Побочное токсическое действие лекарственных веществ

Побочное токсическое действие лекарственных веществ thumbnail

Побочные и токсические действия препаратов

Что такое минимальная токсическая доза?
– максимальное количество препарата, не вызывающее токсическое действие
– доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
+ доза, которая вызывает минимальные патофизиологические изменения
– доза, которая вызывает летальный исход в 10% наблюдений
– доза, которая вызывает интоксикацию или отравление в 50% наблюдений

Мутагенное действие лекарственных веществ – это:
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
+ способность вызывать изменения в генетическом аппарате
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу

Что такое эмбриотоксическое действие лекарственных средств:
+ неблагоприятное действие на плод, возникающее до периода имплантации
– нежелательное влияние на плод в 3 триместре беременности

Что такое фетотоксическое действие:
+ нежелательное действие на плод, приводящее к наследственным ферментопатиям
– действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам

Тератогенное действие – это:
+ возникновение врожденных уродств у детей при приеме лекарственных средств в период беременности
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
– раздражающие эффекты
– способность индуцировать мутации

Лекарственные вещества могут не оказывать побочного действия
– верно
+ не верно

Лекарственная аллергия:
+ нежелательна
+ относится к побочным эффектам
+ возникает даже в терапевтических дозах
– возникает только в токсических дозах

Нежелательные эффекты лекарственного вещества, возникающие при его применении в дозах, превышающих терапевтические, называют:
– побочным действием
+ токсическим действием
– идиосинкразией
– тератогенным действием
– мутагенным действием

Токсическое действие возникает:
+ при передозировке
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного

Как называется врожденная гиперчувствительность организма к ЛС:
– аллергия
+ идиосинкразия
– тератогенность
– эмбриотоксичность

Как называется приобретенная гиперчувствительность организма к ЛС:
– идиосинкразия
+ аллергия
– индивидуальная непереносимость
– сенсибилизация

Что лежит в основе идиосинкразии:
– рожденная патология внутренних органов
– тяжелая черепно-мозговая травма
+ врожденное отсутствие или нарушение активности определенных ферментов

На какой по счету прием ЛС развивается идиосинкразия:
+ на первый прием ЛС
– на повторный прием ЛС
– по завершении курса приема ЛС

Относительная передозировка возникает:
– при введении большей дозы препарата
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного

Определить вид нежелательных эффектов лекарственных веществ: мало зависят от дозы, возникают, как правило, при повторных введениях лекарственных веществ:
– побочные эффекты неаллергической природы
+ побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты
– идиосинкразия

Определить вид нежелательных эффектов лекарственного вещества: усиливаются с увеличением дозы, возникают при введении вещества в терапевтических дозах:
+ побочные эффекты неаллергической природы
– побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты

Что характерно для побочных эффектов неаллергической природы?
+ возникают при применении вещества в терапевтических дозах
+ относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
– их выраженность не зависит от дозы
+ их выраженность возрастаете увеличением дозы

Что характерно для побочных эффектов аллергической природы?
+ возникают при использовании вещества в любой дозе
– относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
+ обычно возникают при повторном введении лекарственного вещества
– обычно возникают при первом введении лекарственного вещества

Каким термином обозначают нежелательное действие лекарственных средств при их применении в терапевтических дозах?
+ побочное действие
– токсическое действие

Выраженность каких побочных эффектов мало зависит от дозы вещества?
+ аллергической природы
– неаллергической природы

Побочные эффекты не аллергической природы при увеличении дозы лекарственного средства:
+ усиливаются
– не изменяются
– уменьшаются

Строго дозозависимым является следующая группа побочных эффектов:
– фармацевтические;
– фармакогенетические;
– аллергические;
– мутагенные;
+ синдром отмены.

К отсроченным относится следующая группа побочных эффектов:
– токсические
– развитие лекарственной зависимости
– фармакогенетические
+ канцерогенные
– синдром отмены

Увеличение специфического эффекта лекарства при его повторном введении наблюдается при:
+ кумуляции
– привыкании
– лекарственной зависимости
– сенсибилизации
– феномене отмены

Снижение эффекта при повторном введении лекарственных препаратов наблюдается при:
+ привыкании
– кумуляции
– сенсибилизации
– психической лекарственной зависимости
– физической лекарственной зависимости

Читайте также:  Побочное действие при котором эффект изменяется на противоположный это

Привыкание характеризуется:
– усилением эффекта при повторном введении
+ снижением эффективности при повторном применении
– непреодолимым желанием повторно принять лекарство
– развитием сенсибилизации
– синдромом отмены

Чем характеризуется кумуляция:
– Возникает только при приеме внутрь
+ Развивается при повторном введении лекарственного препарата
+ Усиление эффекта лекарственного препарата
+ Необходимость коррекции дозы
+ Повышение риска развития побочных эффектов

Кумуляция – это:
– повышение чувствительности организма к лекарственному веществу
+ накопление в организме лекарственного вещества
– необычная реакция организма на лекарственное вещество

Как изменяется эффект лекарственного вещества в случае его кумуляции:
– ослабляется
+ усиливается
– извращается
– не изменяется
– укорачивается

“Накопление” фармакологического эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях обозначается как:
+ функциональная кумуляция
– материальная кумуляция
– потенцирование
– тахифилаксия

Быстрое привыкание к лекарственному средству обозначается как:
– идиосинкразия
– сенсибилизация
– кумуляция
+ тахифилаксия
– абстиненция

Накопление в организме лекарственного вещества при повторных его введениях обозначается как:
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляций
– аддитивный эффект
– потенцирование

Что характерно для лекарственной зависимости
– развитие тахифилаксии
– увеличение эффекта при повторном введении
+ непреодолимое стремление к повторному приему лекарства с целью улучшения самочувствия и повышения настроения
– возникновение сенсибилизации
– кумуляция

Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные средства, связанные с генетически обусловленными энзимопатиями?
– сенсибилизация
– тахифилаксия
+ идиосинкразия
– абстиненция
– привыкание

Идиосинкразия – это:
– накопление в организме лекарственного вещества
– повышение чувствительности организма к лекарственным препаратам
+ необычная реакция организма на лекарственное вещество
– аллергическая реакция

Лекарственная зависимость проявляется:
– только при внутривенном введении
– ослаблением эффекта при повторном введении
+ не преодолимым желанием повторно принять лекарство
– усилением эффекта при повторном введении
– развитием кумуляции

Что такое тахифилаксия:
– проявление взаимодействия лекарств
– лекарственная зависимость
+ разновидность привыкания
– вид кумуляции
– синоним десенсибилизации

Синдром абстиненции характерен для:
– привыкания к лекарственному средству
+ физической зависимости
– кумуляции лекарственного средства

Стремление к повторным приемам какого-либо средства характерно для:
– привыкания к лекарственному средству
+ психической лекарственной зависимости

Источник

I. Побочные эффекты аллергической и
неаллергической природы.

II. Органотоксичность лекарственных
веществ.

III. Понятие о тератогенности лекарственных
воздействий и эмбриотоксичности.

IV. Значение генетических факторов в
развитии нежелательных эффектов
лекарственной терапии, понятие об
идиосинкразии.

Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики

Фармакокинетика
— это раздел фармакологии, изучающий
процессы всасывания, распределения,
депонирования, метаболизма и выведения
лекарственных веществ.

1. Пути введения лекарственных веществ

Существующие пути введения подразделяют
на энтеральные (через пищеварительный
тракт) и парентеральные (минуя
пищеварительный тракт). К энтеральным
путям относится введение в рот, под
язык, трансбуккально, через двенадцатиперстную
и прямую кишку.

Всасывание подавляющего количества
веществ происходит в тонком кишечнике,
чему благоприятствуют большая площадь
всасывающей поверхности кишечника и
его интенсивное кровоснабжение.

2. Всасывание

Механизмы всасывания.

1. Пассивная диффузия через мембрану
клеток, определяющаяся градиентом
концентрации. Чем выше липофильность
веществ, тем легче они проникают через
клеточную мембрану.

2. Фильтрация через поры мембран. Таким
образом всасываются вода, некоторые
ионы, мелкие гидрофильные молекулы
(мочевина).

3. Активный транспорт с участием
транспортных систем клеточных мембран
характеризуется избирательностью к
определенным соединениям, возможностью
конкуренции двух веществ за один
транспортный механизм, насыщаемостью
(при высоких концентрациях вещества),
возможностью транспорта против градиента,
концентрации и затратой энергии. Таким
образом происходит всасывание гидрофильных
полярных молекул, ряда неорганических
ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

4. Пиноцитоз осуществляется путем
инвагинации клеточной мембраны с
последующим образованием вакуоли, в
которой находится жидкость с захваченными
крупными молекулами вещества (так
всасывается витамин В12 с внутренним
фактором Касла).

В тонком кишечнике лекарственные
вещества всасываются в основном путем
пассивной диффузии. Всасывание происходит
довольно медленно и зависит от
функционального состояния слизистой
кишечника, его моторики, рН среды,
количественной и качественной
характеристик содержимого кишечника.

Читайте также:  Побочные действия йодомарина 100

Если препарат разрушается желудочным
соком или оказывает раздражающее
действие на слизистую оболочку желудка,
то его назначают в специальных
лекарственных формах (капсулах, драже),
которые растворяются только в кишечнике.

Важно иметь в виду, что из тонкой кишки
вещества попадают в печень, где часть
их инактивируется или экскретируется
с желчью, а лишь затем поступает в общий
кровоток. В связи с тем что системное
действие вещества развивается только
после попадания его в кровоток, откуда
оно проникает в ткани, предложен термин
«биодоступность». Он отражает
количество неизмененного вещества,
которое достигло плазмы крови, относительно
исходной дозы препарата. При энтеральном
введении биодоступность определяется
потерями вещества при его всасывании
из пищеварительного тракта и при первом
прохождении через печеночный барьер.

При введении вещества под язык
(сублингвально) — в таблетках, гранулах,
каплях — всасывание начинается довольно
быстро. В этом случае препараты оказывают
общее действие, минуя при первом пассаже
печеночный барьер и не контактируя с
ферментами и средой желудочно-кишечного
тракта. Сублингвально назначают некоторые
вещества с высокой активностью, доза
которых невелика (нитроглицерин,
гормоны).

Иногда препараты вводят через зонд в
двенадцатиперстную кишку (например,
магния сульфат как желчегонный препарат),
что дает возможность быстро создать в
кишечнике высокую концентрацию
соединения.

При введении в прямую кишку (per rectum)
значительная часть вещества (приблизительно
50 %) поступает в кровоток минуя печень.
Вещество не подвергается воздействию
ферментов ЖКТ.

Всасывание из прямой кишки происходит
путем простой диффузии. Ректально
лекарственные вещества назначают в
суппозиториях или лекарственных клизмах.

К парентеральным путям введения относят
подкожный, внутримышечный, внутривенный,
внутриартериальный, интрастернальный,
внутрибрюшинный, ингаляционный,
субарахноидальный, субокципитальный
и др.

Наиболее распространенные парентеральные
пути введения — под кожу, в мышцу и в
вену. Особенно быстро наступает эффект
при внутривенном введении, несколько
медленнее — при внутримышечном и подкожном
введении. Для пролонгирования
фармакотерапевтического эффекта
лекарственные вещества вводят в мышцу
в малорастворимом виде (взвесь), в масле
или других основах, задерживающих
всасывание вещества из места введения.

При внутримышечном или подкожном
введении веществ, обладающих выраженным
раздражающим действием, возникают
воспалительные реакции, инфильтраты,
даже некрозы.

Внутривенно лекарство вводят обычно
медленно. Возможно однократное, дробное
или капельное введение. Внутривенно
нельзя вводить нерастворимые масляные
соединения (возможность эмболии),
средства с выраженным раздражающим
действием (приводят к развитию тромбоза,
тромбофлебита), препараты, вызывающие
свертывание крови или гемолиз.

Внутриартериальное введение позволяет
создать в области, кровоснабжаемой
данной артерией, высокие концентрации
вещества. Таким образом вводят
противоопухолевые вещества и
рентгеноконтрастные препараты.

Интрастернальный путь введения (в
грудину) используют при технической
невозможности внутривенного введения
(у детей, стариков). Внутрибрюшинно
препараты вводят редко (например,
антибиотики во время полостных операций).
Ингаляционным путем в организм вводят
газообразные летучие соединения и
аэрозоли.

Лекарственные вещества, плохо проникающие
через гематоэнцефалический барьер,
могут быть введены под оболочки мозга
(субарахноидально, субдурально,
субокципитально).

Некоторые препараты (высоколипофильные)
всасываются и оказывают резорбтивное
действие при нанесении их на кожу
(например, нитроглицерин).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

Источник

Терапевтическое действие — эффект препарата, проявляющийся при приеме его терапевтических доз.

Терапевтическое действие может быть главным и побочным (см. ниже).

Токсическое действие — неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой.

В отличие от пищевых веществ (в т.ч. от биологически активных добавок к пище) все лекарственные препараты имеют высшую разовую дозу. Превышение высшей разовой, высшей суточной или высшей курсовой дозы для данного возраста приводит к абсолютной передозировке лекарственного вещества. Однако официальные дозы не могут учитывать всех индивидуальных особенностей организма, а также особенностей взаимодействия различных лекарств. В связи с этим, необходимо помнить о возможности относительной передозировки препарата, которая возникает при приеме терапевтических доз.

Токсическим действием может явиться как усиление эффекта, имевшегося у препарата в терапевтических дозах, так и какой-либо новый эффект, возникший при увеличении дозы препарата.

Рис. 9 Классификация видов действия (по отношению к цели использования)

Читайте также:  Натрия хлорид побочные действия

Как уже указывалось, терапевтическое действие может быть главным и побочным.

Главное (основное) действие — то действие препарата, для которого он назначается врачом у данного больного.

Как правило, лекарственные препараты обладают целым рядом эффектов в самых различных органах и тканях. Врач может использовать в целях лечения, профилактики или диагностики любой из них или любую их комбинацию. Это действие и будет являться главным.

Например, атропин понижает секрецию пищеварительных желез и повышает атриовентрикулярную проводимость. При лечении обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больного с сопутствующей внутрисердечной блокадой оба этих эффекта будут компонентами главного терапевтического действия, и атропин может оказаться препаратом выбора.

Часто в учебниках и справочниках в целях систематизации данных все лекарства разбиты по основным эффектам (например, группа желчегонных, противовоспалительных, противогистаминных и т.д. средств). В данном случае под главным действием понимается эффект, которому посвящен данный раздел. Обычно каждый препарат подробно разбирают лишь один раз, а в разделах, посвященным другим эффектам препарата, обходятся ссылками. Однако это не означает, что все прочие эффекты не могут быть главными у конкретного больного.

Побочное действие — нежелательное действие, проявляющееся в диапазоне терапевтических доз.

Избежать побочного действия обычно невозможно, оно, в отличие от токсического действия, проявляется в том же диапазоне доз, что и главное. Задача врача состоит в минимизации побочных эффектов путем правильного подбора лекарственного препарата. Необходимо стремиться к тому, чтобы с одной стороны как можно больше эффектов, характерных для лекарства, оказывалось для данного больного желательным, а с другой стороны не оказалось бы побочных эффектов, вред от которых превышает клиническую пользу лечения.

Например, при использовании атропина для лечения атриовентрикулярной блокады следует учитывать появление сильной сухости во рту. В данном случае снижение секреции пищеварительных желез будет являться побочным эффектом и может послужить причиной отказа от препарата.

Разновидностью побочного эффекта можно считать возникновение дисбактериоза при применении противомикробных средств избирательного действия. Впрочем, в ряде учебников такой нежелательный эффект обособляется под названием «биологического» или «вторичного побочного» эффекта. То же самое можно сказать о лекарственной зависимости, лекарственной устойчивости и некоторых других нежелательных эффектах, возникающих при приеме терапевтических доз лекарственных препаратов. Ряд авторов отделяет их от побочных эффектов, и такой подход в клинике имеет свои преимущества.

Теоретически можно выделить у препарата эффекты не являющиеся ни главными (т.к. их не используют у данного больного), ни побочными (т.к. они ничем не вредят). Например — противоаллергическое действие в отсутствие аллергии или изменение цвета мочи. Однако практическая необходимость в выделении таких эффектов в отдельную группу отсутствует.

Неизбирательное (общеклеточное) и избирательное (специфическое) действие.

Общеклеточное действие — такое действие препарата, которое проявляется в любой живой клетке.

Примером общеклеточного действия может являться угнетение клеточного дыхания солями синильной кислоты. В данном случае мишенью является система цитохромов, которая существует во всех аэробных клетках.

Избирательное действие — такое действие препарата, которое проявляется только в некоторых органах или тканях.

Понятие избирательности действия в фармакологии носит относительный характер. На выраженность эффекта в разных тканях будет влиять и путь введения препарата, и его распределение, и функциональная активность ткани в данный момент времени, и множество других причин, которые все равно обеспечат какую-то степень избирательности. С другой стороны, избирательность действия тоже никогда не бывает абсолютной. Говорить об избирательности действия препарата имеет смысл лишь при сравнении с другим препаратом. В этом случае избирательность может быть большей или меньшей.

Например, адреналин действует на все клетки, содержащие адренорецепторы (как б, так и в) изадрин — только на клетки, содержащие в_адренорецепторы (как в1, так и в2), сальбутамол — только на клетки, содержащие в2_адренорецепторы (и в легких, и в матке). Следовательно, изадрин на адренорецепторы действует более избирательно, чем адреналин, но менее избирательно, чем сальбутамол.

Рис. 10 Классификация видов действия (по избирательности)

Источник