Побочное действие диклофенака на почки

Содержание

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43 Мигрень
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16.2 Кератоконъюнктивит
H18.3 Изменения оболочек роговицы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.3 Ишиас
M60 Миозит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R60.0 Локализованный отек
R68.8.0* Синдром воспалительный
S05 Травма глаза и глазницы
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

[Обновлено 04.12.2013]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Диклофенак почки

Диклофенак токсичен для почек при длительном и бесконтрольном применении. Он ухудшает поступление к ним крови, что вызывает воспаление, болевые ощущения, нарушение функции, отеки, повышение давления.

При разовом введении для снятия острого приступа боли такие осложнения не успевают проявиться. Поэтому его назначают при почечной колике для временного облегчения состояния. При этом максимальная доза не должна быть больше 150 мг (до 2 ампул в сутки), а курс инъекций ограничивают 2 днями.

Чтобы уменьшить раздражающее влияние препарата, нужно пить больше чистой воды, снизить потребление соли, острой пищи, алкоголя. Нельзя принимать Диклофенак без назначения врача, в дозе более 100 мг при приеме от 2 недель. Если таблетки, свечи используют больше месяца, то обязательно нужно пройти анализы крови и мочи.

Диклофенак и почки: плюсы применения и возможные последствия

Диклофенак в необходимой дозе (до 150 мг в сутки) и применении 1 или 2 дня снимает боль в почках, связанную с почечной коликой.

Это является единственным плюсом его введения. Все негативные последствия десвязаны с длительным, а особенно бесконтрольным использованием таблеток, свечей или/и уколов.

Как влияет на орган

Диклофенак является токсичным для почек, так как он отрицательно влияет на приток к ним крови. Это объясняется тем, что его механизм действия связан с подавлением образования простагландинов. Эти соединения участвуют в ощущении боли, но и одновременно расширяют артерии почек.

При их недостатке:

клетки страдают от дефицита питания;
снижается способность клубочков к фильтрации;
уменьшается объем крови, очищенной от продуктов обмена.

При введении в дозе 75-150 мг для снятия болевого синдрома эти изменения не успевают проявиться. Ухудшение работы почек возникает через 3-6 месяцев приема больших дозировок, но этот период может и сократиться при сопутствующих заболеваниях, в пожилом возрасте.

Рекомендуем прочитать статью о том, что эффективнее — Мелоксикам или Диклофенак. Из нее вы узнаете, чем отличаются препараты, показаниях и противопоказаниях к применению, побочных эффектах.

А здесь подробнее о препаратах Кетопрофен или Диклофенак — что лучше и когда.

Когда нельзя назначать

Диклофенак противопоказан при почечной недостаточности, когда выделение азотистых соединений гораздо ниже нормы (клиренс креатинина ниже 60 мл за минуту). Для выявления этого ограничения проводят анжализы крови и суточной мочи.

Гораздо больше состояний, при которых необходима осторожность при применении препарата – осмотр врача и анализы, УЗИ перед началом лечения, доза до 100 мг в сутки, курс до 1 месяца.

В группу риска входят пациенты с:

сердечной недостаточностью – отеки, учащенный пульс, одышка на фоне болезней сердца;
заболеваниями почек;
повышенным артериальным давлением;
необходимостью применения мочегонных или препаратов от гипертонии (например, Энап, Каптоприл);
перенесенной кровопотерей, операцией, травмой;
обезвоживанием;
диабетической нефропатией;
одновременным лечением Парацетамолом, Циклоспорином, Тетрациклином, Гентамицином, Амикацином, Амфотерицином, препаратами золота и их аналогами.

У больных пожилого возраста отмечается высокий риск повреждения почек. Применение препарата особенно опасно для ослабленных людей или при недостаточной массе тела, с несколькими сопутствующими заболеваниями. Им показаны самые минимальные дозы и короткий курс под наблюдением врача.

Можно ли колоть Диклофенак при болях в почках

Диклофенак можно колоть при боли в почках для снятия приступа почечной колики. Она может быть вызвана движением камня, закупоркой мочевыводящих путей слизью, гноем, перегибом мочеточника, сдавлением опухолью, нарушением оттока крови из-за тромбоза вен, аномалиями строения почки.

Так как все эти заболевания очень серьезные, то после снятия болевых ощущений необходимо обследование для выявления причины. Диклофенак не является средством лечения почечной боли, а только снимает ее на время.

При воспалительных заболеваниях

При хронических воспалительных заболеваниях почек чаще всего появляется не острая боль, а тупые ноющие ощущения в поясничной области, ощущение тяжести, их Диклофенаком снимать не нужно. Лучше подействует применение препаратов, уменьшающих спазм мочевых путей (спазмолитики): Но-шпа, Платифиллин, Спазмалгон, Баралгин.

Но-шпа

Платифиллин

Баралгин

Спазмалгон

Если на фоне острого нарушения оттока мочи (например, при гидронефрозе, водянке почки) возникает сильная боль, то допускается однократное введение 75 мг Диклофенака в комплексе со спазмолитическими медикаментами.

При камнях в почках: можно ли вводить, помогает ли

Диклофенак при камнях в почках назначается только при приступе колики, когда нужен быстрый и сильный обезболивающий эффект. Целесообразно вместе с препаратом (в разных шприцах) колоть спазмолитики (Но-шпа, Тринальгин), ввести свечи Бускопан или с красавкой.

Свечи Бускопан

Раствор Тринальгина

При отсутствии возможности выполнения инъекций допускается использование таблеток Диклофенака или свечей, но эффект от их приема проявится примерно через час, а укол помогает через 8-20 минут.

Как колоть уколы, сколько

Обычно больному рекомендуется укол 1 ампулы в сутки (3 мл, 75 мг), а в очень тяжелых случаях можно сделать 2 инъекции с интервалом 4-6 часов и сменой стороны введения. Обязательно вводить Диклофенак глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы.

Для этого:

Визуально или ватной палочкой, смоченной йодом, делят ягодицу на 2 равные половины по вертикали и горизонтали.
Набирают раствор в шприц 5 мл.
Протирают место укола спиртом.
Точным и быстрым движением вводят иглу перпендикулярно коже на 2/3 длины.
Медленно выпускают препарат в мышцу.
Извлекают иглу.
Прижимают место укола спиртовым тампоном и немного массируют.

При введении препарата нередко появляются ощущения боли, жжения, а после укола возможно затвердение. В таком случае нужно наносить йодную сеточку для ускорения рассасывания.

Почему после Диклофенака болят почки

Почки после Диклофенака могут болеть из-за нарушения их функции и поражения почечной ткани. У пациентов может развиваться анальгетическая нефропатия, так как при длительном применении возникают ишемические (недостаток питания) изменения.

Это сопровождается:

нарушением выведения жидкости и натрия, повышением уровня калия в крови;
клубочки становятся проницаемыми для эритроцитов и белка, они появляются в осадке мочи;
возрастает концентрация азотистых соединений в крови, так как почки не справляются с выведением креатинина и мочевины;
появляются отеки, повышается уровень артериального давления.

В тяжелых случаях на этом фоне возникает неинфекционное воспаление (нефрит), разрушение клубочков, повреждение почечных канальцев, недостаточность функции (уремия).

Профилактика повреждений почек при приеме Диклофенака

Чтобы максимально снизить отрицательное влияние препарата, нужно:

в период лечения резко сократить употребление поваренной соли, острых блюд;
полностью отказаться от алкоголя;
пить достаточное количество чистой воды, не рекомендуются крепкий чай, кофе;
перед началом применения и через месяц лечения пройти обследование, особенно при проблемах с почками в прошлом;
не использовать ампулы более 2 дней для снятия боли;
при необходимости приема таблеток лучше выбрать форму продленного действия (диклофенак-ретард), так как действующее вещество медленно поступает в кровь, что снижает нагрузку на почки;
при перенесенных ранее почечных болезнях и необходимости лечения суставов рекомендуется применение в основном наружных форм медикамента;
сообщить врачу, назначившему Диклофенак, о других принимаемых медикаментах;
при появлении отеков, повышения давления, боли в пояснице прекратить использование препарата и сразу же обратиться за врачебной консультацией.

Рекомендуем прочитать статью о том, что лучше — Кетонал или Диклофенак. Из нее вы узнаете сравнение препаратов Диклофенак и Кетонал, их совместимость, какой препарат лучше при остеохондрозе.

А здесь подробнее о том, что лучше — Найз или Диклофенак.

Диклофенак вреден для почек при длительном применении, использовании больших доз, так как он ухудшает поступление к ним крови. При необходимости лечения более месяца нужен контроль за почечными функциями, при выраженном снижении фильтрации мочи препарат противопоказан.

Полезное видео

Смотрите на видео о признаках плохой работы почек:

Источник