Лидокаин действие и противопоказания

Лидокаин действие и противопоказания thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
  • G54 Поражения нервных корешков и сплетений
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • M60 Миозит
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Читайте также:  У ребенка открытое овальное окно в сердце противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Лидокаин – анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. Существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином. Разберемся с особенностями каждого вида лидокаина, и главное – как безопасно лечиться с его помощью.

Фармакологическое действие лидокаина

Лидокаин – препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.

До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина – от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.+

Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.

Читайте также:  Относительные противопоказания для диагностической лапароскопии

Применение лидокаина

  • Кардиология. Препарат позволяет лечить различные заболевания сердечно-сосудистой системы. В их число входят острый инфаркт миокардит, тахикардия, желудочковые аритмии и другие нарушения сердечного ритма.
  • Анестезиология. Более широко лидокаин применяется в целях анестезии. Используют его в хирургии, офтальмологии, отоларингологии, гинекологии и других отраслях медицины. Особо высоким спросом пользуется средство в стоматологии.

Но возможности применения лидокаина на этом не закончены. Находчивые люди придумали, как получить пользу от него, используя не по прямому предназначению. Об этом немножко позже.

1. Лидокаин в стоматологии

лидокаин в стоматологии

Использование лидокаина в стоматологии возможно при различных заболеваниях ротовой полости. Короткий период действия делает процедуру комфортной. Наиболее распространенная форма выпуска лидокаина, используемая в стоматологии – раствор в ампулах.

С помощью раствора лидокаина в ампулах проводят такие процедуры:

  • удаление зубов;
  • удаление зубного камня;
  • лечение зубов;
  • лечение стоматита, гингивита и др.;
  • удаление кист.

Мази и гели на основе лидокаина также можно применять дома без присмотра врача для получения обезболивающего эффекта.

2. Лидокаин при эпиляции

В борьбе с нежелательной растительностью женщины обращаются к разным процедурам. Это может быть эпиляция, депиляция или шугаринг. Такие манипуляции часто бывают весьма неприятными и даже болезненными. Тогда на помощь приходит лидокаин спрей. За 3 часа до процедуры нужно нанести спрей на кожу и обмотать ее в пищевую пленку.

Анестетик значительно уменьшает чувствительность к боли, что делает косметологические процедуры полностью безболезненными. Но опять-таки стоит помнить о противопоказаниях к применению удобной формы обезболивающего лидокаин спрей. Также можно использовать пластырь с лидокаином.

3. Применение лидокаин спрея для мужчин

Благодаря новой форме лидокаина в спрее, большое количество мужчин уже избавились от проблемы преждевременной эякуляции. Речь идет не о лечении патологии, в случае наличия таковой. Лидокаин спрей избавляет от проблемы на время, выступая своего рода гасителем чрезмерной любовной страсти.

Благодаря анестетическому эффекту лидокаина снижается чувствительность головки полового члена, что в разы отдаляет процесс эякуляции. Считается, что такая процедура абсолютно безопасна.

Однако, что как и любой другой медицинский препарат, лидокаин спрей обладает рядом побочных действий и противопоказаний. Также в таком случае стоит быть аккуратным с последующим приемом душа, поскольку категорически запрещено совмещать лидокаин спрей и мыло.

Форма выпуска лидокаина

Форма выпуска лидокаина

В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.

1. Лидокаин в ампулах

Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.

2. Лидокаин спрей

Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.

3. Лидокаин глазные капли

В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.

4. Лидокаин гель

Средство для местного применения – лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества – лидокаина гидрохлорида.

5. Лидокаин мазь

Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.

6. Пластырь с лидокаином

Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.

Читайте также:  Аква марис спрей противопоказания

Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.

Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином – это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.

Анестетик лидокаин: показания к применению

Лидокаин в ампулах назначают в таких случаях:

  • спинальная, инфильтрационная анестезия;
  • терминальная анестезия;
  • в случае желудочковой аритмии;
  • в случае фибрилляции желудочков сердца;
  • для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.

Лидокаин спрей и его применение

Стоматология:

  • анестезия швов на слизистых оболочках;
  • для установки зубной коронки или моста;
  • для удаления зубного камня;
  • удаление молочных зубов у детей;
  • при операции на уздечке язычка.

Отоларингология:

  • при коррекции носовой перегородки;
  • при электрокоагуляции.

Гинекология:

  • хирургическое рассечение промежности и задней стенки влагалища во время родов;
  • последующая обработка разреза, сшивание;
  • последующее удаление швов;
  • при других вмешательствах во влагалище или шейке матки.

Дерматология и хирургия:

  • как обезболивающее в случае ожога, раны, ссадины;
  • при необходимости хирургического вмешательства по кожному покрову.

Диагностика и исследования:

  • ректоскопия;
  • интубация;
  • эндоскопия;
  • рентген-исследование в случае тошноты пациента.

Применение глазных капель с лидокаином:

  • подготовка к операции на ЛОР органах;
  • при контактных методах диагностики глаза;
  • при проведении незначительных хирургических операций на глазах.

Пластырь с лидокаином используется в таких случаях:

  • периферическая полиневралгия;
  • посттравматические боли;
  • послеоперационные боли;
  • суставные заболевания;
  • боли после косметологических процедур.

Лидокаин и его противопоказания

Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином – это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.+

Противопоказаниями лидокаина являются:

  • синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
  • AV-блокада;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.

Кроме того, лидокаин спрей противопоказан в случаях:

  • ретробульбарного введения в случае глаукомы;
  • в стоматологии, если используется гипс для слепков.

Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.+

Раствор в ампулах также имеет ряд особых противопоказаний:

  • синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
  • WPW синдром;
  • сердечная недостаточность 3-4 класса;
  • беременность и период лактации у женщин.

Анестетик в любой форме выпуска разрешен, но с особой осторожностью, в следующих случаях:

  • пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
  • если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
  • беременность, лактация;
  • в случае ослабленного здоровья пациента.

Побочные эффекты лидокаина

  • Местные реакции. Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
  • Аллергические реакции. Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
  • Со стороны центральной нервной системы. Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
  • Со стороны кровеносной системы. Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.

В случае передозировки лидокаином возможно проявление следующих симптомов:

  • обильное потоотделение;
  • побледнение кожи;
  • головокружение;
  • режущая головная боль;
  • ухудшение зрения;
  • звонкий шум в ушах;
  • аритмия;
  • тремор;
  • чувство тревоги;
  • судороги;
  • остановка сердца.

Таким образом, лидокаин – это популярный анестетик, который обладает высокой эффективностью. Однако пользоваться им нужно с осторожностью, поскольку воздействует препарат на нервную систему. Но при правильном применении, будь то инъекция в больнице или пластырь с лидокаином в домашних условиях, можно добиться хороших результатов в понижении чувствительности к боли.

  • Ребенок плучил солнечный ожог, что делать
  • Раздражение на попе младенца — скорая помощь
  • Как самостоятельно распознать сахарный диабет

Специально для: Медицинский портал — https://pomedicine.ru

Источник