Побочные действия антибиотика амоксициллина

Содержание

Структурная формула

Русское название

Амоксициллин

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C16H19N3O5S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
A27.9 Лептоспироз неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A41.9 Септицемия неуточненная
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66.9 Средний отит неуточненный
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Чем лечить стрептококковую ангину?
Амоксициллин в лечении тонзиллита

Торговые названия

Источник

Инфекционные заболевания, если оперативно не начать лечение, могут представлять угрозу для жизни. Амоксициллин – инструкция по применению которого оговаривает дозу, курс лечения для взрослого и ребенка, является эффективным средством при многочисленных бактериальных патологиях, если нет аллергии на компоненты. Отпускается из аптек без рецепта. Как правильно употреблять антибиотик, есть ли противопоказания и побочные действия – об этом подробнее в аннотации лекарства.

Антибиотик Амоксициллин

Препарат используется как средство антибактериальной терапии. Амоксициллин относится к антибиотикам широкого спектра действия, входит в группу пенициллинов полусинтетических. Лекарство является аналогом ампициллина, но при пероральном приеме характеризуется лучшей биодоступностью. Согласно инструкции по применению, препарат имеет антибактериальное действие в отношении:

аэробных грамположительных бактерий – Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
грамотрицательных – Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Shigella spp., Escherichia coli.

Состав

По инструкции Амоксициллин имеет главное действующее вещество – амоксициллина тригидрат, который находится в дозировке, соответствующей форме выпуска. Вспомогательные компоненты придают таблеткам дополнительные свойства, привычный вид, увеличивают сроки хранения. Состав, кроме формы тригидрата, включает:

кальция стеарат;
лактозы моногидрат;
магния стеарат;
полисорбат;
тальк;
крахмал картофельный.

Форма выпуска

Инструкция по применению оговаривает формы выпуска лекарственного препарата. Они зависят от назначения, отличаются дозировкой – количеством активного вещества. Амоксициллин выпускается в форме:

порошка для внутривенных инъекций – 500, 1000 мг;
таблеток в оболочке – 0,5, 1 г;
сухого вещества для приготовления суспензии – 125, 250, 400 мг – для детей;
растворимых таблеток для разведения – 0,125, 0,25, 0,375, 0,5, 0,75, 1 г;
капсул – 250, 500 мг;
готовой суспензии – на 5 мг – 150, 250 мг;
сухого состава для внутримышечных инъекций – флакон 500 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно инструкции по применению, Амоксициллин оказывает бактерицидное, антибактериальное действие. Антибиотик широкого спектра ингибирует транспептидазу, изменяет синтез пептидогликана в период роста и деления, вызывает разрушение клеток. Амоксициллин при приеме:

быстро всасывается;
имеет период полувыведения 1,5 часа;
проникает в органы и ткани;
выводится в неизменном виде почками, частично с желчью.

Показания к применению

Инструкция предписывает, при каких заболеваниях пить Амоксициллин. Полусинтетические антибиотики необходимо употреблять только по назначению врача с учетом дозы, продолжительности курса. Лекарственно средство действует бактерицидно при наличии:

кишечных инфекций;
ангины;
гонореи;
пневмонии;
пиелонефрита;
уретрита;
бронхита;
цистита;
инфекционных заболеваний кожи, мягких тканей;
лептоспироза;
фарингита;
сальмонеллеза;
острого среднего отита;
гинекологических бактериальных инфекций;
клещевого боррелиоза.

Лечение Амоксициллином в сочетании с Метронидазолом назначают пациентам при обострении хронического гастрита, язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной бактериями Хеликобактер пилори. Применение средства доказало свою эффективность в случае:

инфекций системы пищеварения;
хронического синусита;
сепсиса;
листериоза;
менингита;
тонзиллита;
бактериальных патологий полости рта;
заглоточного абсцесса;
инфекций мочеполовой системы;
укусов животных;
холецистита;
бактериальных болезней желудка;
инфекций костных, соединительных тканей;
эндокардита.

Противопоказания

Назначение пациенту антибиотиков группы пенициллинов даже при серьезных патологиях необходимо проводить с учетом противопоказаний. Инструкция по применению оговаривает, что совместное употребление препарата с клавулановой кислотой недопустимо при наличии в анамнезе заболеваний печени, желтухи. Запрещено использовать Амоксициллин, когда диагноз:

лимфолейкоз;
инфекционный мононуклеоз;
аллергический диатез;
вирусные респираторные инфекции;
бронхиальная астма.

Бактерицидный антибиотик имеет противопоказания для применения в случае:

повышенной чувствительности к компонентам средства, пенициллинам, цефалоспоринам;
инфекционных заболеваний ЖКТ, осложненных диареей;
аллергических реакций;
нарушений кроветворения;
недостаточности почечной функции;
сенной лихорадки;
колита;
кровотечений в анамнезе;
болезней нервной системы;
применения эстрогенсодержащих контрацептивов – ослабляет их эффект.

Способ применения и дозировка

Как принимать Амоксициллин? Инструкция рекомендует применение средства внутрь, запивая водой, не связывая с приемом еды. Дозировка Амоксициллина зависит от возраста, течения болезни. Нужно учесть:

разовая доза для взрослых, детей старше 12 лет – 250, 500 мг;
при тяжелых инфекциях – до 1 грамма;
между приемами интервал 8 часов;
курс лечения от 5 до 14 дней;
у пациентов с нарушением функции почек интервал устанавливается индивидуально;
дозировку и длительность лечения определяет врач.

Особые указания

Инструкция по применению оговаривает особые моменты при использовании средства Амоксициллин. При лечении лекарством, соблюдая дозировку, можно управлять автомобилем – отрицательного воздействия на организм нет. Важные моменты:

требуется контроль состояния почек, печени, органов кроветворения;
необходимо продолжать лечение в течение трех суток после исчезновения симптомов;
при появлении побочных моментов обратиться к врачу за назначением другого средства;
если микрофлора не чувствительна к антибиотику Амоксициллин, возможно развитие суперинфекции.

При беременности и лактации

Инструкция запрещает применять Амоксициллин во время грудного вскармливания. Антибиотик, попадая в молоко, может нанести вред малышу. При необходимости лечения, кормление следует приостановить. Свои особенности имеет применение лекарственного средства в период беременности. Пенициллины проникают через плаценту и накапливается в ней. Концентрация Амоксициллина в амниотической жидкости достигает 25-30 процентов от уровня в плазме крови беременной, что является риском для развития плода.

Существует ряд рекомендаций по применению антибиотика во время беременности:

использовать препарат только при наличии показаний;
дозу и схему приема устанавливает врач с учетом состояния женщины;
допустимо лечение препаратом только во втором и третьем триместре, когда сформирована плацента;
требуется контроль со стороны доктора за состоянием пациентки;
необходимо учесть все противопоказания для применения.

Амоксициллин детям

Высокая температура, ослабление организма инфекциями – повод для назначения ребенку препарата. Амоксициллин при простуде детям дают в форме суспензии (см. фото ниже). Лекарство готовят перед применением. В комплекте мерная ложка, содержащая 250 мг активного вещества. Инструкция предписывает:

добавить во флакон с гранулами воду;
взболтать смесь;
детям до двух лет давать 20 мг лекарства на килограмм массы в сутки;
в возрасте с двух до пяти – доза составляет 125 мг;
с 5 до 10 лет – количество удваивается;
старше десяти – доза суспензии до 500 мг;
при тяжелых случаях – до 1 грамма.

Взаимодействие с препаратами

Во время применения антибактериального средства Амоксициллин следует внимательно отнестись к одновременному приему других медикаментов. Согласно инструкции, взаимодействие с препаратами может дать разнообразные результаты. Наблюдаются эффекты:

Амоксициллин усиливает всасывание Дигоксина;
повышает действие непрямых антикоагулянтов;
снижает протромбиновый индекс;
уменьшает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов;
повышает токсичность Метотрексата;
снижает синтез витамина К.

Необходимо учесть – Амоксициллин оказывает бактерицидное воздействие на размножающиеся микроорганизмы, поэтому не следует использовать его совместно с бактериостатическими противомикробными лекарствами – сульфаниламидами, тетрациклинами. При одновременном применении:

Глюкозамин, слабительные средства, замедляют абсорбцию Амоксициллина, а аскорбиновая кислота повышает;
Рифампицин заглушает антибактериальные свойства;
нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию антибиотика.
Аллопуринол повышает риск появления кожной сыпи.

Взаимодействие с алкоголем

Согласно инструкции, таблетки Амоксициллин, капсулы или суспензию нельзя употреблять совместно с алкоголем. Одновременное применение вызывает антагонизм – прямую несовместимость, которая опасна для организма, повышает риск нарушений функции почек. Следует учесть такие моменты:

антибиотик в крови может находиться до недели;
алкоголь выводится из организма примерно через двое суток;
опасно не только одновременное употребление;
необходимо учесть период выведения антибиотика и алкоголя.

Амоксициллин – побочные действия

При самостоятельном применении, нарушении дозировки, неправильной длительности курса, возможно появление побочных действий. Инструкция оговаривает возникновение реакции организма на прием Амоксициллина. Наблюдаются побочные эффекты:

потеря аппетита;
нарушение микрофлоры кишечника;
аллергия;
бессонница;
зуд;
головокружение;
крапивница;
боли в животе;
диарея;
тошнота;
эритематозная сыпь;
рвота;
нарушения функции печени;
тревожность;
судороги;
конъюнктивит;
нарушение сознания;
боли в суставах.

Побочные действия могут наблюдаться в случае передозировки лекарственного средства. Не исключено возникновение:

анафилактического шока;
гемолитической анемии;
аллергического васкулита;
гиперемии;
кандидоза;
лихорадки;
холестатической желтухи;
дисбактериоза;
ринита;
стоматита;
затрудненного дыхания;
тахикардии;
отека Квинке;
депрессии;
эозинофилии;
периферических невропатий;
гепатита;
анорексии.

Аналоги

Когда препарат Амоксициллин имеет противопоказания для применения, врач может подобрать пациенту другое лекарственное средство для борьбы с инфекциями. Замена требуется и при появлении побочных действий, когда лечение останавливается, назначаются новые медикаменты. Инструкция информирует, что существуют аналоги Амоксициллина по действующему веществу:

Экоклав;
Флемоксин Солютаб;
Тароментин;
Рапиклав;
Медоклав;
Кламосар;
Бактоклав;
Аугментин;
Арлет;
Амовикомб;
Ранклав;
Панклав;
Ликлав;
Верклав.

Цена Амоксициллина

Антибактериальный препарат можно купить в ближайшей аптеке или заказать через интернет-магазин. При этом лекарство обязательно должен назначить доктор. Сколько стоит Амоксициллин? Цена будет зависеть от формы выпуска, дозировки, расходов на транспорт. Средняя стоимость препарата и аналогов в рублях составляет:

	Форма выпуска	Дозировка, мг	Количество, штук	Цена, р.
Амоксициллин	таблетки	500	20	50
	капсулы	250	16	80
	суспензия (флакон 100 мл)	250	1	110
Аугментин	таблетки	1000	14	350
Флемоксин Солютаб		125	20	240
Арлет		500/125	14	210
Панклав		500/125	20	330
Медоклав		375	16	290

Отзывы

Варвара, 32 года
Беда, когда болеет ребенок. Сына положили в стационар – была тяжелая пневмония с высокой температурой. Когда педиатр назначил антибиотики, я переживала, что крохе будут ставить уколы. Оказалось, что Амоксициллин есть в форме суспензии. Сироп со вкусом клубники сынуля пил с удовольствием. Состояние быстро стабилизировалось. Препарат действительно помогает.

Кристина, 44 года
Проблемы с мочеиспусканием, боли в пояснице не давали спать, сложно было ходить на работу. Когда прошла обследование в клинике, обнаружили пиелит. Сначала врач назначил сульфаниламидные препараты, но лучше не стало. Тогда он прописал антибиотик Амоксициллин. После курса лечения боли прошли, перестала часто бегать в туалет, анализы улучшились.

Маргарита, 52 года
Очень испугалась, когда начала желтеть кожа, появилась горькая отрыжка, пропал аппетит. Тяжесть в правом боку и боли вынудили пойти в клинику. При ультразвуковом обследовании поставили диагноз холецистит. Врач вместе с желчегонными средствами назначил Амоксициллин. Когда закончила лечение, неприятные симптомы прошли, кожа посветлела.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник