Нейротропные средства побочные действия
Нейротропные средства оказывают действие на центральную и периферическую нервную систему. К этой категории лекарств относят наркозные и противоэпилептические средства, а кроме того, анальгетики. Эти медикаменты влияют на нейромедиаторы нервной системы и психику человека. Такие лекарства широко применяются в лечении депрессивных и тревожных расстройств и прочих психических болезней. Далее познакомимся с описанием и действием различных нейротропных препаратов, но прежде рассмотрим их классификацию.
Классификация
К нейротропным средствам относят анксиолитики наряду с антидепрессантами, местнораздражающими средствами, анестетиками, наркозными лекарствами, нейролептиками, ноотропами, общетонизирующими медикаментами и адаптогенами. Кроме того, к этой категории препаратов относятся противопаркинсонические и противоэпилептические средства, снотворные и седативные препараты, психостимуляторы, а также лекарства, которые влияют на нейромышечную передачу. Рассмотрим эти категории в отдельности и начнем с анксиолитиков.
Рассмотрим подробнее классификацию нейротропных средств.
Анксиолитики и их воздействие
Анксиолитическое воздействие оказывают преимущественно вещества, которые относятся к транквилизаторам. Применяются они главным образом при наличии у пациентов неврозов с состоянием психического перенапряжения и страха. Препараты данной категории оказывают не только анксиолитическое воздействие. Они в разной степени также имеют гипнотическое, миорелаксирующее и противосудорожное свойство.
Для транквилизаторов в особенности характерен анксиолитический и успокаивающий эффект. Гипнотический эффект выражен в облегчении наступления сна, усилении воздействия снотворных, анальгезирующих и наркотических средств.
Миорелаксирующая активность анксиолитиков, которая связана с влиянием на нервную систему, а не с периферическим воздействием, часто служит положительным фактором в рамках применения транквилизаторов для снятия напряжения с чувством страха и возбуждения. Правда, такие препараты не подходят тем пациентам, работа которых требует концентрированной реакции.
При выборе анксиолитиков для клинического использования учитывают различия в спектре воздействия препаратов. Одни из них имеют все характерные для транквилизаторов свойства, к примеру, «Диазепам», а у других более выражен анксиолитичесий эффект, например, у «Медазепама». В больших дозировках любые анксиолитики проявляют характерные для этой категории медикаментов фармакологические свойства. К анксиолитикам относят «Алзолам» наряду с «Алпразоламом», «Атараксом», «Бромазепамом», «Гидазепамом», «Гидроксизином», «Грандаксином», «Диазепабене», «Диазепамом» и другие.
Далее перейдем к нейротропным средствам центрального действия и антидепрессантам, рассмотрим описание этих препаратов и узнаем, каково их воздействие на организм человека.
Антидепрессанты: описание и действие препаратов
Общим свойством всех антидепрессантов служит их тимолептическое воздействие, то есть они оказывают положительное влияние на аффективную сферу пациента. Благодаря использованию этих медикаментов у людей отмечается улучшение общего психического состояния и настроения. Антидепрессанты различаются между собой. Например, у «Имипрамина» и ряда других антидепрессантов тимолептический эффект может сочетаться со стимулирующим воздействием. А у таких препаратов, как «Амитриптилин», «Пипофезин», «Флуацизин», «Кломипрамин» и «Доксепин», более выражен седативный эффект.
У средства «Мапротилин» антидепрессивное воздействие сочетается с седативным и анксиолитическим. Ингибиторы моноаминоксидазы, например, «Ниаламид» и «Эпробемид», имеют стимулирующее свойство. Лекарство «Пирлиндол» снимает у людей симптоматику депрессии, проявляя ноотропную активность и улучшая когнитивные функции нервной системы. Антидепрессанты находят свое применение не только в психиатрической сфере, но и в рамках лечения нейровегетативных и соматических болезней.
Терапевтическое воздействие антидепрессантов при пероральном и при парентеральном использовании обычно развивается постепенно и проявляется только спустя десять дней после начала лечения. Это можно объяснить тем, что антидепрессивный эффект связан с накоплением нейромедиаторов в районе нервных окончаний, а кроме того, с медленно появляющимся адаптационным изменением. К антидепрессантам относят препараты в виде «Азафена», «Бефола», «Биоксетина», «Гидифена», «Депрекса», «Золофта», «Имизина», «Леривона», «Петилила» и другие лекарственные средства.
Классификация нейротропных гипотензивных средств представлена ниже.
Местнораздражающие средства
Местнораздражающие медикаменты возбуждают окончания нервов в коже, вызывая местную и рефлекторную реакцию, способствующую улучшению трофики тканей и кровоснабжения. Такие препараты также способствуют ослаблению болей. В их механизме воздействия также играет роль локальное освобождение гистамина и простагландинов.
Раздражение рецепторов слизистых, подкожных образований и кожи, как правило, сопровождается высвобождением и образованием динорфинов, энкефалинов, эндорфинов и пептидов, которые имеют большое значение для восприятия боли. Некоторые местные препараты данной категории в той или иной степени могут всасываться и вызывают тем самым резорбтивный системный эффект, при этом они оказывают влияние на разные регуляторные процессы.
Интегральное рефлекторное воздействие раздражающих веществ может сопровождаться расширением сосудов, так как улучшается трофика тканей наряду с оттоком жидкости. Помимо этого, наблюдается ослабление болевых ощущений. Непосредственно область применения раздражающих препаратов включает, прежде всего, ушибы, миозиты и невриты. Также целесообразно их применение при артритах, растяжениях, нарушении кровообращения и тому подобное.
К местнораздражающим медикаментам относят «Апифор» наряду с «Беталгоном», «Випралгоном», «Капсикамом, «Ментолом», «Никофлексом», «Пихтанолом», «Спиролом», «Финалгоном» и так далее.
Какие препараты еще входят в список нейротропных средств?
Местные анестетики: описание и действие лекарственной подгруппы
Местные анестетики направлены на понижение, а также на полное подавление возбудимости чувствительных нервных окончаний в коже, слизистых и прочих тканях при непосредственном контакте. В зависимости от варианта использования местного анестетика выделяют терминальную анестезию, в рамках которой анестетик наносится на поверхность, на которой он блокирует окончания наиболее чувствительных нервов, и инфильтрационную, когда анестетическим раствором последовательно пропитывается кожа и более глубокие ткани. Помимо этого, выделяют проводниковую анестезию, в рамках которой анестетик вводится по ходу нерва, благодаря чему возникает блокировка проведения возбуждения по нервным волокнам. Данные нейротропные средства в фармакологии очень популярны.
Первым компонентом, у которого была обнаружена местноанестезирующая активность, стал алкалоид кокаина. В связи с высокой токсичностью данное вещество в настоящее время почти не используется. В современной анестезиологии врачами применяется целый ряд местных синтетических анестетиков. К ним относят «Анестезин» наряду с «Новокаином», «Тримекаином», «Дикаином» (этот препарат главным образом применяют в офтальмологической практике), «Пиромекаином» и «Лидокаином». В последнее время разрабатываются длительно воздействующие местные анестетики, к примеру, «Бупивакаин».
Сфера применения различных препаратов напрямую зависит от их фармакологического и физико-химического свойства. Например, нерастворимое вещество анестезин применяют только поверхностно. Что касается растворимых препаратов, то их применяют для различных видов местной анестезии.
Ряд местных анестетиков обладает антиаритмической активностью. «Лидокаин» отличается относительно широким применением при некоторых видах аритмий. В этих же целях используется «Тримекаин». Среди местных анестетиков также стоит назвать препараты в виде «Дикаина», «Инокаина», «Ксилокаина», «Маркаина», «Наропина», «Прамоксина», «Рихлокаина», «Скандонеста» и «Цитокартина».
Какие еще нейротропные средства бывают?
Далее рассмотрим наркозные препараты и их описание.
Наркозные средства и их описание
В целях общего обезболивания, то есть непосредственно для наркоза или проведения общей анестезии, в современной анестезиологии применяются разные лекарственные средства. В зависимости от их физических и химических свойств, а кроме того, способов применения, они делятся на ингаляционные препараты и неингаляционные.
К медикаментам для ингаляционного наркоза относят ряд легко испаряющихся жидкостей в виде вещества под названием «фторотан» и газообразных элементов главным образом — это закись азота. Благодаря хорошим наркотизирующим свойствам и безопасности фторированные углеводороды, в особенности фторотан, находят широкое применение в анестезиологической практике, вытесняя ранее применявшийся циклопропан. Утратил свое значение как вещество для наркоза хлороформ. К веществам для неингаляционного наркоза относятся барбитураты в виде тиопентала натрия и небарбитуровые средства, например, гидрохлорид кетамина и пропанидид.
Для погружения в наркоз зачастую применяют неингаляционные наркотические нейротропные средства периферического действия, которые вводятся внутривенно или внутримышечно. Основной наркоз проводится ингаляционными или неингаляционными препаратами. Основной наркоз бывает однокомпонентным или многокомпонентным. Вводный наркоз осуществляется специальными концентрациями средств, например, с помощью закиси азота, смешанной с кислородом.
В рамках подготовки к операции проводят процедуру премедикации, включающую в себя назначение пациенту анальгетических, успокаивающих, холинолитических и прочих препаратов. Такие средства применяются с целью ослабления отрицательного влияния на организм эмоционального стресса, который обычно предшествует операции. Благодаря данным медикаментам удается предупредить вероятные побочные эффекты, которые связаны с наркозом и хирургическим вмешательством, речь идет о рефлекторных реакциях, нарушениях гемодинамики, усилении секреции желез дыхательных путей и тому подобное. Премедикация помогает облегчить проведение наркоза. Благодаря премедикации уменьшается концентрация применяемого для наркоза вещества, а вместе с тем меньше выражена фаза возбуждения.
К наркозным средствам, применяемым в настоящее время, относятся препараты в виде «Кеталара», «Наркотана», «Рекофола», «Тиопентала», «Уретана», «Хлороформа» и другие.
К нейротропным средствам относятся и нейролептики.
Описание и действие нейролептиков
К нейролептикам относят средства, которые предназначены для лечения психозов и прочих тяжелых психических расстройств у людей. В категорию нейролептических препаратов включен ряд производных фенотиазина, например, «Хлорпромазин», бутирофеноны в виде «Галоперидола» и «Дроперидола», а также производные дифенилбутилпиперидина – «Флуспирилен».
Эти нейротропные средства центрального действия могут оказывать многогранное влияние на человеческий организм. К их основным фармакологическим свойствам относят своеобразное успокаивающее воздействие, которое сопровождается уменьшением реакции на внешние стимулы. При этом может наблюдаться ослабление психомоторного возбуждения наряду с аффективной напряженностью, ослаблением агрессивности и подавлением чувства страха. Такие медикаменты могут подавлять галлюцинации, бред, автоматизм и прочие психопатологические синдромы. Благодаря нейролептикам оказывается лечебное воздействие на пациентов с шизофренией и прочими психическими заболеваниями.
Выраженным снотворным воздействием нейролептики в обычных дозировках не обладают, но способны вызывать дремотное состояние, способствуя тем самым наступлению сна и усиливая влияние снотворных и прочих успокаивающих медикаментов. Они потенцируют воздействие анальгетиков, наркотиков, местных анестетиков, ослабляя эффекты психостимулирующих препаратов. К нейролептикам, прежде всего, относятся «Солиан» наряду с «Сонапаксом», «Тераленом», «Тизерцином», «Флюанксолом», «Хлорпромазином», «Эглеком», «Эсказином» и другие.
Нейротропные гипотензивные средства
Нейротропные препараты периферического действия включают ганглиоблокаторы, симпатолитики и адреноблокаторы.
Ганглиоблокаторы блокируют проведение сосудосуживающих импульсов на уровне симпатических ганглиев. МД обусловлен угнетением н-ХР, благодаря чему затрудняется проведение возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Это сопровождается снижением тонуса артериол и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением тонуса вен и венозного возврата крови к сердцу. При этом понижается АД, сердечный выброс, депонируется кровь в венах органов брюшной полости, в нижних конечностях и уменьшается масса циркулирующей крови, снижается давление в правом желудочке и легочной артерии, угнетаются рефлекторные сосудосуживающие реакции. Сегодня ганглиоблокаторы для лечения гипертонической болезни используют мало, так как дают много побочных эффектов: ортостатическая гипотензия, угнетение перистальтики кишечника, запоры, атония мочевого пузыря и др.
К нейротропным антигипертензивным средствам быстро развивается привыкание. Применяют при тяжелых (осложненных) гипертонических кризах, прогрессирующей гипертонии, не поддающейся действию других ЛС. Очень осторожно нужно назначать больным старше 60 лет. При кризах обычно назначают парэнтерально препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин), а для длительного применения — пирилен внутрь (действует 10–12 ч). Для управляемой гипотонии применяют нейротропные гипотензивные средства короткого действия (гигроний, арфонад). Ганглиоблокаторы используют также при лечении местных сосудистых спазмов (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз).
Симпатолитики. Основным препаратом является «Октадин». МД связан с истощением запасов норадреналина в симпатических окончаниях, а результате чего угнетается передача сосудосуживающих импульсов в периферических адренергических синапсах. Гипотензивный эффект развивается постепенно (через 1–3 дня) и продолжается 1–3 недели после отмены данного препарата из группы нейротропных гипотензивных средств. ПЭ: ортостатическая гипотония, брадикардия, диспептические расстройства, обострение язвенной болезни и бронхиальной астмы.
«Клонидин» («Клофелин») — антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6-12 часов;
«Гуанфацин» и «Метилдофа» также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее «Клонидина», до 24 часов. У данных веществ, как и у «Клонидина», имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отеки, запоры, головокружение и сонливость;
«Моксонидин» является нейротропным антигипертензивным средством центрального действия второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.
Действие и описание седативных средств
Седативные препараты являются лекарственными средствами, оказывающими общее успокаивающее воздействие на нервную систему. Седативный эффект проявляется в понижении реакции на разные внешние раздражители. На фоне их применения у людей наблюдается некоторое уменьшение дневной активности.
Препараты данной категории регулируют функции нервной системы, усиливая процессы торможения и снижая возбуждение. Как правило, они усиливают воздействие снотворных медикаментов, облегчая наступление и естественного сна. Усиливают они и действие анальгетиков и прочих средств, которые направлены на угнетение нервной системы.
Рассмотрим эти нейротропные средства и препараты более подробно. К седативным средствам относят препараты брома, а именно: бромид натрия и калия, бромистую камфору и средства, которые изготовлены из лекарственных растений, таких как валериана, пустырник, пассифлора и пион. Бромиды начали применять в медицине уже достаточно давно, еще в позапрошлом веке. Влияние соли брома на нервную деятельность было изучено И. Павловым и его учениками.
Согласно данным основное воздействие бромидов напрямую связано со способностью усиливать процессы торможения в головном мозге. Благодаря этим препаратам восстанавливается нарушенное равновесие между процессом торможения и возбуждения, в особенности при повышенной возбудимости нервной системы. Воздействие бромидов во многом зависит от вида высшей нервной деятельности, а кроме того, от функционального состояния нервной системы. В рамках экспериментальных условий было доказано, что чем ниже выраженность функционального нарушения в коре головного мозга, тем меньшая дозировка требуется для коррекции этих сбоев.
Прямая зависимость величины терапевтического дозирования бромидов от вида нервной деятельности нашла свое подтверждение и в клинике. Именно в связи с этим требуется учитывать вид и состояние нервной системы в процессе подбора индивидуальной дозы.
Основным показанием к назначению седативных препаратов является повышенная нервная возбудимость. Прочими показаниями выступает раздражительность наряду с вегето-сосудистыми расстройствами, нарушениями сна, неврозами и неврозоподобными состояниями. В сравнении со снотворными седативные средства (в особенности растительного происхождения) могут оказывать менее выраженное успокаивающее воздействие. Следует отметить, что для седативных средств характерна хорошая переносимость наряду с отсутствием серьезных побочных реакций. Они, как правило, не вызывают сонливости, атаксии, привыкания или психической зависимости. Благодаря этим достоинствам седативные препараты сегодня широко используются в рамках повседневной амбулаторной практики. Наиболее популярными из них являются «Валокордин» наряду с «Валосердином», «Клиофитом», «Лавокордином», «Мелаксеном», «Нервофлуксом», «Новопасситом», «Патримином» и другие.
Классификация нейротропных средств на этом не заканчивается.
Снотворные средства
Снотворные средства в настоящее время представлены препаратами различных химических групп. Барбитураты, которые были долгое время основными снотворными, теперь теряют свое ведущее значение. Зато все шире применяют соединения из бензодиазепинового ряда в виде «Нитразепама», «Мидазолама», «Темазепама, «Флуразепама» и «Флунитразепама».
Важно помнить про несовместимость нейротропных средств, химиопрепаратов и алкоголя.
Все транквилизаторы способны оказывать в той или иной степени седативное воздействие на человеческий организм, способствуя наступлению сна. По интенсивности некоторых сторон воздействия различные препараты этой категории могут несколько отличаться друг от друга. К средствам, которые оказывают наиболее выраженное снотворное воздействие, относят «Триазолам» и «Феназепам».
Итак, мы рассмотрели основные категории нейротропных лекарственных средств, которые в настоящее время широко используются в различных сферах медицинской практики.