Побочные действия акатинола мемантин
Акатинол является миорелаксирующим лекарственным средством, оказывающим воздействие на центральную нервную систему.
Форма выпуска и состав
Изготавливают таблетки Акатинол, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, белого цвета, продолговатой формы, в упаковке по 30 или 90 штук. Активное вещество лекарства – мемантина гидрохлорид – 10 мг. Вспомогательными компонентами выступают микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, тальк, коллоидный диоксид кремния.
Также производят капли Акатинол, предназначенные для приема внутрь, во флаконах по 50 или 100 мл. Активное вещество капель – мемантина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательными компонентами являются раствор сорбитола, очищенная вода, сорбат калия.
Показания к применению Акатинола
Согласно инструкции, Акатинол показан в следующих случаях:
- Дегенеративная деменция альцгеймеровского типа;
- Смешанная деменция любой степени тяжести;
- Сосудистая деменция;
- Церебральный и спинальный спастический синдром, возникший в результате черепно-мозговой травмы, инсульта, рассеянного склероза;
- Ослабление способности концентрировать внимание, памяти, способности к обучению.
Противопоказания
По инструкции, Акатинол не следует принимать в следующих случаях:
- Период беременности и лактации;
- Повышенная чувствительность к главному или вспомогательным компонентам лекарства;
- Выраженные нарушения функции почек;
- Детский возраст до 18 лет.
Пациентам с эпилепсией и тиреотоксикозом следует соблюдать осторожность при применении Акатинола.
Способ применения и дозировка Акатинола
По инструкции, Акатинол показан для перорального применения. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Рекомендуется начинать лечение препаратом с минимальных дозировок.
При синдроме деменции взрослым пациентам назначают 5 мг лекарства в сутки на протяжении одной недели, на протяжении второй недели дозировка Акатинола составляет – 10 мг в сутки, третьей – 15-20 мг в сутки. В случае необходимости допускается и дальнейшее увеличение дозы на 10 мг еженедельно до достижения максимальной – 30 мг в сутки.
При нарушениях двигательных функций вследствие патологии центральной нервной системы пациентам назначают прием Акатинола в дозе 10 мг в сутки на протяжении первой недели, с еженедельным увеличением дозировки до 30 мг в сутки. В случае крайней необходимости допускается еженедельное увеличение дозы до 60 мг в сутки.
Поддерживающая дозировка Акатинола составляет 10-20 мг в сутки.
Суточную дозировку лекарства следует делить на несколько приемов. Принимают препарат во время приема пищи, а последнюю дозу следует принимать перед ужином.
При нарушениях функции почек дозировки Акатинола устанавливаются индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности. При этом рекомендуется проходить регулярный контроль функции почек.
Побочные действия Акатинола
Применение Акатинола может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности:
- Психика: сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции;
- Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность;
- Нервная система: головокружение, судороги, нарушение походки;
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, запор, панкреатит;
- Дыхательная система: одышка;
- Со стороны всего организма: утомляемость, головная боль, грибковые инфекции.
Следует отметить, что в ходе лечения Акатинолом галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов, находящихся в тяжелой стадии деменции.
Особые указания
Пациентам преклонного возраста предпочтительно принимать лекарство в виде капель. Оптимальная дозировка капель Акатинола также достигается постепенно, с еженедельным увеличением.
Акатинол усиливает действие антихолинергических средств, леводопы, агонистов допамина при их одновременном применении.
Акатинол уменьшает действие нейролептиков и барбитуратов при их одновременном применении.
При сочетании Акатинола с батрафеном или дантроленом возможно как усиление, так и ослабление действия последних, поэтому следует тщательно корригировать дозировки лекарств.
Не рекомендуется комбинаторное применение Акатинола с кетамином, амантадином, декстрометорфаном.
При приеме Акатинола в чрезмерных дозировках могут усиливаться побочные эффекты препарата. В данном случае рекомендуется сделать промывание желудка, принять адсорбенты и провести симптоматическую терапию.
Пациенты с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции в принципе не могут полноценно управлять сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Акатинол в данном случае также способен вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, проходящим лечение лекарством, крайне не рекомендуется водить автомобиль и управлять другими механизмами, угрожающими жизни.
Аналоги Акатинола
Аналогами Акатинола являются следующие лекарственные препараты: Мемантин, Марукса, Алзейм, Мемантинол, Мемантина гидрохлорид, Нооджерон, Меморель, Мемикар.
Сроки и условия хранения
По инструкции, Акатинол относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемым по рецепту.
Хранить лекарство рекомендуется в темном и прохладном месте, недоступном для детей.
Срок годности таблеток составляет 3 года, капель – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Действующее вещество
— мемантина гидрохлорид (memantine)
Состав и форма выпуска препарата
Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65.875 мг, кроскармеллоза натрия — 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.375 мг, магния стеарат — 0.375 мг.
Состав оболочки: опадрай белый — 3 мг (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, тальк — 11.15 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) — 1.449 мг, натрия лаурилсульфат — 0.01 мг, полисорбат 80 — 0.034 мг, триацетин — 0.15 мг, симетикона эмульсия — 0.007 мг, тальк — 0.35 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 15 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 197.625 мг, кроскармеллоза натрия — 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.125 мг, магния стеарат — 1.125 мг.
Состав оболочки: опадрай оранжевый — 9 мг (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 — 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) — 0.549 мг оксид железа красный (Е172) — 0.036 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 263.5 мг, кроскармеллоза натрия — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5.
Состав оболочки: опадрай розовый — 12 мг (гипромеллоза — 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 — 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) — 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) — 0.2004 мг).
7 шт. — блистеры (4) с каждой дозировкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции), частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия..
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печеночных» ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Описание препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Действующее вещество:МемантинМемантин
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Действующее вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: опадрай розовый (состоящий из: гипромеллоза, диоксид титана Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
Описание:
Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа:Деменции средство леченияАТХ:  
N.06.D.X.01 Мемантин
N.06.D.X Прочие препараты для лечения деменции
Фармакодинамика:
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание
Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов (tmax). Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют.
Распределение
Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Около 80% мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека — это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.
В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99% — через почки.
Выведение
Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.
Показания:
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания:
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью:
С осторожностью назначают больным эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин, декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).
Наличие факторов, повышающих pH мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Из большинства клинических испытаний исключались пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Беременность и лактация:
Беременность
Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщины, принимающие мемантин, не должны кормить грудью ребенка.
Фертильность
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы:
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.
Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.
Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе, желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго, пока терапевтический эффект является благоприятным, и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.
При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:
1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.
2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.
3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.
4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.
Пациенты пожилого возраста
По данным клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.
Почечная недостаточность
У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.
Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные эффекты:
Краткий обзор профиля безопасности
В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов, получавших препарат Акатинол Мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота случаев нежелательных реакций на препарат Акатинол Мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями, частота случаев которых была выше в группе лечения препаратом Акатинол Мемантин по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3% против 5,6%, соответственно), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%, соответственно) и повышение артериального давления (4,1% против 2,8%, соответственно).
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Акатинол Мемантин и после его появления на рынке. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Классификация в соответствии с поражением органов и систем органов | Частота развития нежелательной реакции | Нежелательная реакция |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Грибковые инфекции |
Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к компонентам препарата |
Нарушения психики | Часто | Сонливость |
Нечасто | Спутанность сознания | |
Нечасто | Галлюцинации1 | |
Частота не установлена | Психотические реакции2 | |
Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение |
Часто | Нарушение равновесия | |
Нечасто | Нарушение походки | |
Очень редко | Судороги | |
Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Сердечная недостаточность |
Нарушения со стороны сосудов | Часто | Повышение артериального давления |
Нечасто | Венозный тромбоз/ тромбоэмболия | |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Запор |
Нечасто | Тошнота, рвота | |
Частота не установлена | Панкреатит2 | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение биохимических показателей функции печени |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Головная боль |
Нечасто | Утомляемость |
1Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
2 Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.
Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших Акатинол Мемантин.
Передозировка:
Имеются только ограниченные данные о передозировке, полученные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период.
Симптомы:
Случаи относительно большой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки в течение 3 дней, соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости, слабости и/или диареи, либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаях передозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентов наблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессивность, галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности 2000 мг мемантина, сопровождавшегося поражением центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, позднее — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без необратимых последствий.
В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь 400 мг мемантина перорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение:
В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез.
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.
Взаимодействие:
Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:
Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами, такими как мемантин. При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану.
В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.
Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, возможно, могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме крови.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.
В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.
В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий активного вещества мемантина с активным веществом глибенкламидом/метформином или донепезилом.
В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует активность CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.
Особые указания:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции, как правило, приводит к снижению способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Акатинол Мемантин, в свою очередь, также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому больных следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в блистер из ПП/алюминиевой фольги.
2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по окончании срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-000652Дата регистрации:28.09.2011 / 27.04.2020Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаАМерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА ГерманияПроизводитель:  Представительство:  МЕРЦ ФАРМА ОООМЕРЦ ФАРМА ОООРоссияДата обновления информации:  03.06.2020Иллюстрированные инструкции
Инструкции