÉËÁÌØÎÏÍ ËÁÎÁÌÅ ÇÉÐÅÒÅÍÉÑ( ÉÌÉ ÞÔÏ
ÔÏ ÔÁËÏÅ) ÎÁ ÓÌÏ×ÁÈ ÏÎÁ ÓËÁÚÁÌÁ ÞÔÏ × ËÁÎÁÌÅ — ÎÅÍÎÏÇÏ
ËÒÏ×ÉÔ ËÏÇÄÁ ÏÎÁ ÎÁÖÉÍÁÅÔ ÐÁÌØÃÅÍ.
íÁÔËÁ, ÐÒÉÄÁÔËÉ — ÂÅÚ ÏÓÏÂÅÎÎÏÓÔÅÊ,
÷ÙÄÅÌÅÎÉÑ: ÂÅÌÉ
ëÁÂÉÎÅÔ ÐÁÔÁÌÏÇÉÉ ÛÅÊËÉ ÍÁÔËÉ — ÄÅÌÁÌÉ ÍÎÅ ÏÓÍÏÔÒ Ó ËÁÍÅÒÏÊ
: — ÎÁ 12 Þ I ÅÎÅ 0 ÏÄ ÍÁ×ÔÉÊ
D = 5 ÍÍ
üÐÉÔÅÌÉÊ ÂÅÚ ÐÏ×ÒÅÖÄÅÎÉÊ — ÎÁ ÓÌÏ×ÁÈ ÄÏËÔÏÒ ÓËÁÚÁÌ ÞÔÏ
ÜÐÉÔÅÌÉÊ ÂÅÚ ËÁËÉÈ ÌÉÂÏ ÐÏ×ÒÅÖÄÅÎÉÊ, ÏÔËÌÏÎÅÎÉÊ ÎÅÔ, ÅÓÔØ
ËÁËÁÑ ÔÏ ÍÁÌÅÎØËÁÑ ÏÐÕÈÏÌØ ÓËÏÒÅÅ ×ÓÅÇÏ ÄÏÂÒÏËÁÞÅÓÔ×ÅÎÎÁÑ.
áÎÁÌÉÚÙ:
íáúïë:
Chlamydia trachomatis — ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
Mycoplasma hominis — ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
Ureaplasma urealuticum — ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
Trichomonas vaginalis — ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
HPV 1618 — ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
HPV 31-33 — ÐÒÉÓÕÔÓÔ×ÕÅÔ
íéëòïâéïìïçéþåóëïå éóóìåäï÷áîéå þõ÷óô÷éôåìøîïóôé ÷ùäåìåîîùè
ëõìøôõò ë èéíéïôåòáðå÷ôéþåóëéí ðòåðáòáôïí
ìÅÊËÏÃÉÔÙ 2/3
üÐÉÔÅÌÉÊ — ÍÎÏÇÏ
æÌÏÒÁ-ËÏËËÉ — ÍÎÏÇÏ
æÌÏÒÁ-ÐÁÌÏÞËÉ — ÎÅÔ
óÌÉÚØ — ×ÌÁÇÁÌÉÝÅ 2, ÃÉÒ×ÉËÁÌØÎÙÊ ËÁÎÁÌ 1
ëÌÀÞÅ×ÙÅ ËÌÅÔËÉ — ( ÐÒÏÓÔÏ — ÓÔÏÉÔ)
ôÒÉÈÏÍÏÎÁÄÙ / ÎÅÔ
G/N / ÎÅÔ
÷ÙÄÅÌÅÎÙ ÏÔÄÅÌØÎÏ
staphylococcus epidermidis 10 5
îÁÉÍÅÎÏ×ÁÎÉÅ ÐÒÏÄÕËÔÁ þÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ
çÒÕÐÐÁ ÐÅÎÅÃÉÌÉÎ
áÍÏËÓÉÃÉËÌÉÎ)ÂÁÎÔÏËÓ) +
áÍÏËÓÉËÌÁ× +
òÏÓÃÅÌÌÉÎ +
ãÅÆÁÚÏÌÉÎ ( ÒÅÆÌÉÎ, ËÅÆÚÏÌ) +
ãÅÆÁÌÅËÓÉÎ(ÓÐÏÒÉÌÅËÓ) +
ãÅÆÁËÌÏÒ( ×ÅÒÃÅÆ) +
ãÅÆÔÒÉÁËÓÏÎ) ÔÅÒÃÅÆ, ÒÏÃÅÆÉÎ) +
ãÅÆÔÁÚÉÄÉÍ( ÆÏÒÔÕÍ) +
ãÅÆÐÉÒÏÍ +
ãÅÆÅÐÉÍ. ãÅÆÅËÓÉÍ +
ôÅÔÒÁÃÉËÌÉÎ +
äÏËÓÉÃÉËÌÉÎ(ÄÏËÓÁÌ, ÀÎÉÄÏËÓ,ÄÏËÓÉÂÅÎÅ) +
çÅÎÔÁÍÉÃÉÎ(ÜÐÉÇÅÎÔ) +
áÍÉËÏÃÉÎ +
ëÌÁÒÉÔÒÏÍÉÃÉÎ(ËÌÁÃÉÄ, ÆÒÏÍÉÌÉÄ, ËÌÁÂÁËÓ) +
òÏ×ÁÍÉÃÉÎ +
óÕÍÁÍÅÄ(ÁÚÉÔÒÏÍÉÃÉÎ) +
ìÉÎËÏÍÉÃÉÎ(ÌÉÎËÏÃÉÎ) +
ëÌÉÎÄÏÍÉÃÉÎ(ËÌÉÍÉÃÉÎ,ÄÁÌÁÃÉÎ) +
îÏÒÆÌÏËÓÁÃÉÎ(ÎÏÒÂÁËÔÉÎ, ÎÏÌÉÃÉÎ) +
úÁÎÏÃÉÎ(ÏÆÌÏËÓÁÃÉÎ. ôÁÒÉ×ÉÄ. ïÆÌÁËÓÉÎ 200,ÄÖÏÆÌÏËÓ) +
ãÉÐÒÏÆÌÏËÓÁÃÉÎ(ÃÉÐÒÅÎÏÌ.ÃÉÆÒÁÎ,ÃÉÐÒÁÂÉÄ,ÃÉÐÒÏÍ,ÃÉÐ ÒÏÂÁÊ)
+
ìÏÍÅÆÌÏËÓÁÃÉÎ(ÍÁËÓÁË×ÉÎ,ÌÏÍÁÄÅÊ,ÏËÁÌÉÎ) ÍÏÎÕÒÁÌ +
çÌÁÔÉÍÁËÓ, ÇÁÔÉÆÌÏËÓÁÃÉÎ,ÇÁÔÉÂÁËÔ +
íÅÒÏÐÅÎÅÍ(ÍÅÒÏÎÅÍ) +
æÕÒÁÍÁÇ,ÆÕÒÁÇÉÎ +
ðÏÌÉÍÉËÓÉÎ,ÎÅÏÍÉÃÉÎ(ÐÏÌÉÖÉÎÁËÓ) +
èÌÏÒÈÉÎÁÌØÄÏÌ +
ãÉÔÅÁÌ,ËÏÌÐÏÓÅÐÔÉÎ +
èÌÏÒÇÅËÓÉÄÉÎÁ ÇÉÄÒÏÈÌÏÒÉÄ, ÇÅËÓÉËÏÎ +
âÅÔÁÄÉÎ +
èÌÏÒÆÉÌÌÔÐÔ +
üËÔÅÒÉÃÉÄ +
÷ ÔÁËÂÌÉÃÅ Ñ ÏÓÔÁ×ÉÌÁ ÔÏÌØËÏ ÔÅ ÓÔÒÏËÉ ËÁËÉÅ ÂÙÌÉ Ó
ÐÌÀÓÉËÁÍÉ.
åÓÌÉ ÞÔÏ ÔÏ ÎÅ ÐÏÎÑÔÎÏ, ÍÏÇÕ ÏÔÓËÁÎÉÒÏ×ÁÔØ É ÅÓÌÉ ÐÏÌÕÞÉÔÓÑ
ÐÒÉÌÏÖÉÔØ ÉÌÉ ÐÒÉÓÌÁÔØ ÎÁ ÐÏÞÔÕ.
ôÁË ÖÅ Õ ÍÅÎÑ ÅÓÔØ ÂÉÏÈÉÍÉÞÎÙÊ ËÒÏ×É ÁÎÁÌÉÚ
çÌÀËÏÚÁ 3,8
íÏÞÁ 4,0
ëÒÅÁÔÉÎÉÎ 81.0
Z-ÁÎÁÌÉÚ ËÒÏ×É 19
âÉÌÉÒÕÂÉÎ ÏÂÝÉÊ 15,5
ôÉÍÏÌÏ×Á ÐÒÏÂÁ 6,4
öÅÌÅÚÏ ÂÅÌÏË 76
æÏÓÆÏÒ ÁÌØÂÕÍÉÎÙ 1,8(ÉÌÉ 48 ÎÅ ÐÏÎÑÔÎÏ ÎÁÐÉÓÁÎÏ)
áÌÁÎÉÎ-ÁÍÉÎÏÔÒÁÎÓÆÅÒÁÚÁ(áÌáÔ)0,34
áÓÐÁÒÔÁÔ- ÁÍÉÎÔÒÁÎÓÆÅÒÁÚÁ(áÓáÔ) 0.16
ðÒÏÓÔÏ ÁÎÁÌÉÚ ËÒÏ×É
çÅÍÏÇÌÏÂÉÎ 134
ìÅÊËÏÃÉÔÙ 4.0
âÙÓÔÒÏÔÁ ÏÓÁÄËÁ ÜÒÉÔÒÏÃÉÔÏ× 4
é ÅÝÅ ÁÎÁÌÉÚ ËÒÏ×É
çÌÀËÏÚÁ ËÒÏ×É — 4.5
èÏÌÅÓÔÅÒÉÎ 6.3
õÚÉ ÍÏÞÅ×ÏÇÏ ÐÕÚÙÒÑ ÐÏËÁÚÁÌÏ — ÓÔÅÎËÉ ÎÅ ÕÔÏÌÝÅÎÙ. òÁÚÍÅÒ 15
ÓÍ 3
ÓÅÊÞÁÓ ÓÔÁ×ÌÀ Ó×ÅÞÉ âÅÔÁÄÉÎ, ÏÝÕÝÅÎÉÅ ÞÔÏ ×ÓÅ ÓÓÏÈÌÏÓØ
×ÎÕÔÒÉ.
É ÅÝÅ ×ÏÐÒÏÓ ÎÕÖÎÏ ÌÉ ÍÎÅ ÐÒÏ×ÅÒÉÔØ Ó×ÏÅÇÏ ÍÕÖÞÉÎÕ. ËÁËÉÅ
ÁÎÁÌÉÚÙ ÓÄÁÔØ?
ðÏÖÁÌÕÊÓÔÁ ÐÏÍÏÇÉÔÅ!!!
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ, åÌÅÎÁ!
÷ ÐÅÒ×ÕÀ ÏÞÅÒÅÄØ, ÐÏÊÍÉÔÅ, ÐÏÖÁÌÕÊÓÔÁ, ÞÔÏ ÌÅÞÅÎÉÅ ÚÁÏÞÎÏ ÎÁÚÎÁÞÁÔØ ÎÅÌØÚÑ. ðÏ ÐÒÉ×ÅÄÅÎÎÙÍ ÷ÁÍÉ ÄÁÎÎÙÍ ÎÅ×ÏÚÍÏÖÎÏ ÏÐÒÅÄÅÌÉÔØ ÐÒÉÞÉÎÕ ÐÒÏÉÓÈÏÄÑÝÅÇÏ Ó ÷ÁÍÉ, ÏÄÎÏÚÎÁÞÎÙÈ ÎÁÒÕÛÅÎÉÊ ÎÅ ×ÉÄÎÏ, ÄÁÎÎÙÈ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏ. ÷ÁÍ ÎÕÖÎÏ ÏÂÑÚÁÔÅÌØÎÏ ÒÁÚÏÂÒÁÔØÓÑ, ÞÔÏ ÜÔÏ ÚÁ ÏÐÕÈÏÌØ. óÕÄÑ ÐÏ ×ÓÅÍÕ, ÇÏÎÏËÏËËÉ Õ ÷ÁÓ ÔÁËÖÅ ÎÅ ÏÂÎÁÒÕÖÅÎÙ. ÷ÁÍ ÉÍÅÅÔ ÓÍÙÓÌ ÔÁËÖÅ ÓÄÁÔØ ËÒÏ×Ø ÎÁ ÁÎÔÉÔÅÌÁ Ë ÈÌÁÍÉÄÉÑÍ, ÈÏÔÑ ÈÌÁÍÉÄÉÉ É ÎÅ ÏÂÎÁÒÕÖÅÎÙ × ÍÁÚËÅ, ÎÏ ÜÔÏ ×ÅÓØÍÁ ËÏ×ÁÒÎÙÅ ÍÉËÒÏÏÒÇÁÎÉÚÍÙ. óÁÍÏÅ ÖÅ ÇÌÁ×ÎÏÅ — ÏÂÒÁÔÉÔØÓÑ Ë ÈÏÒÏÛÅÍÕ ÇÉÎÅËÏÌÏÇÕ ÌÉÞÎÏ. ÷ÒÁÞ ÄÏÌÖÅÎ, × ÐÅÒ×ÕÀ ÏÞÅÒÅÄØ, ÞÅÔËÏ ÏÐÒÅÄÅÌÉÔØ ÐÒÉÞÉÎÕ ÐÒÏÉÓÈÏÄÑÝÅÇÏ Ó ÷ÁÍÉ, É ÉÓÈÏÄÑ ÉÚ ÜÔÏÇÏ, ÏÂÏÓÎÏ×ÁÎÎÏ ÎÁÚÎÁÞÉÔØ ÐÒÁ×ÉÌØÎÏÅ ÌÅÞÅÎÉÅ.
÷ÁÛÅÇÏ ÐÏÌÏ×ÏÇÏ ÐÁÒÔÎÅÒÁ ÂÕÄÅÔ ×ÅÓØÍÁ ÎÅÌÉÛÎÅ ÐÏÄ×ÅÒÇÎÕÔØ ÏÂÓÌÅÄÏ×ÁÎÉÀ. äÌÑ ÜÔÏÇÏ ÷ÁÛÅÍÕ ÍÕÖÞÉÎÅ ÎÕÖÎÏ ÐÒÉÏÓÔÁÎÏ×ÉÔØ ÐÏÌÏ×ÕÀ ÖÉÚÎØ, É ÌÉÞÎÏ ÏÂÒÁÔÉÔØÓÑ Ë ×ÒÁÞÕ-ÁÎÄÒÏÌÏÇÕ ÉÌÉ ÕÒÏÌÏÇÕ, ÏÂßÑÓÎÉÔØ ÅÍÕ ÓÉÔÕÁÃÉÀ. ÷ÒÁÞ ÄÁÓÔ ÎÁÐÒÁ×ÌÅÎÉÅ ÎÁ ×ÓÅ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÙÅ × ÔÁËÏÍ ÓÌÕÞÁÅ ÁÎÁÌÉÚÙ, ÐÒÅÉÍÕÝÅÓÔ×ÅÎÎÏ ÎÁ ×ÅÓØ ÏÓÎÏ×ÎÏÊ ËÏÍÐÌÅËÓ ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÊ, ÐÅÒÅÄÁÀÝÉÈÓÑ ÐÏÌÏ×ÙÍ ÐÕÔÅÍ.
Фармакологическое действие — антибактериальное.
Фармакодинамика
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Фармакокинетика
Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.
Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 табл. по 500 мг) равновесные уровни Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 и 8,9 ч. Значение Tmax при приеме доз по 500 и 1000 мг в день составляет около 6 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина, связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
С мочой выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — около 30%.
Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинно-мозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ — 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Êëàðèòðîìèöèí (2R,3S,4S,5R,6R,8R, 10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-äèäåîêñè-3-Ñ, 3 Î-äèìåòèë-àëüôà-L-ðèáîãåêñîïèðàíîçèëîêñè)-11,12-äèãèäðîêñè-6-ìåòîêñè-2,4,6,8,10,12-ýêçàìåòèë-9-îêñî-5-(3,4,6-òðèäåîêñè-3-äèìåòèëàìèíî-áåòà-D-êñèëîãåêñàïèðàíîçèëîêñè) ïåíòàäåêàí-13-îëèä; 6-Î-ìåòèëýðèòðîìèöèí) îêàçûâàåò àíòèáàêòåðèàëüíîå äåéñòâèå ïóòåì óãíåòåíèÿ ñèíòåçà áåëêà, ñâÿçûâàÿñü ñ ñóáúåäèíèöåé 50S ðèáîñîì ÷óâñòâèòåëüíûõ ê íåìó áàêòåðèé. Àêòèâåí â îòíîøåíèè øèðîêîãî ñïåêòðà àýðîáíûõ è àíàýðîáíûõ ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ. Çíà÷åíèå ÌÏÊ êëàðèòðîìèöèíà îáû÷íî âäâîå íèæå ÌÏÊ ýðèòðîìèöèíà. Ìåòàáîëèò êëàðèòðîìèöèíà 14-ãèäðîêñèêëàðèòðîìèöèí òàêæå îáëàäàåò àíòèáàêòåðèàëüíîé àêòèâíîñòüþ. ÌÏÊ ýòîãî ìåòàáîëèòà ðàâíà èëè â 2 ðàçà âûøå ÌÏÊ êëàðèòðîìèöèíà. Èñêëþ÷åíèåì ÿâëÿåòñÿ Haemophilus influenzae, ïî îòíîøåíèþ ê êîòîðîìó 14-ãèäðîêñèêëàðèòðîìèöèí âäâîå àêòèâíåå ïî ñðàâíåíèþ ñ êëàðèòðîìèöèíîì. Êëàáàêñ àêòèâåí in vitro â îòíîøåíèè òàêèõ ìèêðîîðãàíèçìîâ:
- ãðàìïîëîæèòåëüíûå áàêòåðèè — Staphylococcus aureus (øòàììû, ÷óâñòâèòåëüíûå ê ìåòèöèëëèíó), Streptococcus pyogenes (β-ãåìîëèòè÷åñêèå ñòðåïòîêîêêè ãðóïïû À), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
- ãðàìîòðèöàòåëüíûå áàêòåðèè — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter spp;
- ìèêîïëàçìû — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
- äðóãèå ìèêðîîðãàíèçìû — Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium intracellulare;
- àíàýðîáû — íåêîòîðûå øòàììû Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus spð., Peptostreptococcus spð., Propionibacterium acnes.
Êëàðèòðîìèöèí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Áèîäîñòóïíîñòü äîñòèãàåò 50%. Ïðèåì ñ ïèùåé íå âëèÿåò íà ñòåïåíü áèîäîñòóïíîñòè ïðåïàðàòà. Ïðàêòè÷åñêè íå êóìóëèðóåò â îðãàíèçìå, åãî ìåòàáîëè÷åñêîå ðàñïðåäåëåíèå íå èçìåíÿåòñÿ ïðè ìíîãîêðàòíîì ïðèåìå. Ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ êëàðèòðîìèöèíà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 70% â äèàïàçîíå êîíöåíòðàöèé 0,45–4,5 ìêã/ìë. Êëàðèòðîìèöèí è åãî ìåòàáîëèò 14-ãèäðîêñèêëàðèòðîìèöèí øèðîêî ðàñïðåäåëÿþòñÿ â òêàíÿõ è æèäêîñòÿõ îðãàíèçìà. Óðîâíè êëàðèòðîìèöèíà âî âñåõ òêàíÿõ, êðîìå íåðâíîé ñèñòåìû, â íåñêîëüêî ðàç âûøå óðîâíÿ ïðåïàðàòà â êðîâè. Ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè êëàðèòðîìèöèí äîñòèãàåò â òêàíÿõ ïå÷åíè è ëåãêèõ, ãäå ñîîòíîøåíèå òêàíü/ïëàçìà êðîâè äîñòèãàåò 10–20. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé ïðîôèëü êëàðèòðîìèöèíà íåëèíåéíûé. Ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè ïîñëå åäû 500 ìã êëàðèòðîìèöèíà ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì, ìàêñèìàëüíàÿ ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ êëàðèòðîìèöèíà è 14-ãèäðîêñèêëàðèòðîìèöèíà â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿëà 1,3 è 0,48 ìêã/ìë ñîîòâåòñòâåííî. Ïðè ïîâûøåíèè äîçû äî 1000 ìã â ñóòêè ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîñòàâëÿëà 2,4 è 0,67 ìêã/ìë ñîîòâåòñòâåííî. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ êëàðèòðîìèöèíà è åãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿþò îêîëî 5,3 è 7,7 ÷ ñîîòâåòñòâåííî. Ïðè ïðèåìå êëàðèòðîìèöèíà â áîëåå âûñîêîé äîçå ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ êëàðèòðîìèöèíà è åãî ãèäðîêñèëèðîâàííîãî ìåòàáîëèòà óâåëè÷èâàåòñÿ. Êëàðèòðîìèöèí ýêñòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, ïðèáëèçèòåëüíî 30% åãî âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ. Ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ îêîëî 40% êëàðèòðîìèöèíà. Âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Èíôåêöèè, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê Êëàáàêñó ìèêðîîðãàíèçìàìè: ñèíóñèò, ôàðèíãèò, ñðåäíèé îòèò, èíôåêöèè íèæíèõ îòäåëîâ ðåñïèðàòîðíîãî òðàêòà (ïíåâìîíèÿ, îñòðûé è õðîíè÷åñêèé áðîíõèò); äèññåìèíèðîâàííûå ìèêîáàêòåðèàëüíûå èíôåêöèè, âûçâàííûå Mycobacterium avium èëè Mycobacterium intracellulare; èíôåêöèè êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé; ìèêî- è óðåàïëàçìîç, õëàìèäèîç; â êîìïëåêñíîé òåðàïèè äëÿ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ó ïàöèåíòîâ ñ ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè. Êëàáàêñ ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ â êîìïëåêñíîì ëå÷åíèè ëåïðû è òîêñîïëàçìîçà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Äëÿ âçðîñëûõ è äåòåé â âîçðàñòå îò 12 ëåò îáû÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 500 ìã (1 òàáëåòêà) 1 ðàç â ñóòêè; ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âî âðåìÿ åäû. Ïðè òÿæåëûõ èíôåêöèÿõ äîçà ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 1000 ìã â ñóòêè. Êóðñ ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 7–14 äíåé.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êëàðèòðîìèöèíó èëè ê äðóãèì ìàêðîëèäíûì àíòèáèîòèêàì, âîçðàñò äî 12 ëåò, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 30 ìë/ìèí), îäíîâðåìåííûé ïðèåì öèçàïðèäà, ïèìîçèäà, òåðôåíàäèíà, àëêàëîèäîâ ñïîðûíüè.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
 áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ Êëàáàêñ õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ. Ìîãóò îòìå÷àòüñÿ òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå, ñòîìàòèò, ãëîññèò, êàíäèäîçíûé ñòîìàòèò, èçìåíåíèå öâåòà ÿçûêà, ãîëîâíàÿ áîëü, àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ, ðåäêî — àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (îò íåçíà÷èòåëüíûõ âûñûïàíèé íà êîæå è êðàïèâíèöû äî àíàôèëàêñèè). Îïèñàíû ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà Ñòèâåíñà — Äæîíñîíà è òðîìáîöèòîïåíèè. Ìîãóò îòìå÷àòüñÿ ñëó÷àè íàðóøåíèÿ âêóñîâûõ îùóùåíèé è èçìåíåíèÿ öâåòà çóáîâ, åäèíè÷íûå ñëó÷àè ãèïîãëèêåìèè (â îñíîâíîì ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå îäíîâðåìåííî ïðèíèìàëè ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ïðåïàðàòû èëè èíñóëèí), ëåéêî- è òðîìáîöèòîïåíèè. Ñîîáùàëè î ïðåõîäÿùèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ ñî ñòîðîíû ÖÍÑ — òðåâîæíîñòè, ãîëîâîêðóæåíèè, áåññîííèöå, ñóäîðîãàõ, ãàëëþöèíàöèÿõ è íàðóøåíèè ñîçíàíèÿ.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèå êëàðèòðîìèöèíà ñîïðîâîæäàëîñü ðàçâèòèåì ïñåâäîìåìáðàíîçíîãî êîëèòà (îò ñëàáî âûðàæåííîãî äî ïðåäñòàâëÿþùåãî óãðîçó äëÿ æèçíè). Ñîîáùàëîñü î íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè ðàçëè÷íîé ñòåïåíè òÿæåñòè, èçìåíåíèè ðåçóëüòàòîâ ëàáîðàòîðíûõ èññëåäîâàíèé, õîëåñòàçå ñ æåëòóõîé èëè áåç íåå è ãåïàòèòå. Áûëè åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ïîâûøåíèè óðîâíÿ êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè, ðàçâèòèè èíòåðñòèöèàëüíîãî íåôðèòà, ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ïàíêðåàòèòà. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ìàêðîëèäîâ, ïðèìåíåíèå êëàðèòðîìèöèíà â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ àññîöèèðîâàëîñü ñ óäëèíåíèåì èíòåðâàëà Q–T, ðàçâèòèåì æåëóäî÷êîâîé òàõèêàðäèè è ôèáðèëëÿöèè-òðåïåòàíèÿ æåëóäî÷êîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Ïðîäîëæèòåëüíîå èëè ïîâòîðíîå ïðèìåíåíèå Êëàáàêñà ìîæåò ïðèâåñòè ê èçáûòî÷íîìó ðîñòó íå÷óâñòâèòåëüíûõ ê íåìó áàêòåðèé è ãðèáîâ.  ñëó÷àå ðàçâèòèÿ ñóïåðèíôåêöèè ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü è íàçíà÷èòü ñîîòâåòñòâóþùóþ òåðàïèþ. Äî íàçíà÷åíèÿ Êëàáàêñà ñëåäóåò âûÿñíèòü, íåò ëè â àíàìíåçå ó ïàöèåíòà ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè ê äðóãèì ìàêðîëèäíûì ïðåïàðàòàì. Ïðåïàðàò íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, åñëè îæèäàåìûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò äëÿ ìàòåðè íå ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà èëè ãðóäíîãî ðåáåíêà. Äëÿ ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñ ñîõðàíåííîé ôóíêöèåé ïå÷åíè è ïî÷åê êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è/èëè ïî÷åê. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòû ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè. Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü êëàðèòðîìèöèí â îáû÷íûõ ëåêàðñòâåííûõ ôîðìàõ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Êëàáàêñà è òåîôèëëèíà óðîâåíü òåîôèëëèíà â ñûâîðîòêå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ, ïîòåíöèàëüíûé ðèñê ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ òàêæå ïîâûøàåòñÿ. Êàê è â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ìàêðîëèäíûõ àíòèáèîòèêîâ, ïðèìåíåíèå Êëàáàêñà ó ïàöèåíòîâ, îäíîâðåìåííî ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ ñèñòåìîé öèòîõðîìà Ð450 (íàïðèìåð âàðôàðèí, àëêàëîèäû ñïîðûíüè, òðèàçîëàì, ìèäàçîëàì, äèçîïèðàìèä, ëîâàñòàòèí, ôåíèòîèí è öèêëîñïîðèí), ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè ýòèõ ïðåïàðàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè. Áûëè ñîîáùåíèÿ î ðàáäîìèîëèçå, êîòîðûé ñîâïàäàë ñ îäíîâðåìåííûì ïðèìåíåíèåì êëàðèòðîìèöèíà è èíãèáèòîðîâ ÃÌÃ-ÊîÀ-ðåäóêòàçû (ëîâàñòàòèí, ñèìâàñòàòèí). Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè Êëàáàêñà ñ àñòåìèçîëîì íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ÝÊÃ. Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû äèãîêñèíà è âàðôàðèíà ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Êëàáàêñà ìîãóò óñèëèâàòüñÿ. Èññëåäîâàíèÿ ïî âçàèìîäåéñòâèþ ïðåïàðàòîâ êëàðèòðîìèöèíà ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì è çèäîâóäèíà ó ÂÈ×-èíôèöèðîâàííûõ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ íå ïðîâîäèëîñü, ïîýòîìó â äàííîé ñèòóàöèè ñëåäóåò íàçíà÷àòü êëàðèòðîìèöèí â âèäå îáû÷íûõ òàáëåòîê, ó÷èòûâàÿ òàêæå òî, ÷òî íàçíà÷åíèå êëàðèòðîìèöèíà ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè çèäîâóäèíà. Ðèòîíàâèð óâåëè÷èâàåò çíà÷åíèå AUC è êîíöåíòðàöèþ êëàðèòðîìèöèíà â êðîâè ïðè îäíîâðåìåííîì ââåäåíèè.
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü êëàðèòðîìèöèí â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ 1 ã/ñóò, îäíîâðåìåííî ñ ðèòîíàâèðîì. Êëàáàêñ ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü ýôôåêòû êàðáàìàçåïèíà çà ñ÷åò ñíèæåíèÿ ñêîðîñòè åãî ýêñêðåöèè. Íèêàêîãî âëèÿíèÿ íà êîíöåíòðàöèþ ýòèíèëýñòðàäèîëà èëè ïðîãåñòåðîíà íå óñòàíîâëåíî. Âçàèìîäåéñòâèå ïðåïàðàòà ñ ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè ìàëîâåðîÿòíî. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå Êëàáàêñà è àëêàëîèäîâ ñïîðûíüè, òåðôåíàäèíà, öèçàïðèäà èëè ïèìîçèäà ïðîòèâîïîêàçàíî, ïîñêîëüêó (êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ìàêðîëèäîâ) ýòî ìîæåò ïðèâîäèòü ê óäëèíåíèþ èíòåðâàëà Q–Ò è ðàçâèòèþ àðèòìèé ñåðäöà, âêëþ÷àÿ òðåïåòàíèå è ôèáðèëëÿöèþ-òðåïåòàíèå æåëóäî÷êîâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ.
Ïðîâîäÿò ïðîìûâàíèå æåëóäêà, íàçíà÷àþò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ. Ãåìîäèàëèç è ïåðèòîíåàëüíûé äèàëèç ìàëîýôôåêòèâíû.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Êèñëîòà OD
 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êëàáàêñ OD:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã