Ортофен диклофенак побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43 Мигрень
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16.2 Кератоконъюнктивит
H18.3 Изменения оболочек роговицы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.3 Ишиас
M60 Миозит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R60.0 Локализованный отек
R68.8.0* Синдром воспалительный
S05 Травма глаза и глазницы
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

[Обновлено 04.12.2013]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Ортофен и Диклофенак относятся к нестероидным противовоспалительным средствам, предназначенным для лечения болезней опорно-двигательного аппарата. Они нередко используются при растяжениях, ушибах и травмах, помогают избавиться от боли при остеохондрозе, подагре, артритах и других патологиях. Врач в каждом индивидуальном случае решает, какое средство лучше назначить — Ортофен или Диклофенак, т. к. у них практически одно и то же действие.

Ортофен и Диклофенак относятся к нестероидным противовоспалительным средствам, предназначенным для лечения болезней опорно-двигательного аппарата.

Характеристика Ортофена

Ортофен представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Он помогает существенно уменьшить или устранить воспалительный процесс, снизить чувствительность нервных окончаний к веществам, которые образуются в очаге поражения, снизить болевой синдром при первичной дисменорее, понизить температуру тела.

При ревматических заболеваниях Ортофен увеличивает объем движений в пораженном суставе, ослабляет болевые ощущения в покое и во время перемещения, избавляет от скованности, возникающей по утрам, и припухлости суставов. Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

После травмы или операции препарат купирует внезапно возникшую боль, способствует уменьшению воспалительного отека. Обладает выраженным анальгезирующим действием при сильном или умеренном болевом синдроме неревматического характера. При развитии первичной дисменореи средство помогает снизить боль.

Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. Если четкость зрения ухудшилось после использования глазных капель, не рекомендуется управлять автомобилем.

Ортофен обладает жаропонижающим и анальгетическим свойствам. Он помогает существенно уменьшить или устранить воспалительный процесс.

Согласно инструкции к препарату, Ортофен имеет следующие показания к применению:

ювенильный, хронический, ревматоидный артрит;
тендовагинит;
бурсит;
подагрический артрит;
остеоартроз;
ревматизм, спондилоартрит, анкилозирующий спондилит;
боли после операции и травм в ортопедии и стоматологии;
болевые ощущения в позвоночнике;
воспалительные заболевания лор-органов;
воспалительные процессы в малом тазу;
заболевания щитовидной железы;
альгодисменорея.

Препарат не рекомендуется принимать при обострении заболеваний и изолированной лихорадке. К другим противопоказаниям относят:

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
цирроз печени;
проктит;
язва или эрозия ЖКТ в стадии обострения;
аспириновая триада;
период беременности и лактации;
возраст до 18 лет.

Выпускают Ортофен в форме таблеток, в виде растворов для инъекций, в качестве гелей и мазей. Уколы делают внутримышечно. Только в неотложных случаях препарат разрешено использовать, если имеются аллергические реакции на сульфиты и нестероидные противовоспалительные препараты. Гели и мази наносят только на неповрежденный кожный покров.

Ортофен представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий жаропонижающим и анальгетическим свойствами.

Характеристика Диклофенака

Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное средство. Он оказывает мощное двойное действие: одновременно устраняет воспаление и боль. Препарат обладает противоотечными, противоопухолевыми, жаропонижающим свойствами. При ревматических патологиях оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, благодаря чему уменьшается боль, улучшается функциональное состояние суставов. Инъекции Диклофенака приостанавливают разрушительные процессы в позвоночнике, устраняют воспаление в мышцах.

Это лекарственное средство обладает противораковыми свойствами. Проводимые исследования доказали, что Диклофенак оказывает противоопухолевый эффект, особенно при сочетании с другими препаратами, имеющими широкий диапазон комбинаций мульти- и лекарственной модальности. Такое медикаментозное средство может стать лекарством против рака.

Показан препарат в следующих случаях:

дегенеративные и воспалительные процессы при ревматических болезнях;
невралгия;
тяжело протекающая мигрень;
почечная и желчная колики;
острый приступ подагры;
ревматические заболевания мягких тканей, находящихся вне сустава;
боль в позвоночнике;
болезнь Альцгеймера;
вирусный и бактериальный конъюнктивит;
повышенная температура тела.

К противопоказаниям относят:

болезни кишечника и желудка в острой стадии;
беременность;
индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
аллергические реакции;
воспалительные процессы в кишечнике;
повышенное давление;
операции на сердце;
заболевания крови и нарушение ее свертываемости;
печеночную недостаточность;
бронхиальную астму;
пожилой возраст;
тяжелую сердечную недостаточность;
возраст детей до 6 лет.

Выпускают Диклофенак в таблетках, свечах, растворах для внутримышечного введения, в виде глазных капель, мази и геля. К побочным действиям относят депрессии, судорожные состояния, дезориентацию в пространстве, одышку. С осторожностью принимают при заболеваниях почек.

Сходства составов

В состав Диклофенака и Ортофена входит один активный компонент — диклофенак натрий, поэтому при невозможности использования препарата применяют другой. Аналоги должен подбирать только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента и вида заболевания.

Наибольшая концентрация медикамента в крови достигается в зависимости от того, каким способом он был введен:

внутримышечно — через 15-20 минут;
ректально — через 30 минут-1 час;
перорально — через 2-4,5 часа.

Концентрация в крови и плазме находится в линейной зависимости от величины дозы, которая была введена.

В чем разница между Ортофеном и Диклофенаком

Разница между этими препаратами заключается в цене, форме выпуска, стране производителя.

Диклофенак выпускают следующие страны:

Россия.
Республика Беларусь.
Сербия.
Германия.
Румыния.

Формы выпуска — таблетки, капсулы, гели, свечи, растворы для инъекций, глазные капли. Стоимость препарата — 20-30 руб.

Ортофен выпускается в России и Республике Беларусь. Форма выпуска — таблетки, гель, мазь, раствор для уколов. Цена лекарственного средства — 30-50 руб.

Что лучше — Ортофен или Диклофенак

Ортофен и Диклофенак являются эффективными нестероидными противовоспалительными средствами, которые могут заменять друг друга. Они используются для купирования боли при повреждении или воспалении ткани: остеохондрозе, артритах, растяжениях, травмах, подагре. Оба препарата нельзя принимать долгое время, потому что могут возникнуть побочные эффекты. Только врач должен решать, какое средство лучше в каждом индивидуальном случае.

Отзывы врачей

Андрей, ревматолог: «Ортофен эффективно устраняет боль при патологиях суставов. Обладает быстрым болеутоляющим качеством. Нередко назначаю это лекарственное средство в своей практике при отсутствии противопоказаний. При этом выписываю и препараты для желудка, чтобы избежать раздражающего воздействия Ортофена на слизистую органа».

Оксана, ревматолог: «Часто назначаю своим пациентам Диклофенак. У него много побочных эффектов, но иногда без него не обойтись, особенно при обострении заболеваний костно-суставной системы».

Аналоги должен подбирать только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента и вида заболевания.

Отзывы пациентов об Ортофене и Диклофенаке

Марина, 56 лет, Самара: «Давно страдаю артритом. Принимала и Диклофенак, и Ортофен, которые являются аналогами. Но наиболее эффективным оказался первый препарат. После его приема боль проходит через 20 минут. Но при регулярном приеме появляется изжога, поэтому принимаю Диклофенак при невыносимом болевом синдроме в суставах в покое».

Вика, 27 лет, Ярославль: «На работе продуло спину. Обрабатывала различными мазями, но они помогали лишь временно. Врач порекомендовал таблетки Ортофен. Принимала я их 2 дня. Облегчение наступило уже после первого приема, а на другой день боль совсем прошла».

Источник