Небилет побочные действия при длительном применении
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Íåáèâîëîë ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ðàöåìàò, ñîñòîÿùèé èç äâóõ ýíàíòèîìåðîâ: SRRR-íåáèâîëîëà (èëè D-íåáèâîëîëà) è RSSS-íåáèâîëîëà (èëè L-íåáèâîëîëà). Îí ñî÷åòàåò äâà ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ ñâîéñòâà:
- áëàãîäàðÿ D-ýíàíòèîìåðó íåáèâîëîë ÿâëÿåòñÿ êîíêóðåíòíûì è ñåëåêòèâíûì áëîêàòîðîì β1-àäðåíîðåöåïòîðîâ;
- áëàãîäàðÿ L-ýíàíòèîìåðó îí îáëàäàåò ìÿãêèì âàçîäèëàòàòîðíûì äåéñòâèåì âñëåäñòâèå ìåòàáîëè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ L-àðãèíèíîì/îêñèäîì àçîòà (NO).
Ïðè îäíîêðàòíîì è ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ñíèæàåòñÿ ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ è ïðè íàãðóçêå êàê ó ëèö ñ íîðìàëüíûì ÀÄ, òàê è ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ α-àäðåíåðãè÷åñêèé àíòàãîíèçì íå ðàçâèâàåòñÿ. Íåáèâîëîë íå èìååò ñèìïàòîìèìåòè÷åñêîé àêòèâíîñòè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå îáëàäàåò ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåé àêòèâíîñòüþ. Ó çäîðîâûõ ïðîáàíäîâ íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îáà ýíàíòèîìåðà íåáèâîëîëà áûñòðî âñàñûâàþòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíûõ ãèäðîêñèìåòàáîëèòîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ïåðîðàëüíî ââåäåííîãî íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 12% ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ áûñòðî, è ÿâëÿåòñÿ ïî÷òè ïîëíîé ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ìåäëåííî. Èñõîäÿ èç ðàçíîé ñêîðîñòè ìåòàáîëèçàöèè, äîçèðîâàíèå Íåáèëåòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ó÷åòîì èíäèâèäóàëüíûõ îñîáåííîñòåé ïàöèåíòà. Ïðè äîñòèæåíèè ðàâíîâåñíîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè èñïîëüçîâàíèè ðàâíûõ äîç ïðåïàðàòà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ íåèçìåíåííîãî íåáèâîëîëà ó ëèö ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ïðèáëèçèòåëüíî â 23 ðàçà âûøå, ÷åì ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì; ó÷èòûâàÿ ýòî, ëèöàì ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì íàçíà÷àþò ïðåïàðàò â áîëåå íèçêèõ äîçàõ. Ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýíàíòèîìåðîâ íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10 ÷, ó ïàöèåíòîâ ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì — â 3–5 ðàç áîëüøå. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò îò 1 äî 30 ìã íåáèâîëîëà è ïðîïîðöèîíàëüíà äîçå. Âîçðàñò ïàöèåíòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå âëèÿåò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ëå÷åíèå õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñ äèñôóíêöèåé ëåâîãî æåëóäî÷êà (ôðàêöèÿ âûáðîñà ≤35%) êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ â êîìáèíàöèè ñ èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, äèóðåòèêàìè, àíòàãîíèñòàìè àíãèîòåíçèíà II è/èëè ïðåïàðàòàìè íàïåðñòÿíêè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íåáèëåò
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).
Äîçà ñîñòàâëÿåò 1 òàáëåòêó (5 ìã íåáèâîëîëà) â ñóòêè; ñëåäóåò ïðèíèìàòü åå âñåãäà â îäíî è òî æå âðåìÿ, ìîæíî ïðèíèìàòü âî âðåìÿ åäû. Àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 1–2 íåä ëå÷åíèÿ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ îïòèìàëüíîå äåéñòâèå äîñòèãàåòñÿ òîëüêî â òå÷åíèå 4 íåä.
Õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå Íåáèëåòîì ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ïîñòåïåííîãî ïîâûøåíèÿ äîçû ñîîòâåòñòâåííî ñëåäóþùåé ñõåìå: íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè, â äàëüíåéøåì, â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè, ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 5–10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè (ïîâûøåíèå äîçû ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ 14-äíåâíûì èíòåðâàëîì). Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè. Ó áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ôîðìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïî êëàññèôèêàöèåé NYHA ≥III), ïîëó÷àþùèõ òåðàïèþ äèóðåòèêàìè, ìîæåò íàáëþäàòüñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ ïîñëå ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà, à òàêæå ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà. Ïîýòîìó ýòè ïàöèåíòû äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä êîíòðîëåì âðà÷à íà ïðîòÿæåíèè ïðèáëèçèòåëüíî 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà è ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðàçâèòèÿ íåêîíòðîëèðóåìîé ãèïîòåíçèâíîé ðåàêöèè.
Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè, â ÷àñòíîñòè ñ ãèäðîõëîðîòèàçèäîì (12,5–25 ìã/ñóò).
Áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïàöèåíòàì â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé äîçå 2,5 ìã/ñóò; ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó ïîâûøàþò äî 5 ìã/ñóò. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé îòñóòñòâóåò. Ëèöà â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à, ïîñêîëüêó îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íåäîñòàòî÷åí.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íåáèâîëîëó èëè ëþáîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà. Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü èëè íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðîòèâîïîêàçàíû ïðè êàðäèîãåííîì øîêå, äåêîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñèíäðîìå ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, AV-áëîêàäå II è III ñòåïåíè, ÁÀ è áðîíõîñïàçìå â àíàìíåçå, íåëå÷åíîé ôåîõðîìîöèòîìå, ìåòàáîëè÷åñêîì àöèäîçå, áðàäèêàðäèè (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, òÿæåëûõ ôîðìàõ íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îòìå÷àåìûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ëåãêèå èëè óìåðåííî âûðàæåííûå, êëàñèôèöèðóþòñÿ ïî ñèñòåìàì îðãàíîâ è ÷àñòîòå èõ âîçíèêíîâåíèÿ.
Ñèñòåìà îðãàíîâ | Èíîãäà (1–10%) | Èçðåäêà (0,1–1%) |
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû ÖÍÑ | Ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè | Êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ | Íàðóøåíèå çðåíèÿ | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà | Áðàäèêàðäèÿ, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, óäëèíåíèå ÀV-ïðîâîäèìîñòè/ÀV-áëîêàäà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ | Ãèïîòåíçèÿ, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñèñòåìû äûõàíèÿ è îðãàíîâ ñðåäîñòåíèÿ | Îäûøêà | Áðîíõîñïàçì |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè | Êîæíûé çóä, êîæíàÿ ýðèòåìà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñôåðû | Èìïîòåíöèÿ | |
Îáùèå íàðóøåíèÿ è ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ | Îùóùåíèå óòîìëÿåìîñòè, îòåêè | Äåïðåññèÿ |
Êðîìå òîãî, ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âûçûâàòü ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîç, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, îùóùåíèå ïîõîëîäåíèÿ è öèàíîç êîíå÷íîñòåé, ñèíäðîì Ðåéíî, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëàç.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ó áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ íåáèâîëîë íà ïðîòÿæåíèè 3 ëåò, ðàçâèòèÿ òîëåðàíòíîñòè ê íåìó íå îòìå÷àëè. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ïðåïàðàòàìè. Äî ñèõ ïîð äîïîëíèòåëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò íàáëþäàëñÿ ëèøü ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè Íåáèëåòà è 12,5–25 ìã ãèäðîõëîðîòèàçèäà.
Îáùèìè ïðè íàçíà÷åíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû. Êàê ïðàâèëî, ïàöèåíòàì ñ äåêîìïåíñèðîâàííîé õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íå íàçíà÷àþò, ïîêà èõ ñîñòîÿíèå íå ñòàáèëèçèðóåòñÿ. Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïàöèåíòàì ñ ÈÁÑ ñëåäóåò ïîñòåïåííî, òî åñòü íà ïðîòÿæåíèè 1–2 íåä. Ïðè íåîáõîäèìîñòè, ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ îáîñòðåíèÿ çàáîëåâàíèÿ, ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì-çàìåíèòåëåì. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ñëóæèòü ïðè÷èíîé ïîÿâëåíèÿ áðàäèêàðäèè. Åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ ñíèæàåòñÿ äî 50–55 óä./ìèí è/èëè ó ïàöèåíòà ðàçâèâàþòñÿ ñèìïòîìû, óêàçûâàþùèå íà áðàäèêàðäèþ, äîçó ðåêîìåíäóþò ñíèçèòü.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè ëå÷åíèè:
- ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ñèíäðîì Ðåéíî, ïåðåìåæàþùàÿñÿ õðîìîòà), ïîñêîëüêó ìîæåò ðàçâèòüñÿ îáîñòðåíèå óêàçàííûõ çàáîëåâàíèé;
- ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè â ñâÿçè ñ îòðèöàòåëüíûì âëèÿíèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íà ïðîâîäèìîñòü;
- áîëüíûõ ñî ñòåíîêàðäèåé Ïðèíöìåòàëà âñëåäñòâèå áåñïðåïÿòñòâåííîé, îïîñðåäñòâîâàííîé ÷åðåç β-àäðåíîðåöåïòîðû âàçîêîíñòðèêöèè êîðîíàðíûõ àðòåðèé (áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûøàòü ÷àñòîòó è äëèòåëüíîñòü ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè).
Àíåñòåçèÿ. Ïîääåðæàíèå áëîêàäû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñíèæàåò ðèñê íàðóøåíèé ñåðäå÷íîãî ðèòìà âî âðåìÿ ââåäåíèÿ â íàðêîç è èíòóáàöèè. Åñëè ïðè ïîäãîòîâêå ê õèðóðãè÷åñêîìó âìåøàòåëüñòâó ïðèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïåðåðûâàòü, òî íå ìåíåå ÷åì çà 24 ÷ äî ýòîãî ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Îñòîðîæíîñòü òðåáóåòñÿ ïðè ïðèìåíåíèè îòäåëüíûõ àíåñòåòèêîâ, âûçûâàþùèõ óãíåòåíèå ìèîêàðäà, òàêèõ êàê öèêëîïðîïàí, ýôèð èëè òðèõëîðýòèëåí. Ïîÿâëåíèå âàãóñíûõ ðåàêöèé ó ïàöèåíòà ìîæíî ïðåäóïðåäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ àòðîïèíà.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ýíäîêðèííûõ îðãàíîâ. Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ñîäåðæàíèå ãëþêîçû ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì. Îäíàêî ñëåäóåò áûòü îñòîðîæíûì ïðè ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ýòîé êàòåãîðèè, ïîñêîëüêó îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ïðèçíàêè ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ è óñèëåííîå ñåðäöåáèåíèå. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû òàõèêàðäèè ïðè ãèïåðôóíêöèè ùèòîâèäíîé æåëåçû. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè òåðàïèè ýòè ñèìïòîìû ìîãóò óñèëèòüñÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ïàöèåíòàì ñ îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè äûõàòåëüíûõ ïóòåé áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò âûçâàòü èëè óñèëèòü ñèìïòîìû áðîíõîêîíñòðèêöèè.
Áîëüíûå ñ íåäîñòàòî÷íîé ôóíêöèåé ïî÷åê. Ðåêîìåíäîâàííàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã/ñóò.
Ïðî÷èå. Èññëåäîâàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ íå ïðîâîäèëèñü, ïîýòîìó íàçíà÷àòü åãî äåòÿì íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò êðîâîñíàáæåíèå ïëàöåíòû, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê âíóòðèóòðîáíîé ãèáåëè ïëîäà è ñàìîïðîèçâîëüíîìó àáîðòó èëè ïðåæäåâðåìåííûì ðîäàì. Êðîìå òîãî, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå íåãàòèâíûõ ýôôåêòîâ (ãèïîãëèêåìèè è áðàäèêàðäèè) ó ïëîäà è íîâîðîæäåííîãî. Ñóùåñòâóåò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ñåðäöà è ëåãêèõ ó íîâîðîæäåííîãî, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Áîëüøèíñòâî áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, îñîáåííî ëèïîôèëüíûå ñóáñòàíöèè, ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ïðèåì Íåáèëåòà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðîòèâîïîêàçàí.
Äëÿ áîëüíûõ â âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò ðåêîìåíäîâàíà íà÷àëüíàÿ äîçà 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã íåáèâîëîëà.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íûì îïûòîì ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò, â äàííîé âîçðàñòíîé ãðóïïå åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïîä ïîñòîÿííûì íàáëþäåíèåì âðà÷à. Ïðåæäå ÷åì íàçíà÷àòü áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ áîëüíûì ñ ïñîðèàçîì â àíàìíåçå, ñëåäóåò òùàòåëüíî âçâåñèòü ñîîòíîøåíèå ìåæäó âîçìîæíûì ðèñêîì è ïîëüçîé îò èõ ïðèìåíåíèÿ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûñèòü ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àëëåðãåíàì è óâåëè÷èòü âûðàæåííîñòü àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè. Èññëåäîâàíèÿ äàííîãî âëèÿíèÿ íå ïðîâîäèëèñü. Èññëåäîâàíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïîêàçàëè, ÷òî Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíûå ôóíêöèè. Ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè îáñëóæèâàíèè òåõíè÷åñêèõ ñðåäñòâ ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî èíîãäà ó ïàöèåíòà ìîæåò áûòü ãîëîâîêðóæåíèå è/èëè îùóùåíèå óñòàëîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îáùèìè äëÿ áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ.
Àíòàãîíèñòû êàëüöèÿ. Ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòàãîíèñòàìè êàëüöèÿ òèïà âåðàïàìèë è äèëòèàçåì íåîáõîäèìî ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè â ñâÿçè ñ èõ îòðèöàòåëüíûì èíîòðîïíûì äåéñòâèåì è âëèÿíèåì íà AV-ïðîâîäèìîñòü. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì Íåáèëåò, â/â ââåäåíèå âåðàïàìèëà ïðîòèâîïîêàçàíî.
Àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè I–III êëàññà è àìèîäàðîíîì â ñâÿçè ñ âåðîÿòíûì óñèëåíèåì èõ îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ íà âíóòðèïðåäñåðäíóþ è AV-ïðîâîäèìîñòü è ðàçâèòèåì îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî ýôôåêòà.
Êëîíèäèí. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè äëèòåëüíîé òåðàïèè êëîíèäèíîì áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà îòìåíû ñ ïîâûøåíèåì ÀÄ, ïîýòîìó îòìåíó êëîíèäèíà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî.
Ïðåïàðàòû íàïåðñòÿíêè. Ãëèêîçèäû íàïåðñòÿíêè â ñî÷åòàíèè ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò çàìåäëÿòü AV-ïðîâîäèìîñòü.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ íåáèâîëîëà ýòîãî âçàèìîäåéñòâèÿ íå âûÿâëåíî. Íåáèâîëîë íå âëèÿåò íà êèíåòèêó äèãîêñèíà.
Èíñóëèí è ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ñðåäñòâà. Õîòÿ Íåáèëåò íå âëèÿåò íà óðîâåíü ãëþêîçû êðîâè, îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ.
Àíåñòåçèðóþùèå ñðåäñòâà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíåñòåçèðóþùèõ ñðåäñòâ ìîæåò óãíåòàòü ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîòåíçèè. Àíåñòåçèîëîã äîëæåí áûòü ïðîèíôîðìèðîâàí î òîì, ÷òî ïàöèåíò ïðèíèìàåò Íåáèëåò.
Ïðî÷èå. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå íåáèâîëîëà ñ ÍÏÂÏ íå âëèÿåò íà åãî àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà ïîâûøàëñÿ óðîâåíü íåáèâîëîëà â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ðàíèòèäèíà âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå îêàçûâàëî.
Ïðè óñëîâèè, ÷òî Íåáèëåò ïðèíèìàþò âî âðåìÿ åäû, à àíòàöèäíîå ñðåäñòâî — ìåæäó ïðèåìàìè ïèùè, ìîæíî ïðèíèìàòü îáà ïðåïàðàòà ñî÷åòàííî. Ïðè êîìáèíàöèè ñ íèêàðäèïèíîì íåñêîëüêî ïîâûøàëîñü çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè îáåèõ ñóáñòàíöèé â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôóðîñåìèäà è ãèäðîõëîðîòèàçèäà, à òàêæå óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íå îêàçûâàåò. Íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîäèíàìèêó è ôàðìàêîêèíåòèêó âàðôàðèíà.
Ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèå ñðåäñòâà ìîãóò ñíèæàòü àêòèâíîñòü áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðè îäíîâðåìåííîì èñïîëüçîâàíèè.
Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê áåñïðåïÿòñòâåííîé α-àäðåíåðãè÷åñêîé àêòèâíîñòè ñèìïàòîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ êàê ñ α-àäðåíåðãè÷åñêèì, òàê è ñ β-àäðåíåðãè÷åñêèì äåéñòâèåì (îïàñíîñòü ðàçâèòèÿ ãèïåðòåíçèè, òÿæåëîé áðàäèêàðäèè, AV-áëîêàäû).
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, áàðáèòóðàòîâ è ïðîèçâîäíûõ ôåíîòèàçèíà ìîæåò óñèëèâàòü ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò. Ïîñêîëüêó â ïðîöåññå ìåòàáîëèçìà íåáèâîëîëà ïðèíèìàåò ó÷àñòèå èçîôåðìåíò CYP 2D6, òî ñîïóòñòâóþùåå ìåäèêàìåíòîçíîå ëå÷åíèå ïðåïàðàòàìè, èíãèáèðóþùèìè îáðàòíûé çàõâàò ñåðîòîíèíà, íàïðèìåð äåêñòðîìåòîðôàíîì èëè äðóãèìè ñîåäèíåíèÿìè, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî òåì æå ìåòàáîëè÷åñêèì ïóòåì, ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü òîìó, ÷òî ðåàêöèÿ ëèö ñ áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ìîæåò ñòàòü îäèíàêîâîé.
Äàííûå î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ àëëåðãåíàìè, èñïîëüçóåìûìè äëÿ äèàãíîñòèêè è ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, îòñóòñòâóþò. Òàêæå íåò äàííûõ è î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ ðåíòãåíîêîíòðàñòíûìè ñðåäñòâàìè è èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íåáèëåò, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ: áðàäèêàðäèÿ, ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì è îñòðàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè èëè ðàçâèòèÿ ãèïåðåðãè÷åñêîé ðåàêöèè ñëåäóåò îáåñïå÷èòü ïîñòîÿííîå ìåäèöèíñêîå íàáëþäåíèå ïàöèåíòà è îêàçàíèå åìó èíòåíñèâíîé ìåäïîìîùè. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ñîäåðæàíèÿ ãëþêîçû â êðîâè. Âñàñûâàíèå äåéñòâóþùåãî âåùåñòâà, êîòîðîå åùå ñîäåðæèòñÿ â ÆÊÒ, ìîæíî ïðåäîòâðàòèòü ïóòåì ïðîìûâàíèÿ æåëóäêà, ïðèìåíåíèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è ñëàáèòåëüíûõ ñðåäñòâ.  áîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ — ïðîâåäåíèå ÈÂË. Äëÿ óñòðàíåíèÿ áðàäèêàðäèè ðåêîìåíäóåòñÿ ââåäåíèå àòðîïèíà èëè ìåòèëàòðîïèíà. Ëå÷åíèå ãèïîòåíçèè è øîêà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ ïëàçìû êðîâè èëè ïëàçìîçàìåíèòåëåé è, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè, êàòåõîëàìèíîâ (β-áëîêèðóþùåå äåéñòâèå ìîæíî ïðåêðàòèòü ïóòåì ìåäëåííîãî â/â ââåäåíèÿ èçîïðåíàëèíà ãèäðîõëîðèäà, íà÷èíàÿ ñ äîçû 2,5 ìêã/ìèí è äî äîñòèæåíèÿ îæèäàåìîãî ýôôåêòà). Ïðè íåâîñïðèèì÷èâîñòè ìîæíî èçîïðåíàëèí êîìáèíèðîâàòü ñ äîïàìèíîì.  ñëó÷àå íåýôôåêòèâíîñòè — ïðèìåíèòü â/â ââåäåíèå 50–100 ìêã/êã ãëþêàãîíà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè èíúåêöèþ â òå÷åíèå 1 ÷ ñëåäóåò ïîâòîðèòü è äàëåå ïðîâåñòè â/â êàïåëüíóþ èíôóçèþ ãëþêàãîíà èç ðàñ÷åòà 70 ìêã/êã/÷.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ, íàïðèìåð ïðè áðàäèêàðäèè, ðåçèñòåíòíîé ê òåðàïèè, ìîæíî èñïîëüçîâàòü âîäèòåëü ðèòìà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íåáèëåò:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Автор hariuspro На чтение 7 мин. Опубликовано 27.07.2018
Гипотензивным лекарством, обладающим вазодилатирующими свойствами, является Небилет. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 5 мг уменьшают частоту сердечных сокращений и общее периферическое сопротивление сосудов. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии гипертензии (снижения давления) и профилактики приступов стенокардии.
Форма выпуска и состав
Небилет выпускается в форме таблеток белого цвета, выпуклых с обеих сторон с крестообразной насечкой для удобства деления. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук в картонной коробке с прилагающейся подробной инструкцией по приему.
Каждая таблетка содержит в своем составе 5 мг активного действующего компонента – Небиволола, а также вспомогательные вещества
Фармакологическое действие
Небиволол оказывает антиангинальное, антиишемическое и гипотензивное действие. Благодаря этому препарат весьма эффективно снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и общее периферическое сопротивление сосудов. Небилет плавно снижает систолическое, а также диастолическое артериальное давление.
Даже на фоне длительного применения не развивается резистентность к препарату. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациента. При резком прекращении применения Небилета не наблюдается синдром отмены. Применение Небилета оказывает ангиопротекторный и кардиопротекторный эффект, который проявляется в форме нормализации базального тонуса сосудов, улучшения растяжимости артерий, а также торможения развития атеросклероза.
Показания к применению
От чего помогает Небилет? Основные показания к применению таблеток:
- ишемия сердца;
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Инструкция по применению
Небилет таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки).
Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таблетки) в сутки.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки в 1 прием). Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки), а затем — до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Противопоказания
Небилет противопоказано применять при:
- Брадикардии.
- Выраженных нарушениях функции печени.
- Бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе.
- Гиперчувствительности к действующему веществу – небивололу или другим компонентам препарата.
- Синдроме слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду.
- Непереносимости или дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы.
- Острой сердечной и хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.
- Феохромоцитоме, без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
- Миастении.
- Метаболическом ацидозе.
- Выраженной артериальной гипотензии.
- Тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов.
- AV-блокаде II и III степени.
- Депрессии.
- Кардиогенном шоке.
При беременности Небилет применяют только по строгим показаниям и под контролем за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При этом применение препарата необходимо отменить не позднее, чем за двое суток до родов. На время применения Небилета грудное вскармливание необходимо прервать. По инструкции медикамент не применяют в возрасте до 18 лет из-за отсутствия исследований по эффективности и безопасности препарата.
С осторожностью следует применять таблетки Небилет при гиперфункции щитовидной железы, псориазе, почечной недостаточности, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, аллергических заболеваниях в анамнезе, стенокардии Принцметала, а также в возрасте старше 75 лет.
Побочные явления
На фоне лечения препаратом у пациентов возможно развитие побочных реакций:
- Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, развитие ангионевротического отека, бронхоспазм, обострение атопического дерматита и псориаза.
- На фоне длительного использования данного препарата пациента, носящие контактные линзы, жаловались на повышенную сухость глаз.
- Со стороны нервной системы – головные боли, быстрая утомляемость и вялость, слабость, чувство ползания мурашек по коже, снижение чувствительности в конечностях, головокружения, депрессии, нарушение процесса засыпания, бессонница, в редких случаях у пациентов возможен обморок.
- Со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной недостаточности, резкое падение артериального давления, вплоть до коллапса, брадикардия, развитие синдрома Рейно.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, вздутие живота, повышенное газообразование, запор, диарея, боли в области правого подреберья, увеличение активности печеночных трансминаз.
При беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
При феохромоцитоме применение препарата возможно только параллельно с приемом альфа-адреноблокаторов. В начале курса терапии при каждом повышении дозы пациенту следует в течение не менее 2 часов находиться под наблюдением врача. Это позволит контролировать состояние пациента.
При планировании хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о приеме бета-адреноблокаторов. Отмену препарата следует проводить постепенно в течение 10-14 дней.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.
Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».
Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.
Аналоги лекарства Небилет
По структуре определяют аналоги:
- Небилонг.
- Небиватор.
- Небиволол.
- Невотенз.
- Небилан Ланнахер.
- ОД Неб.
- Бинелол.
- Небиволола гидрохлорид.
- Небикор Адифарм.
К группе бета-адреноблокаторы относят аналоги:
- Конкор Кор.
- Метокард.
- Кординорм.
- Ксонеф.
- Локрен.
- Бисопролол.
- Корбис.
- Корданум.
- Кузимолол.
- Окумол.
- Тразикор.
- Вискен.
- Конкор.
- Тимоптик.
- Бетофтан.
- Соталекс.
- Атеносан.
- Принорм.
- Тимолол.
- Атенова.
- Эгилок.
- Коргард.
- Пропранолол.
- Индерал.
- Арутимол.
- Оптимол.
- Беталок.
- Бревиблок.
- Атенобене.
- Коронал.
- Бетакард.
- Бетоптик.
- Анаприлин.
- Окумед.
- Сектрал.
- Атенолол.
- Вазокардин.
- Обзидан.
- Пропранобене.
- Корвитол.
- Ацекор.
- Эгилок Ретард.
- Бетаксолол.
- Бипрол.
- Глаумол.
- Метолол.
- Небилонг.
- Сандонорм.
- Небиватор.
- Тримепранол.
- Целипрол.
- Атенол.
- Бисокард.
- Метопролол.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Небилет (таблетки 5 мг №14) в Москве составляет 559 рублей. Препарат можно купить в аптеке по рецепту от врача.
Таблетки рекомендуется держать вдали от детей в прохладном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. При соблюдении условий хранения препарата Небилет можно хранить 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. По окончанию срока годности лекарство нельзя принимать внутрь.
Post Views:
1 430