Милдронат уколы и противопоказания
- 19 Апреля, 2020
- Кардиология
- Ульяна Романова
Из этой статьи вы узнаете, в каких целях пациентам могут назначаться уколы с «Милдронатом». Это метаболический препарат, синтетический аналог гамма-бутиробетаина – вещества, находящегося в каждой клетке человеческого организма. Для чего он нужен? При каких состояниях его надо принимать? Есть ли противопоказания? Сейчас вы узнаете ответы на многие вопросы, касающиеся этой темы.
Состав и цена
Для начала нужно оговориться, что лекарство выпускается в двух формах – это раствор «Милдронат» для парабульбарного введения, а также для уколов в мышцу и в вену, а еще капсулы, которые принимают внутрь. Но сейчас речь пойдет о первом варианте.
Сам раствор бесцветный и прозрачный. В 1 мл этого состава содержится 100 мг дигидрата мельдония. Еще в определенном количестве присутствует вода для инъекций.
Средняя стоимость упаковок с 10 и 20 ампулами составляет 400 и 750 рублей соответственно.
Воздействие на организм
О нем можно узнать, если внимательно изучить инструкцию по применению «Милдроната». Уколы внутримышечно и в вену помогают восстановить баланс между доставкой в клетки кислорода и испытываемой ими в этом потребностью.
Также описываемое средство очищает организм от накопившихся токсических продуктов обмена в клетках, обеспечивая им защиту от различных повреждений. Дополнительно оказывается тонизирующее воздействие.
Благодаря уколам с «Милдронатом» человеческий организм становится более выносливым. Он начинает выдерживать большие нагрузки, а восстанавливается намного быстрее, чем раньше.
Именно поэтому препарат активно используется в рамках лечения разных нарушений, касающихся мозгового кровоснабжения и деятельности сердечно-сосудистой системы. Также с помощью «Милдроната» в ампулах получается существенно повысить умственную и физическую работоспособность.
Еще стоит знать, что мельдоний помогает уменьшить концентрацию карнитина. В результате начинается активная выработка гамма-бутиробетаина, отличающегося вазодилатирующими свойствами.
Если же человек страдает острым ишемическим повреждением миокарда, то начинает замедляться образование некротической зоны и уменьшается реабилитационный период. Но это еще не все! При сердечной недостаточности, например, повышается сократимость миокарда, снижается частота приступов стенокардии и увеличивается толерантность к физическим нагрузкам.
При хронических и острых нарушениях кровообращения ишемического характера уколы с «Милдронатом» помогают улучшить циркуляцию крови и перераспределить ее в пользу пораженного участка.
И наконец, помимо перечисленного, медикамент помогает устранить нарушения нервной системы функционального характера у людей, которые при синдроме абстиненции страдают хроническим алкоголизмом.
Фармакокинетика
Обсуждая особенности уколов с «Милдронатом», нужно уделить внимание и этой теме. Препарат биодоступен на 100 %, максимальная концентрация достигается тут же после его введения.
Вещество метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов, которые выводятся посредством почек. Период полураспада длится 3-6 часа.
Показания
В инструкции по применению инъекций с «Милдронатом» перечисляются все состояния, при которых назначается этот препарат. Выделить их можно в такой перечень:
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Кровоизлияния в сетчатку различной этиологии.
- Гемофтальм.
- Тромбоз центральной вены сетчатки, а также ее ветвей.
- Дисгормональная кардиомиопатия.
- Физическое и умственное перенапряжение.
- Ишемическая болезнь сердца. В этом случае применяется как дополнение комплексной терапии, для снижения риска возникновения инфаркта миокарда и стенокардии.
- Цереброваскулярная недостаточность.
- Инсульт и прочие хронические и острые нарушения кровоснабжения головного мозга.
- Ухудшенная работоспособность.
- Ретинопатия разнообразной этиологии (гипертоническая или диабетическая).
- Возникающий при хроническом алкоголизме синдром абстиненции.
Но тем не менее, даже если человек считает, что у него есть все показания для применения капельниц с «Милдронатом» или уколов, начать терапию не получится. Медикамент серьезный, а потому рецептурный – самолечение им будет чревато последствиями.
Противопоказания
Ампулы с «Милдронатом» запрещено использовать людям, у которых наблюдается что-то из перечисленного:
- Повышенное внутричерепное давление. Особенно если причина – внутричерепная опухоль или венозный отток.
- Беременность или лактация.
- Возраст до 18 лет.
- Испытываемая по отношению к компонентам, входящим в состав медикамента, повышенная чувствительность.
Использование средства в терапии несовершеннолетних людей, а также беременных и кормящих женщин не изучено. И поскольку сведения о его безопасности и эффективности отсутствуют, препарат не применяют.
Дозировка
Изучив показания к применению уколов с «Милдронатом», нужно обсудить особенности и схему его приема. Все нюансы можно выделить в такой перечень:
- Нужно ставить уколы или капельницу в первой половине дня, так как есть риск развития возбуждающего эффекта.
- Средство назначают парабурально, внутривенно и внутримышечно. То, каким будет способ введения, продолжительность курса и количество используемого препарата, определяет врач. Все зависит от тяжести состояния, показаний и прочих факторов.
- Если у человека диагностирована ИБС с инфарктом миокарда, то препарат вводят в вену, струйно, по 5-10 мл. Дозу вводят всю сразу целиком либо делят на два приема.
- В случае хронической сердечной недостаточности ИБС, сопровождающейся стабильной стенокардией, а также дисгормональной кардиомиопатии, показания аналогичные. Но есть еще альтернатива: можно принимать 1-2 раза в сутки средство внутримышечно. Как правило, курс длится 10-14 дней. Потом пациента переводят на таблетки. Общий курс – 4-6 недель.
- При нарушениях мозгового кровообращения назначают по 5 мл 1 раз в сутки внутривенно на протяжении 10 дней. Потом человека переводят на таблетки (по 0,5-1 г внутрь), и в итоге суммарно терапия длится до 4-6 недель. Хроническая недостаточность мозгового кровообращения подразумевает такие же показания. Но при таких патологиях, как правило, еще назначают повторные курсы.
- Если у человека хронический алкоголизм, то ему дважды в сутки в течение 7-10 дней вводят в мышцу или в вену по 5 мл средства.
- Кровоизлияние в сетчатку, ретинопатия и гемофтальм требуют парабульбарного применения по 0,5 мл на протяжении 10 суток.
- Лечение физического и умственного напряжения подразумевает введение 1 раз в сутки по 5 мл внутрь мышцы или вены. Курс длится 10-14 дней. Терапию могут повторить через 2-3 недели.
В общем, каких-то сугубо обобщенных рекомендаций нет. Дозировку уколов «Милдроната» всегда подбирают исключительно в индивидуальном порядке, ориентируясь на результаты обследования, анализов и дальнейшую реакцию организма на препарат.
Побочные эффекты
Как правило, люди хорошо переносят этот препарат. Но иногда возможны побочные реакции, например:
- Повышение или понижение артериального давления.
- Тахикардия.
- Отек, зуд, высыпания, покраснения.
- Повышенная возбужденность, общая слабость и эозинофилия.
Чтобы не столкнуться с перечисленными последствиями, нужно проходить лечение препаратом в строгом соответствии с терапевтической схемой, показанной доктором.
Передозировка
Судя по количеству перечисленных выше противопоказаний, можно понять, что «Милдронат» — вещество малотоксичное и реакций, реально опасных для здоровья, не вызывает.
Если человек примет чрезмерно большое количество препарата, то возможно просто усиление перечисленных выше симптомов. В таких ситуациях назначается симптоматическая терапия.
Медикаментозное взаимодействие
Разрешается комбинировать «Милдронат» со следующими препаратами:
- Антиаритмические средства.
- Бронхолитики.
- Антиангинальные средства.
- Антиагреганты.
- Антикоагулянты.
- Диуретики.
Важно еще знать, что «Милдронат» усиливает действие сердечных гликозидов. А в связи с тем, что из-за комбинации средства с альфа-адреноблокаторами, нифедипином и нитроглицерином есть риск развития артериальной гипотензии и умеренной тахикардии, нужно проявлять осторожность, сочетая их между собой. «Милдронат» их действие усиливает.
Отзывы
Напоследок стоит обсудить и их. Врачи говорят, что «Милдронат» является отличным антиангинальным препаратом, широко применяемым в кардиологической практике. Он в целом профилактирует кислородное голодание и хорошо укрепляет сосудистую стенку, гармонируя и усиливая микроциркуляцию. Это делает его качественным метаболиком, комплексно улучшающим работу организма.
Сами люди, принимавшие этот препарат, отзываются о нем лучшим образом. Говорят, что если нужен хороший стимулятор мозговой деятельности, то стоит выбирать «Милдронат». Его некоторые студенты начинают принимать за пару недель до экзаменов. Непосредственно перед важным событием употребление препарата не имеет смысла – эффект накопительный. Улучшить результат можно, комбинируя препарат с поливитаминами и йодом.
Еще это средство помогает людям, которые не очень хорошо себя чувствуют в физическом и моральном смысле. Подобное состояние часто оказывается синдромом хронической усталости.
При таком недуге практически каждый день кажется настоящим испытанием, когда уже даже просыпаешься с чувством бессилия. И если человек понимает, что его энергетический запас действительно иссякает, то пора принимать «Милдронат». Удивительно, но при таком состоянии достаточно курса из 10 инъекций. После его окончания эффект будет сохраняться еще где-то полмесяца, по истечении нескольких недель иссякнет. Поэтому лечение уколами – это, конечно, хорошо, но надо заниматься устранением главной проблемы, причины недуга.
В общем, «Милдронат» — это самый настоящий «3 в 1». Средство является полезным средством для сердца, допингом для организма и лекарством от многих болезней. Однако назначить его применение должен только специалист!
Фармакологические.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
всасывания
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.