Лоперамид инструкция по применению и его противопоказания

Лоперамид используется для устранения диареи и симптоматической терапии инфекционных патологий кишечника, сопровождающихся формированием жидкого стула. Это эффективное противодиарейное средство, действие которого основано на снижении перистальтических движений кишечника. Лекарство не лечит первопричину заболеваний и применяется только для временного облегчения симптомов. Назначается пациентам старше шести лет.

Входит в список наиболее важных медикаментов. Терапию рекомендуется проводить под наблюдением специалиста.

Состав и форма выпуска

Лоперамид — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Относится к химическим производным пентаметиленимина. Доза и состав дополнительных веществ зависят от производителя.

Производится в виде таблетированной формы, таблеток для рассасывания и капсул. Только пероральное введение.

Лоперамид в таблетках

В одной таблетке присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: молочный сахар, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, крахмал.

Упаковка

Лоперамид в виде рассасывающихся таблеток

Для быстрого развития лекарственного эффекта. В одной таблетированной форме присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: желатин, маннит, вода, ароматизатор мяты, аспартамовый подсластитель, бикарбонат натрия.

Лоперамид в капсулах

В одной капсуле присутствует два миллиграмма активного компонента. Для приема внутрь. Желатиновая оболочка облегчает усвоение химического соединения.

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами. Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа. Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

• Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
• Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Средство обладает сразу несколькими лекарственными свойствами, помогающими уменьшить позывы к дефекации и предотвратить дальнейшее формирование жидкого стула.

Побочные явления

Иногда возникают побочные эффекты. В редких случаях возможно наличие чувствительности организма к химическому соединению. Также задокументированы осложнения, связанные с действием препарата на разные органы и ткани.

Возможные побочные действия:

• Пищеварительная система: позывы к рвоте, жидкий стул, задержка стула, повышенное газообразование в кишечнике, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, сухость слизистых оболочек ротовой полости, диспепсические явления, непроходимость кишки, мегаколон, болезненность в области языка.
• Нервная система: цефалгия, головокружение, повышение тонуса, сонливость, нарушение сознания, обморок, нарушение координации, слабость.
• Иммунитет и покровные ткани: кожные высыпания, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные проявления, отечность тканей, зудение, покраснение, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла и другие виды аллергии.
• Зрительный аппарат: сужение зрачка.
• Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, связанное с задержкой мочи.

При появлении неприятных признаков во время приема лекарства нужно поговорить с лечащим врачом. Иногда требуется отмена лечения с подбором другой терапии.

Усвоение и выведение

Активный компонент хорошо абсорбируется слизистыми оболочками кишки. Возникает почти полное связывание вещества с протеинами крови. Лекарство не преодолевает барьер крови и нервных тканей. Действующее вещество изменяется в печени с высвобождением метаболитов. Производные попадают в желчь и выводятся из организма вместе с каловыми массами. Период полувыведения занимает от десяти до четырнадцати часов.

Показания к применению

Лекарство применяется в терапии хронической или острой диареи. Это симптоматическое средство, которое лишь временно облегчает неприятные проявления воспалительных и функциональных заболеваний ЖКТ. Зачастую назначается врачом вместе с другими медикаментами.

Для проведения безопасной терапии желательно обговорить прием средства с врачом.

Основные показания

• Формирование жидкого стула на фоне пищевого отравления, аллергических реакций, синдрома раздраженного кишечника, нарушения усвоения веществ и других патологических состояний.
• Комплексное лечение инфекционной патологии кишки вместе с другими медикаментами.
• Регулирование формирования каловых масс у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Наиболее строгим ограничением к применению считается чувствительность организма больного к химическим соединениям, входящим в состав таблеток, капсул или таблеток для рассасывания (аллергия или непереносимость.). Для исключения такой реакции желательно получить консультацию врача. Нужно прочитать инструкцию и обратить внимание на состав лекарственной формы.

Другие противопоказания:

• Первый триместр вынашивания ребенка.
• Возраст до шести лет.
• Псевдомембранозный колит, обусловленный использованием антибиотиков.
• Фенилкетонурия.
• Период грудного вскармливания.
• Дизентерия с повышением температуры тела и выделением крови с каловыми массами.
• Язвенное поражение толстой кишки в острой стадии.
• Микробная инфекция, вызванная шигеллой, кампилобактером или сальмонеллой.
• Высокая вероятность осложнения на фоне снижения моторики.

Терапия строго контролируется специалистом при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка в период второго и третьего триместра, структурные патологии кишки, острые инфекционные заболевания, нарушение работы печеночной ткани.

Инструкция по использованию лоперамида

Для снижения риска возникновения осложнений рекомендуется проводить терапию после посещения гастроэнтеролога или врача другого профиля. Нужно оценить симптомы и провести обследование. Важно понимать, что противодиарейные медикаменты используется только для временного облегчения симптомов. Зачастую требуются дополнительные медикаменты для лечения инфекции.

Желателен врачебный осмотр

Таблетированные и капсульные формы нужно проглатывать, не нарушая оболочки. Запивать достаточным количеством воды. Таблетированные формы для рассасывания нужно поместить на поверхность языка и дождаться полного растворения. Жидкость проглотить. Запивать водой не нужно. Дозировка зависит от состояния больного.

Варианты дозировки

• Острая форма диареи у пациентов старше шести лет: изначально четыре миллиграмма взрослому и два миллиграмма ребенку. Дальше по два миллиграмма после каждого похода туалет и обнаружения жидкого стула.
• Хроническая форма диареи у пациентов старше шести лет: четыре миллиграмма в день для взрослого и два миллиграмма в день для ребенка. Дальнейшая дозировка зависит от показаний врача. Возможно применение до двенадцати миллиграммов в день.
• Максимальная дневная дозировка: не более двенадцати миллиграммов.

Терапия прекращается, если у больного нормализуется формирование каловых масс или отсутствует дефекация на протяжении двенадцати часов.

Дополнительная информация

• Использование непредусмотренных доз (передозировка) осложняется следующими негативными реакциями: обструкция кишечника, нарушение мочеиспускания, угнетение деятельности центральной нервной системы, нарушение координации в пространстве, нарушение респираторной функции, сонливость, сужение зрачка, повышение мышечного тонуса, нарушение сознания. У ребенка могут возникнуть более серьезные осложнения. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В условиях стационара используют специальные медикаменты для нейтрализации действия вещества (налоксон) и контролируют состояние больного.
• Отмечаются реакции взаимодействия с другими лекарственными веществами. Использование сразу нескольких медикаментов желательно обговорить с лечащим врачом.
• Следующие медикаменты при одновременном приеме повышают уровень активного компонента в крови: хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол. Прием вместе с десмопрессином повышает уровень в крови последнего.
• Медикаменты с похожими лекарственными свойствами повышают действие лоперамида. Средства, усиливающие моторику ЖКТ, снижают эффективность описываемого в статье препарата.
• Терапия прекращается при возникновении признаков вздутия живота, задержки стула и обструкции кишки.
• При наличии жидкого стула организм теряет большое количество жидкости и электролитов. Нужна заместительная терапия для снижения риска летального исхода.
• Пациенты, страдающие от синдрома приобретенного иммунодефицита, должны прекратить прием средства при возникновении вздутия живота, задержки стула или признаков обструкции кишки. Возможные опасные инфекционные и паразитарные осложнения.
• При нарушении работы выделительной системы терапия проводится с осторожностью. Во время второго или третьего триместра вынашивания ребенка средство применяют под контролем врача. Нужно учитывать риски.
• При отсутствии облегчения симптомов на протяжении суток приема средства, нужно прекратить терапию и пройти врачебное обследование.
• Возможно снижение скорости реакции. Нужно отказаться от управления автомобилем и других опасных видов деятельности во время лечения.

Официальную инструкцию с дополнительными и более точными данными можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Лоперамид применяется в качестве активного компонента разных медикаментов. Нужно изучать инструкцию аналогов.

Популярные аналоги:

• Имодиум и Имодиум Экспресс.
• Лопедиум.
• Диара.

Аналог

Использовать аналогичные медикаменты можно после консультации специалиста.

Отзывы и цены

Специалисты высоко оценивают эффективность средства, однако уточняют, что такое лечение желательно проводить под врачебным контролем. Возможно накопление токсинов в организме. Могут быть и другие нежелательные эффекты. Пациенты сообщают, что препарат быстро действует и редко вызывает осложнения.

Средняя цена двадцати таблеток составляет 20 рублей. Десять капсул можно купить за 15-20 рублей. Двадцать рассасывающихся таблеток можно купить за 330-360 рублей.

Видео

Это эффективное противодиарейное средство. Желателен контроль лечения со стороны врача.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лоперамид

Латинское название вещества Лоперамид

Loperamidum (род. Loperamidi)

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C29H33ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

• Противодиарейные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие — антидиарейное.

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).  Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия