Оксациллин показания и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Оксациллин

Латинское название вещества Оксациллин

Oxacillinum (род. Oxacillini)

Химическое название

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C19H19N3O5S

Фармакологическая группа вещества Оксациллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • G00.3 Стафилококковый менингит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
  • J86 Пиоторакс
  • K81 Холецистит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

66-79-5

Характеристика вещества Оксациллин

Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение вещества Оксациллин

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Ограничения к применению

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксациллин

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Оксациллин

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Производители:

Россия, БИОХИМИК

  • Порошок для приготовления раствора для в/м введения1 фл.
    оксациллин натрия500 мг

    Растворитель: вода д/инъекций 5 мл в амп.

    500 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
    500 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
    500 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
    500 мг — флаконы (1) в комплекте с растворителем — пачки картонные.
    500 мг — флаконы (5) в комплекте с растворителем — пачки картонные.
    500 мг — флаконы (10) в комплекте с растворителем — пачки картонные.

  • Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

    Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

    Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

    В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

    Устойчив к действию пенициллиназы.

  • После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 — 30 мин.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

  • Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

    Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

    Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

    При в/в введении: тромбофлебит.

  • Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

  • Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • Применение возможно согласно режиму дозирования.

  • Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

  • При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

    Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

    Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

    Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

    Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

    При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

    Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Производители:

Россия, СИНТЕЗ

  • Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

    1 фл.
    оксациллин (в форме натриевой соли)1 г

    1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
    1 г — флаконы (5) — пачки картонные.
    1 г — флаконы (10) — пачки картонные.
    1 г — флаконы (50) — коробки картонные.
    1 г — флаконы (1) — пачки картонные.

  • Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

    Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

  • Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т1/2 — 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

  • Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

    • сепсис;
    • абсцесс;
    • флегмоны;
    • холецистит;
    • пиелит;
    • цистит;
    • остеомиелит;
    • послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
    • бактериальный эндокардит;
    • менингит;
    • синусит.
  • Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

    Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

    Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

    Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

    При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

    При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

    Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

    Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

    • повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

    С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

  • При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • Детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

    Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

    Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

  • Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

  • Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

    Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

    Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

    Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

    Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

    Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

  • Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

  • Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Производители:

Россия, ОРГАНИКА

  • Таблетки1 таб.
    оксациллин натрия250 мг

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
    20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

  • Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

    Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

    Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

    В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

    Устойчив к действию пенициллиназы.

  • После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 — 30 мин.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

  • Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

    Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

    Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

    При в/в введении: тромбофлебит.

  • Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

  • Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • Применение возможно согласно режиму дозирования.

  • Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

  • При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

    Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

    Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

    Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

    Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

    При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

    Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Читайте также:  Парацетамол и его свойства и противопоказания