Нитраты механизм действия показания противопоказания

Органические нитраты уже более 100 лет успешно применяются при ишемической болезни сердца. Их назначают для того, чтобы уменьшить боли при инфаркте и стенокардии, которые возникают в результате кислородного голодания сердца. Подробнее о классификации и механизме действия нитратов, показаниях и противопоказаниях к их применению вы сможете прочесть в этой статье.

История

Нитраты появились в 1879 году. Врач и ученый Мюррелл опубликовал результаты исследования, которые показывали, что более чем у 90% испытуемых ангинозные боли в сердце уменьшились после приема 1% раствора нитроглицерина. Это открытие вскоре стало использоваться многими врачами во всем мире. Сам нитроглицерин был открыт в 1846 году, но только спустя несколько десятков лет стал использоваться в медицине. Действие вещества основано на высвобождении из клеток оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды и способствует лучшему снабжению внутренних органов кислородом.

Поначалу нитраты использовались только в жидкой форме, что было весьма неудобно. Затем Мюррелл обратился к химику Мартиндейлу, который изготовил нитроглицерин в виде маленьких гранул в шоколадной оболочке. Такая форма лекарства пользовалась спросом у пациентов, и врачи назначали препарат пить до того момента, пока не исчезнут боли в сердце. Естественно, это вызывало некоторые трудности: не было понятно, какая доза требуется больному и что будет, если ее увеличить или уменьшить. Но в 1925 году кардиологами стали применяться капсулы с фиксированной дозировкой, а несколько позднее появился спиртовой раствор и подъязычные таблетки. К сожалению, эффект от нитроглицерина не сохранялся на нужное количество времени, поэтому таблетки приходилось принимать слишком часто. Ввиду этого ученые приступили к разработке новой формулы нитратов, что привело к появлению лекарств на базе изосорбида мононитрата. Препараты на его основе обладали тем же эффектом: расширяли сосуды и снимали боли в сердце. Но помимо этого, они действовали в течение длительного промежутка времени.

Классификация

Существует несколько типов нитратов на современном рынке. Препараты короткого действия назначают для краткосрочного воздействия на организм, например, когда нужно облегчить боль при инфаркте миокарда. Нитраты же длительного действия назначают для профилактических целей. Различаются препараты и по лекарственным формам:

• Таблетки под язык.
• В виде пластырей для накожного применения.
• В виде аэрозоля.
• В форме инъекций.

Воздействие препарата на организм и длительность лечебного эффекта, прежде всего, зависит от типа нитрата. В настоящий момент в медицине существует несколько разных соединений:

1. Изосорбида динитрат – плохо растворимое в воде вещество без запаха и вкуса. Этот нитрат пролонгированного действия обычно назначают при застойной сердечной недостаточности и спазме пищевода. Данный препарат внесен в Список необходимых лекарств Всемирной организацией здравоохранения как наиболее эффективное и безопасное для организма средство. Изосорбид динитрат является активным компонентом следующих лекарств: «Кардикет», «Кардикс», «Нитросорбид», «Изокет».
2. Глицерил тринитрат. Выпускают лекарства с таким составом как короткого действия, так и длинного. К подобным средствам относится всем известный «Нитроглицерин», а также «Тринитролонг», «Сустонит». «Нитроглицерин» является самым известным лекарством, применяемым для устранения ангинозных болей. Несмотря на то что этому препарату уже более 40 лет, он сохраняет свою актуальность и по сей день. Обычно его применяют в тех случаях, когда нужно ненадолго расширить сосуды пациента. Действие «Нитроглицерина» заканчивается уже через 30 минут. Но есть и пролонгированные формы лекарства, которые продолжают влиять на организм в течение 6 и более часов.
3. Изосорбида мононитрат отличается своей высокой биодоступностью: более 95% препарата всасывается в кровь, продолжая действовать до 12 часов. Есть у изосорбида мононитрата и еще один плюс: побочные действия у него выражены слабее, чем у «Нитроглицерина». В аптеке можно приобрести следующие средства на его основе: «Изомонат», «Эфокс Лонг», «Оликард» и др.

   

Действие органических нитратов

Многих пациентов интересует, какое же влияние на организм оказывают нитраты. Среди лечебных эффектов этих веществ можно выделить следующие:

1. Снижение нагрузки на сердце. При суженных сосудах сердечная мышца вынуждена работать с двойной нагрузкой, так как она пытается компенсировать недостаточное кровоснабжение организма. Расширяя сосуды, вазодилататоры убирают чрезмерное диастолическое давление и снижают сердечный ритм. Действие нитратов на сердце сложно переоценить.
2. Уменьшение склеивания тромбоцитов. Механизм сосудорасширяющего действия нитратов и их дезагрегантный эффект достигается за счет того, что эти вещества выделяют простациклин, который воздействует на кровяную формулу человека. Именно поэтому органические нитраты могут использоваться для предотвращения тромбозов и закупорки сосудов.
3. Антиангинальный эффект связан с расширением сосудов. В результате этого улучшается снабжение сердца и сосудов кислородом и снижается нагрузка на них. Механизм антиангинального действия нитратов основан на увеличении содержания оксида азота в крови.
4. Фибринолитический эффект органических нитратов базируется на снижении вязкости тромбоцитов и высвобождении активатора плазминогена. В долгосрочной перспективе эти препараты снижают риск закупорки сосудов.
5. Расширение просвета артериол положительно сказывается на самочувствии человека. За счет этого эффекта происходит увеличение сердечного выброса и улучшение снабжения кислородом миокарда, что косвенно снижает вероятность инфаркта.
6. Предотвращается ишемия сердечной мышцы. Данный механизм действия органических нитратов на организм основан на расширении кровеносных сосудов и увеличении притока кислорода к сердцу.

Лечебный эффект от применения органических нитратов сложно переоценить. Поэтому эти лекарства используются тысячами людей во всем мире.

Механизм действия нитратов на организм

Особо любознательным людям хочется знать, на чем же основаны лечебные эффекты органических нитратов. Дело заключается в самой молекуле вещества, которая оказывает потрясающее воздействие на организм. Механизм действия органических нитратов основан на высвобождении молекул оксида азота в организме. После того как больной принимает лекарство на основе этих органических веществ, в его организме разворачивается целая цепочка действий. Нитрат воздействует на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего молекулы NO высвобождаются. Действие нитратов на сосуды заключается в расслаблении их стенок, а также стенок некоторых внутренних органов (сердца, пищевода).

Помимо этого, нитраты улучшают кровоснабжение организма за счет блокировки коронаросуживающих рефлексов в мозге. В результате ослабляется контроль над сосудами и сердцем и снижается вероятность спонтанного суживания. За счет этих двух эффектов повышается общее самочувствие человека: нагрузка на сердце снижается, миокард получает больше кислорода и в результате сердечной мышце приходится совершать меньше ударов для того, чтобы обеспечить организм необходимым количеством кислорода. Дилатация венозных сосудов позволяет крови беспрепятственно проникать в сердце, насыщая его и улучшая его работу.

Но и это не все механизмы действия нитратов. Помимо этого, они положительно влияют на электролитный баланс и активность дыхательных ферментов. Эти вещества снижают давление в малом круге кровообращения и предотвращают развитие аритмий.

Показания к применению

Показания и механизм действия нитратов тесно взаимосвязаны. При каких патологических состояниях назначают подобные препараты?

• Ишемическая болезнь сердца. Обычно в стадии обострения. Нитраты помогают устранить недостаточность левого желудочка и повысить кровоснабжение сердца. В результате применения этих органических веществ наблюдается снижение ишемии и понижение артериального давления.
• Острая и хроническая сердечная недостаточность. Обычно наблюдается вместе с повышенным артериальным давлением и недостаточным снабжением миокарда сердца. Нитраты позволяют нейтрализовать эти состояния.
• Отек легких и застой в них. Так как нитраты расслабляют не только стенки кровеносных сосудов, но и в целом оказывают на органы релаксирующее воздействие, их применение при некоторых заболеваниях легких может улучшить состояние больного.
• Профилактика ишемии сердца и инфаркта миокарда. В случае, когда у больного имеются предпосылки к заболеваниям сердца, применение нитратов может сделать прогноз лечения более оптимистичным.

Целый ряд показаний для применения нитратов делает их незаменимыми в лечении болезней сердечно-сосудистой системы. Не зря «Нитроглицерин» внесет в Список обязательных лекарств ВОЗ. Тем не менее, назначением препаратов и расчетом дозировки должен заниматься только врач, так как у этих лекарств есть ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Побочные действия

Прием нитратов может не пройти для организма бесследно. Тот же лечебный эффект расширения сосудов, который положительно влияет на сердечную мышцу и кровоснабжение мозга, может привести к головокружениям или даже к потере сознания. Поэтому при приеме органических нитратов важно понимать, каких побочных эффектов от них можно ожидать. Это:

• Головная боль.
• Головокружение и слабость.
• Тахикардия и брадикардия.
• Привыкание к препаратам.
• Обострение глаукомы.
• Дерматит.

Нитраты нужно осторожно принимать пациентам с пониженным артериальным давлением. Тем, у кого оно и так низкое, «Нитроглицерин» может его еще больше понизить. Из-за увеличения наполнения кровью мозга может возникнуть кислородный «переизбыток», в результате чего люди ощущают тошноту, головные боли и рвоту. Нередко у пациентов, принимающих органические нитраты, обнаруживается и повышение частоты пульса из-за активации симпатического отдела нервной системы. Именно поэтому после приема лекарств на основе нитратов пациенту рекомендуется какое-то время полежать, так как резкий подъем может ухудшить ситуацию.

Еще одним существенным побочным эффектом подобных препаратов является привыкание к ним после определенного промежутка времени. Пока не установлен механизм этого явления, но организм человека со временем вырабатывает резистентность и ему требуются все большие и большие дозы нитратов. После отмены лекарства может быть синдром отвыкания: нередко у пациентов наблюдается стенокардия и гипоксия. Эти состояния могут угрожать здоровью, поэтому дозу нитратов снижают постепенно под контролем врача. Но привыкания к ним можно избежать. Для этого стоит соблюдать несколько простых правил:

• Время от времени делать перерыв (1-2 недели будет достаточно).
• Промежуток между приемом лекарств должен составлять не менее 8-12 часов.

Противопоказания

Механизм действия органических нитратов и показания к применению их доказывают, что пить подобные лекарства стоит только после назначения врача. Перед тем, как прописать больному нитраты, специалист узнает его анамнез и сопутствующие заболевания. Дело в том, что существует ряд противопоказаний, при которых применение «Нитроглицерина» и подобных ему лекарств невозможно:

• Низкое артериальное давление (менее 90 мм ртутного столба).
• Инфаркт миокарда, который сопровождается шоком.
• Травмы головы.
• Повышенное ВЧД.
• Отек легких токсической формы.
• Анемия третьей степени.
• Чувствительность к компонентам препарата.
• Глаукома.
• Острая гипоксия мозга.
• Беременность в первом триместре.
• Грудное вскармливание.

Применение нитратов во втором и третьем триместре беременности возможно лишь при наличии серьезных показаний. Осуществляться прием препарата должен только под строгим контролем врача, следящего за состоянием матери и ребенка. Назначение кормящим мамам так же невозможно: нитраты проникают в организм малыша через молоко и могут оказать на него губительное влияние. Поэтому важно либо прекратить кормление грудью, либо подыскать более безопасную альтернативу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие нитратов на сердце основано на антиангинальном механизме. Но существует ряд лекарств, которые вместе с нитроглицерином и его производными понижают артериальное давление, создавая угрозу здоровью пациента. Какие это препараты?

• Муколитические лекарства («Лазолван», «Амбробене»).
• Некоторые противосудорожные препараты («Фенобарбитал»).
• Антидепрессанты трициклические.
• Лекарства, понижающие артериальное давление.
• Наркотические анальгетики.

Также отрицательно влияет на эффективность нитратов и алкоголь. Соединение этих двух веществ не только не дает нужный эффект, но и губительно воздействует на печень. Есть еще одна категория лекарств, снижающих эффективность нитратов. К ним можно отнести следующие соединения:

• «Гистамин».
• «Ацетилхолин».
• «Норадреналин».

При комплексной терапии ишемической болезни сердца для предотвращения тахикардии врачи обычно используют нитраты в сочетании с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов.

Советы специалистов

Для того чтобы получить назначение курса нитратов, нужно обратиться к грамотному специалисту. Как правило, это обычный терапевт или врач-кардиолог. После назначения препарата требуется дальнейший контроль состояния пациента. Он позволяет вовремя выявить побочные эффекты и скорректировать дозу или поменять препарат. Об эффективности лечения могут свидетельствовать некоторые факторы:

• Пациент лучше переносит физические нагрузки.
• Снижается количество приступов стенокардии.
• Систолическое артериальное давление снижается до 15-25 мм рт. ст. в состоянии покоя.

В некоторых случаях для контроля эффективности лечения пациента подвергают небольшой физической нагрузке и наблюдают за тем, как справляется с ней организм. Этот метод наглядно отображает, насколько действенно лечение.

Перед приемом лекарства специалисты рекомендуют внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и понять, каков механизм действия нитратов при стенокардии, прежде чем начинать их применение. Превышение дозы может губительно сказаться на здоровье, как и резкая отмена препарата. Снижать дозы лекарства нужно постепенно, чтобы дать телу время привыкнуть к изменениям. Все рекомендации вы можете получить у своего лечащего врача, ведь крайне важно, чтобы дозировка лекарства и продолжительность приема препарата были подобраны правильно, с учетом степени тяжести болезни и состояния пациента.

Мнения

Отзывы пациентов, прошедших терапию нитратами, наглядно дают понять, что при правильном применении они помогают справляться с ишемией сердца и спазмами сосудов. Люди нередко используют «Нитроглицерин» при приступах стенокардии, он помогает быстро устранить неприятные ощущения. Долгосрочная терапия также приносит свои плоды: больные начинают чувствовать себя лучше, их давление снижается и появляется больше сил. Но нередки и случаи возникновения побочных эффектов. При неправильной дозировке или в сочетании с некоторыми препаратами пациенты испытывают головные боли и головокружение. Как правило, эти эффекты сходят на нет вскоре после отмены нитратов или корректировки дозы.

Часто люди спрашивают о механизме действия нитрата серебра. Дело в том, что это вещество не имеет никакого отношения к органическим нитратам, а представляет собой соль металла серебра и азотной кислоты. Это соединение применяется при язве желудка и различных кожных воспалениях, но никак не для лечения ишемической болезни сердца.

Итоги

Грамотное применение нитратов, назначенных квалифицированным врачом, может заметно улучшить качество жизни больного. Нужно понимать, что особенности приема таких препаратов оказывают большое влияние на конечную эффективность курса, поэтому важно внимательно изучить механизм антиангинального действия нитратов и показания к их применению, а также найти хорошего специалиста.