Леркамен 10 побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ëåðêàíèäèïèí — ñåëåêòèâíûé áëîêàòîð êàëüöèåâûõ êàíàëîâ, äèãèäðîïèðèäèíîâîé ãðóïïû, ñ ïðåèìóùåñòâåííûì äåéñòâèåì íà ñîñóäû. Ìåõàíèçì åãî ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ îáóñëîâëåí ïðÿìûì ðåëàêñèðóþùèì âëèÿíèåì íà ãëàäêèå ìûøöû ñîñóäîâ, çà ñ÷åò ÷åãî ñíèæàåòñÿ ÎÏÑÑ. Íåñìîòðÿ íà êîðîòêèé T1/2 èç ïëàçìû êðîâè, ëåðêàíèäèïèí îêàçûâàåò äëèòåëüíîå àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå çà ñ÷åò âûñîêîãî êîýôôèöèåíòà ìåìáðàííîãî ðàñïðåäåëåíèÿ. Áëàãîäàðÿ âûñîêîé ñîñóäèñòîé ñåëåêòèâíîñòè ïðåïàðàòà åãî èíîòðîïíîå äåéñòâèå íå èìååò êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ. Ðåäêî îòìå÷àþò êîëëàïòîèäíûå ðåàêöèè ñ ðåôëåêòîðíîé òàõèêàðäèåé ââèäó ïîñòåïåííîãî ðàçâèòèÿ âàçîäèëàòàöèè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ëåðêàíèäèïèí ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Cmax â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1,5–3 ÷; ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè êðîâè — 98%. Âñëåäñòâèå èíòåíñèâíîãî ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâè÷íîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ëåðêàíèäèïèíà, ïðèíÿòîãî ïîñëå åäû, ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 10%, ïðè ýòîì îíà ñíèæàåòñÿ äî 1/3 ý òîãî çíà÷åíèÿ, åñëè ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ íàòîùàê. T1/2 ñîñòàâëÿåò 8–10 ÷, à òåðàïåâòè÷åñêîå äåéñòâèå ïðîäîëæàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷, âñëåäñòâèå âûñîêîé ñòåïåíè ñâÿçûâàíèÿ ñ ëèïèäíîé ìåìáðàíîé. Ïðè ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè êóìóëÿöèÿ íå îòìå÷åíà. Áèîäîñòóïíîñòü ëåðêàíèäèïèíà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ çíà÷èòåëüíî ïîâûøàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà ïèùè (â 4ðàçà), ïîýòîìó ïðåïàðàò ïðèíèìàþò íàòîùàê. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ëåðêàíèäèïèíà åãî êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè íå ïðÿìî ïðîïîðöèîíàëüíà ïðèíÿòîé äîçå (íåëèíåéíàÿ êèíåòèêà). Ïîñëå ïðèåìà 10; 20 è 40 ìã Cmax â ïëàçìå êðîâè èìåëè ñîîòíîøåíèå 1:3:8, à AUC ñîîòâåòñòâåííî 1:4:18, ÷òî óêàçûâàåò íà ïîñòåïåííîå íàñûùåíèå ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâîì ïðîõîæäåíèè. Òàêèì îáðàçîì, áèîäîñòóïíîñòü ëåðêàíèäèïèíà óâåëè÷èâàåòñÿ ñ ïîâûøåíèåì äîçû. Ôàðìàêîêèíåòèêà ëåðêàíèäèïèíà ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà è ó ïàöèåíòîâ ñ äèñôóíêöèåé ïî÷åê èëè ïå÷åíè ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ìàëî îòëè÷èìà îò òàêîâîé â îáùåé ïîïóëÿöèè. Ïðè òÿæåëîé ñòåïåíè äèñôóíêöèè ïî÷åê èëè ó ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ (ïðèáëèçèòåëüíî 70%). Ïðè ñðåäíåé èëè òÿæåëîé ñòåïåíè äèñôóíêöèè ïå÷åíè ñèñòåìíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ëåðêàíèäèïèíà, âåðîÿòíî, ïîâûøàåòñÿ, ïîñêîëüêó îí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â ïå÷åíè. Ëåðêàíèäèïèí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ôåðìåíòîì CYP 3A4 äî íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ, îêîëî 50% êîòîðûõ âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé. Èñõîäíîå âåùåñòâî â ìî÷å è êàëå íå âûÿâëÿþò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ýññåíöèàëüíàÿ ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ëåãêîé èëè ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ — 10 ìã 1 ðàç â ñóòêè, íå ìåíåå ÷åì çà 15 ìèí äî åäû.  çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ïàöèåíòà è äîñòèãíóòîãî ýôôåêòà äîçà ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 20 ìã. Ìàêñèìàëüíîå àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå ðàçâèâàåòñÿ â òå÷åíèå 2 íåä ëå÷åíèÿ.
Ëåðêàìåí ìîæíî ïðèíèìàòü îäíîâðåìåííî ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, äèóðåòèêàìè èëè èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ. Ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà áóäåò âîçðàñòàòü ñ ïîâûøåíèåì äîçû, íî â òî æå âðåìÿ âîçìîæíî ïîâûøåíèå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äèãèäðîïèðèäèíàì èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà; âûðàæåííûé ñòåíîç ìèòðàëüíîãî èëè àîðòàëüíîãî êëàïàíà; ãèïåðòðîôè÷åñêàÿ êàðäèîìèîïàòèÿ ñ îáñòðóêöèåé âûíîñÿùåãî òðàêòà ëåâîãî æåëóäî÷êà; äåêîìïåíñèðîâàííàÿ çàñòîéíàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ; â òå÷åíèå 1 ìåñ ïîñëå èíôàðêòà ìèîêàðäà; òÿæåëàÿ äèñôóíêöèÿ ïå÷åíè è ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ≤10 ìë/ìèí); ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ; æåíùèíàì äåòîðîäíîãî âîçðàñòà (ïðè îòñóòñòâèè íàäëåæàùåé êîíòðàöåïöèè), äåòÿì è ïîäðîñòêàì â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò; îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ èíãèáèòîðàìè ÑYÐ 3À4 (íàïðèìåð öèêëîñïîðèíîì) è ñîêîì ãðåéïôðóòà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Çàðåãèñòðèðîâàííûå âî âðåìÿ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé, ïðèâåäåíû â ñëåäóþùåé òàáëèöå:
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû | Î÷åíü ðåäêî (≤1/10 000) | Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü |
Ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿ | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Ñîíëèâîñòü |
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ | Èíîãäà (1/1000 è ≤1/100) | Ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå |
Ñî ñòîðîíû ñåðäöà | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Ñòåíîêàðäèÿ Òàõèêàðäèÿ, óñèëåííîå ñåðäöåáèåíèå |
Ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ | Èíîãäà (1/1000 è ≤1/100) | Ãèïåðåìèÿ êîæè Íàðóøåíèÿ ñîçíàíèÿ |
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Òîøíîòà, áîëü â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè, äèàðåÿ, äèñïåïñè÷åñêèå íàðóøåíèÿ, ðâîòà |
Ñî ñòîðîíû êîæè | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Ñûïü |
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Ìèàëãèÿ |
Ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Ïîëèóðèÿ |
Îáùèå íàðóøåíèÿ è ìåñòíûå ðåàêöèè | Ðåäêî (1/10 000 è ≤1/1000) | Àñòåíèÿ, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü. |
 åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ (≤1/10 000) âûÿâëÿþò ãèïåðïëàçèþ äåñåí, îáðàòèìîå ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç â ïëàçìå êðîâè (äðóãèõ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ îòêëîíåíèé ïîêàçàòåëåé ëàáîðàòîðíûõ èññëåäîâàíèé ôóíêöèè ïå÷åíè íå âûÿâëåíî). Áûëè ñîîáùåíèÿ î ïîâûøåíèè ÷àñòîòû ìî÷åèñïóñêàíèÿ.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèå íåêîòîðûõ äèãèäðîïèðèäèíîâ ïðèâîäèò ê ïîÿâëåíèþ ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè. Î÷åíü ðåäêî ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ íåñòàáèëüíàÿ ïðîãðåññèðóþùàÿ ñòåíîêàðäèÿ, â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ âïëîòü äî ðàçâèòèÿ èíôàðêòà ìèîêàðäà. Ëåðêàíèäèïèí äîñòîâåðíî íå âëèÿåò íà óðîâåíü ãëþêîçû è ëèïèäîâ â ïëàçìå êðîâè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ó ïàöèåíòîâ ñ ñèíäðîìîì ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà Ëåðêàìåí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ (åñëè íå èìïëàíòèðîâàí êàðäèîñòèìóëÿòîð). Õîòÿ â èññëåäîâàíèÿõ ãåìîäèíàìèêè íå âûÿâèëè óõóäøåíèÿ æåëóäî÷êîâîé ôóíêöèè, ïðè åå èñõîäíîé äèñôóíêöèè òðåáóåòñÿ îñîáàÿ îñòîðîæíîñòü, êàê è ïðè ÈÁÑ. Íåêîòîðûå äèãèäðîïèðèäèíû ìîãóò â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ âûçûâàòü âîçíèêíîâåíèå àíãèíàëüíûõ ïðèñòóïîâ. Ëåðêàíèäèïèí íå âëèÿåò íà óðîâåíü ñàõàðà è ëèïèäîâ â ïëàçìå êðîâè.
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò 30 ìã ëàêòîçû, ïîýòîìó ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ïðè äåôèöèòå ëàêòàçû, ãàëàêòîçåìèè è íàðóøåíèè âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû/ãàëàêòîçû.
Ïðèìåíåíèå ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà. Äàííûå ôàðìàêîêèíåòèêè è êëèíè÷åñêèé îïûò ñâèäåòåëüñòâóþò î òîì, ÷òî íåò íåîáõîäèìîñòè êîððèãèðîâàòü ñóòî÷íóþ äîçó, íî íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà.
Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê èëè ïå÷åíè. Ëåðêàíèäèïèí ìîæíî íàçíà÷àòü áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé äèñôóíêöèåé ëåãêîé è ñðåäíåé òÿæåñòè, íî òðåáóåòñÿ ñîáëþäåíèå îñòîðîæíîñòè â ñëó÷àå ïðåâûøåíèÿ ó íèõ ñóòî÷íîé äîçû äî 20 ìã. Àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà ìîæåò óñèëèâàòüñÿ ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèé ïå÷åíè, ïîýòîìó ìîæåò áûòü íåîáõîäèìà êîððåêöèÿ äîçû.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ââèäó îòñóòñòâèÿ êëèíè÷åñêîãî îïûòà.
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ââèäó îòñóòñòâèÿ êëèíè÷åñêîãî îïûòà.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè. Ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ãîëîâîêðóæåíèÿ, ñîíëèâîñòè è ïîâûøåííîé óòîìëÿåìîñòè, îáóñëîâëåííûõ ïðèåìîì Ëåðêàìåíà, íåâûñîê, íî åãî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ñëåäóåò èçáåãàòü îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí ñ èíãèáèòîðàìè CYP 3A4 (íàïðèìåð ñ êåòîêîíàçîëîì, èòðàêîíàçîëîì, ðèòîíàâèðîì, ýðèòðîìèöèíîì èëè òðîëåàíäîìèöèíîì). Ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèé ñâèäåòåëüñòâóþò, ÷òî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå êåòîêîíàçîëà è ëåðêàíèäèïèíà ïðèâîäèò ê çíà÷èòåëüíîìó ïîâûøåíèþ â ïëàçìå êðîâè êîíöåíòðàöèè ïîñëåäíåãî. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ëåðêàíèäèïèíà ñ öèêëîñïîðèíîì ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèè îáîèõ ïðåïàðàòîâ â ïëàçìå êðîâè, ïîýòîìó ëåðêàíèäèïèí è öèêëîñïîðèí íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî. Ìåòàáîëèçì ëåðêàíèäèïèíà, êàê è äðóãèõ äèãèäðîïèðèäèíîâ, çàìåäëÿåòñÿ ïðè ñî÷åòàííîì ïðèåìå ñ ñîêîì ãðåéïôðóòà, êîòîðûé ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ åãî ñèñòåìíîé áèîäîñòóïíîñòè è ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ, ïîýòîìó çàïèâàòü ëåêàðíèäèïèí ãðåéïôðóòîâûì ñîêîì íå ñëåäóåò. Íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè ñî÷åòàíèè ëåðêàíèäèïèíà ñ òåðôåíàäèíîì, àñòåìèçîëîì, àìèîäàðîíîì, êâèíèäèíîì. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ìèäàçîëàìà è ëåðêàíèäèïèíà â äîçå 20 ìã ïðèâîäèëî ê ïîâûøåíèþ àáñîðáöèè ëåðêàíèäèïèíà íà 40% è ñíèæåíèþ ñêîðîñòè åãî âñàñûâàíèÿ (3 ÷ âìåñòî 1,75 ÷). Ëåðêàìåí ìîæíî íàçíà÷àòü âìåñòå ñ äèóðåòèêàìè è èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ. Öèìåòèäèí â ñóòî÷íîé äîçå äî 800 ìã íå âûçûâàåò çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé ëåðêàíèäèïèíà â ïëàçìå êðîâè, íî ïðè ïîâûøåíèè äîçû íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü, ïîñêîëüêó ìîæåò ïîâûñèòüñÿ áèîäîñòóïíîñòü è àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå ëåðêàíèäèïèíà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ëåðêàíèäèïèíà ñ èíäóêòîðàìè CYP 3A4, òàêèìè êàê ïðîòèâîñóäîðîæíûå ïðåïàðàòû (íàïðèìåð ôåíèòîèí, êàðáàìàçåïèí), è ñ ðèôàìïèöèíîì ìîæåò ïðèâîäèòü ê óìåíüøåíèþ âûðàæåííîñòè åãî àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ, â òàêîì ñëó÷àå íåîáõîäèìî ÷àùå êîíòðîëèðîâàòü ÀÄ. Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå Ëåðêàìåíà ñ ìåòîïðîëîëîì (èëè äðóãèìè áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ) ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ åãî áèîäîñòóïíîñòè íà 50% ââèäó ñíèæåíèÿ ïå÷åíî÷íîãî êðîâîòîêà, ïîýòîìó ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ êîððåêöèÿ äîçû ïðåïàðàòà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ëåðêàíèäèïèíà ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ âîçìîæíî ïîòåíöèðîâàíèå îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî ýôôåêòà. Ñî÷åòàííîå íàçíà÷åíèå ëåðêàíèäèïèíà â äîçå 20 ìã è β-ìåòèëäèãîêñèíà íå ïðèâîäèò ê èõ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîìó âçàèìîäåéñòâèþ. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå äèãîêñèíà è ëåðêàíèäèïèíà â äîçå 20 ìã ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèè äèãîêñèíà â ïëàçìå êðîâè íà 33%, ïîýòîìó íåîáõîäèì êîíòðîëü â îòíîøåíèè âîçìîæíîãî ïðîÿâëåíèÿ èíòîêñèêàöèè äèãîêñèíîì. Íå âûÿâëåíî êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ âçàèìîäåéñòâèé ëåðêàíèäèïèíà ñ ôëóîêñåòèíîì. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ëåðêàíèäèïèíà â äîçå 20 ìã è ñèìâàñòàòèíà â äîçå 40 ìã, ïîêàçàòåëü AUC äëÿ ëåðêàíèäèïèíà ìåíÿëñÿ íåçíà÷èòåëüíî, òîãäà êàê ïîêàçàòåëü AUC äëÿ ñèìâàñòàíòèíà ïîâûøàëñÿ íà 56%, à åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà îêñèêèñëîòû — íà 28%. Ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî òàêèå èçìåíåíèÿ ÿâëÿþòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûìè. Âçàèìîäåéñòâèÿ ìîæíî èçáåæàòü, åñëè ëåðêàíèäèïèí ïðèíèìàòü óòðîì, à ñèìâàñòàòèí âå÷åðîì. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ëåðêàíèäèïèíà è âàðôàðèíà èçìåíåíèé ôàðìàêîêèíåòèêè âàðôàðèíà íå íàáëþäàëîñü. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ âîçìîæíî óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ ëåðêàíèäèïèíà, ñ íèòðàòàìè — äîïîëíèòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ è ïîâûøåíèå ×ÑÑ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå àëêîãîëÿ è àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ ïîâûøàåòñÿ âàçîäèëàòèðóþùåå äåéñòâèå ïîñëåäíèõ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü, òîøíîòà, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, êàðäèîãåííûé øîê, òÿæåëàÿ èøåìèÿ ìèîêàðäà, ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ëåãêîé ñòåïåíè, áðàäèêàðäèÿ.
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è ñëàáèòåëüíûõ ñðåäñòâ. Ïðè òÿæåëîì ñîñòîÿíèè ïàöèåíòà íàçíà÷àþò âûñîêèå äîçû êàòåõîëàìèíîâ èëè â/â ââåäåíèå äîïàìèíà, äèóðåòèêè, ïàðåíòåðàëüíîå ââåäåíèå ïëàçìîçàìåùàþùèõ ð-ðîâ. Ïðè òÿæåëîé ãèïîòåíçèè, áðàäèêàðäèè è ïîòåðå ñîçíàíèÿ íåîáõîäèìî â/â ââåäåíèå àòðîïèíà. Ñ ó÷åòîì ïðîëîíãèðîâàííîãî ôàðìàêîëîãè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ëåðêàíèäèïèíà â ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè íåîáõîäèì êîíòîðîëü çà ñîñòîÿíèåì òàêèõ ïàöèåíòîâ ïî ìåíüøåé ìåðå 24 ÷. Ãåìîäèàëèç íåýôôåêòèâåí èç-çà âûñîêîé ëèïîôèëüíîñòè ëåðêàíèäèïèíà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëåðêàìåí
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëåðêàìåí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное — не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту. «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.
Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки. Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина. Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.
Общая информация и состав
«Леркамен», состав которого можно прочитать в инструкции, обладает высокой эффективностью по сравнению с другими препаратами данной группы. Основным действующим компонентом является гидрохлорид лерканидипина, принадлежащий к группе антагонистов ионов Ca2. Они препятствуют усвоению мышечной тканью кальция, в результате чего кровеносные сосуды расширяются и кровоток значительно улучшается, а давление постепенно нормализуется.
На сегодняшний день «Леркамен» является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.
«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.
Показания к применению
Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».
Показания к применению у данного препарата следующие:
- артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
- эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.
Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать «Леркамен» совместно с другими гипотензивными препаратами.
Инструкция
«Леркамен» (инструкция к препарату идет в коробке с таблетками) следует принимать по одной пилюле один раз в день. Делать это рекомендуется утром за 15 минут до приема пищи. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая и запивая умеренным количеством жидкости.
В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.
Особенности применения
Как показывает медицинская практика, «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.
Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.
Побочные действия
Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:
- периферические отеки;
- тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
- патологическое разрастание мягких тканей десны;
- головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
- высыпания на коже;
- увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
- боль в мышечных тканях;
- частые позывы к мочеиспусканию.
Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.
Передозировка
Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача, то вероятность передозировки полностью исключена. Если вы превысили дозу и приняли лекарства больше суточной нормы, то передозировка может проявиться повышенным сердцебиением и значительным снижением артериального давления. Если передозировка была очень сильной, то у пациента может наблюдаться брадикардия, а также потеря сознания. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться в больницу.
Противопоказания
Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».
Противопоказания у данного препарата следующие:
- индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
- непереносимость лактозы и галактоземия;
- сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
- вынашивание ребенка или кормление грудью.
Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.
Совместимость с другими препаратами
«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором отмечают, что побочные действия при приеме препарата встречаются очень редко, может вступать в реакцию с довольно большим количеством лекарственных препаратов, благодаря чему его часто комбинируют для повышения эффективности терапии.
Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:
- В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
- При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
- Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
- Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
- Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.
Стоит отметить, что у «Леркамена» 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.
Аналоги
Аналогичными медикаментозными препаратами, обладающими идентичным составом, являются:
- «Лерканидипина гидрохлорид»;
- «Занидип Рекордати».
Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.
Среди таких средств можно выделить:
- «Амлодипин».
- «Занифед».
- «Аген».
- «Сакур».
- «Кардилопин».
- «Форидон» и др.
Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять «Леркамен» на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной. Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки «Леркамен», аналоги могут быть просто бесполезны. Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.
Цена препарата
Каждого человека, у которого были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, интересует вопрос о том, сколько стоит «Леркамен». Приобрести данный препарат можно практически в каждой аптеке, а его средняя стоимость составляет 390 рублей, что по нынешним временам немного. Поэтому, учитывая высокую эффективность лекарства, заменять его на аналогичные медикаментозные препараты нет совершенно никакого смысла.
Отзывы кардиологов о «Леркамене»
Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Многие врачи назначают своим пациентам именно «Леркамен» еще и потому, что он не выводится из организма вместе с мочой и не создает большой нагрузки на печень и почки, поэтому его можно смело назначать пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности.
Отзывы пациентов о препарате
«Леркамен» заслужил большое признание не только среди кардиологов, но и среди непосредственно пациентов. Большинство людей выбирает данный препарат из-за его невысокой стоимости, высокой эффективности и продолжительного действия. Большинство людей отмечает, что достаточно выпить одну таблетку в день, и хорошее самочувствие будет сохраняться на протяжении 24 часов. Что касается побочных эффектов, то они являются единичным случаем и проявляются крайне редко. У подавляющего большинства людей не возникает никаких негативных проявлений даже при длительном приеме «Леркамена». Подобным могут похвастаться далеко не все препараты данной группы, представленные на рынке на сегодняшний день.
В заключение
Если вы ищете хорошее лекарство от повышенного артериального давления по доступной цене, то «Леркамен» станет идеальным выбором. Но не следует забывать о том, что если у вас есть какие-либо проблемы со здоровьем, необходимо прежде всего обследоваться у узкого специалиста, и только потом уже начинать принимать лекарственные препараты. Следите всегда за своим здоровьем, ведь его невозможно купить ни за какие деньги.