Лидокаин действие и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Латинское название вещества Лидокаин
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
- Местные анестетики
- Антиаритмические средства
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- M60 Миозит
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Характеристика вещества Лидокаин
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — местноанестезирующее, антиаритмическое.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Пути введения
В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).
Меры предосторожности вещества Лидокаин
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Лидокаин – анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. Существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином. Разберемся с особенностями каждого вида лидокаина, и главное – как безопасно лечиться с его помощью.
Фармакологическое действие лидокаина
Лидокаин – препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.
До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина – от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.+
Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.
Применение лидокаина
- Кардиология. Препарат позволяет лечить различные заболевания сердечно-сосудистой системы. В их число входят острый инфаркт миокардит, тахикардия, желудочковые аритмии и другие нарушения сердечного ритма.
- Анестезиология. Более широко лидокаин применяется в целях анестезии. Используют его в хирургии, офтальмологии, отоларингологии, гинекологии и других отраслях медицины. Особо высоким спросом пользуется средство в стоматологии.
Но возможности применения лидокаина на этом не закончены. Находчивые люди придумали, как получить пользу от него, используя не по прямому предназначению. Об этом немножко позже.
1. Лидокаин в стоматологии
Использование лидокаина в стоматологии возможно при различных заболеваниях ротовой полости. Короткий период действия делает процедуру комфортной. Наиболее распространенная форма выпуска лидокаина, используемая в стоматологии – раствор в ампулах.
С помощью раствора лидокаина в ампулах проводят такие процедуры:
- удаление зубов;
- удаление зубного камня;
- лечение зубов;
- лечение стоматита, гингивита и др.;
- удаление кист.
Мази и гели на основе лидокаина также можно применять дома без присмотра врача для получения обезболивающего эффекта.
2. Лидокаин при эпиляции
В борьбе с нежелательной растительностью женщины обращаются к разным процедурам. Это может быть эпиляция, депиляция или шугаринг. Такие манипуляции часто бывают весьма неприятными и даже болезненными. Тогда на помощь приходит лидокаин спрей. За 3 часа до процедуры нужно нанести спрей на кожу и обмотать ее в пищевую пленку.
Анестетик значительно уменьшает чувствительность к боли, что делает косметологические процедуры полностью безболезненными. Но опять-таки стоит помнить о противопоказаниях к применению удобной формы обезболивающего лидокаин спрей. Также можно использовать пластырь с лидокаином.
3. Применение лидокаин спрея для мужчин
Благодаря новой форме лидокаина в спрее, большое количество мужчин уже избавились от проблемы преждевременной эякуляции. Речь идет не о лечении патологии, в случае наличия таковой. Лидокаин спрей избавляет от проблемы на время, выступая своего рода гасителем чрезмерной любовной страсти.
Благодаря анестетическому эффекту лидокаина снижается чувствительность головки полового члена, что в разы отдаляет процесс эякуляции. Считается, что такая процедура абсолютно безопасна.
Однако, что как и любой другой медицинский препарат, лидокаин спрей обладает рядом побочных действий и противопоказаний. Также в таком случае стоит быть аккуратным с последующим приемом душа, поскольку категорически запрещено совмещать лидокаин спрей и мыло.
Форма выпуска лидокаина
В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.
1. Лидокаин в ампулах
Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.
2. Лидокаин спрей
Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.
3. Лидокаин глазные капли
В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.
4. Лидокаин гель
Средство для местного применения – лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества – лидокаина гидрохлорида.
5. Лидокаин мазь
Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.
6. Пластырь с лидокаином
Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.
Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.
Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином – это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.
Анестетик лидокаин: показания к применению
Лидокаин в ампулах назначают в таких случаях:
- спинальная, инфильтрационная анестезия;
- терминальная анестезия;
- в случае желудочковой аритмии;
- в случае фибрилляции желудочков сердца;
- для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.
Лидокаин спрей и его применение
Стоматология:
- анестезия швов на слизистых оболочках;
- для установки зубной коронки или моста;
- для удаления зубного камня;
- удаление молочных зубов у детей;
- при операции на уздечке язычка.
Отоларингология:
- при коррекции носовой перегородки;
- при электрокоагуляции.
Гинекология:
- хирургическое рассечение промежности и задней стенки влагалища во время родов;
- последующая обработка разреза, сшивание;
- последующее удаление швов;
- при других вмешательствах во влагалище или шейке матки.
Дерматология и хирургия:
- как обезболивающее в случае ожога, раны, ссадины;
- при необходимости хирургического вмешательства по кожному покрову.
Диагностика и исследования:
- ректоскопия;
- интубация;
- эндоскопия;
- рентген-исследование в случае тошноты пациента.
Применение глазных капель с лидокаином:
- подготовка к операции на ЛОР органах;
- при контактных методах диагностики глаза;
- при проведении незначительных хирургических операций на глазах.
Пластырь с лидокаином используется в таких случаях:
- периферическая полиневралгия;
- посттравматические боли;
- послеоперационные боли;
- суставные заболевания;
- боли после косметологических процедур.
Лидокаин и его противопоказания
Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином – это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.+
Противопоказаниями лидокаина являются:
- синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
- брадикардия;
- кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
- AV-блокада;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.
Кроме того, лидокаин спрей противопоказан в случаях:
- ретробульбарного введения в случае глаукомы;
- в стоматологии, если используется гипс для слепков.
Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.+
Раствор в ампулах также имеет ряд особых противопоказаний:
- синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
- WPW синдром;
- сердечная недостаточность 3-4 класса;
- беременность и период лактации у женщин.
Анестетик в любой форме выпуска разрешен, но с особой осторожностью, в следующих случаях:
- пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
- печеночная или почечная недостаточность;
- врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
- если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
- беременность, лактация;
- в случае ослабленного здоровья пациента.
Побочные эффекты лидокаина
- Местные реакции. Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
- Аллергические реакции. Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
- Со стороны центральной нервной системы. Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
- Со стороны кровеносной системы. Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.
В случае передозировки лидокаином возможно проявление следующих симптомов:
- обильное потоотделение;
- побледнение кожи;
- головокружение;
- режущая головная боль;
- ухудшение зрения;
- звонкий шум в ушах;
- аритмия;
- тремор;
- чувство тревоги;
- судороги;
- остановка сердца.
Таким образом, лидокаин – это популярный анестетик, который обладает высокой эффективностью. Однако пользоваться им нужно с осторожностью, поскольку воздействует препарат на нервную систему. Но при правильном применении, будь то инъекция в больнице или пластырь с лидокаином в домашних условиях, можно добиться хороших результатов в понижении чувствительности к боли.
- Ребенок плучил солнечный ожог, что делать
- Раздражение на попе младенца — скорая помощь
- Как самостоятельно распознать сахарный диабет
Специально для: Медицинский портал — https://pomedicine.ru