Кордафлекс ретард побочные действия

Кордафлекс ретард побочные действия thumbnail

Таблетки Кордафлекс 10 мг

Кордафлекс – медикамент, применяемый для снижения артериального давления.

Форма выпуска и состав

Кордафлекс выпускают в форме:

  • Круглых желтых таблеток с содержанием 10 мг нифедипина и вспомогательных веществ: поливинилбутирала, магния стеарата, талька, гидроксипропилцеллюлозы, натрия кроскармеллозы, лактозы моногидрата, целлюлозы микрокристаллической, титана диоксида, железа оксида желтого, гипромеллозы. По 100 шт. в темных стеклянных флаконах;
  • Коричневато-лиловых круглых таблеток пролонгированного действия с содержанием 20 мг нифедипина и вспомогательных веществ: целлюлозы микрокристаллической, лактозы моногидрата, натрия кроскармеллозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилбутирала В 30 Т, талька, магния стеарата. По 30 шт. и 60 шт. в темных стеклянных банках.

Показания к применению Кордафлекса

Кордафлекс, по инструкции, назначают на фоне:

  • Артериальной гипертензии различного происхождения, включая гипертонические кризы (показано применение таблеток по 10 мг);
  • Ишемической болезни сердца – для профилактики приступов при разных формах стенокардии;
  • Синдрома Рейно (показано применение таблеток пролонгированного действия).

Противопоказания

Применение Кордафлекса противопоказано на фоне:

  • Кардиогенного шока;
  • Тяжелой сердечной недостаточности;
  • Острой стадии инфаркта миокарда;
  • Выраженного аортального или митрального стеноза, идиопатического гипертрофического субаортального стеноза;
  • Выраженной артериальной гипотензии;
  • Гиперчувствительности к активному веществу (нифедипину) и вспомогательным компонентам.

Лекарство не назначают кормящим и беременным в 1 триместре женщинам, а также подросткам и детям младше 18 лет.

Кордафлекс, по инструкции, назначают с осторожностью больным, находящимся на гемодиализе (из-за высокого риска развития выраженной артериальной гипотензии при периферической вазодилатации), пожилым людям, а также на фоне:

  • Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Синдрома слабости синусового узла;
  • Злокачественной артериальной гипертензии;
  • Тяжелых нарушений мозгового кровообращения;
  • Выраженных нарушений функции печени и почек;
  • Выраженной тахикардии.

Во время беременности прием Кордафлекса возможен только в случаях, когда нормализовать артериальное давление невозможно с использованием других гипотензивных медикаментов.

Способ применения и дозировка Кордафлекса

Кордафлекс с содержанием 10 мг нифедипина следует принимать перед едой, эффективность таблеток пролонгированного действия от времени приема пищи не зависит.

Суточная дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от степени тяжести болезни и реакции болезни на проводимое лечение.

Обычно назначают по 10 мг Кордафлекса трижды в день, максимально – 4 таблетки по 10 мг. Интервал между приемами медикамента должен быть не меньше 2 часов.

Таблетки пролонгированного действия обычно назначают при необходимости увеличения суточной дозировки до 80-120 мг (при лечении стенокардии или артериальной гипертензии).

Побочные действия Кордафлекса

Наиболее частыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме Кордафлекса являются:

  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Гиперемия кожи лица;
  • Тахикардия;
  • Периферические отеки.

Значительно реже наблюдаются обмороки и усиление сердечной недостаточности и приступов стенокардии (как правило, в этом случае препарат отменяют).

Нарушения со стороны центральной нервной системы на фоне применения Кордафлекса обычно проявляются в виде:

  • Нарушений сна (бессонницы или сонливости);
  • Головной боли;
  • Повышенной утомляемости;
  • Головокружения;
  • Нарушений зрения;
  • Лабильности настроения.

Нарушения пищеварения чаще всего проявляются как изжога, диарея, тошнота и запоры, в отдельных случаях возникает метеоризм, сухость во рту, гингивит, внутрипеченочный холестаз, анорексия и гиперплазия десен.

Кроме того, при приеме Кордафлекса могут наблюдаться:

  • Повышение суточного диуреза (мочевыделительная система);
  • Крапивница, экзантема, кожный зуд, аутоиммунный гепатит (аллергические реакции);
  • Тромбоцитопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения (система кроветворения);
  • Гинекомастия, изменение массы тела, гипергликемия, галакторея (эндокринная система);
  • Артрит и миалгии (костно-мышечная система);
  • Слабость, чувство жара, потливость, озноб, лихорадка, фотодерматит (прочие).

Основными симптомами передозировки Кордафлексом являются: тахикардия, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания, боль в груди, коллапс, головная боль, обморок и брадикардия. В тяжелых случаях может развиться нарушение сознания с переходом в кому, метаболический алкалоз, гиперкалиемия, кардиогенный шок с отеком легких и гипоксия.

Особые указания

При гиповолемии усиливается антигипертензивный эффект медикамента.

Резкая отмена Кордафлекса на фоне болезней коронарных сосудов и артериальной гипертензии может привести к развитию гипертонического криза или ишемии миокарда.

У пожилых людей уменьшение церебрального кровотока более вероятно, чем у молодых, что связано с резкой периферической вазодилатацией.

Из-за риска выраженного снижения артериального давления во время курсовой терапии Кордафлексом употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Читайте также:  Витамины побочное действие витамина в12

Аналоги Кордафлекса

К аналогам Кордафлекса относятся:

  • По активному веществу – Нифедикап, Нифедипин, Кальцигард, Адалат, Занифед, Кордафен, Никардия, Кордипин, Осмо-Адалат, Фенигидин;
  • По механизму действия – Октидипин, Фелодип, Корвадил, Амлодигамма, Амловас, Амлодипин, Амло, Аген, Форидон, Амлодак, Амлодил, Калчек, Норваск, Сакур, Амлодифарм, Лаципил, Амлонг, Амлонорм, Кармагип, Амлорус, Кардилопин, Тенокс, Нимопин, Норвадин, Нормодипин, Форидон.

Сроки и условия хранения

Кордафлекс отпускается из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток – 4 года при их хранении с соблюдением рекомендованных производителем условий.

Источник

Активное вещество

НИФЕДИПИН

Производители

ЗИГФРИД ЛТД., АРЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГМБХ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, без запаха.

[PRING] целлюлоза — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48.5 мг, лактоза — 30 мг, гипромеллоза 4000 мПа.с — 20 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.75 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 15 мПа.с — 2 мг, макрогол 6000 — 0.07 мг, макрогол 400 — 1.1 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.9 мг, титана диоксид (Е171) — 2 мг, тальк — 1 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема препарата Кордафлекс® РД длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс® РД составляет около 60%. Cmax в плазме крови составляет 29.4±12.0 нг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. Cmax нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс® РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется.

После приема Кордафлекс® РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 раза/сут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом.T1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. Однако после приема Кордафлекса РД выведение нифедипина происходит более продолжительно — до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется.

При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Режим дозирования

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При артериальной гипертензии Кордафлекс® РД назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1-2 приема). Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.

При ИБС назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки следует принимать во время еды (например, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Возможно развитие толерантности. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко — учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), сердечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме — внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата); в отдельных случаях — гиперплазия десен.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко — артрит, артралгии.

Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

Прочие: в отдельных случаях — нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.

В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс® РД хорошо переносится больными.

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
  • выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
  • повышенная чувствительность к нифедипину, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 недель, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, почечной или печеночной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены), у пациентов пожилого возраста (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата Кордафлекс® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Особые указания

После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов — производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Читайте также:  Гепар сульфур побочные действия

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Передозировка

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, а также (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

Лечение: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефрина (норадреналина) в стандартных дозах. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% кальция глюконат (10-20 мл в/в).

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами.

Комбинированное применение Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса РД не снижается.

Кордафлекс® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса РД ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Источник