Ноотропил инструкция по применению побочные действия
Препарат вводят в/в и в/м.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.
В/в инфузия препарата в суточной дозе выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0.9%; декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0.9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное в/в введение (например, неотложное лечение криза при серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
В/м препарат вводят, если введение через вену затруднено. Объем раствора для в/м введения не должен превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его в/в или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (в соответствии с инструкциями по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут.
Кортикальная миоклония: лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
Серповидно-клеточная анемия: в период криза — в/в в дозе 300 мг/кг в 4 разделенных равных дозах.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.
Для мужчин КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Доза и частота применения |
Норма | > 80 | Обычная доза |
Легкая степень | 50 – 79 | 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема |
Средняя степень | 30 – 49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | <20 | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Активное вещество:
Пирацетам
Производители:
Бельгия, UCB Pharma
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает Тmax до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г Cmax и AUC на 30% больше, чем у мужчин.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. T1/2 не зависит от пути введения.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности — до 59 ч.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Взрослые
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
- лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Дети
- лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенная на 2 приема.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Для мужчин КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и частота применения Норма > 80 Обычная доза Легкая степень 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема Средняя степень 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия <20 Противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Прочие: в редких случаях — боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
- детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пирролидона.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил® не следует назначать при беременности.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность Клиренс креатинина
(мл/мин)Доза и частота применения Норма > 80 Обычная доза Легкая степень 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема Средняя степень 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия — Противопоказано Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял Cmax в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Активное вещество:
Пирацетам
Производители:
Бельгия, UCB Pharma
Раствор для в/в и в/м введения чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. пирацетам 200 мг 3 г Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
15 мл — ампулы (4) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе — через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора — 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Взрослым внутрь — 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения — 6-8 недель.
При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.
Детям внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические симптомы, боли в животе.
Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор; в некоторых случаях — слабость, сонливость.
Прочие: повышение сексуальной активности.
Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин).
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.
Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.
В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов — тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.