Клайра применение и противопоказания

В последнее время достаточно часто современные врачи при определенных заболеваниях выписывают препарат «Клайра». Отзывы врачей, плюсы, минусы данного средства — все это мы рассмотрим ниже.

Как они работают?

Данный препарат представляет собой комбинированный пероральный контрацептив, который основывается на взаимодействии ряда факторов. Наиболее важными среди них являются подавление овуляции, а также корректировка свойств цервикальной слизи – именно на этом и основывается действие препарата «Клайра». Отзывы врачей (плюсы, минусы специалисты всегда рассматривают) часто говорят о том, что именно это средство выделяется среди аналогичных своим эффектом.

Помимо предупреждения нежелательной беременности данный препарат отличается еще целым рядом дополнительных полезных свойств, которые, даже учитывая какие-либо отрицательные качества, позволяют выбрать оптимальный вариант контрацепции. Все противопоказания описывает к препарату «Клайра» инструкция. Отзывы врачей также включают информацию о том, кому такой медикамент принимать нежелательно.

Что дает прием?

Снижение интенсивности и болезненности менструальноподобных кровотечений, что в итоге приводит к значительному снижению риска железодефицитной анемии. Именно это основной эффект, который обеспечивает «Клайра». Отзывы врачей (плюсы/минусы данного препарата см. ниже) говорят о том, что все это обеспечивается в полной мере, в связи с чем медикамент и рекомендуют использовать настолько часто. Помимо всего прочего, достаточно часто отмечается и то, что прием данного средства обеспечивает существенное снижение возможности развития рака эндометрия. Также прием препарата уменьшает риск рака яичников.

Что отмечают врачи?

Касательно препарата «Клайра» отзывы врачей часто отмечают тот факт, что он отличается весьма благоприятным воздействием на эндометрий, в связи с чем его используют в процессе лечения длительных или же слишком сильных менструальных кровотечений, не имеющих органической патологии. Данные симптомы периодически относятся к дисфункциональным маточным кровотечениям. Именно этот факт выделяют имеющиеся о препарате «Клайра» отзывы врачей. При эндометриозе его использование также может быть назначено.

Исследования

Безопасность и эффективность использования таблеток эстрадиола валерата/диеногеста в процессе лечения различных симптомов маточного дисфункционального кровотечения были определены в процессе проведения двух клинических исследований.

При проведении обоих исследований были использованы одинаковый дизайн упаковки и план анализа. В конечном итоге было отобрано 269 пациенток для использования препарата «Клайра». Отзывы врачей (плюсы/минусы описаны подробно), принимающих участие в исследовании, говорят о том, что помимо этого было задействовано в исследовании 152 пациентки, на которых проверялся эффект плацебо. В этих исследованиях было определено, что препарат оказался гораздо более эффективным в сравнении с плацебо в процессе лечения данных симптомов, и при этом стоит отметить тот факт, что конечная точка ответа на препарат «Клайра» составила более 40% в каждом из проведенных исследований.

Помимо этого, каждое из исследований наглядно продемонстрировало статистически и клинически значимое снижение менструальных кровопотерь, и в дальнейшем это сопровождалось статистически значимым увеличением показателей метаболизма железа, что на данный момент часто отмечают о средстве «Клайра» отзывы врачей (плюсы и минусы данного препарата мы рассматриваем).

В качестве эстрогена в этом препарате выступает эстрадиола вариат, который представляет собой предшественника природного 17β-эстрадиола человека. Эстрогенный компонент, использующийся в данном средстве, значительно отличается от эстрогенов, которые обычно используются в комбинированных пероральных контрацептивах, представляющих собой стандартные синтетические эстрогены, такие как местранол или этинилэстрадиол, каждый из которых содержит этинильную группу, находящуюся в положении 17α. Данная группа обуславливает значительно большую метаболическую стабильность, но в то же время отличается более выраженным воздействием на печень, что тоже является достаточно важным.

При описании препарата «Клайра» отзывы врачей часто упоминают и то, что его прием отличается гораздо менее выраженным воздействием на печень в сравнении с другими трехфазными КПК, в состав которых входят левоноргестрел и этинилэстрадиол. В процессе проведения исследований было определено, что воздействие на концентрацию глобулина, предназначенного для связывания половых гормонов, является менее выраженным. В комплексе с диеногестом эстрадиола валерат показывает значительное увеличение ЛПВП, в то время как общая концентрация холестерина ЛПНП уменьшается.

Диеногест – это прогестаген, работающий в случае перорального применения. Он отличается дополнительными антиандрогенными частичными эффектами, в то время как его антиэстрогенные, андрогенные и эстрогенные свойства являются незначительными. За счет уникальной химической структуры достигается целый спектр фармакологического действия, в который входят наиболее значимые преимущества 19-нор-прогестагенов, а также различных производных прогестерона, что довольно часто отмечают имеющиеся о средстве «Клайра» отзывы (плюсы/минусы будут рассмотрены далее).

Еще доклинические данные, которые были получены в процессе проведения рядовых исследований токсичности после многочисленного введения доз, а также канцерогенного потенциала и генотоксичности данного средства, не показали, что есть какой-то существенный специфический риск для человека. Однако при описании медикамента «Клайра» отзывы врачей-гинекологов часто говорят о том, что не стоит забывать о возможности стимулирования ряда опухолей и гормонозависимых тканей половыми гормонами. В случае правильного использования так называемый индекс Перля (показатель, определяющий частоту возникновения беременности у ста женщин на протяжении года применения того или иного препарата) имеет значение менее 1, но в случае пропуска таблеток или же неправильного использования он может возрастать.

Далее будет рассмотрена фармакокинетика препарата «Клайра». Отзывы врачей-гинекологов практически полностью подтверждают информацию, указанную самим производителем, в связи с чем данное средство и назначается многим пациентам.

Диеногест

• Абсорбция. После проведения перорального приема этот элемент быстро и при этом почти полностью всасывается. Сmax в сыворотке крови достигает показателя 90.5 нг/мл примерно через час после того как принимается таблетка (в ней содержится 3 мг диеногеста и 2 мг эстрадиола вариата). Биодоступность в данном случае достигает показателя в 91%. Стоит отметить, что фармакокинетика диеногеста в диапазоне дозировки от 1 до 8 мг характеризуется непосредственной зависимостью от дозы. Если препарат используется одновременно с приемом пищи, это не вызывает никакого клинически значимого влияния на степень или же скорость всасывания данного элемента.

• Распределение. Немалая часть циркулирующего диеногеста (10%) пребывает в несвязанном виде, в то время как остальная часть имеет неспецифическую связь с альбумином. Диеногест сам по себе непосредственно не связывается ни с кортикостероидсвязывающим глобулином, ни с ГСПГ. Именно по этой причине полностью исключается риск вытеснения тестостерона из данной связи с ГСПГ или же кортизола из связи данного элемента с КСГ. То или иное влияние на различные физиологические процессы перемещения эндогенных стероидов, соответственно, является практически невозможным. При равновесной концентрации Vd составляет 46 л в результате внутривенного введения 85 мкг диеногеста, помеченного тритием.

• Метаболизм. Диеногест элемент практически полностью метаболизируется в полном соответствии с известными на сегодняшний день путями метаболизма стероидных гормонов, а также с формированием метаболитов, которые в преимущественном большинстве случаев гормонально неактивные. Данные метаболиты выводятся чрезвычайно быстро, поэтому преобладающей фракцией в кровяной плазме выступает неизменный диеногест. Общий клиренс после внутривенного применения меченого тритием диеногеста составляет 5.1 л/ч.

• Элиминация. В результате приема данного элемента внутрь в дозе 0.1 мг/кг диеногест полностью выходит в виде метаболитов, выводящихся почками и кишечником в примерном соотношении 3:1. После перорального использования приблизительно 42% дозы полностью выводится на протяжении первых суток, в то время как 63% — на протяжении 6 дней посредством почечной экскреции. Помимо этого, через 6 дней через кишечником и почками выводится приблизительно 86% дозы.

• Равновесная концентрация. В данном случае фармакокинетика диеногеста не имеет зависимости от концентрации ГСПГ. Показатель Css достигается примерно через три дня после использования одинаковой дозы, которая составляет 3 мг диеногеста в комплексе с 2 мг эстрадиола валерата.

Эстрадиола валерат

• Абсорбция. Вследствие приема препарата эстрадиола вариат достаточно быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на валериановую кислоту и непосредственно сам эстрадиол осуществляется в процессе всасывания данного элемента в слизистой оболочке ЖКТ или же на протяжении первого пассажа через печень, вследствие чего появляются эстрадиол и его метаболиты. Если средство принимается одновременно с пищей, это не оказывает никакого клинически значимого воздействия на степень или же скорость всасывания этого элемента.

• Метаболизм. Валериановая кислота отличается предельно быстрым метаболизмом. После приема внутрь приблизительно 3% дозы она становится абсолютно биодоступной в виде чистого эстрадиола, подвергающегося интенсивному эффекту первоначального прохождения через печень, вследствие чего существенная часть введенной дозы начинает метаболизироваться уже в слизистой желудочно-кишечного тракта. В комплексе с пресистемным метаболизмом непосредственно в печени приблизительно 95% от общего количества принятой внутрь дозы в конечном итоге метаболизируется до того как поступит в системную циркуляцию. В качестве основных метаболитов здесь выступают эстрона сульфат, эстрон и эстрона глюкуронид.

• Распределение. В сыворотке крови около 38% эстрадиола имеет непосредственную связь с ГСПГ, в то время как 60% — с альбумином, и только 2-3% постоянно циркулирует в несвязанном состоянии. Стоит отметить тот факт, что эстрадиол может несущественно увеличивать общую концентрацию ГСПГ в кровяной сыворотке, и данный эффект непосредственно зависит от приятой дозы. На 21-й день приема данного препарата общая концентрация ГСПГ достигала приблизительно 146% от исходной, в то время как к 28-му дню, который является завершением фазы применения неактивных таблеток, уже была снижена до 141%.

• Элиминация. Из-за достаточно большого циркулирующего пула глюкуронидов и сульфатов, а также из-за печеночно-кишечной рециркуляции Т1/2 эстрадиола после перорального использования в терминальной фазе представляет собой комплексную характеристику, непосредственно зависящую от всех этих процессов.

• Равновесная концентрация. Фармакокинетика эстрадиола непосредственно зависит от концентрации ГСПГ. У женщин концентрация эстрадиола в кровяной плазме является комплексом эндогенного эстрадиола, а также того эстрадиола, который поступает в процессе приема данного препарата. На протяжении фазы приема таблеток, в которых содержится 3 мг диеногеста и 2 мг эстрадиола валерата, средняя концентрация эстрадиола в кровяной сыворотке при равноместном состоянии составляет 51.6 пг/мл.

Когда используется данный препарат?

В первую очередь назначается «Клайра» при климаксе. Отзывы врачей говорят о том, что это оптимальный выбор для лечения женщин, страдающих обильными или же длительными менструальными кровотечениями при отсутствии какой-либо органической патологии.

Также данный препарат принято использовать для пероральной контрацепции.

Противопоказания

О препарате «Клайра» отзывы врачей (побочные эффекты — тому виной) не всегда положительны. Так, выделяют некоторые противопоказания. Отметим несколько состояний, при которых данное средство не должно использоваться, и при этом прием должен быть полностью отменен в том случае, если одно из них начинает развиваться на фоне терапии:

• чрезмерная чувствительность к каким-либо активным веществам или же к определенному вспомогательному компоненту;
• тромбоэмболии или же тромбозы в настоящее время или же в анамнезе;
• состояния, которые являются предшествующими тромбозу как в анамнезе, так и в настоящее время;
• выраженная наследственная или же приобретенная предрасположенность к появлению артериального или венозного тромбоза, включая также дефицит антитромбина III, дефицит протеина S и С, антитела к фосфолипидам и гипергомоцистсинемия;
• присутствие повышенного риска артериального или венозного тромбоза;
• наличие мигрени с какими-либо неврологическими очаговыми симптомами как на данный момент, так и в анамнезе;
• сахарный диабет, характеризующийся различными сосудистыми осложнениями;
• панкреатит, имеющий выраженную гипертриглицеридемию на данный момент или в анамнезе;
• тяжелые заболевания печени или наличие печеночной недостаточности;
• проявленные гормонозависимые злокачественные опухоли или же подозрение на их возникновение;
• опухоли печени;
• беременность или же подозрения на нее;
• кровотечение из влагалища неясного генеза;
• наличие непереносимости лактозы, клюкозо-галактозная мальабсорбция или же дефицит лактазы.

Помимо всего прочего, стоит отметить еще один случай, при котором не могут использоваться противозачаточные таблетки «Клайра». Отзывы врачей говорят о том, что их не стоит принимать во время грудного вскармливания.

Особые предостережения

Если определенные заболевания, состояния или же факторы риска, указанные ниже, наблюдаются у человека в настоящее время, нужно будет предельно тщательно обдумать потенциальный риск и пользу от приема этого препарата в каждом отдельном случае. В частности, это касается следующих ситуаций:

• факторы риска последующего развития тромбоэмболии и тромбоза;
• прочие заболевания, при которых могут быть замечены различные нарушения периферического кровообращения;
• гипертриглицеридемия;
• наличие наследственного ангионевротического отека;
• различные заболевания, которые впервые появились или же усугубились на протяжении беременности или в процессе предыдущего использования половых гормонов.

Во всех перечисленных случаях нельзя принимать таблетки «Клайра». Отзывы врачей в этой ситуации помогут сохранить здоровье.

Беременность и период грудного вскармливания

Использование данного препарата противопоказано на протяжении беременности. При этом случаются такие ситуации, когда зачатие наступает на фоне приема, что также упоминает к препарату «Клайра» инструкция по применению. Отзывы врачей говорят о том, что в данном случае нужно моментально прекратить последующий прием. Однако в процессе проведения крупномасштабных исследований не было определено повышение риска развития каких-либо врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, принимавшими КПК как до зачатия, так и при случайном их приеме в начале беременности.

КПК иногда оказывают влияние на лактацию, так как они могут негативно сказываться на объеме вырабатываемого молока или вовсе менять его состав, что часто упоминают о препарате «Клайра» отзывы врачей. После 40 лет по этой причине его использование особенно не рекомендуется.