Побочные действия амитриптилина никомед
Действующее вещество
— амитриптилина гидрохлорид (amitriptyline)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| амитриптилина гидрохлорид | 25 мг |
50 шт. — флаконы темного стекла.
50 шт. — флаконы.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Дозировка
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Описание препарата АМИТРИПТИЛИН НИКОМЕД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Амитриптилин никомед — фирменное название трициклического антидепрессанта. В его состав входит действующее вещество Amitriptilin и вспомогательные вещества. Никомед — название фирмы-производителя, находящейся в Дании. Фирма зарекомендовала себя как качественный производитель лекарственных средств.
Описание препарата
Амитриптилин никомед выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и упакованных во флаконы из темного стекла. Один флакон содержит 50 таблеток. В каждой таблетке 10, 25 или 50 мг действующего вещества, в зависимости от дозировки, указанной на упаковке.
Механизм действия средства основан на ингибировании обратного захвата моноаминов. Моноамины — это медиаторы, которые отвечают за различные функции организма, в том числе, за хорошее настроение. Недостаток этих медиаторов приводит к развитию депрессивных состояний. Препарат повышает концентрацию моноаминов в клетках головного мозга, улучшая тем самым настроение.
Помимо этого, средство влияет на парасимпатический и симпатический отделы вегетативной нервной системы. Это обусловливает как его седативное воздействие на организм, так и большое количество побочных эффектов.
Показания
Амитриптилин никомед применяют в тех же случаях, что и амитриптилин других фирм, за исключением тех, когда необходима инъекционная форма препарата. Показаниями к его назначению являются:
- Клиническая депрессия и симптоматическое снижение настроения в связи с органической патологией;
- Тревожные и тревожно-фобические расстройства;
- Шизоаффективное расстройство с депрессивным компонентом;
- Симптоматическая бессонница;
- Ночное недержание мочи у детей;
- Боль, вызванная любым патологическим состоянием;
- Психогенная анорексия или булимия.
Противопоказания, побочные действия и последствия передозировки
Противопоказаниями к назначению препарата являются декомпенсированные заболевания любых органов и систем организма, включая третью стадию гипертонической болезни и тяжелые аритмии. Также средство не назначают пациентам, перенесшим инфаркт меньше месяца назад, больным глаукомой и аденомой простаты. Противопоказаниями являются маниакальные состояния, язвы пищеварительного канала и аллергические реакции на компоненты лекарства. С осторожностью назначают детям, беременным и кормящим женщинам.
Побочные действия амитриптилина никомед аналогичны таковым для любого препарата с таким же действующим веществом. У многих пациентов снижается артериальное давление вплоть до обмороков, возникает сонливость, снижается внимание, усиливается аппетит. Препарат может привести к набору массы тела. Кроме того, частым побочным эффектом являются запоры и сухость во рту. Многие больные, принимающие препарат, отмечают кратковременное снижение остроты и четкости зрения.
При передозировке увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Чаще возникает неконтролируемое снижение артериального давления и тяжелые блокады. Возможно нарушение сознания вплоть до комы. В редких случаях возникают смертельные исходы.
Инструкция по применению
Амитриптилин никомед принимают в дозировках, назначенных врачом. Как правило, начальная доза составляет 50 мг, затем ее постепенно повышают до достижения средней терапевтической дозы. Последняя составляет около 200 мг. Разовое применение амитриптилина не даст никакого результата. Эффект от приема препарата следует ожидать не ранее, чем через 2 недели от начала приема.
Пить средство следует либо дважды в день после еды, либо один раз вечером. Во время лечения запрещается употребление любых алкогольных напитков. Амитриптилин никомед при применении совместно с алкоголем может привести к летальному исходу.
Дозировки для детей от 6 до 12 лет подбираются индивидуально.
В конце курса следует строго придерживаться схемы отмены амитриптилина.
Аналоги
Аналогами препарата амитриптилин никомед являются средства, содержащие Amitriptilin в своем составе. Например, Амизол, Амирол, Эливел, Веро-Амитриптилин. Все перечисленные средства изготавливаются разными фирмами-производителями. Медикаменты, содержащие трициклические антидепрессанты, отпускаются в аптеках строго по рецепту.
Отзывы
Ренат М.: “У меня был хронический болевой синдром после травмы ноги. Врач назначил амитриптилин от боли и бессонницы. В аптеке предложили купить амитриптилин никомед. Я не знал, от чего эти таблетки, но фармацевт сказал, что это тот же препарат. Решил проконсультироваться с врачом, оказалось, действительно, это аналог, выпускаемый Данией. Принимал его один раз, пока таблетки не закончились, в остальные разы покупал русские аналоги — они дешевле. Разницы не заметил.”
Карина К.: “Я долгое время лечусь от анорексии. Сначала мне кололи антидепрессанты в больнице, пока вес не перестал быть критическим. Потом выписали домой и назначали препарат в таблетках. Я сразу начала принимать амитриптилин никомед, потому что пила разные лекарства этой фирмы раньше. Доверяю только проверенным производителям.
Отзыв врача: “Амитриптилин никомед является хорошим трициклическим антидепрессантом. Фирма никомед зарекомендовала себя как надежный и качественный производитель лекарственных препаратов. Для применения в стационаре он неудобен. Сложно контролировать прием таблеток, которые находятся во флаконе. В блистере же их всегда можно пересчитать. Но для применения дома мы часто рекомендуем пациентам средство именно этой фирмы, поскольку точно знаем, что она не выпускает так называемые “пустышки”, что часто встречается на рынке фармпрепаратов.”
