Конкор кор побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Áèñîïðîëîë (INN — bisoprololum) — cåëåêòèâíûé áëîêàòîð β1-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ïðè èñïîëüçîâàíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå îáëàäàåò ÂÑÀ è êëèíè÷åñêè çíà÷èìûìè ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùèìè ñâîéñòâàìè. Ñíèæàåò àêòèâíîñòü ðåíèíà ïëàçìû êðîâè, óìåíüøàåò ïîòðåáíîñòü ìèîêàðäà â êèñëîðîäå, ñíèæàåò ×ÑÑ (â ïîêîå è ïðè íàãðóçêå). Áëîêèðóÿ â íåâûñîêèõ äîçàõ β1 -àäðåíîðåöåïòîðû ñåðäöà, óìåíüøàåò ñòèìóëèðîâàííîå êàòåõîëàìèíàìè îáðàçîâàíèå öÀÌÔ èç ÀÏÔ, ñíèæàåò âíóòðèêëåòî÷íûé òîê èîíîâ êàëüöèÿ, îêàçûâàåò îòðèöàòåëüíîå õðîíî-, äðîìî- è èíîòðîïíîå äåéñòâèå (óãíåòàåò ïðîâîäèìîñòü âîçáóäèìîñòü, çàìåäëÿåò AV-ïðîâîäèìîñòü). Àíòèàíãèíàëüíûé ýôôåêò îáóñëîâëåí óìåíüøåíèåì ïîòðåáíîñòè ìèîêàðäà â êèñëîðîäå â ðåçóëüòàòå óðåæåíèÿ ×ÑÑ, íåçíà÷èòåëüíîãî ñíèæåíèÿ ñîêðàòèìîñòè, óäëèíåíèåì äèàñòîëû, óëó÷øåíèåì ïåðôóçèè ìèîêàðäà.
Ïðè óâåëè÷åíèè äîçû âûøå òåðàïåâòè÷åñêîé îêàçûâàåò β2 -àäðåíîáëîêèðóþùåå äåéñòâèå.
Êîíêîð Êîð îêàçûâàåò ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå áëàãîäàðÿ óìåíüøåíèþ ñåðäå÷íîãî âûáðîñà, òîðìîæåíèþ ñåêðåöèè ðåíèíà ïî÷êàìè, à òàêæå âëèÿíèþ íà áàðîðåöåïòîðû äóãè àîðòû è êàðîòèäíîãî ñèíóñà. Ïðè Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ýôôåêò íàñòóïàåò ÷åðåç 2–5 äíåé, ñòàáèëüíîå äåéñòâèå —÷åðåç 1–2 ìåñ. Ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ïðèìåíåíèè áèñîïðîëîë ñíèæàåò ïîâûøåííîå ÎÏÑÑ.
Ïðè ïðèìåíåíèè â ñðåäíèõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ, â îòëè÷èå îò íåñåëåêòèâíûõ β-àäðåíîáëîêàòîðîâ, îêàçûâàåò ìåíåå âûðàæåííîå âëèÿíèå íà îðãàíû, ñîäåðæàùèå β2 -àäðåíîðåöåïòîðû (ïîäæåëóäî÷íàÿ æåëåçà, ñêåëåòíûå ìûøöû, ãëàäêèå ìûøöû ïåðèôåðè÷åñêèõ àðòåðèé, áðîíõîâ è ìàòêè) è íà óãëåâîäíûé îáìåí, íå âûçûâàåò çàäåðæêè èîíîâ íàòðèÿ (Na+) â îðãàíèçìå. Âûðàæåííîñòü àòåðîãåííîãî äåéñòâèÿ íå îòëè÷àåòñÿ îò äåéñòâèÿ ïðîïðàíîëîëà.
Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü áèñîïðîëîë õîðîøî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 90% è íå çàâèñèò îò ïðèåìà ïèùè. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1–3 ÷. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè — îêîëî 30%.
Ýôôåêò ïåðâè÷íîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü âûðàæåí íåçíà÷èòåëüíî (îêîëî 10%). Îêîëî 50% áèñîïðîëîëà áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû, îáíàðóæèâàåìûå â ïëàçìå êðîâè è ìî÷å, íå ïðîÿâëÿþò ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòè. Ôàðìàêîêèíåòèêà áèñîïðîëîëà ëèíåéíàÿ. Åãî êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ïðîïîðöèîíàëüíà ââåäåííîé äîçå â äèàïàçîíå äîç îò 5 äî 20 ìã. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–3 ÷.
Áèñîïðîëîë ðàñïðåäåëÿåòñÿ äîâîëüíî øèðîêî. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 3,5 ë/êã. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè îêîëî 35%.
Îáùèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò 15,6 ± 3,2 ë/÷, ïðè÷åì ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ðàâåí 9,6±1,6 ë/÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 10–12 ÷. Ïðèìåðíî 98% âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ñ ìî÷îé, 50% — â íåèçìåíåííîì âèäå, îñòàëüíîå êîëè÷åñòâî — â âèäå ìåòàáîëèòîâ, ïðèáëèçèòåëüíî 2% äîçû âûâîäèòñÿ ñ êàëîì.
Êîððåêöèè äîçû äëÿ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè èëè ïî÷åê ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè íå òðåáóåòñÿ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Òàáëåòêè ñëåäóåò ïðèíèìàòü ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè óòðîì äî çàâòðàêà, âî âðåìÿ èëè ïîñëå íåãî. Òàáëåòêè íå ñëåäóåò ðàçæåâûâàòü èëè ðàñòèðàòü â ïîðîøîê.
Íà÷àëî ëå÷åíèÿ õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïðåïàðàòîì Êîíêîð Êîð òðåáóåò îáÿçàòåëüíîãî ïðîâåäåíèÿ ñïåöèàëüíîé ôàçû òèòðîâàíèÿ è ðåãóëÿðíîãî âðà÷åáíîãî êîíòðîëÿ.
Ëå÷åíèå õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè Êîíêîðîì Êîð íà÷èíàåòñÿ â ñîîòâåòñòâèè ñî ñëåäóþùåé ñõåìîé òèòðîâàíèÿ. Ïðè ýòîì ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ èíäèâèäóàëüíàÿ àäàïòàöèÿ â çàâèñèìîñòè îò òîãî, íàñêîëüêî õîðîøî ïàöèåíò ïåðåíîñèò íàçíà÷åííóþ äîçó, ò. å. äîçó ìîæíî óâåëè÷èâàòü òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè ïðåäûäóùàÿ äîçà õîðîøî ïåðåíîñèëàñü.
1-ÿ íåäåëÿ | 1,25 ìã | Êîíêîð Êîð 1 ðàç â ñóòêè |
2-ÿ íåäåëÿ | 2,5 ìã | Êîíêîð Êîð 1 ðàç â ñóòêè |
3-ÿ íåäåëÿ | 3,75 ìã | Êîíêîð Êîð 1 ðàç â ñóòêè |
4–7-ÿ íåäåëÿ | 5 ìã | Êîíêîð 1 ðàç â ñóòêè |
8–11-ÿ íåäåëÿ | 7,5 ìã | Êîíêîð 1 ðàç â ñóòêè |
12-ÿ íåäåëÿ è äàëåå | 10 ìã | Êîíêîð 1 ðàç â ñóòêè â êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè* |
* Äëÿ îáåñïå÷åíèÿ âûøåïðèâåäåííîãî ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íà ïîñëåäóþùèõ ñòàäèÿõ ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò Êîíêîð.
Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ïðè ëå÷åíèè õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñîñòàâëÿåò 10 ìã áèñîïðîëîëà 1 ðàç â ñóò. Ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü ïîäîáðàííóþ âðà÷îì äîçó ïðåïàðàòà, åñëè íå âîçíèêàþò ïîáî÷íûå ðåàêöèè.
Ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì â äîçå 1,25 ìã (1/2 ò àáëåòêè ïðåïàðàòà Êîíêîð Êîð) ïàöèåíòà ñëåäóåò íàáëþäàòü â òå÷åíèå îêîëî 4 ÷ (êîíòðîëü ×ÑÑ, ÀÄ, íàðóøåíèÿ ïðîâîäèìîñòè, ïðèçíàêè óõóäøåíèÿ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè).
Âî âðåìÿ ôàçû òèòðîâàíèÿ èëè ïîñëå íåå ìîæåò ïðîèçîéòè âðåìåííîå óõóäøåíèå ñèìïòîìàòèêè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, çàäåðæêà æèäêîñòè â îðãàíèçìå, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ èëè áðàäèêàðäèÿ.  ýòîì ñëó÷àå ðåêîìåíäóåòñÿ, ïðåæäå âñåãî, îáðàòèòü âíèìàíèå íà ïîäáîð äîçèðîâêè ñîïóòñòâóþùåé áàçîâîé òåðàïèè (îïòèìèçèðîâàòü äîçó äèóðåòèêà è/èëè èíãèáèòîðà ÀÏÔ) ïåðåä ñíèæåíèåì äîçèðîâêè ïðåïàðàòà Êîíêîð Êîð. Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Êîíêîð Êîð ñëåäóåò ïðåðûâàòü òîëüêî â ñëó÷àå êðàéíåé íåîáõîäèìîñòè. Ïîñëå ñòàáèëèçàöèè ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà ñëåäóåò ïðîâåñòè ïîâòîðíîå òèòðîâàíèå, ëèáî ïðîäîëæèòü ëå÷åíèå.
Êîððåêöèè äîçû äëÿ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèé ïå÷åíè èëè ïî÷åê ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè îáû÷íî íå òðåáóåòñÿ. Äëÿ áîëüíûõ ñ âûðàæåííûì ñíèæåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 20 ìë/ìèí) è ñ âûðàæåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 10 ìã.  ëþáîì ñëó÷àå äîçà ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî.
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Êîíêîð Êîð îáû÷íî äëèòåëüíîå. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ëå÷åíèå ìîæåò áûòü ïðåðâàíî è âîçîáíîâëåíî ñ ñîáëþäåíèåì îïðåäåëåííûõ ïðàâèë.
Ëå÷åíèå íå ñëåäóåò ïðåðûâàòü âíåçàïíî, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ. Åñëè íåîáõîäèìî ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ, òî äîçèðîâêó ïðåïàðàòà ñëåäóåò ñíèæàòü ïîñòåïåííî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê áèñîïðîëîëó èëè ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà è äðóãèì áëîêàòîðàì β-àäðåíîðåöåïòîðîâ; øîê (êàðäèîãåííûé øîê), êîëëàïñ; AV-áëîêàäà II–III ñòåïåíè, ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, âûðàæåííàÿ ñèíîàòðèàëüíàÿ áëîêàäà, áðàäèêàðäèÿ (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà; àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (ñèñòîëè÷åñêîå ÀÄ ≤90 ìì ðò. ñò.), òÿæåëûå ôîðìû ÁÀ è ÕÎÁË â àíàìíåçå; ïîçäíèå ñòàäèè íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, áîëåçíü Ðåéíî; îäíîâðåìåííûé ïðèåì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ (çà èñêëþ÷åíèåì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ òèïà Â), ïñîðèàç (â òîì ÷èñëå â ñåìåéíîì àíàìíåçå), ôåîõðîìîöèòîìà, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ìîãóò íàáëþäàòüñÿ (â îñîáåííîñòè â íà÷àëå òåðàïèè) ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, íàðóøåíèÿ ñíà, äåïðåññèÿ, ðåäêî — ãàëëþöèíàöèè (îáû÷íî ñëàáî âûðàæåíû è ïðîõîäÿò íà ïðîòÿæåíèè 1–2 íåä), èíîãäà — ïàðåñòåçèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, ñíèæåíèå ñëåçîîòäåëåíèÿ (íàäî ó÷èòûâàòü ïðè íîøåíèè êîíòàêòíûõ ëèíç), êîíúþíêòèâèò.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ, áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèÿ AV-ïðîâîäèìîñòè, äåêîìïåíñàöèÿ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñ ðàçâèòèåì ïåðèôåðè÷åñêèõ îòåêîâ, â íà÷àëå ëå÷åíèÿ — óõóäøåíèå ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòîé èëè ñ ñèíäðîìîì Ðåéíî.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — îäûøêà (ó ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê áðîíõîñïàçìó).
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — äèàðåÿ, çàïîðû, òîøíîòà, áîëü â æèâîòå, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè (ÀñÀÒ, ÀëÀÒ), ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü, ñóäîðîãè, àðòðîïàòèÿ ñ ïîðàæåíèåì îäíîãî èëè íåñêîëüêèõ ñóñòàâîâ (ìîíî- èëè ïîëèàðòðèò).
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: ñíèæåíèå òîëåðàíòíîñòè ê ãëþêîçå (ïðè ëàòåíòíîì ñàõàðíîì äèàáåòå) è ìàñêèðîâêà ïðèçíàêîâ ãèïîãëèêåìèè, â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — ïîâûøåíèå óðîâíÿ Òà â êðîâè, íàðóøåíèÿ ïîòåíöèè.
Ñî ñòîðîíû êîæè: èíîãäà — çóä, ãèïåðåìèÿ êîæè, ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü, ñûïü. Ïðè ëå÷åíèè áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ íàáëþäàþòñÿ âûïàäåíèå âîëîñ, íàðóøåíèÿ ñëóõà èëè øóì â óøàõ, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, èçìåíåíèå íàñòðîåíèÿ, êðàòêîâðåìåííàÿ ïîòåðÿ ïàìÿòè, àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò, ïðèàïèçì.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü Êîíêîð Êîð â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ èç-çà îòñóòñòâèÿ äîñòîâåðíûõ êëèíè÷åñêèõ äàííûõ, ïîäòâåðæäàþùèõ áåçîïàñíîñòü ïðåïàðàòà.  ïåðèîä áåðåìåííîñòè Êîíêîð Êîð ñëåäóåò ðåêîìåíäîâàòü òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ó ïëîäà.  èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèÿ áèñîïðîëîëà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ïðåêðàùåíî çà 72 ÷ äî ïðåäïîëàãàåìîãî ñðîêà ðîäîâ ââèäó âîçìîæíîñòè ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè, ãèïîãëèêåìèè è óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ ó íîâîðîæäåííîãî. Åñëè îòìåíà ïðåïàðàòà íåâîçìîæíà, òî ïîñëå ðîäîâ íîâîðîæäåííûé äîëæåí íàõîäèòüñÿ ïîä âðà÷åáíûì êîíòðîëåì. Ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè ìîãóò âîçíèêàòü íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 3 ñóòîê.
 îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò âûçâàòü ðàçâèòèå èëè îáîñòðåíèå ïñîðèàçà. Ó áîëüíûõ, êîòîðûå ïðèíèìàþò áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, âñëåäñòâèå îñëàáëåííîé àäðåíåðãè÷åñêîé îáðàòíîé ðåãóëÿöèè àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè ìîãóò èìåòü áîëåå òÿæåëîå òå÷åíèå.
Çà ñ÷åò èíäèâèäóàëüíîãî õàðàêòåðà ðåàêöèé íà ïðåïàðàò ìîæåò ñíèæàòüñÿ ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.  áîëüøåé ìåðå ýòî êàñàåòñÿ íà÷àëüíîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ è èçìåíåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà, à òàêæå ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè àëêîãîëÿ.
Êëèíè÷åñêèå äàííûå îá ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè Êîíêîð Êîð ó äåòåé îòñóòñòâóþò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Êîíêîð Êîð ìîæåò óñèëèâàòü äåéñòâèå àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè áèñîïðîëîëà è ðåçåðïèíà, ìåòèëäîïû, êëîíèäèíà èëè ãóàíôàöèíà âîçìîæíî ðåçêîå ñíèæåíèå ×ÑÑ. Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè Êîíêîðà Êîð è êëîíèäèíà, ïðåïàðàòîâ íàïåðñòÿíêè, à òàêæå ãóàíôàöèíà âîçìîæíî ðàçâèòèå íàðóøåíèé ñåðäå÷íîé ïðîâîäèìîñòè.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè Êîíêîðà è âåðàïàìèëà èëè äèëòèàçåìà è äðóãèõ àíòèàðèòìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ âîçìîæíî ñíèæåíèå ÀÄ, ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ èëè óñóãóáëåíèÿ áðàäèêàðäèè, AV-áëîêàäû, îñòàíîâêè ñåðäöà è ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, (ñëåäóåò èçáåãàòü â/â ââåäåíèÿ áëîêàòîðîâ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ è àíòèàðèòìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ íà ôîíå òåðàïèè Êîíêîð Êîð).Íèôåäèïèí ìîæåò ïðèâîäèòü ê çíà÷èòåëüíîìó ñíèæåíèþ ÀÄ.
Ôåíèòîèí ïðè â/â ââåäåíèè, ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà äëÿ èíãàëÿöèîííîé îáùåé àíåñòåçèè (ïðîèçâîäíûå óãëåâîäîðîäîâ) ïîâûøàþò âûðàæåííîñòü êàðäèîäåïðåññèâíîãî äåéñòâèÿ è âåðîÿòíîñòü ñíèæåíèÿ ÀÄ ïðè èõ ïðèìåíåíèè íà ôîíå ïðèåìà áèñîïðîëîëà.
Ýôôåêòèâíîñòü èíñóëèíà è ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ ìîæåò ìåíÿòüñÿ ïðè ëå÷åíèè Êîíêîð Êîð (ìàñêèðóåò ñèìïòîìû ðàçâèâàþùåéñÿ ãèïîãëèêåìèè: òàõèêàðäèþ, ïîâûøåíèå ÀÄ).
Êëèðåíñ ëèäîêàèíà è êñàíòèíîâ ìîæåò ñíèæàòüñÿ â ñâÿçè ñ âîçìîæíûì ïîâûøåíèåì èõ êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè, îñîáåííî ó áîëüíûõ ñ èñõîäíî ïîâûøåííûì êëèðåíñîì òåîôèëëèíà ïîä âëèÿíèåì êóðåíèÿ.
ÍÏÂÏ, ÃÊÑ è ýñòðîãåíû îñëàáëÿþò ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò áèñîïðîëîëà (çàäåðæêà Na+, áëîêàäà ñèíòåçà ïðîñòàãëàíäèíà ïî÷êàìè).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Êîíêîðà Êîð è ñèìïàòîìèìåòèêîâ (â òîì ÷èñëå â ñðåäñòâàõ îò êàøëÿ, â ãëàçíûõ êàïëÿõ è êàïëÿõ â íîñ) äåéñòâèå áèñîïðîëîëà ìîæåò îñëàáëÿòüñÿ.
Äèóðåòèêè, êëîíèäèí, ñèìïàòîëèòèêè, ãèäðàëàçèí è äðóãèå ãèïîòåíçèâíûå ïðåïàðàòû ìîãóò ïðèâåñòè ê ÷ðåçìåðíîìó ñíèæåíèþ ÀÄ.
Äåéñòâèå íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ è àíòèêîàãóëÿíòíûé ýôôåêò êóìàðèíîâ â ïåðèîä ëå÷åíèÿ áèñîïðîëîëîì ìîæåò óäëèíÿòüñÿ.
Òðè- è òåòðàöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû, àíòèïñèõîòè÷åñêèå ñðåäñòâà (íåéðîëåïòèêè), ýòàíîë, ñåäàòèâíûå è ñíîòâîðíûå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà óñèëèâàþò óãíåòåíèå ÖÍÑ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ âñëåäñòâèå çíà÷èòåëüíîãî óñèëåíèÿ ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ. Ïåðåðûâ â ëå÷åíèè ìåæäó ïðèåìîì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ è áèñîïðîëîëà äîëæåí ñîñòàâëÿòü íå ìåíåå 14 äíåé. Íåãèäðèðîâàííûå àëêàëîèäû ñïîðûíüè ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ íàðóøåíèé ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ýðãîòàìèí ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ; ñóëüôàñàëàçèí ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ áèñîïðîëîëà â ïëàçìå êðîâè; ðèôàìïèöèí óêîðà÷èâàåò ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðîèçâîäíûõ ýðãîòàìèíà (â òîì ÷èñëå ýðãîòàìèíñîäåðæàùèõ ïðåïàðàòîâ îò ìèãðåíè) è Êîíêîðà Êîð âîçìîæíî óñèëåíèå âûðàæåííîñòè íàðóøåíèé ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Êîíêîðà Êîð è ðèôàìïèöèíà ìîæåò íåçíà÷èòåëüíî óìåíüøèòüñÿ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ áèñîïðîëîëà (ïîâûøåíèÿ äîçû Êîíêîðà îáû÷íî íå òðåáóåòñÿ).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: àðèòìèÿ, æåëóäî÷êîâàÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, AV-áëîêàäà, âûðàæåííîå ñíèæåíèå ÀÄ, îñòðàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ãèïîãëèêåìèÿ, àêðîöèàíîç, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, áðîíõîñïàçì, ãîëîâîêðóæåíèå, îáìîðî÷íûå ñîñòîÿíèÿ, ñóäîðîãè.
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà è íàçíà÷åíèå àäñîðáèðóþùèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ; ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ: ïðè ðàçâèâøåéñÿ AV-áëîêàäå â/â ââåäåíèå 1–2 ìã àòðîïèíà, ýïèíåôðèíà èëè ïîñòàíîâêà âðåìåííîãî êàðäèîñòèìóëÿòîðà; ïðè æåëóäî÷êîâîé ýêñòðàñèñòîëèè — ëèäîêàèí (ïðåïàðàòû IA êëàññà íå ïðèìåíÿþòñÿ); ïðè âûðàæåííîì ñíèæåíèè ÀÄ — áîëüíîé äîëæåí íàõîäèòüñÿ â ïîëîæåíèè ñ ïðèïîäíÿòûì íîæíûì êîíöîì êðîâàòè; åñëè íåò ïðèçíàêîâ îòåêà ëåãêèõ — ïëàçìîçàìåùàþùèå ð-ðû â/â, ïðè íåýôôåêòèâíîñòè — ââåäåíèå ýïèíåôðèíà, äîïàìèíà, äîáóòàìèíà (äëÿ ïîääåðæàíèÿ õðîíîòðîïíîãî è èíîòðîïíîãî äåéñòâèÿ è óñòðàíåíèÿ âûðàæåííîãî ñíèæåíèÿ ÀÄ); ïðè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè — ñåðäå÷íûå ãëèêîçèäû, äèóðåòèêè, ãëþêàãîí; ïðè ñóäîðîãàõ — â/â äèàçåïàì; ïðè áðîíõîñïàçìå — β 2-àäðåíîñòèìóëÿòîðû èíãàëÿöèîííî.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Êîíêîð êîð
Ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñðîê ãîäíîñòè — 3 ãîäà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êîíêîð êîð:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Инструкция по применению
Конкор Кор принадлежит к высокоселективным β1-адреноблокаторам, не имеющим внутреннего симпатомиметического эффекта, клинически значимых мембрано-стабилизирующих качеств и показан для долгосрочного использования у пациентов с симптомами ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Сердце, страдающее недостаточностью, неспособно обеспечить кровью ткани соответственно их метаболическим нуждам в состоянии покоя или во время физических нагрузок. Состояние является тяжелым, а иногда и жизнеугрожающим осложнением множества кардиологических заболеваний:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) 50-70%;
- гипертоническая болезнь 12-17%;
- дилатационная кардиомиопатия (ДКМП) 7-14%;
- клапанные пороки сердца 6-12%;
- другие патологии сердечно-сосудистой системы 5-10%.
Важную роль в развитии ХСН играет активация симпатоадреналовой системы (САС). У большинства пациентов насосная функция сердца снижается и присутствует хроническая гиперактивация нейрогормонов (адреналина и норадреналина).
Эффекты избыточной активации САС при ХСН:
- Дисфункция и снижение количества кардиомиоцитов (путем некроза и апоптоза);
- Ухудшение кардиогемодинамики (кровоснабжения миокарда);
- Снижение плотности и силы связывания рецептора с биологически активным веществом;
- Персистирующая тахикардия;
- Гипертрофия миокарда;
- Индукция ишемии миокарда вследствие тахикардии, гипертрофии и вазоконстрикции (сужения сосудов);
САС регулирует функции внутренних органов посредством катехоламинов. Наиболее агрессивными свойствами обладает норадреналин. Возрастание уровня этого гормона с 600 до 900 пг/мл приводит к росту смертности на 35-40%. Также его высокая концентрация повышает вероятность возникновения фатальных аритмий.
β1-адренорецепторы локализируются в миокарде, жировой ткани, ЖКТ, почках и стимулируются гормонами мозгового слоя надпочечников.
Эффекты стимуляции β1-АР:
- возрастание силы и частоты сердечных сокращений;
- стимуляция проведения импульса по нервным волокнам;
- увеличение секреции ренина в почках (развитие артериальной гипертензии);
- активация липолиза (расщепления жировой ткани);
- снижение моторики и тонуса гладкой мускулатуры кишечника.
Показания: от чего помогает препарат?
Основное показание к постоянному применению Конкор Кор: ХСН и систолическая дисфункция левого желудочка (ФВ <40%), основные клинические признаки которых:
- снижение толерантности к физическим нагрузкам;
- одышка;
- задержка жидкости в организме;
- прогрессирующее течение;
Симптомы левожелудочковой недостаточности:
- венозный застой в легких – одышка при нагрузке, кашель, кровохарканье, сердечная астма;
- снижение минутного объема крови – слабость, сонливость, никтурия (увеличение ночного диуреза), акроцианоз (синеватый оттенок кончика носа, губ, ушей, пальцев рук и ног), артериальная гипотония;
- Миокардиальная дисфункция – тахикардия, неоднородный пульс, дилатация левых отделов сердца.
Использование Конкор Кор у пациентов с ХСН может замедлить прогрессирование или инициировать обратное развитие дисфункции ЛЖ и недостаточности кровообращения, а также снизить риск внезапной сердечной смерти.
Эффекты Конкор Кора:
- Урежение ЧСС (отрицательное хронотропное действие), которое устраняет ишемию миокарда (за счет меньшей потребности тканей сердца в кислороде и удлинению диастолического коронарного кровотока).
- Блокировка процессов ремоделирования миокарда (сокращение гипертрофии и полостей сердца).
- Нормализация диастолической функции ЛЖ.
- Увеличение сердечного выброса (ФВ).
- Гипотензивный эффект (снижение постнагрузки на миокард). Препарат расслабляет гладкомышечные волокна сосудистой стенки и снижает ее общее периферическое сопротивление (ОПСС). Угнетение секреции ренина, который, превращаясь в ангиотензин II, вызывает вазоконстрикцию (спазм артериол).
- Замедление AV-проводимости. Препарат снижает концентрацию Ca2+ в клетках синоатриального и AV узлов, что препятствует возникновению нарушений ритма.
- Снижение электрической нестабильности миокарда.
- Угнетение симпатоадреналовой системы. Препятствие взаимодействию норадреналина со специфическими рецепторами.
- Снижение давления в системе воротной вены.
- Уменьшение продукции внутриглазной жидкости;
Длительный прием Конкор Кора способствует увеличению количества β-адренорецепторов вследствие чего эффект от его применения постепенно возрастает.
Конкор Кор принадлежит к группе β-АБ с двойным клиренсом (частично растворим в липидах и в воде). Он подвергается биотрансформации гепатоцитами на 45-65%, остальная часть выводиться почками в первичной форме. Это объясняет низкую возможность конкуренции препарата Конкор Кор с другими медикаментами и относительную безопасность при лечении пациентов с сопутствующей печеночной и почечной дисфункцией.
Препарат практически полностью адсорбируется из ЖКТ. Период полураспада составляет 9-12 часов. Прием пищи не изменяет биодоступность медпрепарата.
Конкор Кор отличается высокой кардиоселективностью (в 14-19 раз выше родство к β1— β2-АР). Это обуславливает безопасность назначения препарата широкому контингенту больных (побочные явления встречаются у 0,1-1%).
Медрепарат в среднетерапевтических дозах не изменяет бронхиальную проходимость и параметры дыхания у больных с хроническим обструктивным заболеванием легких.
Конкор Кор безопасен для пациентов, имеющих сахарный диабет, так как он не вызывает рост базального уровня сахара крови и не требует коррекции дозировки противодиабетических средств.
Способ употребления и дозы
Конкор Кор принимают один раз в день, предпочтительно во время завтрака, запивая стаканом воды. Таблетку нельзя разжевывать.
Клинический протокол лечения ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ предусматривает использование комплекса препаратов: ингибиторов АПФ, β-блокаторов (Конкор Кор), антагонистов ангиотензина II, мочегонных и сердечных гликозидов.
Перед началом приема нужно убедиться, что у пациента отсутствуют данные свидетельствующие об обострении кардиальной патологии.
Лечение с помощью Конкор Кор начинают с постепенного повышения дозы до среднетерапевтической и учетом возникших реакций организма.
Схема титрования дозы (переход на следующий этап возможен при удовлетворительной переносимости предыдущей дозы):
- первая неделя – 1,25 мг Конкор Кор;
- вторая – 2,5 мг;
- третья — 3,75 мг;
- четвертая – восьмая недели – 5 мг;
- девятая – двенадцатая недели – 7,5 мг;
- далее поддерживающий прием – 10 мг/сутки.
Следует помнить о возможных проявлениях транзиторного обострения недостаточности кровообращения, артериальной гипотонии или урежения ЧСС во время терапии насыщения.
Противопоказания
Противопоказаниями для назначения Конкор Кор при ХСН являются:
- декомпенсированная острая сердечно-сосудистая недостаточность, требующая реанимационных мер с в/венным введением инотропных средств (адреналина, норадреналина, допамина, добутамина);
- кардиогенный шок, альвеолярный отек легких;
- AV-блокада II-III степеней;
- синдром дисфункции синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическое урежение ЧСС, артериальная гипотония;
- неконтролируемая бронхиальная астма;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов;
- нелеченая феохромацитома;
- метаболический ацидоз;
- непереносимость компонентов медпрепарата.
Побочные действия
Возможные побочные реакции при использовании Конкор Кор:
- брадикардия, транзиторное ухудшение ХСН, гипотония, нарушение внутрисердечной проводимости, ортостатический коллапс;
- вертиго, мигрень, обмороки;
- снижение слуха;
- бронхоспазм у пациентов с БА и ХОЗЛ, аллергический ринит;
- тошнота, нарушение стула;
- зуд, гиперемия, отек, крапивница;
- мышечная слабость, судороги;
- снижение потенции;
- подавленное настроение, нарушение сна, ночные кошмары;
- повышение ТГ, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
- астения, утомляемость.
При случайном употреблении двойной дозы может развиться головокружение, АV-блокада III степени, урежение ЧСС, гипотензия. Терапия при данном состоянии симптоматическая.
Аналоги и заменители лекарства
Активным веществом в Конкор Кор выступает Бисопролол. Препарат достаточно дешевый, цена 30 таблеток варьирует от 160 до 200 рублей.
Аналоги, представленные на рынке России:
-
Бисопролол, Арител, Бипрол (Россия); - Бидоп, Бисопролол Рихтер (Венгрия);
- Бикард, Корбис (Индия);
- Бисокард (Польша);
- Кординорм, Бисостад, Бисопролол Гексал, Сандоз, Ратиофарм, Тева (Германия);
- Бисопролол КРКА (Словения);
- Дорез (Македония);
- Коронал (Словакия).
Заменителями Конкор Кора могут стать лекарства с активным веществом «Метопролол». Эти два β-адреноблокатора имеют схожие механизмы действия и показания к использованию. Отличие между ними в том, что Метопролол имеет краткий срок действия и его нужно принимать 3-4 раза в день.
Выводы
Эффективность β-АБ доказана многочисленными исследованиями, благодаря чему медпрепараты этой группы внесены в клинические протоколы.
Длительная терапия у пациентов с дисфункцией ЛЖ повышает качество жизни и снижает уровень смертности на 25-30%.
Стоит помнить, что ни в коем случае нельзя резко прекращать прием из-за высокой вероятности развития транзиторного обострения заболевания.
Перед использованием препарата нужно проконсультироваться у врача и тщательно прочесть инструкцию.