Метронидазол побочные действия для женщин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Метронидазол
Латинское название вещества Метронидазол
Metronidazolum (род. Metronidazoli)
Химическое название
2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол
Брутто-формула
C6H9N3O3
Фармакологическая группа вещества Метронидазол
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A06.0 Острая амебная дизентерия
- A06.4 Амебный абсцесс печени
- A06.8 Амебная инфекция другой локализации
- A07.0 Балантидиаз
- A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A59 Трихомониаз
- A59.0 Урогенитальный трихомониаз
- B55.1 Кожный лейшманиоз
- E14.5 Язва диабетическая
- G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
- G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- I84 Геморрой
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
- K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K29 Гастрит и дуоденит
- K52.8.0* Колит псевдомембранозный
- K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
- K65 Перитонит
- K75.0 Абсцесс печени
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L21 Себорейный дерматит
- L21.0 Себорея головы
- L70 Угри
- L71 Розацеа
- L89 Декубитальная язва
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86 Остеомиелит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z51.0 Курс радиотерапии
Код CAS
443-48-1
Характеристика вещества Метронидазол
Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.
Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).
Применение вещества Метронидазол
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.
Побочные действия вещества Метронидазол
Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Пути введения
Внутрь, в/в, интравагинально, наружно.
Меры предосторожности вещества Метронидазол
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Особые указания
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Метронидазол – это лекарственный препарат, который оказывает противопротозойное действие и имеет противомикробную активность. Данное лекарство входит в перечень средств, которые признаны ВОЗ наиболее важными.
Средство было открыто французскими фармацевтами в середине прошлого века. Препарат стал первым в группе нитроимидазолов, который стал успешно использоваться для терапии трихомониаза.
Метронидазол пагубно воздействует на бактериальную флору. Этот эффект был обнаружен позже, чем средство увеличило свою популярность.
Инструкция к применению препарата
Средство блокирует образование нуклеиновых кислот, поэтому прекращается формирование популяции микроорганизмов, поэтому они со временем гибнут. Лекарство воздействует на патогенные аэробные агенты, то есть микроорганизмы, которым для жизни не нужен кислород.
В инструкции к препарату указывается перечень патогенных агентов, которые чувствительны к препарату. Метронидазол воздействует на:
- Трихомонады,
- Амебы,
- Гарнднереллы,
- Лямблии,
- Облигатные анаэробы,
- Некоторые виды грамположительных микробов.
Препарат не оказывает действия на стафилококки, стрептококки и другие аэробные бактерии.
Метронидазол успешно применяется для лечения следующих недугов:
- Лямблиоз,
- Амебное паразитирование,
- Трихомониаз.
Также средство можно использовать при сепсисе и перитоните, а также при абсцессах, которые локализуются в органах брюшной полости. Кроме этого, Метронидазол может применяться для лечения различных гинекологических заболеваний.
Средство может применяться в гинекологии при:
- Эндометрите различного происхождения,
- Асбсцессах в интимной зоне – яичников либо фаллопиевых труб,
- Воспалениях после аборта или гинекологических операций,
- Молочнице.
Также препарат можно применять при таких заболеваниях:
- Воспаление и абсцессы легочной ткани и легких,
- Абсцессы с локализацией в головном мозге,
- Менингококковая инфекция,
- Эндокардит,
- Гнойные патологии костной ткани и кожных покровов.
В инструкции к применению препарата указано, что средство может активно использоваться как профилактическое, перед оперативными вмешательствами на:
- кишечнике,
- воспаленном аппендиксе.
В интимной зоне применение Метронидазола характеризуется гинекологическими манипуляциями. Препарат также применяется для лечения кишечника и язвы желудка.
Гель с Метронидазолом широко используют в стоматологии для терапии инфекционных процессов. Гелем обрабатывают рот для ликвидации воспалительных процессов. Мазь с этим действующим веществом также назначаются дерматологами для лечения прыщей.
Метронидазол в таблетированной форме
Таблетки Метронидазол быстро попадают из кишечника в кровоток, равномерно распределяясь по системам и органам. Лекарство начинает распространяться по биологическим жидкостям:
- спинномозговой и перитонеальной жидкости,
- слюне,
- желчи.
В больших объемах средство попадает в костную ткань, грудное молоко, оно хорошо проникает сквозь плаценту. Около 80% препарата выводится почками, остальные 20% — с желчью.
Таблетки назначаются взрослым людям и детям старше 12 лет по 7, 5 мг препарата на 1 килограмм массы тела. Средняя доза средства составляет от 250 до 6500 мг 2 раза в сутки.
Количество лекарства зависит от стадии патологического процесса и других показаний. Детям в возрасте меньше 12 лет, врачи советуют употреблять препарата по 10 мг/кг 3 раза в сутки.
Метронидазол в таблетированной форме употребляется после еды, его нельзя измельчать или разжевывать.
Метронидазол суппозитории
В каждой свече содержится 500 мг Метронидазола. В виде свечей препарат применяется в гинекологической сфере для терапии:
- Уретрита и вагинита разной степени тяжести, которые вызваны неспецифическими возбудителями,
- Урогенитального трихомониаза.
Отзывы говорят о том, что свечи с Метронидазолом имеют выраженное действие уже после первой процедуры. Препарат в форме свеч вводится во влагалище. Рекомендуемая доза составляет 2 грамма препарата однократно.
Также можно вводить свечи, которые содержат по 500 мг Метронидазола 2 раза в день. Лечебный курс составляет десять суток. На все время лечения исключается половой контакт.
Многие задумываются: является ли Метронидазол антибиотиком? Это средство считается синтетически полученным лекарством широкого спектра действия. Можно утверждать, что Метронидазол это противомикробный препарат, но не антибиотик.
Антибиотики являются природными веществами, которые создают из особых грибов. Активное вещество Метронидазол не встречается в природе, оно формируется только с помощью фармацевтических технологий.
Побочные эффекты Метронидазола
У препарата Метронидазол, побочные эффекты выражены в виде:
- Рвоты и других нарушений деятельности органов пищеварения,
- Снижение аппетита и изменение привкуса, изменение стула, спазмы кишечника.
От Метронидазола также может начаться:
- Беспокойство и нарушения сна,
- Головокружение,
- Мигрень,
- Нарушение периферической чувствительности,
- Судороги,
- Обморочные состояния,
- Временные потери слуха.
Также от препарата может тошнить, велика вероятность неприятного запаха изо рта. Иногда снижается количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Отзывы сообщают, что Метронидазол в любой лекарственной форме может вызвать аллергическую реакцию, например:
- Зудящий эффект,
- Крапивницу,
- Сыпь,
- Анафилактический шок.
Средство не рекомендуется употреблять при индивидуальной высокой чувствительности к лекарственному средству и его составляющим. Его также нельзя назначать детям до трех лет.
Метронидазол противопоказан во время беременности первого триместра. При вынашивании ребенка в более поздних периодах средство может назначить лечащий врач женщины, всесторонне оценив ее состояние и риски для ребенка.
В большинстве случаев люди остаются довольны лечением Метронидазолом. Многие пациенты отмечают, что во время терапии их моча окрашивалась в коричневый цвет.
По информации из отзывов, Метронидазол считается надежным и эффективным средством, которое помогает при тяжелых заболеваниях. Частота побочных действий незначительна, если соблюдать все рекомендации лечащего врача.
Другие побочные действия
Некоторые источники указывают, что относительным противопоказанием могут являться сбои в работе поджелудочной железы. Средство не нужно использовать потому, что оно может поспособствовать обострению панкреатита, тем не менее, достоверной информации и официальных клинических данных об этом нет.
К перечню относительных противопоказаний также относят и терапию некоторыми медикаментами. Например, применением Метронидазола противопоказано при лечении антикоагулянтами, например, Варфарином с обязательным контролем МНО, то же самое касается и Фторурацила.
Метронидазол усиливает их действие и может вести к понижению количества факторов свертывания крови, к большому накоплению ионов в организме. При терапии Фторулацилом может накапливаться литий.
Кроме противопо
казаний к применению, лечение лекарственным средством Метронидазол в определенной степени ограничено большим количеством потенциальных побочных эффектов. Некоторые из них можно не замечать, другие, если их своевременно не снимать, могут спровоцировать обострение определенных заболеваний и серьезно ухудшить состояние здоровья пациента.
В первую очередь необходимо разобраться с определенными осложнениями со стороны центральной нервной системы. Клиническая практика знает о случаях формирования лекарственного менингизма и менингита.
Кроме этого, могут развиться судорожные припадки и симптоматика поражения периферических нервов конечностей. У пациента при несоблюдении дозировок могут начаться нарушения координации и статики, а также сильные головные боли.
Среди симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, можно назвать, кроме известных рвоты и тошноты, спазмообразные болевые ощущения в животе. Если появилась интоксикация препаратом, то может начаться гепатотоксичность.
Побочные действия в отношении мочевыделительной системы выражаются в определенных нарушениях мочеиспускания и объема выделяемой мочи. Она часто изменяет не только свой цвет, но и плотность. О препарате дополнительную информацию предоставит видео в этой статье.
Последние обсуждения: