Оксациллин показания и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Оксациллин
Латинское название вещества Оксациллин
Oxacillinum (род. Oxacillini)
Химическое название
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C19H19N3O5S
Фармакологическая группа вещества Оксациллин
- Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
- A53.9 Сифилис неуточненный
- G00.3 Стафилококковый менингит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
- J86 Пиоторакс
- K81 Холецистит
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- M86 Остеомиелит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
66-79-5
Характеристика вещества Оксациллин
Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).
Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.
Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.
Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Применение вещества Оксациллин
Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Ограничения к применению
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Оксациллин
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.
Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Оксациллин
При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, БИОХИМИК
Порошок для приготовления раствора для в/м введения 1 фл. оксациллин натрия 500 мг Растворитель: вода д/инъекций 5 мл в амп.
500 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
500 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (1) в комплекте с растворителем — пачки картонные.
500 мг — флаконы (5) в комплекте с растворителем — пачки картонные.
500 мг — флаконы (10) в комплекте с растворителем — пачки картонные.Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 — 30 мин.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
При в/в введении: тромбофлебит.
Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.
Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.
Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, СИНТЕЗ
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 1 г 1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы (50) — коробки картонные.
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т1/2 — 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:
- сепсис;
- абсцесс;
- флегмоны;
- холецистит;
- пиелит;
- цистит;
- остеомиелит;
- послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
- бактериальный эндокардит;
- менингит;
- синусит.
Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.
Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.
- повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ОРГАНИКА
Таблетки 1 таб. оксациллин натрия 250 мг 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 — 30 мин.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
При в/в введении: тромбофлебит.
Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.
Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.
Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.